本發(fā)明涉及化合物fistulainsb的新用途，尤其涉及fistulainsb在制備治療急性腎衰藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)：

急性腎衰竭(arf)是指腎小球濾過率突然或持續(xù)下降，引起氮質(zhì)廢物體內(nèi)儲留，水、電解質(zhì)和酸堿平衡紊亂，所導(dǎo)致各系統(tǒng)并發(fā)癥的臨床綜合征。腎功能下降可發(fā)生在原來無腎臟病的患者，也可發(fā)生在原以穩(wěn)定的慢性腎臟病患者，突然腎功能急劇惡化。2005年急性腎損傷網(wǎng)絡(luò)(akin)將急性腎衰竭命名為急性腎損傷(aki)：腎功能(腎小球濾過功能)突然(48小時以內(nèi))下降，表現(xiàn)為血肌酐絕對值增加≥0.3mg/dl(≥26.5μmol/l)，或者增加≥50％(達到基線值的1.5倍)，或者尿量<0.5ml/(kg.h)持續(xù)超過6小時(排出梗阻性腎病或脫水狀態(tài))。aki概念的提出與診斷分期，對危重癥arf的早期診斷與早期干預(yù)，改善患者預(yù)后，均有其積極意義。

本發(fā)明涉及的化合物fistulainsb是一個2015年發(fā)表(minzhou，etal.,fistulainsaandb,newbischromonesfromthebarkofcassiafistula,andtheiractivities.org.lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，具有抗病毒作用(minzhou，etal.,fistulainsaandb,newbischromonesfromthebarkofcassiafistula,andtheiractivities.org.lett.2015,17,2638-2641.)，本發(fā)明涉及的fistulainsb在制備治療急性腎衰藥物中的用途屬于首次公開。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有fistulainsb研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗急性腎衰活性的報道的現(xiàn)狀，提供了fistulainsb在制備抗急性腎衰藥物中的應(yīng)用。

通過我們的研究發(fā)現(xiàn)，fistulainsb能夠改善急性腎衰時的無尿或少尿癥狀，保護腎臟的功能。

所述化合物fistulainsb,結(jié)構(gòu)如式(ⅰ)所示：

所述fistulainsb在治療急性腎衰藥物中的應(yīng)用，fistulainsb增加急性腎衰小鼠腎血流量。

一種治療急性腎衰藥物，由fistulainsb為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物fistulainsb,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

一種治療急性腎衰藥物，由fistulainsb為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物fistulainsb，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發(fā)明涉及的fistulainsb在制備抗急性腎衰藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于急性腎衰抑制活性強，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗急性腎衰顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物fistulainsb的制備方法參見文獻(minzhou，etal.,fistulainsaandb,newbischromonesfromthebarkofcassiafistula,andtheiractivities.org.lett.2015,17,2638-2641.)

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物fistulainsb片劑的制備：

取5克化合物fistulainsb,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物fistulainsb膠囊劑的制備：

取5克化合物fistulainsb，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：fistulainsb對急性腎衰大鼠的治療作用

(一)實驗方法

采用肌肉注射甘油致急性腎功能衰竭大鼠動物模型。選用180～220g健康雄性sd大鼠60只，南京醫(yī)科大學(xué)實驗動物中心，隨機分為5組：假手術(shù)組(肌肉注射生理鹽水)；模型組(肌肉注射甘油)；fistulainsbⅰ組(0.3mg/kg))；fistulainsbⅱ組(0.6mg/kg))；fistulainsbⅲ組(1.2mg/kg))，各組大鼠在甘油造模后立即尾靜脈注射生理鹽水或fistulainsb，12和24小時后再給藥一次。

(二)觀察指標(biāo)

60只大鼠末次給予fistulainsb或生理鹽水后放入代謝籠收集24小時尿，留尿

后6小時用4％水合氯醛腹腔注射麻醉，采用激光多普勒血流儀測定造模后及治療后雙側(cè)腎臟血流量，取平均值作為單只動物腎血流量；取血制備血清，測定血bun和cre；取腎臟，制備10％腎皮質(zhì)勻漿，測定腎皮質(zhì)勻漿mda、gsh、no(均按試劑盒說明書操作)。

(三)實驗結(jié)果

1.fistulainsb可增加急性腎衰小鼠腎血流量

表1fistulainsb對急性腎衰小鼠腎血流量的影響

*p<0.05與急性腎衰模型組對比

2.fistulainsb對急性腎衰小鼠腎功能具保護作用

模型組大鼠較假手術(shù)組大鼠24小時尿量顯著減少，分別為4.57±0.74ml和11.82±2.36ml；中、高劑量fistulainsb組24小時尿量顯著高于模型組(p<0.05)，三個藥物治療組的尿量具有劑量依賴性，分別為ⅰ組5.48±0.87ml，ⅱ組7.82±1.32ml，ⅲ組9.68±1.50ml。說明fistulainsb能改善急性腎衰大鼠的少尿癥狀。

急性腎衰大鼠靜脈注射生理鹽水24小時后，血清bun為25.53±1.62mmol/l，cre為168.56±13.01umol/l，明顯高于假手術(shù)組，說明模型組動物腎功能損害嚴(yán)重。中、高劑量fistulainsb能劑量依賴性地改善急性腎衰大鼠的腎功能(p<0.05)。見表2。

表2各試驗組大鼠腎功能指標(biāo)比較

*p<0.05與急性腎衰模型組對比

結(jié)論：fistulainsb能夠改善急性腎衰時的無尿或少尿癥狀，保護腎臟的功能,可以用來制備抗急性腎衰藥物。