奧美拉唑碳酸氫鈉片中片的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，片中片為至少一個(gè)片粒，片粒由內(nèi)至外依次包括奧美拉唑片芯、碳酸氫鈉層、奧美拉唑?qū)右约鞍鼕W美拉唑?qū)拥奶妓釟溻c殼體；把奧美拉唑打成小片做片芯，為加速奧美拉唑的快速釋放，片芯不包衣，再把碳酸氫鈉及輔料打成大片，把片芯包在當(dāng)中。這種技術(shù)方案的優(yōu)點(diǎn)是，碳酸氫鈉先和胃酸接觸并中和，然后奧美拉唑才被釋放，完全是在堿性環(huán)境下釋放的；為了達(dá)到此目的，奧美拉唑素片即可，避免因?yàn)闀r(shí)間過(guò)長(zhǎng)，堿性環(huán)境遭到破壞。本發(fā)明的片中片具有長(zhǎng)效、高效釋放效果。
【專利說(shuō)明】奧美拉唑碳酸氫鈉片中片

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于制藥【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一種奧美拉唑碳酸氫鈉片中片。

【背景技術(shù)】
[0002]奧美拉唑，是一種能夠有效地抑制胃酸的分泌的質(zhì)子泵抑制劑；用于胃及十二指腸潰瘍、反流性或糜爛性食管炎、佐-埃二氏綜合征等，對(duì)用取受體拮抗劑無(wú)效的胃和十二指腸潰瘍也有效。以往上市的奧美拉唑均為緩釋制劑，采用包腸溶衣來(lái)保護(hù)藥物免受胃酸破壞，但其延緩了藥物的吸收和對(duì)胃酸的初始抑制作用。
[0003]現(xiàn)有利用碳酸氫鈉代替腸溶包衣的藥品，如市面上26861*1(1系列產(chǎn)品，將奧美拉唑和碳酸氫鈉原研制備成混合物；其中，碳酸氫鈉可以緩沖胃酸對(duì)奧美拉唑的作用，使其快速吸收和抑制胃酸?？诜摦a(chǎn)品后血藥濃度可快速達(dá)到峰值，實(shí)現(xiàn)有效控制胃酸的目的。
[0004]現(xiàn)有技術(shù)中，將奧美拉唑和碳酸氫鈉作為復(fù)方制劑，碳酸氫鈉快速中和胃酸，即刻緩解潰瘍癥狀并提高胃內(nèi)的四值，從而避免奧美拉唑胃內(nèi)遇酸降解，同時(shí)延長(zhǎng)奧美拉唑的作用時(shí)間，得到較為理想的治療效果。但是因奧美拉唑和碳酸氫鈉是混合研制而成的，在腸胃內(nèi)部的釋藥過(guò)程中，會(huì)有少量的奧美拉唑先和胃酸接觸，使得藥效受損。因此，針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中復(fù)方奧美拉唑碳酸氫鈉制劑的藥物起效慢，不能充分發(fā)揮奧美拉唑抗消化性潰瘍的藥理作用的技術(shù)問(wèn)題，亟待進(jìn)一步的改進(jìn)。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，充分發(fā)揮奧美拉唑活性成分的療效，本發(fā)明研宄了一種長(zhǎng)效、高效釋放的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片。
[0006]本發(fā)明具體技術(shù)方案如下:
[0007]一種奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，片中片為至少一個(gè)片粒，片粒由內(nèi)至外依次包括奧美拉唑片芯、碳酸氫鈉層、奧美拉唑?qū)右约鞍鼕W美拉唑?qū)拥奶妓釟溻c殼體。
[0008]本發(fā)明將奧美拉唑碳酸氫鈉片劑設(shè)計(jì)成片中片，即先把奧美拉唑打成小片做片芯，為加速奧美拉唑的快速釋放，片芯不包衣，再把碳酸氫鈉及輔料打成大片，把片芯包在當(dāng)中。這種技術(shù)方案的優(yōu)點(diǎn)是，碳酸氫鈉先和胃酸接觸并中和，然后奧美拉唑才被釋放，完全是在堿性環(huán)境下釋放的；為了達(dá)到此目的，奧美拉唑不要包衣，素片即可，避免因?yàn)闀r(shí)間過(guò)長(zhǎng)，堿性環(huán)境遭到破壞。
[0009]奧美拉唑片芯內(nèi)依次還設(shè)有碳酸氫鈉層和奧美拉唑?qū)?。由于每一層藥物的剝離和釋放時(shí)限不同且層與層之間的相互隔離，與普通片劑相比，其剝離更有次序，同時(shí)通過(guò)分層的碳酸氫鈉釋放，有效延長(zhǎng)堿性環(huán)境的存在時(shí)限，該過(guò)程利于奧美拉唑延長(zhǎng)釋放效果，且持續(xù)平穩(wěn)；相比于普通栓劑，該片劑可以進(jìn)一步達(dá)到普通片劑不能發(fā)揮作用的部分，提高藥物的作用范圍。
[0010]為進(jìn)一步合理的設(shè)計(jì)片中片的結(jié)構(gòu)，奧美拉唑?qū)拥谋砻嬗袛?shù)個(gè)小突起，小突起的高度不高于碳酸氫鈉殼體的厚度。當(dāng)碳酸氫鈉與胃酸接觸進(jìn)行中和到一定階段，小突起的奧美拉唑同時(shí)釋放，縮短了奧美拉唑活性成分的起效時(shí)間。
[0011]更進(jìn)一步合理的設(shè)計(jì)小突起的奧美拉唑的釋放時(shí)間，小突起的頂部至所述碳酸氫鈉殼體的外表面的距離為0.5?2臟。
[0012]作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，為使片中片的活性成分快速起效，片中片為三個(gè)片粒一體成型；相鄰片粒依次在側(cè)壁處兩兩連接構(gòu)成。
[0013]為使片中片結(jié)構(gòu)利于吞咽困難的患者吞服，提高病人的順應(yīng)性，片粒的外表面由上、下對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面，前、后對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面以及左、右對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面構(gòu)成。將片體結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)成流線型，使患者在吞咽時(shí)，藥物順利經(jīng)過(guò)喉嚨，且該片體體態(tài)均勻，為患者所接受。
[0014]而在另一個(gè)具體的方案中，片粒為圓柱體，且圓柱體的兩端為對(duì)稱的弧狀凸起結(jié)構(gòu)。
[0015]進(jìn)一步使藥物分劑量時(shí)更好地進(jìn)行操作，片粒之間的側(cè)壁連接的部位設(shè)有凹槽，所述凹槽上設(shè)有線性排列的數(shù)個(gè)通孔；使用者輕易便能掰斷該片中片。
[0016]為在服用者掰斷片粒防止手滑，片粒的外表面分布有防滑凸起。
[0017]為提高奧美拉唑活性成分的穩(wěn)定性，奧美拉唑片芯和奧美拉唑?qū)訛閵W美拉唑微丸構(gòu)成；奧美拉唑微丸的粒徑范圍為5?30 VIII。
[0018]本發(fā)明將奧美拉唑碳酸氫鈉片劑設(shè)計(jì)成片中片，使碳酸氫鈉先和胃酸接觸并中和，然后奧美拉唑才被釋放，保證了活性成分的高效釋放；此外，通過(guò)分層的碳酸氫鈉釋放，延長(zhǎng)奧美拉唑的釋放效果，該過(guò)程持續(xù)平穩(wěn)。

【專利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0019]圖1為實(shí)施例1的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片的結(jié)構(gòu)示意圖；
[0020]圖2為圖1中八-八向的剖視圖；
[0021]圖3為實(shí)施例2的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片的剖視圖；
[0022]圖4為實(shí)施例3的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片的結(jié)構(gòu)示意圖。

【具體實(shí)施方式】
[0023]實(shí)施例1
[0024]本實(shí)施例的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，如圖1?2所示，片中片為至少一個(gè)片粒1，片粒1由內(nèi)至外依次包括奧美拉唑片芯2、碳酸氫鈉層3、奧美拉唑?qū)?以及包裹所述奧美拉唑?qū)?的碳酸氫鈉殼體5。
[0025]實(shí)施例2
[0026]圖3所示，本實(shí)施例提供了奧美拉唑碳酸氫鈉片中片的又一種實(shí)施方式，與實(shí)施例1的片中片相比，不同之處在于，本實(shí)施例的奧美拉唑?qū)?的表面有數(shù)個(gè)小突起6，小突起6的高度不高于所述碳酸氫鈉殼體5的厚度。小突起6的頂部至碳酸氫鈉殼體5的外表面的距離為0.5?2臟。
[0027]實(shí)施例3
[0028]圖4所示，本實(shí)施例提供了奧美拉唑碳酸氫鈉片中片的再一種實(shí)施方式，與實(shí)施例1的片中片相比，不同之處在于，片中片為三個(gè)片粒1 一體成型；相鄰片粒1依次在側(cè)壁處兩兩連接構(gòu)成。
[0029]片粒1的外表面由上、下對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面，前、后對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面以及左、右對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面構(gòu)成。具體的，片粒1為圓柱體，且圓柱體的兩端為對(duì)稱的弧狀凸起結(jié)構(gòu)。
[0030]片粒1之間的側(cè)壁連接的部位設(shè)有凹槽7，凹槽7上設(shè)有線性排列的數(shù)個(gè)通孔8 ；片粒1的外表面分布有防滑凸起9，提高分劑量的操作簡(jiǎn)易性。
[0031]實(shí)施例4
[0032]本實(shí)施例提供了奧美拉唑碳酸氫鈉片中片的另一種實(shí)施方式，與實(shí)施例1的片中片相比，不同之處在于，奧美拉唑片芯2和奧美拉唑?qū)?為奧美拉唑微丸構(gòu)成；奧美拉唑微丸的粒徑范圍為5?30 VIII。
[0033]以上所述實(shí)施例僅僅是本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式進(jìn)行描述，并非對(duì)本發(fā)明的范圍進(jìn)行限定，在不脫離本發(fā)明設(shè)計(jì)精神的前提下，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案作出的各種變形和改進(jìn)，均應(yīng)落入本發(fā)明的權(quán)利要求書(shū)確定的保護(hù)范圍內(nèi)。
【權(quán)利要求】
1.一種奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述片中片為至少一個(gè)片粒(1)，所述片粒(I)由內(nèi)至外依次包括奧美拉唑片芯(2)、碳酸氫鈉層(3)、奧美拉唑?qū)?4)以及包裹所述奧美拉唑?qū)?4)的碳酸氫鈉殼體(5)。
2.如權(quán)利要求1所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述奧美拉唑?qū)?4)的表面有數(shù)個(gè)小突起(6)，所述小突起(6)的高度不高于所述碳酸氫鈉殼體(5)的厚度。
3.如權(quán)利要求2所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述小突起(6)的頂部至所述碳酸氫鈉殼體(5)的外表面的距離為0.5?2mm。
4.如權(quán)利要求1所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述片中片為三個(gè)片粒(I) 一體成型；相鄰所述片粒(I)依次在側(cè)壁處兩兩連接構(gòu)成。
5.如權(quán)利要求4所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述片粒(I)的外表面由上、下對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面，前、后對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面以及左、右對(duì)稱的兩個(gè)弧狀凸面構(gòu)成。
6.如權(quán)利要求5所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述片粒(I)為圓柱體，且圓柱體的兩端為對(duì)稱的弧狀凸起結(jié)構(gòu)。
7.如權(quán)利要求6所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在，所述片粒(I)之間的側(cè)壁連接的部位設(shè)有凹槽(7)，所述凹槽(7)上設(shè)有線性排列的數(shù)個(gè)通孔(8)。
8.如權(quán)利要求6所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在，所述片粒(I)的外表面分布有防滑凸起(9)。
9.如權(quán)利要求1?8中任一項(xiàng)所述的奧美拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述奧美拉唑片芯(2)和奧美拉唑?qū)?4)為奧美拉唑微丸構(gòu)成；所述奧美拉唑微丸的粒徑范圍為.5 ?30 μ m0
【文檔編號(hào)】A61K9/30GK104434955SQ201410682856
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年11月24日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月24日
【發(fā)明者】吳光彥 申請(qǐng)人:黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司