一種泰地羅新脂質(zhì)體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于獸藥制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，公開一種泰地羅新脂質(zhì)體及其制備方法。包含下列重量份的組分：磷脂5-10份、膽固醇0.5-2份、泰地羅新1-2份、乳化劑0.5-100份。本發(fā)明還提供上述泰地羅新脂質(zhì)體的制備方法，比如注入法、超聲分散法、逆相蒸發(fā)法或薄膜分散法。本發(fā)明的產(chǎn)品粒徑在80～500nm之間，使得泰地羅新具有更佳的光和常溫穩(wěn)定性。而且本發(fā)明的脂質(zhì)體，特別是通過薄膜分散法制備的產(chǎn)品具有較好的包封率；另外，本發(fā)明通過將藥物泰地羅新包裹進具有特定組分的脂質(zhì)體中，脂質(zhì)體與生物膜具有更好的粘附性，藥物不易流失，使藥物在局部維持較高的濃度，提高泰地羅新的藥物濃度及生物利用度，從而有效地增強抗菌效果，并由于藥物滯留量的增加而延長了藥物的作用時間。
【專利說明】一種泰地羅新脂質(zhì)體及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】[0001]本發(fā)明屬于獸藥制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種泰地羅新脂質(zhì)體及其制備方法。
【背景技術(shù)】[0002]泰地羅新，英文品名:Tylonolide，CAS號為328898-40-4，分子結(jié)構(gòu)為:
【權(quán)利要求】
1.一種泰地羅新脂質(zhì)體，其特征在于包含下列重量份的組分:磷脂5-10份、膽固醇0.5-2份、泰地羅新1-2份、乳化劑0.5-100份。
2.如權(quán)利要求1所述的泰地羅新脂質(zhì)體，其特征在于:所述磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、腦磷脂、二棕櫚酰卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酸、磷脂酰絲氨酸中的一種或幾種，所述乳化劑為泊洛沙姆或吐溫。
3.如權(quán)利要求1或2所述的泰地羅新脂質(zhì)體，其特征在于還包含有各占磷脂與膽固醇總重量0.1-5%的脂溶性抗氧化劑和水溶性抗氧化劑。
4.如權(quán)利要求3所述的泰地羅新脂質(zhì)體，其特征在于:所述脂溶性抗氧化劑為維生素C棕櫚酸酯、維生素E中的一種或幾種，所述水溶性抗氧化劑為亞硫酸鹽。
5.一種制備如權(quán)利要求1或2所述的泰地羅新脂質(zhì)體的方法，其特征在于:采用薄膜分散法，包括如下步驟: 1)將磷脂和膽固醇溶于可揮發(fā)有機溶劑中，并在30~50°C下旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)成膜； 2)將乳化劑溶于pH=6.0~7.3的PBS緩沖液中，再將泰地羅新溶于該緩沖液； 3)將步驟2)所得的溶液加入步驟I)制得的膜中，混合攪拌得泰地羅新脂質(zhì)體混懸液。
6.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，將占磷脂和膽固醇總重量0.1-5%的脂溶性抗氧化劑與磷脂和膽固醇共溶于可揮發(fā)有機溶劑中，以及在步驟3)得到的泰地羅新脂質(zhì)體混懸液中加入占磷脂和膽固醇總重量0.1-5%的水溶性抗氧化劑。
7.一種制備如權(quán)利要求1或2所述的泰地羅新脂質(zhì)體的方法，其特征在于:采用注入法，包括如下步驟: 1)將磷脂和膽固醇溶于可揮 發(fā)有機溶劑中； 2)將乳化劑溶于pH=6.0~7.3的PBS緩沖液中，再將泰地羅新溶于該緩沖液； 3)將步驟I)所得的溶液在攪拌及30~50°C恒溫條件下，加入到步驟2)制得的溶液中，完畢后繼續(xù)攪拌以揮盡有機溶劑，得到泰地羅新脂質(zhì)體混懸液。
8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，將占磷脂和膽固醇總重量0.1-5%的脂溶性抗氧化劑與磷脂和膽固醇共溶于可揮發(fā)有機溶劑中，以及在步驟3)得到的泰地羅新脂質(zhì)體混懸液中加入占磷脂和膽固醇總重量0.1-5%的水溶性抗氧化劑。
9.一種制備如權(quán)利要求1或2所述的泰地羅新脂質(zhì)體的方法，其特征在于:采用逆相蒸發(fā)法，包括如下步驟: 1)將磷脂和膽固醇溶于可揮發(fā)有機溶劑中； 2)將乳化劑溶于pH=6.0~7.3的PBS緩沖液中，再將泰地羅新溶于該緩沖液； 3)將步驟2)所得的溶液加入到步驟I)所得的溶液中，進行超聲或使用剪切機使其形成初乳； 4)將步驟3)得到的初乳減壓蒸發(fā)以除去有機溶劑而得到泰地羅新脂質(zhì)體混懸液。
10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，將占磷脂和膽固醇總重量0.1-5%的脂溶性抗氧化劑與磷脂和膽固醇共溶于可揮發(fā)有機溶劑中，以及在步驟3)得到的泰地羅新脂質(zhì)體混懸液中加入占磷脂和膽固醇總重量0.1-5%的水溶性抗氧化劑。
【文檔編號】A61P31/04GK103585108SQ201310570929
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年11月13日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月13日
【發(fā)明者】孫江宏, 管倩, 岳旭龍 申請人:河南牧翔動物藥業(yè)有限公司