本發(fā)明涉及中藥湯劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑及其制備方法。

背景技術(shù)：

多數(shù)從中藥材中提取分離得到的有效成分活性較強(qiáng)，在治療相應(yīng)的疾病中均有較好的療效，如齊墩果酸對(duì)肝臟具有良好的生物活性；7-乙基-10-羥基喜樹堿(sn-38)具有很強(qiáng)的抗癌活性；銀杏內(nèi)酯對(duì)心腦血管疾病具有顯著的療效；水飛薊賓對(duì)急慢性肝炎、肝硬化和中毒性肝損傷有較好的療效了；紫杉醇對(duì)于乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌有突出的療效等。但是這些中藥有效成分往往存在溶解度小，生物利用度低等問(wèn)題，這在一定程度上限制了其新藥的開發(fā)及其臨床應(yīng)用。因此，找出合適的方法來(lái)提高中藥難溶性有效成分的溶解度，改善其生物利用度是當(dāng)前中藥制劑工作者面臨的主要挑戰(zhàn)之一。近年來(lái)，納米混懸劑作為一種難溶性藥物的新型給藥系統(tǒng)，不斷引起人們的重視。納米混懸劑(nanosuspensions)系采用少量表面活性劑穩(wěn)定純藥物粒子所形成的一種亞微米膠體分散體系研究表明，藥物的溶解度會(huì)隨粒徑變化發(fā)生不同程度的改變，當(dāng)粒徑減小到納米級(jí)別時(shí)，藥物的溶解行為會(huì)發(fā)生顯著改善。而納米混懸劑中藥物就是以納米狀態(tài)存在，高度分散，利于藥物的溶出和吸收，能顯著提高藥物的生物利用度。因此，納米混懸技術(shù)目前被認(rèn)為是解決難溶性藥物溶解和吸收問(wèn)題的最好方法。不論是難溶于水的藥物還是既難溶于水又難溶于油的藥物，都可以通過(guò)粉碎或者控制析晶技術(shù)制備得到相應(yīng)的納米混懸劑。與傳統(tǒng)意義上的基質(zhì)骨架型納米體系不同，納米混懸劑無(wú)需載體材料，有效避免了共溶劑的毒副作用以及環(huán)糊精對(duì)藥物分子大小的要求等。由于納米混懸劑所具有的特性，其在各種給藥途徑中都體現(xiàn)出了獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，如處方簡(jiǎn)單、制備快速、有利于降低活性化合物的蹄選成本、提高藥物溶出度和生物利用度、摒除附加成分造成的刺激性和毒副作用以及較低的給藥體積等。其中高壓均質(zhì)法是利用高壓均質(zhì)機(jī)造成的空化和氣穴效應(yīng)，將微粉化的藥物顆粒進(jìn)一步粉碎為納米尺寸的粒子，同時(shí)降低藥物粒徑的多分散性。該法適用范圍廣且制備過(guò)程簡(jiǎn)單，無(wú)需使用有機(jī)試劑，適用于既難溶于水也難溶于油的藥物，而且工藝的重現(xiàn)性較好，易于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，從而被認(rèn)為是納米混懸劑最理想的制備方法。為了得到穩(wěn)定的納米混懸劑，避免納米粒子發(fā)生凝聚，在制備過(guò)程中需要加入一些表面活性劑。釆用sds、pvpk30聯(lián)用作表面活性劑，制得的納米混懸劑粒徑小，且體系能較長(zhǎng)時(shí)間保持穩(wěn)定。

郭靜靜在《基于納米混懸技術(shù)的中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研究》中將納米混懸技術(shù)應(yīng)用到中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研宄，擬選中藥波棱瓜子的難溶性有效成分為模型藥，采用先進(jìn)的納米混懸技術(shù)，通過(guò)工藝蹄選、處方優(yōu)化等制備納米混懸劑，并對(duì)其進(jìn)行體外理化性質(zhì)和體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)，為其它中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研宄提供依據(jù)，以改善中藥難溶性有效成分的體外溶出度和體內(nèi)生物利用度。

采用納米技術(shù)加工中藥，使藥物顆粒達(dá)到超細(xì)粉末的水平，比表面積和黏附性顯著增大，藥物在胃腸道里的溶解度明顯增加，與腸壁接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加藥物的生物利用度。何軍等采用大鼠對(duì)不同粒徑的水飛薊素固體脂質(zhì)納米?？诜者M(jìn)行了比較研究，發(fā)現(xiàn)150nm固體脂質(zhì)納米粒的生物利用度明顯高于粒徑為500nm和1000nm兩種制劑，粒徑大小對(duì)水飛薊素的口服吸收有顯著影響。采用納米技術(shù)加工中藥，可使植物的細(xì)胞壁破碎，易于有效成分的滲出。靈芝抱子具有堅(jiān)韌雙層抱壁，一般粉碎技術(shù)難將其破壁，不能提取其中的脂質(zhì)活性物質(zhì)，因而使其功效大打折扣。傳統(tǒng)中藥劑型相對(duì)老化、單一。近年來(lái)現(xiàn)代中藥如滴丸、注射劑、透皮吸收劑等相繼出現(xiàn)，但與化學(xué)藥等相比，現(xiàn)代中藥劑型數(shù)量仍相對(duì)較少、品種較為單一。納米中藥粒徑小、選擇吸附性強(qiáng)，有更強(qiáng)的穿透力。利用納米技術(shù)和納米材料無(wú)疑是豐富中藥劑型，促進(jìn)中藥現(xiàn)代化發(fā)展的有效途徑。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明目的就是為了彌補(bǔ)已有技術(shù)的缺陷，提供一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑，它是由下述組分及其重量份制成：

當(dāng)歸13-15、川芎13-15、蓽茇13-15、桃仁10-12、紅花10-12、羌活16-18、防風(fēng)15-17、獨(dú)活10-12、沒(méi)藥10-12、香附10-12、川牛膝10-12、秦艽10-12、地龍10-12、伸筋草10-12、甘草13-15、艾草10-12、米醋100-120、魚骨膠原蛋白60-70、食用明膠20-23、米酒30-35。

所述的一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑，是由下列步驟制成的：

1）、分別將當(dāng)歸、川芎、蓽茇、桃仁、羌活、防風(fēng)、獨(dú)活、香附、川牛膝、秦艽、地龍、甘草清洗干凈后，初步切制使大小均勻，自然風(fēng)干燥，然后加入粉碎機(jī)進(jìn)行粉碎，過(guò)60-80目篩；

2）、將紅花、伸筋草、艾草潤(rùn)洗后，加入米醋進(jìn)行浸泡，再與沒(méi)藥及10-12倍量蒸餾水混合加入攪拌機(jī)均勻攪拌，濾布過(guò)濾除渣，將濾液加入13-15%的竹炭，靜置2-2.5小時(shí)；

3）、將sds與pvpk30以2:3-4的比例混合，加入1000-1500倍量蒸餾水充分溶解，取質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1-1.2%該溶液與步驟1所得藥粉混合，并加入步驟2所得濾液，于7000-8000r/min高速探頭超聲6-8次，在壓力為1000-1200bar條件下高壓乳勻8-10圈；

4）、將步驟3所得物與魚骨膠原蛋白、食用明膠、米酒充分混合，邊攪拌邊加熱到85-90℃，均質(zhì)后冷卻至50-60℃，分裝入袋，冷藏保存。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：

1、本發(fā)明的一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑，高壓均質(zhì)法是利用高壓均質(zhì)機(jī)造成的空化和氣穴效應(yīng)，將微粉化的藥物顆粒進(jìn)一步粉碎為納米尺寸的粒子，同時(shí)降低藥物粒徑的多分散性；采用少量sds與pvpk30混合表面活性劑穩(wěn)定純藥物粒子，使納米混懸劑中藥物以納米狀態(tài)存在，高度分散；

2、本發(fā)明的一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑，采用納米技術(shù)加工中藥，使藥物顆粒達(dá)到超細(xì)粉末的水平，比表面積和黏附性顯著增大，膠質(zhì)與藥粉充分混合均質(zhì)，達(dá)到平衡狀態(tài)，常溫下呈半固態(tài)，藥物到達(dá)胃腸后進(jìn)行緩慢溶解、釋出，與腸壁接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加藥物的生物利用度。

3、本發(fā)明的一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑，所含川芎性味辛、溫，歸肝、膽、心包經(jīng)，具有活血行氣、祛風(fēng)止痛的功效，配以蓽茇治三叉神經(jīng)痛及血管性頭痛、坐骨神經(jīng)痛、末梢神經(jīng)炎等病癥；川牛膝性味苦、酸、平，入肝、腎、膀胱經(jīng)，具有補(bǔ)肝腎、強(qiáng)腰膝、破血行瘀的功效，加以防風(fēng)加強(qiáng)祛風(fēng)、祛濕、止痛作用，配以沒(méi)藥加強(qiáng)散瘀止痛作用，配以香附理氣解郁；秦艽性味辛、苦、平，入胃、大腸、肝、膽經(jīng)，具有散風(fēng)除濕、通絡(luò)舒筋、去濕熱的功效，配以當(dāng)歸養(yǎng)陰補(bǔ)虛，配以羌活增強(qiáng)止痛作用。全方各味之間得到有機(jī)的調(diào)和，具有極好的養(yǎng)陰補(bǔ)虛作用，適宜長(zhǎng)期處于虛弱狀態(tài)的患者服用，特別是長(zhǎng)期經(jīng)受坐骨神經(jīng)通折磨得人群。

具體實(shí)施方式

一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑，它是由下述組分及其重量份制成：

當(dāng)歸13、川芎13、蓽茇13、桃仁10、紅花10、羌活16、防風(fēng)15、獨(dú)活10、沒(méi)藥10、香附10、川牛膝10、秦艽10、地龍10、伸筋草10、甘草13、艾草10、米醋100、魚骨膠原蛋白60、食用明膠20、米酒30。

所述的一種治療坐骨神經(jīng)痛的納米中藥膠質(zhì)湯劑，是由下列步驟制成的：

1）、分別將當(dāng)歸、川芎、蓽茇、桃仁、羌活、防風(fēng)、獨(dú)活、香附、川牛膝、秦艽、地龍、甘草清洗干凈后，初步切制使大小均勻，自然風(fēng)干燥，然后加入粉碎機(jī)進(jìn)行粉碎，過(guò)60目篩；

2）、將紅花、伸筋草、艾草潤(rùn)洗后，加入米醋進(jìn)行浸泡，再與沒(méi)藥及10倍量蒸餾水混合加入攪拌機(jī)均勻攪拌，濾布過(guò)濾除渣，將濾液加入13%的竹炭，靜置2小時(shí)；

3）、將sds與pvpk30以2:3的比例混合，加入1000倍量蒸餾水充分溶解，取質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1%該溶液與步驟1所得藥粉混合，并加入步驟2所得濾液，于7000r/min高速探頭超聲6次，在壓力為1000bar條件下高壓乳勻8圈；

4）、將步驟3所得物與魚骨膠原蛋白、食用明膠、米酒充分混合，邊攪拌邊加熱到85℃，均質(zhì)后冷卻至50℃，分裝入袋，冷藏保存。