一種治療婦女帶下的中藥外用栓劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種治療婦女帶下的中藥外用栓劑，所述栓劑的原料藥的重量份數(shù)為：土茯苓10～20份，車前子10～20份，丹參10～20份，羌活10～20份，黃芩10～20份，蒼術(shù)10～20份，連翹10～20份，蛇床子10～20份，黃柏10～20份，白芷10～20份，苦參10～20份，白花蛇舌草10～20份，沒藥10～20份，百部10～20份，斷續(xù)10～20份，赤芍10～20份。本發(fā)明具有清熱利濕、益氣消瘀功效，用于治療濕熱阻滯導(dǎo)致的下腹痛、白帶增多與色黃質(zhì)稠、腰骶酸痛及神疲乏力等癥狀。本發(fā)明在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的基礎(chǔ)上采用現(xiàn)代加工方法精心研制而成外用栓劑，對原料藥品的各有效成分科學(xué)配伍，與口服制劑相比，全身吸收較少，藥物主要集中在局部發(fā)揮治療作用，因此不艮反應(yīng)也較少。
【專利說明】一種治療婦女帶下的中藥外用栓劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及含有來源于植物組份的醫(yī)用配制品，特別涉及一種治療婦女帶下的中 藥外用栓劑及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 帶下是指婦女陰道分泌物明顯增多，色、質(zhì)、氣味異常的癥狀。寒濕或濕熱下注，或 熱毒浸淫，或脾腎陽氣虧虛等?？梢妿庐惓?。帶下一般見于女陰局部感染邪毒，或胞宮等 的病變，最常見于帶下病。但身體虛弱或痰濕內(nèi)盛者亦可見帶下量多。
[0003] 正常女子自青春期開始，腎氣充盛，脾氣健運(yùn)，任脈通調(diào)，帶脈健固，陰道內(nèi)即有少 量白色或無色透明無臭的粘性液體，特別是在經(jīng)期前后、月經(jīng)中期及妊娠期量增多，以潤澤 陰戶，防御外邪，此為生理性帶下。帶下的量明顯增多，色、質(zhì)、氣味發(fā)生異常，或伴全身、局 部癥狀者，稱為"帶下病"，又稱"下白物"、"流穢物"。相當(dāng)于西醫(yī)學(xué)的陰道炎、子宮頸炎、盆 腔炎、婦科腫瘤等疾病引起的帶下增多。
[0004] 如《沈氏女科輯要》引王孟英說："帶下，女子生而即有，津津常潤，本非病也。"若 帶下量明顯增多，或色、質(zhì)、氣味異常，即為帶下病。《女科證治約旨》說："若外感六淫，內(nèi)傷 七情，醞釀成病，致帶脈縱弛，不能約束諸脈經(jīng)，于是陰中有物，淋漓下降，綿綿不斷，即所謂 帶下也。該病發(fā)生的病因病機(jī)主要是臟腑功能失常，濕從內(nèi)生；或下陰直接感染濕毒蟲邪， 致使?jié)裥皳p傷任帶，使任脈不固，帶脈失約，帶濁下注胞中，流溢于陰竅，發(fā)為帶下病。
[0005] 清著名婦科中醫(yī)經(jīng)典著作《傅青主女科》認(rèn)為，帶下病主要是帶脈受傷害，原因是 脾氣虛弱，肝氣郁積，濕氣侵入及熱氣急逼所引起，因而認(rèn)為帶下病大多是濕證，是濕熱侵 入胞宮、陰器，累及任脈和帶脈，使任脈失固，帶脈失約而導(dǎo)致婦女發(fā)病。由此得出帶下病的 病位在任、帶二脈，與脾、腎二臟關(guān)系密切。脾為中州后天之本，喜燥惡濕。如因飲食不節(jié)， 勞作失度，或思慮抑郁致土衰木郁，水谷精微失于健運(yùn)，停聚而成水濕之邪下流肝腎，浸及 沖任致帶脈失其約束遂成本病。再者腎為先天之根，中寓命門相火，乃元氣之宅。凡因先天 不足，腎氣素虛，或房勞多產(chǎn)傷及下元是陰液滑脫走失于下竅也可釀成帶下病。
[0006] 帶下病在婦科并不是占著很重要的疾患，但卻是很普遍很棘手、很難纏的疾病，每 位婦女幾乎曾經(jīng)被困擾過。帶下病的根治并不難，傳統(tǒng)中醫(yī)概以五臟內(nèi)因辨證論治；而西醫(yī) 概以菌病，發(fā)炎著手。由于帶下病的患者，常常是菌病發(fā)炎、伴以五臟內(nèi)因體虛而致病。所 以治療時應(yīng)著重消炎殺菌中兼以補(bǔ)虛固本，以期標(biāo)本兼治，否則易導(dǎo)致帶下病不孕的發(fā)生。 目前最好的治療方式是采用中醫(yī)調(diào)理治療的方法。中醫(yī)治療可以有效的解決了疾病的表面 癥狀，又能夠徹底的解決致病的根本因素?；颊哌€可以根據(jù)具體情況適當(dāng)?shù)倪x擇物理療法。 但是，患者要注意千萬不能隨便用藥，要在專家的指導(dǎo)下進(jìn)行。對于物理療法，也有限度，不 能過度，過度反而不利于病情，有損患者的健康。
[0007] 祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為該病多由經(jīng)行產(chǎn)后胞脈空虛，外感濕邪熱毒內(nèi)侵胞宮；或脾腎虛損， 水濕內(nèi)停日久化熱；或過食肥甘厚味，內(nèi)生濕熱，下注胞宮；或肝郁氣滯化火，痰火流注胞 宮，致盆腔臟器內(nèi)膜氣血運(yùn)行不暢，濕邪熱毒、痰火瘀血互結(jié)，化腐成膿，損害盆腔組織。由 于失治或誤治，致反復(fù)發(fā)作，遷延不愈，器官組織粘連、增生而成瘕包塊。該病虛實夾雜、濕 熱痰癒相互為患，脾腎虛損是其本，濕熱痰癒阻滯是其標(biāo)。
[0008] 帶下的病人大都反復(fù)發(fā)作，纏綿難愈，影響生活質(zhì)量。多數(shù)病人雖多方求治，但一 般都效果不佳，導(dǎo)致焦慮、抑郁，進(jìn)而更進(jìn)一步加重病情，嚴(yán)重影響工作及生活質(zhì)量。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于，西醫(yī)對于本癥一般大多數(shù)使用抗生素治療，如 青霉素、鏈霉素、紅霉素、慶大霉素等，容易反復(fù)。由于帶下病的患者，常常是菌病發(fā)炎、伴以 五臟內(nèi)因體虛而致病。所以治療時應(yīng)著重消炎殺菌中兼以補(bǔ)虛固本，以期標(biāo)本兼治，否則 易導(dǎo)致帶下病不孕的發(fā)生。但是，中醫(yī)講究對癥下藥，個體差異明顯，要在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn) 行。本發(fā)明在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的基礎(chǔ)上結(jié)合多年臨床經(jīng)驗，采用現(xiàn)代加工方法精心研制而成外用 栓劑，對原料藥品的各有效成分科學(xué)配伍，能直達(dá)病灶，且見效快、不經(jīng)口服副作用小、抑菌 性強(qiáng)的制劑，能有效解除患者的痛苦，達(dá)到祛除疾病的目的。與口服制劑相比，全身吸收較 少，藥物主要集中在局部發(fā)揮治療作用，因此不良反應(yīng)也較少。
[0010]為解決上述技術(shù)難題，本發(fā)明提供一種治療婦女帶下的中藥外用栓劑，其所述栓 劑的原料藥的重量份數(shù)可以為：土茯苓10?20份，車前子10?20份，丹參10?20份， 羌活10?20份，黃芩10?20份，蒼術(shù)10?20份，連翹10?20份，蛇床子10?20份， 黃柏10?20份，白芷10?20份，苦參10?20份，白花蛇舌草10?20份，沒藥10?20 份，百部10?20份，斷續(xù)10?20份，赤芍10?20份。
[0011] 所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑，其所述栓劑的原料藥的重量份數(shù)還可以為： 土茯苓10?15份，車前子10?15份，丹參10?15份，羌活10?15份，黃芩10?15份， 蒼術(shù)10?15份，連翹10?15份，蛇床子10?15份，黃柏10?20份，白芷10?20份， 苦參10?20份，白花蛇舌草10?20份，沒藥10?20份，百部10?20份，斷續(xù)10?20 份，赤芍10?20份。
[0012] 所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑，其所述栓劑的原料藥的重量份數(shù)也可以為： 土茯苓10?20份，車前子10?20份，丹參10?20份，羌活10?20份，黃芩10?20份， 蒼術(shù)10?20份，連翹10?20份，蛇床子10?20份，黃柏10?15份，白芷10?15份， 苦參10?15份，白花蛇舌草10?15份，沒藥10?15份，百部10?15份，斷續(xù)10?15 份，赤芍10?15份。
[0013] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明還提供一種治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方 法，其所述栓劑的制備步驟包括：
[0014] a、取蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活用蒸餾法汽化成結(jié)晶；
[0015] b、蒸餾后的藥渣加其余原料藥放入乙醇中浸泡，熱提取，為組分1 ;
[0016] c、藥渣再加水提取，濃縮過濾，為組分2 ;
[0017] d、將蒸餾得到的結(jié)晶，加入上述兩種提取液中，基質(zhì)調(diào)和罐裝定型，紫外線殺毒；
[0018] 所述步驟a中，可以取蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活用蒸餾法汽化成結(jié)晶，粉碎后，過 100-120目篩，成細(xì)粉備用。
[0019] 所述步驟b中，可以將蒸餾后的藥渣加其余原料藥放入5-10倍量的乙醇中浸泡 1-2小時，加熱提取2次，每次1-2小時，合并提取液，靜置后去上清液，然后100-120目濾 過，再經(jīng)截流分子量為5000-10000的超濾柱超濾，超濾液減壓濃縮相對密度為80°C時I. 36 的浸膏，靜置備用，成為組分1。
[0020] 所述步驟c中，可以將上述乙醇提取過的原料藥的藥渣加10倍量水，加熱回流提 取2次，每次1?2小時，將2次提取液合并靜置，然后100-120目濾過，再經(jīng)截流分子量為 5000-10000的超濾柱超濾，超濾液減壓濃縮相對密度為80°C時1. 36的浸膏，靜置備用，成 為組分2。
[0021] 所述步驟d中，可以將組分1和組分2的合并，然后放入減壓濃縮罐內(nèi)，減壓回收 乙醇，濃縮至藥液濃度為〇. 6g生藥/mL，抽濾至濾液的相對密度為20°C時1. 06 ;上述濾液 經(jīng)體積為IOL的大孔吸附樹脂柱吸附后，用10倍樹脂柱體積的去離子水或蒸餾水洗脫，再 用5倍樹脂柱體積的95 %乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，去除溶劑，得到藥粉；混合上述步驟 得到的結(jié)晶粉末，倒入基質(zhì)中，50°C?60°C加熱融化，冷卻定型制成類彈頭狀栓劑，所述粉 劑中成藥與基質(zhì)的配比為1 : 2?1 : 4;所述棉栓為尾部帶有棉線的棉栓。
[0022] 所述栓劑所用的基質(zhì)可以選自：半合成脂肪酸甘油酯、泊洛沙姆、聚乙二醇、羊毛 脂中的一種或多種；所述基質(zhì)在溫度50°C?60°C條件下加熱融化，加入所述制備方法制得 的藥物膏體，水浴攪拌均勻，混合成粘稠的液體，灌注在塑料定型管內(nèi)，插入棉栓，冷卻定型 制成子彈頭狀栓劑；所述棉栓為尾部帶有棉線的棉栓。
[0023] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明也提供一種治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方 法，所述栓劑的制備步驟還可以包括：將所述原料藥除蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活外，其余加水 浸泡30分鐘至1小時，加熱煮沸30?40分鐘，過濾，濾液備用；濾渣加水，第二次加熱，煮 沸30?40分鐘，過濾，濾液備用；濾渣再加水，第三次加熱煮沸30?40分鐘，過濾；將三次 濾液合在一起，加熱濃縮至膏狀，再將蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活用水蒸汽蒸餾法提取，得結(jié)晶 物，混在上述得到的藥膏里；選取基質(zhì)50°C?60°C加熱融化，加入上述得到的藥膏冷卻定 型制成類彈頭狀栓劑，紫外線殺毒。
[0024] 本發(fā)明使用方法：先用單指帶上指套，把本發(fā)明栓劑從塑料尾部掰開取出，將藥粒 沾滿水之后，輕輕放入陰道內(nèi)。盡量向里放一些。最后，將棉栓塑料薄膜去掉，帶線的一頭 朝外放到陰道口就可以完成操作全過程了。第二天早將棉栓輕輕取出，藥物已經(jīng)被組織吸 收融化無法取出。即可完成一次治療。本發(fā)明采用藥栓和棉栓一體工藝，彌補(bǔ)了普通栓劑 的不足，普通栓劑不能有效送達(dá)到陰道的深處。由于陰道的自凈作用，當(dāng)有異物存在時，會 增加液體分泌，在短時間內(nèi)將藥物排除體外，既降低了療效，又延長了療程，增加費用又污 染內(nèi)衣褲。而本發(fā)明克服這一技術(shù)難題，制成的栓劑可充分發(fā)揮藥物療效，具有安全性好， 可行性好的優(yōu)點，能直達(dá)病灶，達(dá)到祛病目的。
[0025] 與口服制劑相比，本發(fā)明吸收較慢，峰濃度較低，吸收量較少，提示本藥全身作用 較小，不良反應(yīng)也較少，局部殘留較多有利于發(fā)揮治療作用。并且本發(fā)明具有給藥方便，藥 劑易于制造，成本低廉等優(yōu)點。本發(fā)明具有活血化瘀、清利濕熱的功效，用于治療濕熱阻滯 導(dǎo)致的下腹痛、白帶增多與色黃質(zhì)稠、腰骶酸痛及神疲乏力等癥狀；本發(fā)明各味用藥清補(bǔ)結(jié) 合、氣血同治，最終達(dá)到促進(jìn)氣血和調(diào)、子宮內(nèi)膜修復(fù)和提高機(jī)體免疫力的目的。本發(fā)明殺 蟲解毒、除濕止帶之功，且有速效。本發(fā)明在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的基礎(chǔ)上結(jié)合多年臨床經(jīng)驗，采用現(xiàn) 代加工方法精心研制而成外用泡騰片，對原料藥品的各有效成分科學(xué)配伍，能直達(dá)病灶，且 見效快、副作用小、抑菌性強(qiáng)的制劑，能有效解除患者的痛苦，達(dá)到祛除疾病的目的。

【具體實施方式】
[0026] 正常女子自青春期開始，腎氣充盛，脾氣健運(yùn)，任脈通調(diào)，帶脈健固，陰道內(nèi)即有少 量白色或無色透明無臭的粘性液體，特別是在經(jīng)期前后、月經(jīng)中期及妊娠期量增多，以潤澤 陰戶，防御外邪，此為生理性帶下。帶下的量明顯增多，色、質(zhì)、氣味發(fā)生異常，或伴全身、局 部癥狀者，稱為"帶下病"，又稱"下白物"、"流穢物"。相當(dāng)于西醫(yī)學(xué)的陰道炎、子宮頸炎、盆 腔炎、婦科腫瘤等疾病引起的帶下增多。
[0027] 帶下是指婦女陰道分泌物明顯增多，色、質(zhì)、氣味異常的癥狀。寒濕或濕熱下注，或 熱毒浸淫，或脾腎陽氣虧虛等?？梢妿庐惓?。帶下一般見于女陰局部感染邪毒，或胞宮等 的病變，最常見于帶下病。但身體虛弱或痰濕內(nèi)盛者亦可見帶下量多。主癥是陰道流出的 粘稠液體增多，如涕如膿。兼見帶下色黃，稠粘，如膿如涕，氣穢臭，陰中瘙癢，小腹作痛，小 便短赤，身熱，口苦咽干，舌紅，苔黃，脈滑數(shù)者，為濕熱下注；帶下色白或淡黃，無臭味，質(zhì)粘 稠，連綿不斷，面色萎黃，食少便溏，神疲乏力，舌淡，苔白膩，脈濡弱者，為脾虛；帶下色白， 量多，質(zhì)清稀，綿綿不斷，小腹寒涼，腰部酸痛，小便頻數(shù)清長，夜間尤甚，大便溏薄，舌淡，苔 薄白，脈沉者，為腎虛。
[0028] 本病發(fā)生的病因病機(jī)主要是臟腑功能失常，濕從內(nèi)生；或下陰直接感染濕毒蟲邪， 致使?jié)裥皳p傷任帶，使任脈不固，帶脈失約，帶池下注胞中，流溢于陰鸞，發(fā)為帶下病。帶下 色白或淡黃、質(zhì)粘稠、無臭氣、綿綿不斷，面色蒼白、四肢不溫、精神疲倦、納少便溏，舌質(zhì)淡， 苔白膩，脈緩。帶下病的辨證有虛實之分。臨床以實證較多，尤其合并陰癢者更為多見。一 般帶下量多、色白，質(zhì)清無臭者，屬虛；帶下量多，色、質(zhì)異常有臭者，屬實。本病的治療以祛 濕為主。脾虛者，健脾益氣，升陽除濕；腎虛者，補(bǔ)腎固澀，佐以健脾除濕；濕熱者，清熱利 濕；濕毒者，清熱解毒利濕；感蟲陰癢蝕爛者，必須配合陰道沖洗和納藥等外治法。以帶下 量多，或色、質(zhì)、氣味發(fā)生異常為主要表現(xiàn)的婦科常見病證。
[0029] 臨床以白帶、黃帶、赤白帶為多見，常伴有全身或局部癥狀。帶下多由飲食不節(jié)，勞 倦過度，或憂思?xì)饨Y(jié)，損傷脾氣，或房室不節(jié)，年老久病，損傷腎氣，脾腎不能運(yùn)化水濕，帶脈 失約，以及恣食厚味釀生濕熱，或情志不暢，肝郁脾虛，濕熱下注，或感受濕毒、寒濕等引起。
[0030] 白花蛇舌草又叫蛇舌草、二葉、竹葉菜、蛇利草。味微苦，甘，寒。入胃、大腸、小腸 經(jīng)，苦寒清熱解毒，甘寒清利濕熱，對癰腫、咽痛、蛇傷等有較強(qiáng)的解毒消癰作用。一般用于 治療瘡毒、咽喉腫痛、腸癰腹痛、毒蛇咬傷，也用于熱淋澀痛、小便不利。是拔毒祛濕的良藥。
[0031] 土茯苓，其味辛，成，寒，有小毒，外用有解毒殺蟲、拔毒生肌等作用，可治療癰疽、 潰爛、金瘡出血、口瘡等疾?。坏?、其味甘、寒，有祛除肝火，活血化瘀療效?？鄥⑿愿?，成， 涼，有清熱解毒、殺蟲防腐等作用；白花蛇舌草性味辛，苦微寒，有消腫止痛的作用，諸藥合 用配合有直接治療因白帶異常浸漬而致陰部紅腫，或疼痛等兼癥的作用。與口服制劑相比， 本發(fā)明吸收較慢，峰濃度較低，吸收量較少，提示本藥全身作用較小，不良反應(yīng)也較少，局部 殘留較多有利于發(fā)揮治療作用。本發(fā)明對原料藥品的各有效成分科學(xué)配伍，能直達(dá)病灶，且 見效快、副作用小、抑菌性強(qiáng)的制劑，能有效解除患者的痛苦，達(dá)到祛除疾病的目的。
[0032] 土茯苓甘淡，平。歸經(jīng)：肝經(jīng)；胃經(jīng)；脾經(jīng)。功能：解毒，除濕，利關(guān)節(jié)。主治：治梅毒， 淋濁，筋骨攣痛，腳氣，療疔瘡，癰腫，瘰疬，梅毒及汞中毒所致的肢體拘攣，筋骨疼痛?！侗静?正義》：土茯苓，利濕去熱，能入絡(luò)，搜剔濕熱之蘊(yùn)毒。其解d水銀、輕粉毒者，彼以升提收毒 上行，而此以滲利下導(dǎo)為務(wù)，故專治楊梅毒瘡，深入百絡(luò)，關(guān)節(jié)疼痛，甚至腐爛，又毒火上行， 咽喉痛潰，一切惡癥。
[0033] 黃柏清熱燥濕，瀉火解毒，除骨蒸清虛熱。用于濕熱瀉痢，黃疸，帶下，熱淋，腳氣， 痿辟，骨蒸勞熱，盜汗，遺精，瘡瘍腫毒，濕疹瘙癢。鹽黃柏滋陰降火。用于陰虛火旺，盜汗骨 蒸?！侗静萁?jīng)疏》：黃檗，主五臟腸胃中結(jié)熱。蓋陰不足，則熱始結(jié)于腸胃；黃癉雖由濕熱，然 必發(fā)于真陰不足之人；腸痔漏，亦皆濕熱傷血所致；泄痢者，滯下也，亦濕熱干犯腸胃之??； 女子漏下赤白，陰傷蝕瘡，皆濕熱乘陰虛流客下部而成；膚熱赤起，目熱赤痛口瘡，皆陰虛血 熱所生病也。以至陰之氣，補(bǔ)至陰之不足，虛則補(bǔ)之，以類相從，故陰回?zé)峤?，濕燥而諸證自 除矣。乃足少陰腎經(jīng)之要藥，專治明虛生內(nèi)熱諸證，功烈甚偉，非常藥可比也。
[0034] 車前子甘；淡；性微寒。歸經(jīng)：歸肺經(jīng)；肝經(jīng)；腎經(jīng)；膀胱經(jīng)。功能：清熱利尿；滲濕 止瀉；明目；祛痰。主治：主小便不利；淋濁帶下；水腫脹滿；暑濕瀉?。荒砍嗾萧?；痰熱咳 喘?！侗静萁?jīng)集注》:主虛勞。《藥性淪》:能去風(fēng)毒，肝中風(fēng)熱，毒風(fēng)沖眼目，赤痛障醫(yī)，腦痛淚 出，去心胸?zé)帷！度杖A子本草》：通小便淋澀，壯陽。治脫精，心煩。下氣。
[0035] 黃芩有清熱燥濕，涼血安胎，解毒功效。主治溫?zé)岵　⑸虾粑栏腥?、肺熱咳嗽、?熱黃膽、肺炎、痢疾、咳血、目赤、胎動不安、高血壓、癰腫癤瘡等癥。黃芩的臨床應(yīng)用抗菌比 黃連還好，而且不產(chǎn)生抗藥性。我們借助廣譜抗菌作用強(qiáng)的特點，用在真菌培養(yǎng)雜菌感染特 厲害，用黃芩提取液效果很好?！侗静萁?jīng)疏》:黃芩，其性清肅，所以除邪：味苦所以燥濕；陰寒 所以勝熱，故主諸熱。諸熱者，邪熱與遍熱也，黃疸、腸僻、泄痢，皆濕熱勝之病也，析其本，則 諸病自瘳矣。
[0036] 蛇床子性辛、苦，溫；有小毒。歸腎經(jīng)。主治溫腎壯陽，燥濕，祛風(fēng)，殺蟲。用于陽 痿，宮冷，寒濕帶下，濕痹腰痛；外治外陰濕疹，婦人陰癢；滴蟲性陰道炎，是婦科外用良藥。 《本草經(jīng)疏》載：蛇床子，味苦平；《別錄》辛甘無毒；今詳其氣味，當(dāng)必兼溫燥，陽也。故主婦 人陰中腫痛，男子陰痿濕癢，除痹氣，利關(guān)節(jié)，惡瘡。《別錄》溫中下氣，令婦人子服熱，男子陰 強(qiáng)，令人有子。蓋以舌能除濕，溫能散寒，辛能潤腎，甘能益脾，故能除婦人男子一切虛寒濕 所生病。寒濕既除，則病去，性能益陽，故能已疾，而又有補(bǔ)益也。
[0037] 白芷：性味歸經(jīng)：辛，溫。歸肺、胃經(jīng)。祛風(fēng)散寒，通竅止痛，消腫排膿，燥濕止帶。 用于祛風(fēng)濕，活血排膿，生肌止痛。用于頭痛、牙痛、鼻淵、腸風(fēng)痔漏、赤白帶下、癰疽瘡瘍、皮 膚瘙癢?！度杖A子本草》：治目赤胬肉，及補(bǔ)胎漏滑落，破宿血，補(bǔ)新血，乳癰、發(fā)背、瘰疬、腸 風(fēng)、痔瘺，排膿，瘡痍、疥癬，止痛生肌，去面軒疵瘢。
[0038] 苦參性苦，寒。歸心、肝、胃、大腸、膀胱經(jīng)清熱燥濕，殺蟲，利尿。用于熱痢，便血， 黃疸尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，濕疫，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風(fēng)；外治霉菌性陰道炎，常與 黃柏結(jié)合使用，是治療陰道炎的外用婦科良藥。
[0039] 續(xù)斷中藥名。為川續(xù)斷科多年生草本植物川續(xù)斷的根，因能"續(xù)折接骨"而得名。 秋季采挖，除去根頭及須根，用微火烘至半干，堆置"發(fā)汗"至內(nèi)部變綠色時，再烘干?！兜崮?本草》："補(bǔ)肝，強(qiáng)筋骨，定經(jīng)絡(luò)，止經(jīng)中（筋骨）酸痛，安胎，治婦人白帶，生新血，破瘀血，落 死胎，止咳嗽咳血，治赤白便濁。"
[0040] 羌活中藥名稱，主治：溫腎助陽，納氣，止瀉。用于陽痿遺精，遺尿尿頻，腰膝冷痛， 腎虛作喘，五更泄瀉；外用治白癜風(fēng)，斑禿；外感風(fēng)寒、頭痛無汗、油印寒濕痹、風(fēng)水浮腫、瘡 瘍腫毒。散表寒；祛風(fēng)濕；利關(guān)節(jié)；止痛。主外感風(fēng)寒；頭痛無汗；風(fēng)水浮腫；瘡瘍腫毒。用 于陽痿遺精，遺尿尿頻，腰膝冷痛，腎虛作喘，五更泄瀉；外用治白癜風(fēng)，斑禿。解表散寒，祛 風(fēng)勝濕，止痛?！度杖A子本草》："治一切風(fēng)并氣，筋骨拳攣，四肢羸劣，頭旋眼目赤疼及伏梁 水氣，五勞七傷，虛損冷氣，骨節(jié)酸疼，通利五臟。
[0041] 蒼術(shù)辛、苦，溫。歸脾、胃、肝經(jīng)。脾為濕困引起的運(yùn)化失調(diào)，食欲不振，嘔吐煩悶， 腹脹泄瀉，關(guān)節(jié)疼痛。用于濕阻脾胃、脘腹脹滿，寒濕白帶，濕溫病以及濕熱下注、腳膝腫痛、 痿軟無力。治濕阻脾胃，而見脘腹脹滿、食欲不振、倦怠乏力、舌苔白膩厚濁等癥，常與厚樸、 陳皮等配伍應(yīng)用；治寒濕白帶，可配白芷同用。如濕熱白帶，又可配知母、苦參、墓頭回；濕 熱下注、腳膝腫痛、痿軟無力，可配黃柏、牛膝、薏苡仁等同用；濕溫病證可配石膏、知母等 同用。蒼術(shù)具有燥濕健脾，祛風(fēng)濕的功效。主治濕阻中焦，風(fēng)寒濕痹，腳膝腫痛，痿軟無力， 雀目夜盲?！墩渲槟摇啡眨?能健胃安脾，諸濕腫非此不能除。"《本草綱目》曰："治濕痰留 飲......及脾濕下流，濁浙帶下，滑瀉腸風(fēng)。"《新修本草》稱其能"利小便"。
[0042] 沒藥活血散瘀，定痛，止血生肌，斂瘡。治跌打腫痛，內(nèi)傷瘀痛；外傷出血不止，瘰 疬，臁瘡潰久不合?！短票静荨罚褐魑迮K邪氣，帶下，止痛，破積血，金創(chuàng)生肉。
[0043] 丹參苦，微寒。歸心、肝經(jīng)。祛瘀止痛，活血通經(jīng)，清心除煩。用于月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉 痛經(jīng)，癥瘕積聚，胸腹刺痛，熱痹疼痛，瘡瘍腫痛，心煩不眠。用于胸肋脅痛，風(fēng)濕痹痛，癥瘕 結(jié)塊，瘡瘍腫痛，跌仆傷痛，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，產(chǎn)后瘀痛等。治療胸肋疼痛、癥瘕結(jié)塊，以 及月經(jīng)不調(diào)、經(jīng)閉經(jīng)痛具有良效?！毒V目》載：丹參，按《婦人明理論》云，四物湯治婦人病，不 問產(chǎn)前產(chǎn)后，經(jīng)水多少，皆可通用，惟一味丹參散，主治與之相同。蓋丹參能破宿血，補(bǔ)新血， 安生胎，落死胎，止崩中滯下，調(diào)經(jīng)脈。丹參主要成分丹參酮有擴(kuò)張血管、改善循環(huán)、解除血 管內(nèi)凝血等作用，具有活血化痕之功效，并能促進(jìn)肝臟血液循環(huán)，利于肝細(xì)胞再生。
[0044] 連翹苦，微寒。歸肺、心、膽經(jīng)。連翹有廣譜抗菌作用，對金黃色葡萄球菌、賀氏痢 疾桿菌有很強(qiáng)的抑制作用，對其他致病菌、流感病毒、真菌都有一定抑制作用。有抗炎作用。 本品所含齊墩果酸有強(qiáng)心、利尿及降血壓作用，維生素 P可降低血管通透性及脆性，防止溶 血。煎劑有鎮(zhèn)吐作用、抗肝損傷作用。清熱解毒，消腫散結(jié)，疏散風(fēng)熱。主治癰腫瘡毒，痰核 瘰疬，外感風(fēng)熱，溫病初起，熱淋澀痛等。有抗菌、強(qiáng)心、利尿、鎮(zhèn)吐等藥理作用，常用連翹治 療急性風(fēng)熱感冒、癰腫瘡毒、淋巴結(jié)結(jié)核、尿路感染等癥，為雙黃連口服液、雙黃連粉針劑、 清熱解毒口服液、連草解熱口服液、銀翹解毒沖劑等中藥制劑的主要原料。
[0045] 百部性味甘、苦，微溫。歸肺經(jīng)。主治潤肺下氣止咳，殺蟲。用于新久咳嗽，肺癆咳 嗽，百日咳；外用于頭虱，體虱，蟯蟲病，陰部騷癢。蜜百部潤肺止咳。用于陰虛勞嗽。體外 試驗表明：百部煎劑及醇浸劑對肺炎球菌、乙型溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、金黃色葡萄球 菌、白色葡萄球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、白喉桿菌、肺炎 桿菌、鼠疫桿菌、炭疽桿菌、枯草桿菌以及霍亂弧菌、人型結(jié)核桿菌等均有不同程度的抑制 作用.蔓生百部水浸液在體外對某些致病真菌有一定的抑制作用.百部煎劑能降低亞洲甲 型流感病毒對小鼠的致病力，對已感染的小鼠亦有治療作用.用雞胚培養(yǎng)的新城病毒試驗 表明：百部能延長雞胚壽命36小時.殺蟲作用蔓生百部與其他品種百部的水浸液及乙醇 浸液，對蚊蠅幼蟲、頭虱、衣虱及臭蟲等均有殺滅作用，醇浸劑較水浸劑的效力為大.百部 乙醇浸出物的50%蒸餾水混懸液接觸陰虱數(shù)分鐘即可將其殺死，水浸液則無效.用70%的 乙醇浸出液殺頭虱和陰虱的效力比DDT和除蟲菊強(qiáng).高濃度百部在體外有殺死鼠蟯蟲的作 用。
[0046] 赤芍味苦，微寒。歸肝經(jīng)。功能主治清熱涼血，散瘀止痛。用于溫毒發(fā)斑，吐血衄 血，目赤腫痛，肝郁脅痛，經(jīng)閉痛經(jīng)，癥瘕腹痛，跌撲損傷，癰腫瘡瘍。赤芍能清血分實熱，散 瘀血留滯。本品功能與丹皮相近，故常與丹皮相須為用。但丹皮清熱涼血的作用較佳，既能 清血分實熱，又能治陰虛發(fā)熱；而赤芍只能用于血分實熱，以活血散瘀見長。
[0047] 本發(fā)明栓劑的制備方法1 :取白芷1500g、沒藥1500g、蒼術(shù)1500g和羌活1500g用 蒸餾法汽化成結(jié)晶，粉碎后，過100-120目篩，成細(xì)粉備用。將藥渣加土茯苓1500g，車前子 1500g，丹參1500g，黃芩1500g，連翹1500g，白花蛇舌草1500g，蛇床子1500g，黃柏1500g， 苦參1500g，百部1500g，斷續(xù)1500g、赤芍1500g切成粗粒，然后浸泡于乙醇中2小時。然后 加熱提取2次，每次1-2小時，合并提取液，靜置后去上清液，然后100-120目濾過，再經(jīng)截 流分子量為5000-10000的超濾柱超濾，超濾液減壓濃縮相對密度為80°C時1. 36的浸膏， 靜置備用，成為組分1。再將上述乙醇提取過的原料藥的藥渣加10倍量水，加熱回流提取2 次，每次1?2小時，將2次提取液合并靜置，去上清液，然后100-120目濾過，再經(jīng)截流分 子量為5000-10000的超濾柱超濾，超濾液減壓濃縮相對密度為80°C時1. 36的浸膏，靜置備 用，成為組分2。將組分1和組分2的合并，然后放入減壓濃縮罐內(nèi)，減壓回收乙醇，濃縮至 藥液濃度為〇. 6g生藥/mL，抽濾至濾液的相對密度為20°C時1. 06 ;上述濾液經(jīng)體積為IOL 的大孔吸附樹脂柱吸附后，用10倍樹脂柱體積的去離子水或蒸餾水洗脫，再用5倍樹脂柱 體積的95%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，去除溶劑，得到藥粉。將蒸餾得到的結(jié)晶粉末，再加 上上述制備的藥物粉末，倒入基質(zhì)中，50°C?60°C加熱融化，冷卻定型制成類彈頭狀栓劑， 所述粉劑中成藥與基質(zhì)的配比為1 : 2?1 : 4;所述棉栓為尾部帶有棉線的栓劑。
[0048] 取基質(zhì)加熱融化，溫度50°C?60°C，加入本發(fā)明的藥細(xì)粉，水浴攪拌均勻，混合成 粘稠的液體，灌注在塑料定型管內(nèi)，插入棉栓，冷卻定型制成類似子彈頭狀栓劑。一般所用 基質(zhì)可為：半合成脂肪酸甘油酯、羊毛脂、聚乙二醇，藥細(xì)粉與基質(zhì)的配比為1 : 2?1 : 4， 優(yōu)選為1 : 3,或采用泊洛沙姆poloxamer作為基質(zhì)，其已被廣泛用作栓劑的親水性基質(zhì)，具 有以下優(yōu)點：比其他基質(zhì)的溶解度柔和、快速，載藥量也較高。
[0049] 所述栓劑的具體用法如下：將本發(fā)明藥物栓劑除去塑料外殼，取出藥栓，拉出尾部 棉線，將藥栓納入陰道深部，棉線留在體外，每晚1粒，次日晨起拉出棉栓，連續(xù)用藥10天為 一療程。
[0050] 本發(fā)明栓劑的制備方法2 :將土茯苓1200g，車前子1300g，丹參1200g，黃芩 1300g，連翹1200g，白花蛇舌草1200g，蛇床子1200g，黃柏1300g，苦參1300g，百部1200g， 斷續(xù)1200g、赤芍1200g，將所述原料加水浸泡30分鐘至45分鐘，加熱煮30?40分鐘，過 濾，濾液備用；濾漁加水第二次加熱，煮沸30?40分鐘，過濾，濾液備用；濾漁再加水，第三 次加熱煮沸40?50分鐘，過濾；合并三次的煎煮液，濃縮至相對密度為1. 08的濃縮液。放 入干燥機(jī)中干燥成粉末；取白芷1200g、沒藥1300g、蒼術(shù)1300g和羌活1300g用蒸餾法汽化 成結(jié)晶，蒸餾汽化得結(jié)晶，干燥成粉末；將蒸餾得到的結(jié)晶粉末，再加上上述制備的藥物粉 末，調(diào)入基質(zhì)；先將基質(zhì)加熱融化，溫度50°C?60°C，加入本發(fā)明的藥細(xì)粉，水浴攪拌均勻， 混合成粘稠的液體，灌注在塑料定型管內(nèi)，插入棉栓，冷卻定型制成類似子彈頭狀栓劑。一 般所用基質(zhì)可為：半合成脂肪酸甘油酯、羊毛脂、聚乙二醇，藥細(xì)粉與基質(zhì)的配比為1 : 2? 1 : 4,優(yōu)選為1 : 3,或采用泊洛沙姆poloxamer作為基質(zhì)，其已被廣泛用作栓劑的親水性 基質(zhì)，具有以下優(yōu)點：比其他基質(zhì)的溶解度柔和、快速，載藥量也較高。
[0051] 毒理學(xué)試驗：
[0052] 試驗例1 :本發(fā)明急性毒性試驗
[0053] -、試驗材料：
[0054] 動物：昆明種小鼠，體重21_24g，雌雄各半，山東大學(xué)生物試驗室育種。藥物：本發(fā) 明栓劑。
[0055] 二、方法：
[0056] 1、LD50計算：采用改良寇氏法，將小鼠隨機(jī)分成5組，每組10只，雌雄各半，將 栓劑溶解，配成最大濃度，按小鼠最大允許容量給藥，所給劑量按生藥量依次為18,14. 4， 11. 5,9. 2, 7. 4 (g. kg-Ι)，在動物禁食（不禁水）18小時后，一日內(nèi)分兩次給藥（間隔半小 時），每次〇. 5ml，觀察動物死亡情況。
[0057] 2、最大耐受劑量測定（MTD值）：取小鼠20只，雌雄各10只。將栓劑加蒸餾水溶解， 配成最高濃度，按動物的最大耐受量，以注射灌喂器能抽動為準(zhǔn)。在動物禁食（不禁水）18 小時后，一日內(nèi)分兩次給藥（間隔半小時），每次〇. 5ml (每ml含生藥0. 36g)，總藥量為18g 生藥/kg. d,相當(dāng)臨床成人50Kg體重用量的300倍。給藥后連續(xù)觀察7天。
[0058] 三、試驗結(jié)果：
[0059] 在LD50計算中當(dāng)用最大允許濃度和最大允許容量給予小鼠時（18g/Kg. d)，未見 小鼠死亡，即未測出LD50,只可求最大耐受劑量，在7天觀察期中，動物其食欲、活動、毛色、 精神狀態(tài)等皆正常，發(fā)育正常，未見有死亡。即選用相當(dāng)于臨床劑量的300倍藥量，并無不 良反應(yīng)發(fā)生，表明急性毒性極小，MTD > 18g/Kg. d。
[0060] 試驗例2 :本發(fā)明急性皮膚刺激試驗報告
[0061] 1、實驗?zāi)康模簷z測栓劑對實驗動物皮膚的刺激/腐蝕作用和強(qiáng)度
[0062] 2、材料和方法：
[0063] 2. L受試物：名稱：本發(fā)明洗栓劑（實施例方法制得）
[0064] 2. 2.實驗動物：壹級大耳白種家兔，10只，雌性，體重2. 1-2. 3kg ;由青島大學(xué)醫(yī)學(xué) 院生物系實驗動物中心提供；
[0065] 2. 3.試驗方法：
[0066] 選用皮膚完好的健康家兔10只，于試驗前24小時將其背部脊柱兩側(cè)被毛剪掉，去 毛面積左、右各約4cmX4cm。試驗時取受試物0. 2ml涂于2. 5cmX 2. 5cm的二層紗布上，敷 貼于一側(cè)去毛皮膚表面，油紙覆蓋，膠布固定。另一側(cè)皮膚作為空白對照。封閉4小時后， 去除覆蓋物，并用溫水清洗去殘留受試物，于去除受試物后的1、24和48小時觀察涂抹部位 皮膚反應(yīng)，并評分。
[0067] 3、實驗結(jié)果：實驗動物皮膚未出現(xiàn)任何紅斑，紅腫，發(fā)炎現(xiàn)象。
[0068] 4、小結(jié)：根據(jù)《消毒技術(shù)規(guī)范》（1999)中皮膚刺激反應(yīng)評分標(biāo)準(zhǔn)判定，本發(fā)明軟膏 劑對動物皮膚刺激強(qiáng)度屬無刺激性。
[0069] 實施例3 :陰道粘膜刺激試驗結(jié)果
[0070] 1.試驗方法：
[0071] 實驗動物檢疫3天后，選用18只上述健康家兔，隨機(jī)分為三組，每組各6只，分別 為：空白對照、賦形劑對照、本發(fā)明栓劑組（按應(yīng)用液5倍濃度）。分別用適當(dāng)大小的滅菌 棉條浸以滅菌生理鹽水和受試物置于賦形劑對照組和受試物組動物陰道內(nèi)，與陰道粘膜接 觸6小時，24小時后處死動物。取出局部陰道組織，觀察病變情況。
[0072] 2、試驗結(jié)果：陰道粘膜刺激試驗結(jié)果

【權(quán)利要求】
1. 一種治療婦女帶下的中藥外用栓劑，其特征在于，所述栓劑的原料藥的重量份數(shù)包 括：土茯苓10?20份，車前子10?20份，丹參10?20份，羌活10?20份，黃芩10?20 份，蒼術(shù)10?20份，連翹10?20份，蛇床子10?20份，黃柏10?20份，白芷10?20 份，苦參10?20份，白花蛇舌草10?20份，沒藥10?20份，百部10?20份，斷續(xù)10? 20份，赤芍10?20份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑，其特征在于，所述栓劑的原料 藥的重量份數(shù)包括：土茯苓10?15份，車前子10?15份，丹參10?15份，羌活10?15 份，黃芩10?15份，蒼術(shù)10?15份，連翹10?15份，蛇床子10?15份，黃柏10?20 份，白芷10?20份，苦參10?20份，白花蛇舌草10?20份，沒藥10?20份，百部10? 20份，斷續(xù)10?20份，赤芍10?20份。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑，其特征在于，所述栓劑的原料 藥的重量份數(shù)包括：土茯苓10?20份，車前子10?20份，丹參10?20份，羌活10?20 份，黃芩10?20份，蒼術(shù)10?20份，連翹10?20份，蛇床子10?20份，黃柏10?15 份，白芷10?15份，苦參10?15份，白花蛇舌草10?15份，沒藥10?15份，百部10? 15份，斷續(xù)10?15份，赤芍10?15份。
4. 一種如權(quán)利要求1?3中任一項所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方法，其 特征在于，所述栓劑的制備步驟包括： a、 取蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活用蒸餾法汽化成結(jié)晶； b、 蒸餾后的藥渣加其余原料藥放入乙醇中浸泡，熱提取，為組分1 ; c、 藥渣再加水提取，濃縮過濾，為組分2 ; d、 將蒸餾得到的結(jié)晶，加入上述兩種提取液中，基質(zhì)調(diào)和罐裝定型，紫外線殺毒。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方法，其特征在于，所述 步驟a中，取蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活用蒸餾法汽化成結(jié)晶，粉碎后，過100-120目篩，成細(xì)粉 備用。
6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方法，其特征在于，所述 步驟b中，將蒸餾后的藥渣加其余原料藥放入5-10倍量的乙醇中浸泡1-2小時，加熱提取2 次，每次1-2小時，合并提取液，靜置后去上清液，然后100-120目濾過，再經(jīng)截流分子量為 5000-10000的超濾柱超濾，超濾液減壓濃縮相對密度為80°C時1. 36的浸膏，靜置備用，成 為組分1。
7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方法，其特征在于，所述 步驟c中，上述乙醇提取過的原料藥的藥渣加10倍量水，加熱回流提取2次，每次1?2小 時，將2次提取液合并靜置，然后100-120目濾過，再經(jīng)截流分子量為5000-10000的超濾柱 超濾，超濾液減壓濃縮相對密度為80°C時1. 36的浸膏，靜置備用，成為組分2。
8. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方法，其特征在于，所述 步驟d中，將組分1和組分2的合并，然后放入減壓濃縮罐內(nèi)，減壓回收乙醇，濃縮至藥液濃 度為0. 6g生藥/mL，抽濾至濾液的相對密度為20°C時1. 06 ;上述濾液經(jīng)體積為10L的大孔 吸附樹脂柱吸附后，用10倍樹脂柱體積的去離子水或蒸餾水洗脫，再用5倍樹脂柱體積的 95%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，去除溶劑，得到藥粉；混合上述步驟得到的結(jié)晶粉末，倒入 基質(zhì)中，50°C?60°C加熱融化，冷卻定型制成類彈頭狀栓劑，所述粉劑中成藥與基質(zhì)的配比 為1 : 2?1 : 4 ;所述棉栓為尾部帶有棉線的棉栓。
9. 根據(jù)權(quán)利要求4所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方法，其特征在于，所述 栓劑所用的基質(zhì)選自：半合成脂肪酸甘油酯、泊洛沙姆、聚乙二醇、羊毛脂中的一種或多種； 所述基質(zhì)在溫度50°C?60°C條件下加熱融化，加入所述制備方法制得的藥物膏體，水浴攪 拌均勻，混合成粘稠的液體，灌注在塑料定型管內(nèi)，插入棉栓，冷卻定型制成子彈頭狀栓劑； 所述棉栓為尾部帶有棉線的棉栓。
10. -種如權(quán)利要求1?3中任一項所述治療婦女帶下的中藥外用栓劑的制備方法，其 特征在于，所述栓劑的制備步驟還可以包括：將所述原料藥除蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活外，其 余加水浸泡30分鐘至1小時，加熱煮沸30?40分鐘，過濾，濾液備用；濾渣加水，第二次加 熱，煮沸30?40分鐘，過濾，濾液備用；濾渣再加水，第三次加熱煮沸30?40分鐘，過濾； 將三次濾液合在一起，加熱濃縮至膏狀，再將蒼術(shù)、白芷、沒藥和羌活用水蒸汽蒸餾法提取， 得結(jié)晶物，混在上述得到的藥膏里；選取基質(zhì)50°C?60°C加熱融化，加入上述得到的藥膏 冷卻定型制成類彈頭狀栓劑，紫外線殺毒。
【文檔編號】A61P15/00GK104352910SQ201410619372
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年11月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月5日
【發(fā)明者】不公告發(fā)明人 申請人:青島恒波儀器有限公司