一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該藥物組合物處方重量百分比計為：安塞曲匹20-55%，填充劑10-60%，崩解劑2-35%，潤滑劑1-5%。組方科學，制備工藝簡單，治療動脈粥樣硬化、冠心病療效顯著。
【專利說明】一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法

【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領域，具體涉及一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 心腦血管疾病已成為當今發(fā)達國家及我國城鄉(xiāng)人口的主要死因之一，而動脈粥 樣硬化則是心腦血管疾病的主要病理基礎，系統(tǒng)病因?qū)W研究表明動脈粥樣硬化是一個病 理發(fā)展過程，其中主要致病因素有高脂血癥和脂蛋白代謝紊亂等。膽固醇酯轉(zhuǎn)運蛋白 (Cholesterol ester transfer protein，CETP)在血楽中促進血楽脂蛋白間的脂質(zhì)交換與 轉(zhuǎn)運。CETP高表達的結(jié)果是使高密度脂蛋白的膽固醇酯量（HDL-C)下降，極低密度脂蛋白 膽固醇酯及低密度脂蛋白膽固醇酯量（VLDL-C，LDL-C)上升，其變化趨勢與動脈粥樣硬化 呈正相關(guān)關(guān)系，被認為是一個防治動脈粥樣硬化的靶標。
[0003] 安塞曲匹（Anacetrapib)是由美國默克公司研發(fā)的口服有效的小分子唑烷酮類選 擇性CETP抑制劑，用于治療動脈粥樣硬化、冠心病等。以健康志愿者和高血脂患者為對象 的臨床研究表明，安塞曲匹（Anacetrapib)能安全、有效地調(diào)節(jié)冠心病以及冠心病高?；颊?的脂質(zhì)水平，且對不良反應患者耐受。而國內(nèi)未見安塞曲匹制劑的相關(guān)報道及專利。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明旨在提供一種用于治療動脈粥樣硬化、冠心病等疾病的安塞曲匹藥物組合 物及其制備方法。
[0005] 為實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，具體實施 方案為： 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該藥物組合物處方重 量百分比計為：安塞曲匹20-55%，填充劑10-60%，崩解劑2-35%，潤滑劑1-5%。
[0006] 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該藥物組合物處 方優(yōu)選重量百分比計：安塞曲匹25%，填充劑53%，崩解劑20%，潤滑劑2%。
[0007] 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該安塞曲匹藥物 組合物制備方法為： 1) 取處方量的安塞曲匹，加入填充劑； 2) 再加入崩解劑，充分混勻，過80目篩，乙醇制軟材，過14~30目篩制粒； 3) 干燥，整粒，加入潤滑劑，混勻后壓片，即得。
[0008] 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟1)填充劑為 淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纖維素中的一種或多種組合，優(yōu)選乳糖、微晶纖維素。
[0009] 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟2)崩解劑為 羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種 組合，優(yōu)選羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素。
[0010] 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟3)潤滑劑為 微粉硅膠、聚乙二醇6000、滑石粉中的一種或多種組合，優(yōu)選微粉硅膠。
[0011] 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于乳糖、微晶纖維 素比例 0. 5:1-10:1。
[0012] 本發(fā)明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于羧甲基淀粉鈉、 低取代羥丙纖維素比例0. 1:1-10:1。
[0013] 本發(fā)明所述安塞曲匹藥物組合物適用于動脈粥樣硬化、冠心病治療。
[0014] 本發(fā)明有益效果：組方科學，制備工藝簡單，治療動脈粥樣硬化、冠心病療效顯著。

【具體實施方式】
[0015] 下面實施例只為進一步說明本發(fā)明，不以任何形式限制本發(fā)明。
[0016] 實施例1 共制成1000片 安塞曲匹 75g 乳糖 90g 微晶纖維素 30g 低取代羥丙纖維素60g 羧甲基淀粉鈉 30g 微粉娃膠 15g 制備方法 1)取處方量的安塞曲匹，加入填充劑乳糖、微晶纖維素混合均勻，備用。
[0017] 2)向1)中加入崩解劑羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素，充分混勻，過80目篩，乙 醇制軟材，過18目篩制粒。
[0018] 3)干燥，整粒，加入潤滑劑微粉硅膠混勻后壓片，即得。
[0019] 實施例2 共制成1000片 安塞曲匹 75g 乳糖 70g 微晶纖維素 50g 低取代羥丙纖維素55g 羧甲基淀粉鈉 35g 微粉娃膠 15g 制備方法 1)取處方量的安塞曲匹，加入填充劑乳糖、微晶纖維素混合均勻，備用。
[0020] 2)向1)中加入崩解劑羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素，充分混勻，過80目篩，乙 醇制軟材，過24目篩制粒。
[0021] 3)干燥，整粒，加入潤滑劑微粉硅膠混勻后壓片，即得。
[0022] 實施例3 共制成1000片 安塞曲匹 75g 乳糖 80g 微晶纖維素 40g 低取代羥丙纖維素65g 羧甲基淀粉鈉 25g 微粉娃膠 15g 制備方法 1)取處方量的安塞曲匹，加入填充劑乳糖、微晶纖維素混合均勻，備用。
[0023] 2)向1)中加入崩解劑羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素，充分混勻，過80目篩，乙 醇制軟材，過20目篩制粒。
[0024] 3)干燥，整粒，加入潤滑劑微粉硅膠混勻后壓片，即得。
[0025] 本發(fā)明實施例1-3釋放度實驗數(shù)據(jù)：

【權(quán)利要求】
1. 一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該藥物組合物處方重量百分比 計為：安塞曲匹20-55%，填充劑10-60%，崩解劑2-35%，潤滑劑1-5%。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該藥物組 合物處方優(yōu)選重量百分比計：安塞曲匹25%，填充劑53%，崩解劑20%，潤滑劑2%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1-2所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該安塞 曲匹藥物組合物制備方法為： 1) 取處方量的安塞曲匹，加入填充劑； 2) 再加入崩解劑，充分混勻，過80目篩，乙醇制軟材，過14~30目篩制粒； 3 )干燥，整粒，加入潤滑劑，混勻后壓片，即得。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟1)填 充劑為淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纖維素中的一種或多種組合，優(yōu)選乳糖、微晶纖維素。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟2)崩 解劑為羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種 或多種組合，優(yōu)選羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟3)潤 滑劑為微粉娃膠、聚乙二醇6000、滑石粉中的一種或多種組合，優(yōu)選微粉娃膠。
7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于乳糖、微 晶纖維素比例0. 5:1 -10:1。
8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于羧甲基淀 粉鈉、低取代羥丙纖維素比例〇. 1:1 -10:1。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1-8所述安塞曲匹藥物組合物適用于動脈粥樣硬化、冠心病治療。
【文檔編號】A61P9/10GK104434913SQ201410793360
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年12月20日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月20日
【發(fā)明者】不公告發(fā)明人 申請人:長沙佰順生物科技有限公司