巴戟天寡糖藥用組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及巴戟天寡糖藥用組合物，特別是一種巴戟天寡糖 咀嚼片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 巴戟天寡糖系茜草科植物巴戟天（Morinda officinalis How)的干燥根中的3~ 9寡糖單體，包括巴戟天寡糖3聚糖（C18H32O16)、巴戟天寡糖4聚糖（C 24H42O21)、巴戟天寡糖5 聚糖（C3tlH 52O26)、巴戟天寡糖6聚糖（C36H62O31)、巴戟天寡糖7聚糖（C 42H72O36)、巴戟天寡糖8 聚糖（C48H 82O41)、巴戟天寡糖9聚糖（C54H92O46)。
[0003] 通過水提取的方法，能夠有效提取巴戟天寡糖。研宄顯示：巴戟天水提物可提高利 血平化小鼠腦內(nèi)單胺遞質(zhì)含量，翻轉(zhuǎn)利血平化小鼠異常行為的作用。在小鼠懸尾、強(qiáng)迫游泳 等行為藥理實(shí)驗(yàn)法及有關(guān)抑郁藥理學(xué)模型上，均顯示了抗抑郁活性。
[0004] 巴戟天寡糖作為一種有效的抗抑郁中藥，功能為溫補(bǔ)腎陽(yáng)，臨床批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為 治療輕、中度抑郁癥，中醫(yī)辨證屬于腎陽(yáng)虛證者，癥見抑郁情緒、心緒低落、失眠多夢(mèng)、疲倦 乏力等。臨床驗(yàn)證巴戟天寡糖對(duì)抑郁癥伴發(fā)的焦慮癥狀亦有療效。
[0005] 目前，由于巴戟天寡糖的劑型主要為膠囊劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種巴戟天寡糖咀嚼片，其服用方便，無需用水，服用時(shí)先 嚼碎，減少胃內(nèi)崩解所需的時(shí)間，溶出速率較普通膠囊劑或片劑快，并且在咀嚼過程中部分 通過頰粘膜吸收，起效較快。
[0007] 本發(fā)明提供一種巴戟天寡糖咀嚼片，其中包含活性成分巴戟天寡糖，以及藥學(xué)上 可接受的輔料，優(yōu)選地，所述的藥學(xué)上可接受的輔料選自填充劑、矯味劑、助流劑、潤(rùn)滑劑和 包衣材料中的一種或多種。
[0008] 在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明所述的咀嚼片中包含活性成分巴戟天寡糖，以 及填充劑、助流劑和潤(rùn)滑劑。優(yōu)選地，所述的咀嚼片中還含有矯味劑?？蛇x地，所述的咀嚼 片中還包括適量的包衣材料。
[0009] 本發(fā)明中，所述的填充劑選自山梨醇、木糖醇、甘露醇、蔗糖、乳糖、淀粉和碳酸鈣 中的一種或多種，優(yōu)選為甘露醇、乳糖、木糖醇、蔗糖或其組合。
[0010] 優(yōu)選地，以重量份計(jì)，每份巴戟天寡糖，填充劑的用量為〇. 5~9. 5份（優(yōu)選0. 5~ 8. 5份、0. 5~3份或0. 5~2份，例如0. 5份、0. 15份、1份、3份、2份、4份或5份）。
[0011] 本發(fā)明中，所述的矯味劑選自三氯蔗糖、阿斯巴甜、紐甜、甜菊素、羥糖氯、糖精鈉、 檸檬酸、酒石酸、蘋果酸和香精中的一種或多種，優(yōu)選為三氯蔗糖、阿斯巴甜、紐甜、香精或 其組合。
[0012] 本發(fā)明所用的香精為食品級(jí)香精，可以采用不同口味的香精，包括但不限于混合 漿果香精、藍(lán)莓香精、甜橙香精、香草香精、薄荷香精等等。
[0013] 優(yōu)選地，以重量份計(jì)，每份巴戟天寡糖，矯味劑的用量為0.02~0.06份（優(yōu)選 0· 023 ~0· 056 份、0· 025 ~0· 05 份或 0· 025 ~0· 04 份，例如 0· 027 份、0· 03 份或 0· 035 份）。
[0014] 本發(fā)明中，所述的助流劑選自二氧化硅、滑石粉或其組合。
[0015] 優(yōu)選地，以重量份計(jì)，每份巴戟天寡糖，助流劑的用量為0. 01~0. 05份（優(yōu)選 0· 01 ~0· 02 份、0· 013 ~0· 03 份或 0· 02 ~0· 05 份，例如 0· 04 份、0· 015 份或 0· 025 份）。
[0016] 本發(fā)明中，所述的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鈣、聚乙二醇和滑 石粉中的一種或多種，優(yōu)選為硬脂酸鎂、硬脂酸鈣或聚乙二醇。
[0017] 優(yōu)選地，以重量份計(jì)，每份巴戟天寡糖，潤(rùn)滑劑的用量為0. 01~0. 1份（優(yōu)選 0· 015 ~0· 03 份、0· 015 ~0· 02 份、0· 015 ~0· 027 份或 0· 02 ~0· 05 份，例如 0· 04 份、0· 06 份或0.017份）。
[0018] 本發(fā)明中，所述的包衣材料可以根據(jù)產(chǎn)品要求選擇本領(lǐng)域常用的包衣材料，優(yōu)選 胃溶型包衣材料，例如歐巴代包衣預(yù)混劑（例如歐巴代II)、尤特奇系列包衣材料（例如 Eudragit E、丙烯酸樹脂IV)或羥丙甲纖維素。歐巴代II系列包衣預(yù)混劑有多種顏色可選， 例如白色：85G68918,藍(lán)色：85G605013,紫色：85G600002,橙色：85G63210,黃色：85G62591， 綠色：85G61111。
[0019] 本發(fā)明的巴戟天寡糖咀嚼片可以制成不同口味，選擇不同顏色的包衣材料區(qū)分各 種口味。例如：甜橙味的咀嚼片采用橙色包衣材料（如歐巴代II 85G63210)包衣，薄荷味 的咀嚼片采用綠色包衣材料（如歐巴代II 85G61111)包衣。
[0020] 本發(fā)明的咀嚼片中，包衣材料的用量可以根據(jù)制劑的要求調(diào)整，優(yōu)選的包衣材料 的用量約為片芯重量的2-4%，過少容易導(dǎo)致衣膜顏色及覆蓋不均勻，無法起到防潮等保護(hù) 效果，包衣膜過量導(dǎo)致衣膜溶解時(shí)間增加，影響藥物前期溶出，且口感差。
[0021] 在一個(gè)具體的實(shí)施方案中，本發(fā)明的巴戟天寡糖咀嚼片，其中，以重量份計(jì)，每份 巴戟天寡糖，藥學(xué)上可接受的輔料的配方選自下列a)~g)組：
[0022] a)甘露醇0· 8~1. 5份，優(yōu)選為1~1. 3份（例如1. 2份），
[0023] 乳糖0. 1~0. 16份，優(yōu)選為0. 12~0. 15份（例如0. 13份或0. 14份），
[0024] 阿巴斯甜0· 01~0· 016份，優(yōu)選為0· 012~0· 015份（例如0· 013份或0· 014 份），
[0025] 香精0· 005~0· 015份，優(yōu)選為0· 008~0· 012份（例如0· 01份），
[0026] 二氧化硅0· 01~0· 016份，優(yōu)選為0· 012~0· 015份（例如0· 013份或0· 014 份），
[0027] 硬脂酸鎂0· 02~0· 035份，優(yōu)選為0· 025~0· 03份（例如0· 027份）；
[0028] b)木糖醇0· 8~L 5份，優(yōu)選為1~L 3份（例如L 2份），
[0029] 乳糖0. 1~0. 16份，優(yōu)選為0. 12~0. 15份（例如0. 13份或0. 14份），
[0030] 紐甜0.01~0.016份，優(yōu)選為0.012~0.015份（例如0.013份或0.014份），
[0031] 香精0· 005~0· 015份，優(yōu)選為0· 008~0· 012份（例如0· 01份），
[0032] 二氧化硅0· 01~0· 016份，優(yōu)選為0· 012~0· 015份（例如0· 013份或0· 014 份），
[0033] 硬脂酸鎂0· 02~0· 035份，優(yōu)選為0· 025~0· 03份（例如0· 027份）；
[0034] c)山梨醇1~3份，優(yōu)選為I. 5~2· 5份（例如2份），
[0035] 三氯蔗糖0· 005~0· 015份，優(yōu)選為0· 008~0· 012份（例如0· 01份），
[0036] 香精0· 01~0· 02份，優(yōu)選為0· 012~0· 018份（例如0· 015份），
[0037] 滑石粉0. 01~0. 03份，優(yōu)選為0. 015~0. 025份（例如0. 02份），
[0038] 硬脂酸鎂0· 02~0· 06份，優(yōu)選為0· 03~0· 05份（例如0· 04份）；
[0039] d)蔗糖0· 02~0· 08份，優(yōu)選為0· 04~0· 06份（例如0· 05份），
[0040] 乳糖0· 05~0· 1份，優(yōu)選為0· 07~0· 09份（例如0· 08份），
[0041] 糖精鈉0· 01~0· 016份，優(yōu)選為0· 012~0· 015份（例如0· 013份或0· 014份），
[0042] 香精0· 005~0· 015份，優(yōu)選為0· 008~0· 012份（例如0· 01份），
[0043] 滑石粉0. 01~0. 016份，優(yōu)選為0. 012~0. 015份（例如0. 013份或0. 014份），
[0044] 硬脂酸鎂0· 01~0· 03份，優(yōu)選為0· 015~0· 025份（例如0· 02份）；
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