專利名稱：一種緩釋外用散劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供一種緩釋外用散劑及其制備工藝，屬化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域。
目前，醫(yī)院外科、皮膚科、燒傷科等局部外用藥均多為膏劑或液體制劑，其不足之處是藥物不能緩釋，故藥效持續(xù)時(shí)間短，換藥次數(shù)頻繁，既增加了醫(yī)護(hù)人員負(fù)擔(dān)，也不利于傷口肉芽組織的生長(zhǎng)。雖然也有少數(shù)傳統(tǒng)的外用散劑，但亦仍然存在上述不足。
本發(fā)明的目的旨在提供一種緩釋外用散劑及其制備工藝，從而克服現(xiàn)有技術(shù)的不足。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案是，該緩釋外用散劑包括藥物以及作為藥物載體的高分子材料，最好是可生物降解的高分子材料，如聚乳酸、牛血清、明膠、血清白蛋白等，藥物為廣譜抗生素如氟哌酸、氟嗪酸、慶大霉素、小諾霉素等等。其制備工藝是先將高分子材料用水混合(或浸泡)后加入藥物并加熱至40-90℃使其混勻，然后倒入同溫的礦物油中充分?jǐn)嚢枋蛊浞稚ⅲ鋮s至5℃以下，加入脫水劑脫水。脫水過程可采用連續(xù)流動(dòng)脫水或分?jǐn)?shù)次脫水，脫水劑用量以達(dá)到顆粒之間無粘連的目的即可。本發(fā)明采用有機(jī)溶劑作脫水劑，如丙酮、異丙醇、無水乙醇等等，脫油過程可與脫水同時(shí)進(jìn)行，采用一般過濾手段或者加入適當(dāng)脫油劑(需根據(jù)油的種類而定)進(jìn)行脫油，仍以顆粒之間無粘連為終點(diǎn)。脫水、脫油后干燥，再用固化劑如甲醛固化，固化目的是為了控釋藥物，固化后洗去固化劑甲醛，再經(jīng)干燥、過篩、滅菌、分裝即為本發(fā)明產(chǎn)品。在該工藝中，有關(guān)參數(shù)的較好選擇范圍是高分子材料與水的比例是1∶1-10(重量下同)，混合或浸泡時(shí)間為1-24小時(shí)，所加藥物量以不超過高分子材料量為限，固化時(shí)間0-24小時(shí)，根據(jù)固化時(shí)間不同，將各種不同固化時(shí)間的散劑按一定比例混合，即可得到不同釋放速率的產(chǎn)品。該產(chǎn)品為白色或淡黃色顆粒，流動(dòng)性好，干燥，吸濕性強(qiáng)。
本發(fā)明的緩釋外用散劑是集我國(guó)傳統(tǒng)劑型散劑的特點(diǎn)與現(xiàn)代制藥技術(shù)的手段而制成，具有如下顯著優(yōu)點(diǎn)1、藥物定量釋放。本散劑包括速釋體系(未經(jīng)固化部份)和緩釋體系，速釋體系使藥物在局部迅速達(dá)到有效濃度，而緩釋體系則定量釋放藥物，使局部藥物濃度維持在有效范圍，緩釋體系可控制釋藥達(dá)2-7天，甚至更長(zhǎng)。
2、本散劑有較強(qiáng)的吸濕能力，可吸收本身重量1-5倍量的液體，這對(duì)于保持創(chuàng)面清潔干燥，減少分泌物，促進(jìn)炎癥消退以及肉芽組織增生、創(chuàng)面愈合有重要作用;
3、本散劑采用可生物降解的高分子材料為載體制成，對(duì)于深部感染、創(chuàng)傷、骨髓炎等可深部給藥，不會(huì)刺激肌肉組織、神經(jīng)等，如果不人為清除，最后均可被人體自然吸收。因此，本發(fā)明產(chǎn)品可望成為燒傷科暴露療法的重要?jiǎng)┬汀?br> 實(shí)施例取明膠1份，加3倍量水，浸泡12小時(shí)，然后加入小諾霉素適量(不超過明膠量)，加熱至50℃，使之混勻，在攪拌下倒入已熱至50℃的礦物油硅油中，充分?jǐn)嚢?0分鐘，用冰水浴冷卻至5℃以下，加入等量的脫水劑丙酮脫水，攪拌5-10分鐘后把油分離出來，再加入3倍量的上述脫水劑繼續(xù)流動(dòng)脫水、脫油，然后干燥，用固化劑甲醛固化，再干燥后過40目篩，最后將不同固化時(shí)間的散劑按一定比例混合，滅菌包裝即得本發(fā)明產(chǎn)品。
權(quán)利要求
1.一種緩釋外用散劑，其特征在于該外用散劑包括藥物以及作為藥物載體的高分子材料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的外用散劑，其特征在于該高分子材料為可生物降解的高分子材料。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的外用散劑，其特征在于該高分子材料為聚乳酸、牛血清、明膠以及血清白蛋白等。
4.一種緩釋外用散劑的制備工藝，其特征在于該工藝包括先將高分子材料用水混合或浸泡后加入藥物并加熱至40-90℃使其混勻，然后倒入同溫的礦物油中充分?jǐn)嚢枋蛊浞稚?，冷卻至5℃以下，加入有機(jī)脫水劑脫水、脫油、干燥，再加入固化劑固化，最后洗去固化劑再經(jīng)后處理即為本發(fā)明產(chǎn)品。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備工藝，其特征在于脫水采用連續(xù)流動(dòng)脫水或分?jǐn)?shù)次脫水。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備工藝，其特征在于將高分子材料加1-10倍量的水混合或浸泡1-24小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備工藝，其特征在于所用脫水劑為丙酮、異丙醇、無水乙醇等。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備工藝，其特征在于所用礦物油為硅油。
9.根據(jù)權(quán)利要求4-8之一所述的制備工藝，其特征在于所用固化劑為甲醛，固化時(shí)間為0-24小時(shí)。
全文摘要
一種緩釋外用散劑，包括高分子材料(載體)及藥物，其制備是先將高分子材料用水混合(浸泡)后加入藥物并加熱使其混勻，經(jīng)礦物油中分散，冷卻后加入有機(jī)脫水劑脫水、脫油、干燥，再加固化劑固化以控釋藥物，最后洗去固化劑并經(jīng)后處理即得本發(fā)明產(chǎn)品。本發(fā)明的顯著特點(diǎn)是藥物定量釋放，可控制釋藥達(dá)2—7天甚至更長(zhǎng)，同時(shí)有較強(qiáng)的吸濕能力，這對(duì)于保持創(chuàng)面清潔干燥、減少分泌物，促進(jìn)炎癥消退以及肉芽組織增生、創(chuàng)面愈合有重要作用。
文檔編號(hào)A61K9/22GK1084060SQ92107139
公開日1994年3月23日 申請(qǐng)日期1992年9月17日 優(yōu)先權(quán)日1992年9月17日
發(fā)明者黃波, 李健和, 許樹梧 申請(qǐng)人:湖南醫(yī)科大學(xué)附屬第二醫(yī)院