無糖型通之舒組合物及其膠囊劑和制法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種無糖型通之舒組合物，該組合物對冠心病、心絞痛具有很好的療效；并且該組合物適合糖尿病患者服用；同時(shí)在該組合物內(nèi)加入楓香脂和預(yù)知子后制成的組合物能夠顯著地降低患者的血脂，起到降血脂的作用；本發(fā)明進(jìn)一步將該組合物和輔料制成膠囊劑，該膠囊劑不含糖；為了提高膠囊劑的生物利用度，本發(fā)明組合物與聚合物、海藻酸丙二醇酯及甘露醇制成微囊，并將微囊填充在由刺梧桐膠、明膠、丙烯乙二醇及水制成的膠囊殼中，制成的膠囊劑具有療效顯著，藥物起效快，長效穩(wěn)定釋藥、藥物穩(wěn)定性高等有益效果。
【專利說明】無糖型通之舒組合物及其膠囊劑和制法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種無糖型通之舒組合物，特別涉及一種無糖型通之舒組合物及其膠囊劑和制法。
【背景技術(shù)】
[0002]冠心病是由冠狀動脈粥樣硬化，心肌供血和需求平衡失調(diào)所誘發(fā)的，可引起心絞痛、心律失常等；目前在我國的發(fā)病率呈逐年上升趨勢，嚴(yán)重危害著人民群眾的健康和生活；冠心病多發(fā)于中老年人群中，目前也呈現(xiàn)年輕化的趨勢，其最常見的就是心絞痛，癥狀表現(xiàn)為心慌、氣短、頭暈等；目前，西醫(yī)臨床用于冠心病心絞痛類疾病治療的藥物，如硝酸酯類、β受體阻滯劑及鈣拮抗劑，這些藥物側(cè)重于急性癥狀的緩解，對病因的治療尚缺乏有效的手段；而中醫(yī)目前臨床實(shí)踐中治療冠心病心絞痛所用的中成藥，如心可舒、養(yǎng)心氏、熊膽救心丸、復(fù)方丹參滴丸或片、丹七片等，大多有藥味組成量大，活性成分不夠明確，服用量大，并且存在療效短、起效慢的缺陷，因此，治療效果并不理想；而西藥方面例如阿司匹林、氯吡格雷等藥品長期應(yīng)用，肝腎毒性較大；因此，迫切需要一種臨床療效好，安全，毒副作用小的藥物。
[0003]邱學(xué)良在中國專利CN1261118中，公開了一種由丹參、山楂、降香和蠶蛹制成的治療動脈硬化、冠心病的藥物；該藥物對活血通脈具有很好的療效；并且安全無毒；但該藥物含有大量的沒有發(fā)揮療效的多糖等糖類物質(zhì)，使該藥物難以應(yīng)用于糖尿病患者；哈爾濱親情制藥有限公司將丹參、山楂、降香和蠶蛹組成的無糖型通之舒組合物與輔料制成的通之舒膠囊劑，臨床上用于治療冠心病、心絞痛，可改善胸悶、胸痛等癥狀；經(jīng)過多年的臨床驗(yàn)證，具有很好的療效。但是現(xiàn)有的通之舒膠囊劑中的活性成分的水溶性差，其療效不能得到充分的發(fā)揮；且該膠囊劑含有糖等輔料，不適合糖尿病患者服用；并且現(xiàn)有的通之舒膠囊劑起效慢，作用時(shí)間短，藥效不能長期穩(wěn)定地發(fā)揮作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]為了解決上述技術(shù)問題，充分發(fā)揮通之舒組合物及膠囊劑的療效，使其適合糖尿病患者服用，本發(fā)明提供一種無糖型通之舒組合物，并提供一種由無糖型通之舒組合物和輔料制成的膠囊劑及制法。
[0005]本發(fā)明具體技術(shù)方案如下: [0006]本發(fā)明提供一種無糖型通之舒組合物，所述組合物不含糖類物質(zhì)，該組合物主要由下列重量份的原料藥經(jīng)加工制備而成:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種無糖型通之舒組合物，其特征在于，所述組合物不含糖類物質(zhì)，所述組合物主要由下列重量份的原料藥經(jīng)加工制備而成:
2.如權(quán)利要求1所述的無糖型通之舒組合物，其特征在于，所述組合物還包括重量份為20-60份的楓香脂和15-40份的預(yù)知子制備而成的提取物；所述提取物的制備方法為: a)稱取處方量的楓香脂和預(yù)知子，粉碎，加70%乙醇溶液，回流提取三次，第一次用乙醇量為楓香脂和預(yù)知子總量的10倍，回流3小時(shí)，第二次用乙醇量為楓香脂和預(yù)知子總量的5倍，回流2小時(shí)，第三次用乙醇量為楓香脂和預(yù)知子總量的3倍，回流I小時(shí)，合并回流液，濾過，濾液濃縮至稠膏； b)將步驟a)所得稠膏加入2倍水稀釋，加入乙酸乙酯萃取，棄去乙酸乙酯萃取液，將水液濃縮成稠膏； c)將步驟b)制得的稠膏溶于I倍量無水乙醇中，過濾，濾液上硅膠柱層析，以無水乙醇和乙酸乙酯的體積比為6-9:1為流動相進(jìn)行洗脫，收集餾分，將餾分濃縮成稠膏，噴霧干燥成細(xì)粉，制得提取物。
3.如權(quán)利要求2所述的無糖型通之舒組合物，其特征在于，制備所述組合物各成分的重量份為:
4.包括權(quán)利要求1-3任一所述的無糖型通之舒組合物的膠囊劑，其特征在于，所述膠囊劑不包含糖；所述糖包括蔗糖、乳糖、麥芽糖、葡萄糖、果糖。
5.如權(quán)利要求4所述的膠囊劑，其特征在于，所述膠囊劑由膠囊內(nèi)容物和膠囊殼組成；所述膠囊內(nèi)容物包括由重量份為10-30份的組合物和重量份為5-20份的聚合物、重量份為2-5份的海藻酸丙二醇酯及重量份為2-7.5份的甘露醇制成的微囊；所述膠囊殼包括重量份為7-15份的刺梧桐膠、重量份2-5份的明膠、重量份為3-7份的丙烯乙二醇及重量份為7-15份的水；所述聚合物包括聚乙烯醇、聚甲基丙烯酸甲基或聚丙烯酸樹脂中的一種或多種。
6.如權(quán)利要求5所述的膠囊劑，其特征在于，所述膠囊內(nèi)容物還包括重量份為0.5-2份的潤滑劑，所述潤滑劑包括微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉或聚乙二醇400中的一種或多種。
7.如權(quán)利要求6所述的膠囊劑，其特征在于，所述膠囊內(nèi)容物還包括重量份為1-4份的粘合劑，所述粘合劑包括預(yù)膠化淀粉、聚維酮或微晶纖維素中的一種或多種。
8.如權(quán)利要求7所述的膠囊劑，其特征在于，所述膠囊內(nèi)容物還包括重量份為1-4份的崩解劑，所述崩解劑包括交聯(lián)聚維酮、羧甲基纖維素鈉、蔗糖單棕櫚酸酯或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。
9.如權(quán)利要求5所述的膠囊劑，其特征在于，所述膠囊殼還包括重量份為0.2-1份的尼泊金甲酯。
10.如權(quán)利要求9所述的膠囊劑，其特征在于，所述聚合物為聚甲基丙烯酸甲酯，所述粘合劑為微晶纖維素，所述潤滑劑為微粉硅膠，所述崩解劑為蔗糖單棕櫚酸酯，所述膠囊劑各成分的重量份數(shù)為: 膠囊內(nèi)容物
11.如權(quán)利要求9所述的膠囊劑的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟: 1)提供無糖型通之舒組合物； 2)膠囊內(nèi)容物的制備: a.微囊的制備:將無糖型通之舒組合物加入聚合物中，邊研磨邊加入海藻酸丙二醇酯，研磨均勻，制得無糖型通之舒組合物研磨物；將甘露醇按體積比為1:2加入水中，制得水溶液；將無糖型通之舒組合物研磨物和水溶液混合均勻，于高速剪切乳化，制得無糖型通之舒組合物初乳；將無糖型通之舒組合物初乳置于高壓勻質(zhì)機(jī)中乳化，制得無糖型通之舒組合物乳液；將無糖型通之舒組合物乳液超微粉碎，制得粒徑范圍為5-20 μ m的微囊； b.將微囊與崩解劑及潤滑劑混合均勻，制得混合粉； c.將粘合劑溶于無水乙醇中，加入混合粉，混合均勻，制軟材； d.將軟材過20目篩，制濕顆粒，將濕顆粒噴霧干燥，進(jìn)行整粒，制得無糖型通之舒組合物顆粒； 3)膠囊殼的制備: e.將水加熱至75°C，攪拌下加入丙烯乙二醇，繼續(xù)攪拌，加入刺梧桐膠、明膠及尼泊金甲酯，攪拌均勻，真空脫氣，制得膠液； f.將步驟e制得的膠液通過壓制法成型，并于30°C烘干后，制得膠囊殼；4)膠囊劑的制備:將步驟d制得的無糖型通之舒組合物顆粒填充到步驟f制得的膠囊殼中，制 得膠囊劑。
【文檔編號】A61K35/64GK103893311SQ201410143061
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2014年4月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月10日
【發(fā)明者】邱學(xué)良, 邱明世 申請人:哈爾濱親情制藥有限公司, 邱明世