密蒙花以及提取物在制備藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的新用途。本發(fā)明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療慢性阻塞性肺病的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的密蒙花是馬錢科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，粉碎入藥，所述的提取物為密蒙花粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)CO2。本發(fā)明所制成的藥物制劑經(jīng)動(dòng)物試驗(yàn)及臨床試驗(yàn)表明無明顯不良反應(yīng)及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療慢性阻塞性肺病的天然藥用植物新產(chǎn)品。
【專利說明】密蒙花以及提取物在制備藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的新用途。
技術(shù)背景
[0002]慢性阻塞性肺病(C0PD，簡(jiǎn)稱慢阻肺)是一種以不完全可逆性氣流受限為特征的疾病狀態(tài)，氣流受限呈進(jìn)行式發(fā)展，多與肺部對(duì)有害顆粒與氣體的異常炎癥反應(yīng)有關(guān)。它是一種重要的慢性呼吸系統(tǒng)疾病，患病人數(shù)多，病死率高，由于其緩慢進(jìn)行發(fā)展，嚴(yán)重影響患者的勞動(dòng)能力和生活質(zhì)量。據(jù)WHO數(shù)據(jù)顯示，全世界共有6億人口面對(duì)慢性阻塞性肺病的威脅，是目前世界上疾病死亡的第四大病因，我國(guó)每分鐘就有2.5人死于該病，每年有100萬人因此死亡。1990年，COPD在疾病造成的負(fù)擔(dān)中位居第12位，由世界銀行/WHO資助的一項(xiàng)研究結(jié)果表明，預(yù)計(jì)到2020年，COPD將成為世界范圍的第五大負(fù)擔(dān)的疾病。
[0003]慢性阻塞性肺病(COPD)為臨床常見病、多發(fā)病，目前國(guó)內(nèi)外西醫(yī)治療本病以排痰、保持氣道通暢如去痰藥(黏液溶解劑)、支氣管舒張劑、糖皮質(zhì)激素等藥物治療及氧療、機(jī)械通氣等療法為主，雖然可在一定程度上延緩本病的發(fā)展，但不能從根本上改變患者的預(yù)后，療效仍然不能令人滿意。
[0004]由于COPD是一種多因素引起的復(fù)合疾病，任何單一活性成分的西藥都無法逆轉(zhuǎn)CCffD病程的進(jìn)程，因此，開發(fā)具有多活性成分、多作用靶點(diǎn)的中藥將具有很大的潛力和光明的前景。
[0005]密蒙花Buddleja officinalis Maxim.在《中國(guó)藥典》2010版所載功能與主治為“清熱養(yǎng)肝，明目退翳。用于目赤腫痛，多淚羞明，眼生翳膜，肝虛目暗，視物昏花?！睔v代本草及各少數(shù)名族藥用典籍均將密蒙花作為“養(yǎng)肝明目”藥使用，特別是作為“眼科圣藥”使用。
[0006]在此之前，有諸多關(guān)于密蒙花在制備眼科以及肝臟方面的治療藥物中應(yīng)用的專利申請(qǐng)及文獻(xiàn)報(bào)道，但將密蒙花作為治療肺病的藥物尚無文獻(xiàn)報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的在于提供一種密蒙花和/或其提取物在制藥領(lǐng)域中的新應(yīng)用。
[0008]本發(fā)明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療慢性阻塞性肺病的藥物中的應(yīng)用。
[0009]本發(fā)明所述的密蒙花是馬錢科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，粉碎入藥，所述的提取物為密蒙花粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)co2。
[0010]所述的室溫浸提、加熱回流、超臨界萃取均為現(xiàn)有技術(shù)。
[0011]本發(fā)明所述的密蒙花和/或其提取物可以單獨(dú)作為主要活性成分制成藥物制劑，也可以與其它成分共同作為主要活性成分制成藥物制劑。
[0012]本發(fā)明所述的藥物劑型包括各種口服、注射、腔道、經(jīng)皮等不同給藥途徑的藥物制劑。可以是本發(fā)明所述原料與相應(yīng)的藥用輔料經(jīng)常規(guī)工藝制成的膠囊、片劑、顆粒劑、丸劑、外用搽劑、噴劑、注射劑等，也可以是本發(fā)明所述原料與其它中藥材組成的復(fù)方制劑。
[0013]本發(fā)明提供了密蒙花和/或其提取物的新應(yīng)用，為慢性阻塞性肺病治療提供了新的天然藥用植物。本發(fā)明所制成的藥物制劑經(jīng)動(dòng)物試驗(yàn)及臨床試驗(yàn)表明無明顯不良反應(yīng)及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療慢性阻塞性肺病的天然藥用植物新產(chǎn)品。
[0014]本發(fā)明藥物安全性試驗(yàn)
[0015]一、急性毒性試驗(yàn)
[0016]I材料與方法
[0017]1.1.1動(dòng)物:健康合格清潔級(jí)昆明種小鼠40只，體重18~22g，雌雄各半，由昆明醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供。
[0018]1.1.2受試藥物及其配制:密蒙花膠囊(制法見實(shí)施例2，下同)由云南名揚(yáng)藥業(yè)有限公司提供，規(guī)格0.5g/粒。取40粒密蒙花膠囊除去膠囊外殼，傾出藥粉，于研缽中研磨5min后逐漸加入2%的羧甲基纖維素鈉，配為糊狀混懸液，粘稠，終末濃度為36%，為密蒙花膠囊的最高濃度。
[0019]1.2試驗(yàn)方法
[0020]參照《中藥新藥研究指南》(藥學(xué)、藥理學(xué)、毒理學(xué))，在室溫22°C的實(shí)驗(yàn)室中，反復(fù)預(yù)試小鼠灌服膠囊40g/kg (膠囊混懸液最大濃度和最大容量)，觀察一周小鼠毒性反應(yīng)和死亡情況，未能測(cè)出膠囊灌胃LD50值，故選用最大耐受量試驗(yàn)。
[0021]選取20只健康合格清潔級(jí)昆明種小鼠，雌雄各半，用膠囊混懸液24h內(nèi)灌胃3次，給藥容量為0.2ml/10g體重,然后自由飲水和覓食，觀察一周，記錄小鼠食欲、體重、體位、呼吸、翻正反射等情況。
[0022]1.3試驗(yàn)結(jié)果
[0023]小鼠灌胃膠囊混懸液I周內(nèi)無一例死亡，進(jìn)食和飲水無異常改變，如表1所示。
[0024]表1小鼠灌服密蒙花膠囊后結(jié)果(X 士 S)
[0025]
【權(quán)利要求】
1.密蒙花和/或其提取物在制備治療慢性阻塞性肺病的藥物中的應(yīng)用，所述的密蒙花是馬錢科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，粉碎入藥，所述的提取物為密蒙花粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)co 2。
【文檔編號(hào)】A61K36/56GK104013676SQ201410279787
【公開日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年6月20日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月20日
【發(fā)明者】溫先敏 申請(qǐng)人:溫先敏