本發(fā)明涉及化合物Friedolanostanes的新用途,尤其涉及Friedolanostanes在制備治療促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
本發(fā)明涉及的化合物Friedolanostanes是一個(gè)2013年發(fā)表(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及抗流感病毒(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.),對(duì)于本發(fā)明涉及的Friedolanostanes在制備治療促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的用途屬于首次公開。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:
本發(fā)明提出Friedolanostanes在制備促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的應(yīng)用。從藥理實(shí)驗(yàn)看出,F(xiàn)riedolanostanes有較好的促進(jìn)小腸蠕動(dòng)的作用??梢杂糜诙喾N小腸蠕動(dòng)不良疾病的治療。由于本發(fā)明首次公開Friedolanostanes在促進(jìn)小腸蠕動(dòng)方面的藥理作用。
所述化合物Friedolanostanes結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示:
本發(fā)明通過對(duì)小鼠的藥理對(duì)比試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),F(xiàn)riedolanostanes低劑量組小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動(dòng)較空白組有所增加,差異有顯著性意義(P<0.01);Friedolanostanes高劑量組較空白組,差異有顯著性意義。因此,F(xiàn)riedolanostanes用于制備多種小腸蠕動(dòng)不良疾病的藥物,具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。
本發(fā)明涉及的Friedolanostanes在制備促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其促進(jìn)小腸蠕動(dòng)活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于制備促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物顯然具有顯著的進(jìn)步。
以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明,但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制,而是由權(quán)利要求加以限定。
具體實(shí)施方式
本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes的制備方法參見文獻(xiàn)(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)
以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明,但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制,而是由權(quán)利要求加以限定。
實(shí)施例1:本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes片劑的制備:
取5克化合物Friedolanostanes,加入糊精195克,混勻,常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。
實(shí)施例2:本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes膠囊劑的制備:
取5克化合物Friedolanostanes,加入淀粉195克,混勻,裝膠囊制成1000粒。
下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。
實(shí)驗(yàn)例:采用藥理實(shí)驗(yàn)法評(píng)價(jià)化合物Friedolanostanes對(duì)小腸推動(dòng)性蠕動(dòng)的影響
1、方法:取昆明小鼠30只,南京醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心,20±5g,雌雄各半,按性別,體重隨機(jī)分為3組,即空白組,F(xiàn)riedolanostanes(0.06mg/10g,0.24mg/10g)兩個(gè)劑量組。每組10只,F(xiàn)riedolanostanes與5%炭末、10%阿拉伯膠制成混懸液,空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸,均用生理鹽水配制。實(shí)驗(yàn)前小鼠禁食24小時(shí)。小鼠灌胃給藥0.2ml/10g,給藥后30min處死。取幽門至回盲部消化管,不加牽引地平鋪與薄板上,測(cè)全長(zhǎng)及幽門至炭末前沿的距離,由此推算出推進(jìn)百分率。
2.結(jié)果:統(tǒng)計(jì)結(jié)果表明Friedolanostanes低劑量組小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動(dòng)較空白組有所增加,差異有顯著性意義(P<0.01);Friedolanostanes高劑量組較空白組,差異有顯著性意義(P<0.001)結(jié)果如表1。
表1Friedolanostanes對(duì)小鼠小腸推進(jìn)性蠕動(dòng)的影響(x+s)
與空白組比較,**P<0.001*P<0.01
由上述實(shí)驗(yàn)例表明,本發(fā)明的Friedolanostanes低劑量組小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動(dòng)較空白組有所增加,差異有顯著性意義(P<0.01);Friedolanostanes高劑量組較空白組,差異有顯著性意義。由此證明,本發(fā)明的Friedolanostanes有較好的促進(jìn)小腸蠕動(dòng)的作用??梢杂糜诙喾N小腸蠕動(dòng)不良疾病的治療。