一種提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法及其應(yīng)用。測定并調(diào)節(jié)水性溶液的酸度和酸緩沖性能，將EGCG投放入水性溶液中，控制EGCG與核黃素的濃度比或倍比范圍，保持水性溶液在一定常溫范圍，非緩沖性溶液，核黃素光穩(wěn)定性可提高26 %，pH≤7.0的緩沖液可提高264 %~60%。本發(fā)明可應(yīng)用于各類水性溶液如各種飲料，包括功能性飲料和特殊行業(yè)人員配備的飲料，如航天員配備的飲料；日用化學(xué)品；醫(yī)用水劑，包括藥劑和注射劑。試劑來源天然抗氧化性物質(zhì)或其人工合成品，方法簡單方便，同時可提高水性溶液本身的抗氧化性和防腐性。
【專利說明】一種提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法及其應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及穩(wěn)定核黃素并提高其光穩(wěn)定性的方法。更具體地，本發(fā)明涉及到一種 提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法及其應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 核黃素即維生素B2 (化學(xué)式：C17H20N406,式量376. 37)，從乳清中被提取發(fā)現(xiàn)，是 重要營養(yǎng)元素，缺乏易引起多種疾病。除牛奶及乳制品以外，多種食品和飲料含有核黃素， 或添加作為營養(yǎng)物質(zhì)。因其結(jié)構(gòu)特點，無論固體或液態(tài)基質(zhì)中的核黃素見光易分解，并釋放 強氧化性的活性氧（ROS)物質(zhì)，引發(fā)共存系統(tǒng)其他物質(zhì)氧化，造成生產(chǎn)和使用困難。光照射 下核黃素誘導(dǎo)（光敏）細胞質(zhì)粒DNA損傷，并與溶液中氧含量有關(guān)。在無氧條件下光敏損 傷更為顯著。如光照使牛奶或其他添加核黃素的功能性飲料的口味和成分發(fā)生變化，光誘 導(dǎo)核黃素降解使人體皮膚老化等。因此光保護劑對使用過程中核黃素的穩(wěn)定性起著重要作 用。
[0003] 目前核黃素的光保護劑有酰脲類【Saleh.M.A.Pharmazie, 1974，29(7) :474】， 使用時控制一定尿素濃度（3%)和硫脲類，調(diào)整pH=7.0,核黃素光穩(wěn)定性增加；另一類是水 溶性鹽，如1%時苯甲酸鈉（B-Na)或水楊酸鈉（S-Na)，可在水溶液中與核黃素形成了較為 穩(wěn)定的復(fù)合物，其中S-Na-核黃素復(fù)合物穩(wěn)定性較大。選用蔗糖、依地酸鈣鈉、硫脲、蛋氨酸 為輔料，經(jīng)配比后可提高核黃素磷酸鈉注射液的穩(wěn)定性【CN103536528A】；天然物質(zhì)如維生 素C對核黃素的光解有部分保護作用，但效果極其微弱【核黃素的光降解及維生素C對核 黃素的保護效應(yīng)，青海醫(yī)學(xué)院學(xué)報，呂小云，2007，28 (5) :145-153】?？Х纫蚩膳c核黃素 在水溶液中可形成絡(luò)合物，降低核黃素的光解性【1.Ahmed,S.Ahmed,M.AliSheraz, Chem.Pharm.Bull. (2009)，57(12) :1363-1370】。上述核黃素光保護劑維生素C和咖啡 因可以從天然產(chǎn)物中提取，其他為人工合成的化學(xué)物質(zhì)。維生素C保護性能低，咖啡因易造 成興奮。尚未發(fā)現(xiàn)性能好，對人體無害的天然核黃素光保護劑。
[0004] EGCG是茶中天然多酚抗氧化類物質(zhì)，廣泛開發(fā)用于藥品、保健營養(yǎng)品、食品包括飲 料、化妝品等領(lǐng)域。EGCG具有多羥基和苯環(huán)的特殊結(jié)構(gòu)，對機體蛋白質(zhì)等有機質(zhì)具有氫鍵配 合作用，水溶性強，是多種食品和日用化學(xué)品的抗氧化劑和防腐劑，且目前為止沒有發(fā)現(xiàn)對 人體及其它生物的危害性，不存在二次污染。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明提供一種提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法，本發(fā)明使用茶提取物EGCG作為水性溶液中核黃素光穩(wěn)定劑，根據(jù)水性溶液酸度及酸堿的穩(wěn)定性，調(diào)整水性溶液 的pH范圍和緩沖性能，控制茶提取物與核黃素的濃度比或倍比范圍，降低核黃素光解率。 比較目前常用光保護劑和使用方法，本發(fā)明試劑來源為對人體有益的天然植物提取物，且 使用方法簡單，不需要特殊的設(shè)備和技術(shù)。可應(yīng)用于水性溶液如食品、日用化學(xué)等產(chǎn)品中， 光保護性能好，明顯提高核黃素光穩(wěn)定性。EGCG是多種食品和日用化學(xué)品的抗氧化劑和防 腐劑，添加EGCG同時可以提高水性溶液的抗氧化和防腐功能。
[0006] 為實現(xiàn)上述目的本發(fā)明采用的技術(shù)方案為： 一種提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法，其特征在于：用EGCG作為水性溶液中核 黃素光穩(wěn)定劑，控制EGCG與核黃素的濃度比或倍比范圍；調(diào)整水性溶液的pH范圍和緩沖性 能，降低光解率，從而提高水性溶液中核黃素的穩(wěn)定性， 具體包括以下步驟： (1 )、測定水性溶液中的EGCG濃度、pH值和核黃素濃度； (2) 、調(diào)節(jié)水性溶液酸度，要求水性溶液為pH=6. 0-7. 0的非緩沖性溶液，或pH=3. 0-7. 0 的緩沖性水性溶液，當(dāng)水性溶液不能滿足pH要求時，可以依據(jù)產(chǎn)品生產(chǎn)要求，在產(chǎn)品質(zhì)量 允許范圍內(nèi)調(diào)整pH，達到上述水性溶液要求，此pH值應(yīng)同時符合產(chǎn)品生產(chǎn)和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要 求； (3) 、根據(jù)EGCG濃度的測定結(jié)果，將步驟（2)調(diào)整好pH值的水性溶液轉(zhuǎn)移到密閉的容 器，然后向其中添加EGCG溶液或EGCG固體，要求EGCG與核黃素濃度配比Qra : : 1至: =5 :1范圍內(nèi)，添加EGCG后，輕微震蕩或攪拌，混合均勻，即可出料。
[0007] 步驟（3)所述的添加的EGCG水溶液的濃度大于或等于1000iiM。
[0008] 所述的水性溶液的溫度低于30°C。
[0009] 該方法適用于用各種飲料，包括功能性飲料和特殊行業(yè)人員配備的飲料，如航天 員配備的飲料；日用化學(xué)品；醫(yī)用藥劑和注射劑；以EGCG為營養(yǎng)劑、抗氧化劑、防腐劑，同時 可提高核黃素光穩(wěn)定性能的水性溶液。
[0010] 專利相關(guān)試驗的具體操作步驟以及試驗結(jié)果分析：本發(fā)明涉及利用茶中提取物 EGCG保護水性溶液中的核黃素，降低光解率，提高核黃素的穩(wěn)定性。
[0011] 該方法包括EGCG配制、用量、應(yīng)用條件、基質(zhì)的酸度調(diào)節(jié)、EGCG的混合等。方法根 據(jù)基質(zhì)酸堿性并通過調(diào)節(jié)，添加一定比例的EGCG，穩(wěn)定和降低核黃素的光解率，試劑和方法 可以達到良好的光保護效果。
[0012] 1水性溶液相關(guān)性質(zhì)檢測 I. 1水性溶液EGCG含量檢測，水性溶液EGCG含量檢測依據(jù)產(chǎn)品EGCG含量國家檢測技 術(shù)標(biāo)準(zhǔn)進行檢測。
[0013] 1. 2水性溶液酸度檢測。水性溶液產(chǎn)品酸度依據(jù)產(chǎn)品酸度國家檢測技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)進行 檢測，確認水性溶液pH和緩沖性能。
[0014] 2依據(jù)1中確認的水性溶液EGCG含量和pH，按照下列方法添加EGCG高濃度水溶 液或粉劑。
[0015] 2.IEGCG配制，EGCG純度達98. 0%，用去離子水溶解成濃度至少為1000iiM的 EGCG水溶液，緩慢避氧攪拌溶解，避免劇烈攪拌。
[0016] 2. 2EGCG添加，判斷水性溶液中EGCG含量是否在EGCG與核黃素濃度配比Qra : 士黃素=3 : 1至Qra : 士黃素=5 : 1的范圍內(nèi)均有效果。如果不能滿足，添加EGCG固 體或2. 1配制的高濃度水溶液，以達到要求。最佳配比濃度為水性溶液中: =125uM: 25uM0
[0017] 2. 3不同酸性水溶液適用性。2. 2中配比和最佳濃度比適合于起始pH=6. 0-7. 0的 非緩沖性水溶液和pH=3. 0-7. 0的緩沖性水溶液，包括檸檬酸-檸檬酸鈉和磷酸-磷酸鈉緩
[0018] 3、以光降解率計算光穩(wěn)定提高率(光穩(wěn)定提高率（％)=(添加溶液光解率％_對比溶 液光解率％)/對比溶液光解率％)。水性溶液溫度保持在30°C以下，核黃素光穩(wěn)定性明顯提 高。普通水性溶液(非緩沖溶液河提高26%;pH< 7. 0的緩沖性水溶液，可提高264%~60%。
[0019] 4、光照條件。上述1-2中的光源為高壓汞燈范圍光譜，150W高壓汞燈強度，照射距 離在30cm范圍內(nèi)的等同光源。
[0020] 5、添加了EGCG的水性溶液產(chǎn)品，依然需要進行物理性光保護，使系統(tǒng)內(nèi)的核黃素 穩(wěn)定的時間更長或光解率更低。產(chǎn)品應(yīng)密封，開啟后盡量避光，同時儲存室溫在30°C以下， 保持相對干燥。
[0021] 6、上述水性溶液產(chǎn)品本身符合生產(chǎn)、安全和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，使用試劑和方法后仍然符 合生產(chǎn)、安全和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。
[0022] 7、添加方法。反應(yīng)容器要求常壓、密閉，在添加EGCG后盡可能減少空氣介入，可利 用產(chǎn)品體積占容器體積來減少空氣接觸。添加配方物質(zhì)后，輕微攪拌，混合均勻。不可劇烈 震蕩或攪拌，以充入大量氧。
[0023] 本發(fā)明所能達到的效果： 1、提高水性溶液中核黃素使用過程中的光穩(wěn)定性能，降低核黃素光降解率，以及由核 黃素光解誘發(fā)的系統(tǒng)內(nèi)其他物質(zhì)的變化。
[0024] 2、使用范圍廣?？蓱?yīng)用于各種飲料，包括功能性飲料和特殊行業(yè)人員配備的飲料， 如航天員配備的飲料；日用化學(xué)品；醫(yī)用藥劑和注射劑；以EGCG為營養(yǎng)劑、抗氧化劑、防腐 齊U，同時可提高核黃素光穩(wěn)定性能的水性溶液。
[0025] 3、方法極為簡單，沒有特殊設(shè)備要求。
[0026] 4、EGCG來源天然可食用植物或其人工合成物，應(yīng)用范圍廣泛，符合環(huán)保要求。實 施過程對人體和環(huán)境沒有污染。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0027] 圖1本發(fā)明實驗的光照示意圖。
[0028] 圖中1為光源、2為實驗溶液。

【具體實施方式】
[0029] 用具體實驗來測試核黃素光降解率：首先將純度> 98%的EGCG固體去離子水配制成EGCG為1000. 0iiM的水溶液，供添加EGCG使用；不同酸度檸檬酸緩沖性水溶液中，添加調(diào) 整至核黃素終濃度為25. 0iiM，EGCG為125. 0iiM。光源為高壓汞燈，強度150W，光源距離 30cm。實驗溶液在石英玻璃試管中，垂直放置，并與光源軸向平行（圖1)。經(jīng)光照處理后，核 黃素光降解率見表1。
[0030] 表1檸檬酸緩沖液中核黃素光穩(wěn)定性提高率(高壓汞燈，150W)

【權(quán)利要求】
1. 一種提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法，其特征在于：用EGCG作為水性溶液中 核黃素光穩(wěn)定劑，控制EGCG與核黃素的濃度比或倍比范圍；調(diào)整水性溶液的pH范圍和緩沖 性能，降低光解率，從而提高水性溶液中核黃素的穩(wěn)定性， 具體包括以下步驟： (1 )、測定水性溶液中的EGCG濃度、pH值和核黃素濃度； (2) 、調(diào)節(jié)水性溶液酸度，要求水性溶液為pH=6. 0-7. 0的非緩沖性溶液，或pH=3. 0-7. 0 的緩沖性水性溶液，當(dāng)水性溶液不能滿足pH要求時，可以依據(jù)產(chǎn)品生產(chǎn)要求，在產(chǎn)品質(zhì)量 允許范圍內(nèi)調(diào)整pH，達到上述水性溶液要求，此pH值應(yīng)同時符合產(chǎn)品生產(chǎn)和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要 求； (3) 、根據(jù)EGCG濃度的測定結(jié)果，將步驟（2)調(diào)整好pH值的水性溶液轉(zhuǎn)移到密閉的容 器，然后向其中添加 EGCG溶液或EGCG固體，要求EGCG與核黃素濃度配比Go； : : 1至Qo； : =5 :1范圍內(nèi)，添加 EGCG后，輕微震蕩或攪拌，混合均勻，即可出料。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法，其特征在于：步驟 (3)所述的添加的EGCG水溶液的濃度大于或等于1000 ii M。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法，其特征在于：所述 的水性溶液的溫度低于30°C。
4. 權(quán)利要求1所述的一種提高水性溶液中核黃素光穩(wěn)定性的方法的應(yīng)用，其特征在 于：該方法適用于用各種飲料，包括功能性飲料和特殊行業(yè)人員配備的飲料，如航天員配備 的飲料；日用化學(xué)品；醫(yī)用藥劑和注射劑；以EGCG為營養(yǎng)劑、抗氧化劑、防腐劑，同時可提高 核黃素光穩(wěn)定性能的水性溶液。
【文檔編號】A61K47/10GK104473269SQ201410673696
【公開日】2015年4月1日 申請日期:2014年11月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月21日
【發(fā)明者】張蓉, 岳永德, 湯鋒, 花日茂, 操海群, 李學(xué)德 申請人:安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)