專利名稱：降糖瘦身藥及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域中的一種生物藥品及其制備方法，更具體地是一種治療糖尿病和肥胖的藥物及其制備方法。
糖尿病終身不愈，并發(fā)癥廣泛而嚴(yán)重，繼心血管病與惡性腫瘤，為危及人類生命第三大疾病。殼聚糖糖尿病是一組綜合征，是由不同病因與發(fā)病機(jī)制引起體內(nèi)胰島素缺乏或產(chǎn)生胰島素抵抗，臨床以糖、蛋白質(zhì)及脂肪代謝異常為主要表現(xiàn)的一組異質(zhì)性代謝疾病的總稱。關(guān)于糖尿病病因?qū)W方面的問題，到目前為止尚未能完全闡明，導(dǎo)致至今尚未出現(xiàn)治療該病的特效藥。
中醫(yī)稱糖尿病為消渴，認(rèn)為其病因為素體陰虛，飲食不節(jié)，過食甘肥，復(fù)因性志失調(diào)，勞欲過度，導(dǎo)致腎陰虛損，肺、胃燥熱，病延日久，陰損及陽，陰陽兩虛，在治療上多用中藥，對癥下藥，主張滋腎陰，補氣虛，化淤血，清濁泄，扶正培本。
西醫(yī)認(rèn)為糖尿病產(chǎn)生是胰臟機(jī)能退化的結(jié)果，主張用胰島類或口服降糖藥。
目前國內(nèi)外用于治療糖尿病的藥物，存在以下棘手問題1．胰島素，久用會生產(chǎn)抗體，生物活性降低；劑量過大可引起嚴(yán)重的低血糖、低血鉀，可因細(xì)胞外滲透壓下降過快而致腦水腫。劑量的正確掌握比較困難，如尿糖測定，需留24小時尿液，比較麻煩，且對腎糖閾失常者無參考價值；如容腹血糖測算，因經(jīng)常抽血造成病人痛苦。
2．口服降糖藥(西藥)，主要有磺尿類和雙胍類。關(guān)于口服降糖藥對心血管系統(tǒng)的影響，據(jù)美國糖尿病研究組經(jīng)十多年的臨床研究觀察表明，不論是苯乙雙胍(即降糖靈DBI)或甲磺丁脲(D860)，長期使用均使血管病的發(fā)生率或死亡率提高，較單純飲食控制或用胰島素治療組高2倍以上。動物實驗也發(fā)現(xiàn)，磺脲類藥物可作用于心肌，增加心臟的負(fù)擔(dān)，雙胍類藥物易誘發(fā)乳酸性酸中毒。
3．中成藥，效果不十分明顯，患者仍然不得不依賴于一些西藥。有些中成藥，如消渴丸(10粒消渴丸相當(dāng)于1片優(yōu)降糖)等含有優(yōu)降糖等成分。很多所謂的“偏方、秘方、特效方”都是把一些中草藥做成粉末，加入優(yōu)降糖或苯乙雙胍，然后裝膠囊、壓成片或做成沖劑出售。
4．煎煮中藥，不大適合快節(jié)奏的現(xiàn)代人，不但使用麻煩，且作用緩慢療期長。
再者，目前治療肥胖病尚無特效藥，因而很大地抑制了藥物對糖尿病的療效。多見的非胰島素依賴型糖尿病患者大多肥胖，肥胖者分泌胰島素的β細(xì)胞肥大增生，提示肥胖者體內(nèi)胰島素的作用減低，存在胰島素抵抗，為維持血糖在正常水平，胰島素β細(xì)胞則增生肥大，增加胰島素的分泌量。長期肥胖，胰島素β細(xì)胞將因過度負(fù)荷而受損，其結(jié)果則是導(dǎo)致胰島素分泌不足，誘發(fā)糖尿病?？梢哉f，只有在治療糖尿病的同時有效地進(jìn)行減肥，才能標(biāo)本兼治。
本發(fā)明的目的是在于提供一種降糖瘦身藥，它中西結(jié)合，標(biāo)本兼治，具有提高胰島素的敏感性和分泌量，降低胰島素抵抗，降糖排脂的作用，并具益氣活血、潤脾肺、滋腎陰之功效。該藥全部組分都是天然的動植物提取物，無副作用，且見效快，使用簡便。
本發(fā)明的目的還在于提供一種降糖瘦身藥的制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)方案為降糖瘦身藥由如下組方，按特殊制備方法制成的(用量為重量份)殼聚糖　5-30份白僵菌粉 5-25份大黃 1-5份黃精1-5份 枸杞子 1-10份馬齒莧 2-20份膠股藍(lán) 2-20份連錢草 1-15份。
本發(fā)明藥物的最佳重量配比是殼聚糖 8份 白僵菌粉 8份 大黃 2份黃精2．5份枸杞子2．5份馬齒莧 5份膠股藍(lán) 5份 連錢草3份。
其中的白僵菌粉是采用因白僵菌感染致死的家蠶幼蟲為原料，提取其表被及表皮，干燥粉碎成細(xì)粉，其含有白僵菌、甲殼質(zhì)、草酸銨、吡啶-2、6-二羥酸、6-N-羥乙基腺嘌呤、2-亞麻酸，白僵菌中含有大分子的環(huán)酯肽類的白僵菌素(beauvericin)、白僵菌黃色素、甾醇類成分；殼聚糖為甲殼動物、昆蟲和其它無脊椎動物外殼中的甲殼質(zhì)脫乙?；频茫且环N天然聚陽離子多糖，資源豐富，市面上很易購得。
將上述各組份制成本發(fā)明藥物的生產(chǎn)方法是1．將大黃干燥粉碎至50目細(xì)粉，裝入瓷缸內(nèi)，加入兩倍于重量的乙醇，封好浸泡10天后，壓渣取汁，棄去殘渣，回收乙醇，剩余物干燥，制成粉劑；2．將枸杞子和黃精在-18℃冷凍干燥后，加工粉碎成50目細(xì)粉，再取馬齒莧、膠股藍(lán)、連錢草干燥粉碎成50目細(xì)粉，然后一并混合拌勻，加入3倍于重量的水，浸泡48小時后，提取藥汁，噴霧干燥制成粉劑；3．取殼聚糖、白僵菌粉混合拌勻，粉碎至120目細(xì)粉；4．將上述全部細(xì)粉劑組分按所述此例混合拌勻，消毒滅菌，制得本發(fā)明藥物的散劑，也可壓片或裝膠囊。
基于中西醫(yī)學(xué)對糖尿病機(jī)理的認(rèn)識及治療原則，參考現(xiàn)代藥理研究成就，通過以下5點說明本發(fā)明的治療機(jī)理1．提高胰島素的敏感性，降低胰島素抵抗。由于胰島素的不足引起的糖尿病患者，其體液呈酸性，若pH下降0．1，胰島素的敏感性下降30％。本藥方中的殼聚糖能將pH調(diào)節(jié)到弱堿性，提高胰島素的敏感性；白僵菌粉能刺激胰島素的活性，降低胰島素抵抗。
2．調(diào)節(jié)胰島素分泌量。本藥方中的殼聚糖具有調(diào)節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)的功效，使胰島素分泌正常。本藥具有顯著的減肥功效，當(dāng)患者的體重降到理想體重后，胰島素水平自然會恢復(fù)正常。
3．降糖減肥。本藥方中殼聚糖分子中所含的氨基和羥基，具有良好的吸附性能，能吸附體內(nèi)多余的糖和脂肪排出體外；大黃的大黃酸類物質(zhì)，能刺激大腸壁引起腸管收縮，分泌增加，使大腸內(nèi)容物易于排出；白僵菌粉能抑制腸胃對葡萄糖的吸收；膠股藍(lán)總皂甙可使脂肪組織細(xì)胞分解產(chǎn)生的游離脂肪酸減少28％左右，進(jìn)入細(xì)胞合成中性脂肪的葡萄糖降低50％左右；枸杞子的VB2、VB6、VC、煙酸等可參與脂肪轉(zhuǎn)變能量，使身體釋放能量時減少脂肪；馬齒莧的脂肪酸能抑制膽固醇和甘油三酯的生成。
4．益氣活血，氣血暢順有利于多余的糖和脂肪的排泄。本藥方中黃精能益氣養(yǎng)陰；白僵菌粉具有散結(jié)行經(jīng)，清熱肅降之功；大黃的蘆薈大黃素，能引起盆腔內(nèi)臟充血，有活血通經(jīng)的作用；連錢草有活血通淋、清熱解毒的功效。
5．潤脾肺，滋腎陰。本藥方中枸杞子具滋補肝腎，治內(nèi)熱消渴功效；黃精有補脾潤肺，益氣養(yǎng)明之功；膠股藍(lán)的皂甙與人參皂甙具有相同的滋補功用。
本發(fā)明藥物臨床使用結(jié)果表明，有下述優(yōu)點1．本發(fā)明藥物無需加入外源胰島素，可通過調(diào)節(jié)pH和內(nèi)分泌系統(tǒng)，來提高內(nèi)源胰島素的敏感性及分泌量。
2．結(jié)合中西醫(yī)學(xué)療法，該藥既具中醫(yī)治療消渴的功效，又具西藥(降糖藥)提高胰島素水平的作用。
3．降低血清總膽固醇、血清甘油三酯和血糖含量，提高血清高密度脂蛋白膽固醇含量，抑制體內(nèi)脂肪合成，轉(zhuǎn)化皮下堆積脂肪，在降糖時同步進(jìn)行減肥。體重的減輕，減少了胰島素β細(xì)胞負(fù)荷，從而能從根本上調(diào)理已發(fā)生退化的胰臟機(jī)能，以達(dá)到標(biāo)本兼治療效。
4．本發(fā)明采用天然動植物提取物為原料，與生物組織親和性好，無毒，無副作用。
通過以下動物實驗和臨床試驗，可表明本發(fā)明藥物的療效。
1．動物實驗。采用靜脈注射途徑給予四氧嘧啶(60mg／kg)的方法制造昆明種小鼠糖尿病的動物模型。注射后72小時測其空腔血糖值，選用血糖值在12mmol／L以上的動物，研究本發(fā)明藥物對血糖的影響。實驗設(shè)高糖對照組和本發(fā)明藥物低、中、高三個劑量組，分別為本發(fā)明藥物0．170mg／kg、0．340mg／kg和0．680mg／kg體重。經(jīng)口給予各劑量組小鼠本發(fā)明藥物21天，高糖對照組給予白水，測其空血清血糖值。結(jié)果表明(詳見表1)，本發(fā)明藥物低、中、高劑量組的血糖值分別顯著低于高糖對照組14．3％(p＜0．05)、18．8％(p＜0．01)、25．2％(p＜0．01)。說明本發(fā)明藥物對四氧嘧啶所致的高血糖小鼠具有顯著的降血糖作用。表1本發(fā)明藥物對小鼠血清血糖含量的影響(x±SD) *與高糖對照組比較有顯著性差異(p＜0．05)**與高糖對照組比較有極顯著性差異(p＜0．01)2．臨床試驗本發(fā)明經(jīng)50例系統(tǒng)臨床觀察，并選取擇病史、病情、年齡、性別及原治療方法相當(dāng)?shù)奶悄虿』颊?6例為對照組。從內(nèi)分泌專科門診選擇病例，按WHO 1985年制定的糖尿病診斷標(biāo)準(zhǔn)，確診的成年糖尿病患者，在飲食療法及藥物(口服降糖藥及胰島素)治療的基礎(chǔ)上，空腹血糖為≥7．8mmol／L者為觀察對象，其中男20例，女30例，年齡35-68歲。病程半年-30年。試驗組在原治療基礎(chǔ)上，停用胰島素、降糖藥、降脂藥，服本發(fā)明藥物。對照組按常規(guī)降糖、降脂治療。在服用前后，著同樣服裝，在同一體重計上稱量體重，采用相同方法定期檢查空腹血糖及血脂，觀察期三個月。服用方法8粒／次(620mg／粒)。日服3次，飯前開水送服。臨床結(jié)果如表表2　　服用本發(fā)明藥物前后血糖、血脂平均濃度及體重變化 從表2可以看出，兩組試驗前體重、空腹血糖濃度，血清膽固醇及甘油三酯濃度均無顯著差異，但試驗組服用本發(fā)明藥物后，體重、血糖下降幅度都明顯大于對照組，血清膽固醇和血清甘油三酯含量也顯著低于對照組。說明本發(fā)明藥物對糖尿病和肥胖病患者有極顯著的降糖瘦身作用。
臨床統(tǒng)計表明用本發(fā)明藥劑對50名糖尿病患者作治療試驗，取得顯著療效的占72％，基本有效的占24％，無效的占4％，總有效率達(dá)96％。
實施例按下述配比稱取藥料殼聚糖　40kg 白僵菌粉 40kg 大黃 10kg黃精12．5kg枸杞子12．5kg馬齒莧 25kg膠股藍(lán) 25kg 連錢草15kg生產(chǎn)方法如下1．將大黃干燥粉碎至50目細(xì)粉，裝入瓷缸內(nèi)，加入兩倍于重量的90％的乙醇，封好浸泡10天后，壓渣取汁，棄去殘渣，回收乙醇，剩余物干燥，制成粉劑；2．將枸杞子和黃精在-18℃冷凍干燥后，加工粉碎成50目細(xì)粉，再取馬齒莧、膠股藍(lán)、連錢草干燥粉碎成50目細(xì)粉，然后一并混合拌勻，加入3倍于重量60℃溫水，浸泡48小時后提取藥汁，噴霧干燥制成粉劑；3．取殼聚糖、白僵菌粉混合拌勻，粉碎至120目細(xì)粉；4．將上述全部細(xì)粉劑組分按所述此例混合拌勻，消毒滅菌，制得本發(fā)明的藥物的散劑，裝膠囊。
本實施例對殼聚糖的指標(biāo)要求是脫乙酰度≥95％，粘度100-500mpas，水分＜5％，灰分＜05％，不溶物＜05％，pH值7-7．5，衛(wèi)生學(xué)檢查合格，色澤白。
權(quán)利要求
1．一種降糖瘦身藥，其特在于它是由下述重量配比的原料制成的藥劑殼聚糖 5-30份 僵蠶菌粉 5-25份大黃 1-5份黃精1-5份 枸杞子 1-10份 馬齒莧 2-20份膠股藍(lán) 2-20份 連錢草 1-15份。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的降糖瘦身藥，其特征在于其中各原料的重量配比是殼聚糖 8份 僵蠶菌粉 8份 大黃2份黃精2．5份枸杞子2．5份馬齒莧 5份膠股藍(lán) 5份 連錢草3份。
3．根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的降糖瘦身藥，其特征在于所說的藥劑是任何一種藥劑學(xué)上所說的劑型。
4．根據(jù)權(quán)利要求3所述的降糖瘦身藥，其特征在于所說的藥劑是片劑或膠囊劑。
5．一種制備上述降糖瘦身藥的方法，其特征在于先將大黃干燥粉碎至50目細(xì)粉，裝入瓷缸內(nèi)，加入兩倍于重量的乙醇，封好浸泡10天后，壓渣取汁，棄去殘渣，回收乙醇，剩余物干燥，制成粉劑；將枸杞子和黃精在-18℃冷凍干燥后，加工粉碎成50目細(xì)粉，再取馬齒莧、膠股藍(lán)、連錢草干燥粉碎成50目細(xì)粉，然后一并混合拌勻，加入3倍于重量的水，浸泡48小時后提取藥汁，噴霧干燥制成粉劑；取殼聚糖、僵蠶菌粉混合拌勻，粉碎至120目細(xì)粉；將上述全部細(xì)粉劑組分按所述此例混合拌勻，消毒滅菌，制得本發(fā)明的藥物散劑，也可壓片或裝膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種降糖瘦身藥物,它由殼聚糖、僵蠶菌粉、大黃、黃精、枸杞子、馬齒莧、膠股藍(lán)、連錢草組成,可制成藥片、膠囊。該藥中西結(jié)合、標(biāo)本兼治,既具提高胰島素的敏感性與分泌量的作用,又具益氣活血、潤脾肺、滋腎陰之功效,在降低血糖的同時減肥瘦身。本發(fā)明配方及制備方法獨特,療效顯著。
文檔編號A61P3/04GK1288750SQ99119620
公開日2001年3月28日 申請日期1999年9月22日 優(yōu)先權(quán)日1999年9月22日
發(fā)明者李旭海, 楊冠煌 申請人:李旭海, 楊冠煌