一種沙芬酰胺晶型a的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地涉及沙芬酰胺晶型A及其制備方法、含有它的藥物組合物及其在治療治療帕金森病、阿爾茲海默病的用途。所述的沙芬酰胺晶型A，使用Cu-Ka輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在9.018、11.575、13.988、14.553、15.239、15.611、16.567、17.235、17.491、18.859、19.671、20.915、21.349、22.074、23.663、24.311、27.468、28.432、30.302度2θ處有峰。
【專利說明】一種沙芬酰胺晶型A

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地涉及沙芬酰胺晶型A及其制備方法、含有它的 藥物組合物及其在治療治療帕金森病、阿爾茲海默病的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 沙芬酰胺（safinamide)由致力于開發(fā)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物的制藥公司紐隆 (Newron)及其市場合作伙伴贊邦（Zambon)聯(lián)合研制開發(fā)。沙芬酰胺是一種鈉通道和f丐通 道復合阻斷劑，釋放谷氨酸，又是選擇性MA0-B抑制劑，能選擇性影響放電不正常的神經(jīng)元 而不改變正常神經(jīng)元的活動。
[0003] 沙芬酰胺與其競爭產(chǎn)品相比具有兩個優(yōu)點。第一，它對MA0-B具有高度特異性，因 此可以限制或消除飲食限制（dietaryrestrictions),這在同類的其它藥品中仍然是一個 很大的問題；第二，沙非酰胺有雙重作用機制，除可抑制MA0-B外，還具有抑制谷氨酸釋放 (glutamaterelease)的附加功能，理論上，這可能會產(chǎn)生神經(jīng)保護作用，相比目前只提供 對癥治療的情況，沙非酰胺更能滿足市場上的關(guān)鍵未得到滿足需求，目前的MA0-B抑制劑， 特別是的雷沙吉蘭，也已經(jīng)提出了具有神經(jīng)保護作用，但臨床數(shù)據(jù)并不能充分支持這一假 設(shè)。因此，沙芬酰胺很可能會成為更受醫(yī)生青睞的藥品。無論如何，醫(yī)生對這個藥物藥寄 予厚望，相信它能減緩疾病的進展。
[0004] 本品已分別于2013年12月5日、2014年5月29日向EMA，F(xiàn)DA提交了上市申請， 其申報的劑型為片劑，工藝上采用直接壓片，但沙芬酰胺具有穩(wěn)定性差的特點。因而尋求一 種穩(wěn)定的沙芬酰胺晶型迫在眉睫。本發(fā)明人在不斷的研究的過程中，通過試驗摸索，意外的 制備出了一種新的穩(wěn)定的沙芬酰胺晶型A。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供穩(wěn)定的沙芬酰胺晶型A。
[0006] 本發(fā)明所述的沙芬酰胺晶型A結(jié)構(gòu)式如下：

【權(quán)利要求】
1. 一種沙芬酰胺晶型A，其X-射線粉末衍射圖表征如下：
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2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述沙芬酰胺晶型A的制備方法，其包括：將沙芬酰胺加入到于丙 酮中，于攪拌下加熱至回流，并保持回流攪拌lh，熱過濾，將溶液冷卻至-KTKTC，靜置析 晶，抽濾，收集獲得的晶體顆粒，60°C下真空干燥至恒重，即得。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述沙芬酰胺晶型A可與藥用載體制成片劑、膠囊劑與顆粒。
【文檔編號】A61P25/00GK104292128SQ201410308151
【公開日】2015年1月21日 申請日期:2014年7月1日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月1日
【發(fā)明者】劉玲, 徐卓業(yè), 祁艷 申請人:南京正科制藥有限公司