一種多潘立酮蘭索拉唑微丸及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了 一種多潘立酮蘭索拉唑微丸及其制作方法，主要由 腸溶預(yù)混包衣劑；羥丙甲纖維素，蔗糖，滑石粉，純化水；甲砜霉素，空白丸芯，填充劑，潤滑劑，粘合劑制成 。 本發(fā)明涉及甲砜霉素為有效成分的腸溶微丸，所述微丸是以甲砜霉素為主要成分、適量的空白丸芯、填充劑、粘合劑、潤滑劑制成含藥微丸，再包以隔離層、腸溶包衣層。本發(fā)明制備的甲砜霉素腸溶緩釋微丸，劑型新穎，藥物的釋放平穩(wěn)、可控性好，與已上市片劑相比有明顯的技術(shù)優(yōu)勢，提高了生物利用度。
【專利說明】-種多潘立酮蘭索拉唑微丸及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物制劑，尤其涉及一種多潘立酮蘭索拉唑微丸及其制作方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 胃食管腔因過度接觸(或暴露于）胃液而引起的臨床胃食管反流癥和食管黏膜損 傷的疾病稱為胃食管反流。胃食管反流及其并發(fā)癥的發(fā)生是多因素的。其中包括食管本身 抗反流機(jī)制的缺陷，如食管下括約肌功能障礙和食管體部運動異常等；也有食管外諸多機(jī) 械因素的功能紊亂；反流性食管炎（RE)是由胃、十二指腸內(nèi)容物反流入食管引起的食管炎 癥性病變，內(nèi)鏡下表現(xiàn)為食管黏膜的破損，即食管糜爛和(或)食管潰瘍。反流性食管炎可發(fā) 生于任何年齡的人群，成人發(fā)病率隨年齡增長而升高。西方國家的發(fā)病率高，而亞洲地區(qū)發(fā) 病率低。這種地域性差異可能與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。但近二十年全球的發(fā)病率都有上升 趨勢。中老年人、肥胖、吸煙、飲酒及精神壓力大是反流性食管炎的高發(fā)人群。以上兩種病 癥的治療手段，均使用蘭索拉唑類藥物治療。
[0003] 目前，市場上的現(xiàn)有產(chǎn)品多潘立酮和蘭索拉唑類藥物存在藥物釋放穩(wěn)定效果低， 可控性差，生物利用率低等不足。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種具有藥物釋放穩(wěn)定效果高，可控性好，生物利用率高的 一種多潘立酮蘭索拉唑微丸。
[0005] 為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：一種多潘立酮蘭索 拉唑微丸，包括腸溶層、隔離層、腸溶含藥丸、速釋含藥丸；其特征在于：所述腸溶層包裹在 隔離層外側(cè)，隔離層包裹在含藥微丸外側(cè)；所述腸溶層包括：腸溶預(yù)混包衣劑IOOmg ;所述 隔離層包括：羥丙甲纖維素17_30mg，蔗糖2-8mg，滑石粉2-9mg，純化水226-340mg ;所述 腸溶含藥丸包括：蘭索拉唑15mg，空白丸芯30mg，微晶纖維素70-110mg，滑石粉8-48mg， 羥丙甲纖維素3-15mg ;所述速釋含藥丸包括：多潘立酮10mg，空白丸芯20mg，微晶纖維素 40-60mg，滑石粉8-28mg，輕丙甲纖維素2-10mg。
[0006] 所述隔離層中優(yōu)選的重量配比為：纖維素24mg，蔗糖5mg，滑石粉5mg，純化水 283mg〇
[0007] 所述腸溶含藥丸中優(yōu)選的重量配比為：蘭索拉唑15mg，空白丸芯30mg，微晶纖維 素90mg,滑石粉21mg,輕丙甲纖維素10mg。
[0008] 所述速釋含藥丸中優(yōu)選的重量配比為：多潘立酮l〇mg，空白丸芯20mg，微晶纖維 素50mg,滑石粉18mg,輕丙甲纖維素6mg。
[0009] 其制作方法包含如下工序： 1、 將羥丙甲纖維素用水溶解，作為粘合劑； 2、 將多潘立酮、微晶纖維素、滑石粉按處方量混勻； 3、 將空白丸芯放入離心制丸機(jī)中，調(diào)整參數(shù)，噴以粘合劑并緩慢的將混和成粉，制成速 釋含藥丸，備用； 4、 將制好的速釋含藥丸，放入流化床干燥機(jī)中干燥； 5、 將蘭索拉唑、微晶纖維素、滑石粉按處方混勻； 6、 將空白丸芯放入離心制丸機(jī)中，調(diào)整參數(shù)，噴以粘合劑并緩慢的將混和成粉，制成腸 溶含藥丸，備用； 7、 將制好的腸溶含藥丸，放入流化床干燥機(jī)中干燥； 8、 將羥丙甲纖維素、蔗糖、滑石粉用水溶解攪勻，作為隔離層包衣劑； 9、 將腸溶含藥丸放入流化床包衣劑中，調(diào)整參數(shù)，將隔離層包衣劑緩慢的噴入，包裹在 腸溶含藥丸外層，制成腸溶隔離層小丸，備用； 10、 將預(yù)混腸溶包衣劑使用純化水溶解并攪勻，作為腸溶包衣劑； 11、 將腸溶隔離層小丸放入流化床包衣劑中，調(diào)整參數(shù)，將腸溶包衣劑緩慢的噴入包裹 在腸溶隔離層小丸外層，制成腸溶包衣丸，備用； 12、 將速釋含藥丸和腸溶包衣丸放入三維混合機(jī)中混勻，灌裝膠囊。
[0010] 本發(fā)明涉及多潘立酮、蘭索拉唑為有效成分的微丸，所述微丸是以多潘立酮為主 要成分、適量的空白丸芯、填充劑、粘合劑、穩(wěn)定劑、潤滑劑制成速釋含藥微丸和以蘭索拉唑 為主要成分、適量的空白丸芯、填充劑、粘合劑、穩(wěn)定劑、潤滑劑制成含藥微丸，再包以隔離 層、腸溶包衣層，混合后灌膠囊。本發(fā)明多潘立酮、蘭索拉唑為有效成分制備的混合型腸溶 微丸，劑型新穎，藥物的釋放平穩(wěn)、可控性好，與已上市片劑相比有明顯的技術(shù)優(yōu)勢，提高了 生物利用度。
[0011] 第一次臨床驗證：本發(fā)明經(jīng)兩組臨床驗證，其中一組為治療組使用本發(fā)明，每天 使用一次，7天為一個療程，另一組對照使用現(xiàn)有蘭索拉唑片，每組選擇門診病人220例，其 中男120例，女100例，量大年齡70歲，最小年齡20歲，每天使用一次，7天為一個療程，臨 床表現(xiàn)為消化不良，腹脹，噯氣，惡心，嘔吐，腹部脹痛，胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管 炎，表一為服用一個療程后的對照數(shù)據(jù)： 表1服用前后兩組療程比較（單位：人）

【權(quán)利要求】
1. 一種多潘立酮蘭索拉唑微丸，包括腸溶層、隔離層、腸溶含藥丸、速釋含藥丸；其特 征在于：所述腸溶層包裹在隔離層外側(cè)，隔離層包裹在含藥微丸外側(cè)；所述腸溶層包括：腸 溶預(yù)混包衣劑lOOmg ;所述隔離層包括：輕丙甲纖維素17-30mg，鹿糖2-8mg，滑石粉2-9mg， 純化水226-340mg ;所述腸溶含藥丸包括：蘭索拉唑15mg，空白丸芯30mg，微晶纖維素 70-110mg，滑石粉8-48mg，輕丙甲纖維素3-15mg ;所述速釋含藥丸包括：多潘立酮10mg，空 白丸芯20mg，微晶纖維素40-60mg，滑石粉8-28mg，輕丙甲纖維素2-10mg。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種多潘立酮蘭索拉唑微丸，其特征在于：所述隔離層中優(yōu) 選的重量配比為：纖維素24mg，鹿糖5mg，滑石粉5mg，純化水283mg。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種多潘立酮蘭索拉唑微丸，其特征在于：所述腸溶含藥丸 中優(yōu)選的重量配比為：蘭索拉唑15mg，空白丸芯30mg，微晶纖維素90mg，滑石粉21mg，羥丙 甲纖維素l〇mg。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種多潘立酮蘭索拉唑微丸，其特征在于：所述速釋含藥丸 中優(yōu)選的重量配比為：多潘立酮l〇mg，空白丸芯20mg，微晶纖維素50mg，滑石粉18mg，羥丙 甲纖維素6mg。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種多潘立酮蘭索拉唑微丸的制備方法，其特征在于：包含 如下工序： 將羥丙甲纖維素用水溶解，作為粘合劑； 將多潘立酮、微晶纖維素、滑石粉按處方量混勻； 將空白丸芯放入離心制丸機(jī)中，調(diào)整參數(shù)，噴以粘合劑并緩慢的將混和成粉，制成速釋 含藥丸，備用； 將制好的速釋含藥丸，放入流化床干燥機(jī)中干燥； 將蘭索拉唑、微晶纖維素、滑石粉按處方混勻； 將空白丸芯放入離心制丸機(jī)中，調(diào)整參數(shù)，噴以粘合劑并緩慢的將混和成粉，制成腸溶 含藥丸，備用； 將制好的腸溶含藥丸，放入流化床干燥機(jī)中干燥； 將羥丙甲纖維素、蔗糖、滑石粉用水溶解攪勻，作為隔離層包衣劑； 將腸溶含藥丸放入流化床包衣劑中，調(diào)整參數(shù)，將隔離層包衣劑緩慢的噴入，包裹在腸 溶含藥丸外層，制成腸溶隔離層小丸，備用； 將預(yù)混腸溶包衣劑使用純化水溶解并攪勻，作為腸溶包衣劑； 將腸溶隔離層小丸放入流化床包衣劑中，調(diào)整參數(shù)，將腸溶包衣劑緩慢的噴入包裹在 腸溶隔離層小丸外層，制成腸溶包衣丸，備用； 將速釋含藥丸和腸溶包衣丸放入三維混合機(jī)中混勻，灌裝膠囊。
【文檔編號】A61K9/48GK104352494SQ201410669967
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年11月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月21日
【發(fā)明者】馬玉國 申請人:哈爾濱圣吉藥業(yè)股份有限公司