毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用，經實驗研究表明，毛殼素能夠顯著保護胰島B細胞，維持糖脂穩(wěn)態(tài)以及改善胰島素抵抗，提高機體對于胰島素的敏感性，并且能改善機體的糖異生過程；并且能夠降低血液中膽固醇以及甘油三酯的水平，提高谷丙轉氨酶的活性，具有很好的防治糖尿病的功效，并且實驗過程中未見明顯不良反應，有望開發(fā)成新一代安全有效防治糖尿病疾病的藥物。
【專利說明】毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及毛殼素化合物，特別涉及毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用，屬于藥物制劑領域。
【背景技術】
[0002]糖尿病是一種以糖代謝紊亂為主的常見內分泌代謝性疾病。其發(fā)病原因目前尚未完全明了。主要的病理生理變化為胰島素分泌不足或作用缺陷使葡萄糖不能被機體利用，引起糖、蛋白質、脂肪、水及電解質等代謝紊亂。近年來，隨著人民生活水平的提高、生活方式的改變及人口老齡化，糖尿病的患病率正在逐年增加，被稱為21世紀的“流行病”。根據國際糖尿病聯(lián)盟(IDF)統(tǒng)計，2000年全球有糖尿病患者1.51億，而目前全球有糖尿病患者
2.85億，按目前的速度增長的話，估計到2030年全球將有5億人患糖尿病。
[0003]糖尿病是一種慢性疾病，隨著病程的延長，其代謝紊亂可導致眼、腎、神經、血管及心臟等組織器官的慢性進行性病變。若得不到及時恰當的治療，則可發(fā)生心臟病變、腦血管病變、腎功能衰竭、雙目失明、下肢壞疽等而成為致死致殘的主要原因。據統(tǒng)計全球目前每年有400萬人因糖尿病死亡，100萬人截肢。也就是每8秒鐘就有一人因糖尿病喪生，每分鐘有7-8人死于糖尿病。因此，對于糖尿病發(fā)病機制的研究以及干預性治療糖尿病就顯得尤為重要了。
[0004]2型糖尿病其發(fā)病機制有兩個基本環(huán)節(jié):胰島素抵抗和β細胞胰島素分泌缺陷。所謂胰島素抵抗(InsulinResistance，IR)，即當胰島素受體及其結合力缺陷時，胰島素作用的靶器官對胰島素作用的敏感性下降，即使胰島素的濃度升高，也仍然不能充分發(fā)揮其正常的生理功能的現象。由于胰島`素抵抗，胰腺β細胞不得不分泌更多的胰島素進行工作，出現高胰島素血癥；而血液中的高胰島素反過來進一步加重胰島素抵抗。這樣的惡性循環(huán)最終使胰腺β細胞衰竭，再也分泌不出更多的胰島素來，血糖也只能“居高不下”了。胰島素抵抗破壞人體血糖自然循環(huán)，所以消除或改善胰島素抵抗是治療糖尿病的關鍵。
[0005]Greineretal等人研究發(fā)現一種真菌Chaetmiumminutum的代謝產物毛殼素(Chaetocin)0毛殼素是一種組蛋白第9位賴氨酸三甲基化(H3K9_Me3)轉移酶SU(VAR) 3_9的特異性抑制劑。
[0006]前期有毛殼素用于防治腫瘤疾病的報道，但是有關毛殼素在防治糖尿病方面，還沒有研究報道。

【發(fā)明內容】

[0007]發(fā)明目的:本發(fā)明的目的是為了克服現有技術的不足，在毛殼素原有功效的基礎上，開發(fā)其新的臨床用途，提供毛殼素在預防和治療糖尿病中的應用，實驗結果表明，具有很好的防治糖尿病的功效，且無不良反應，臨床應用安全。
[0008]技術方案:為了實現以上目的，本發(fā)明提供的毛殼素，其結構式為:
[0009]
【權利要求】
1.毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用，其特征在于，毛殼素在制備預防和治療糖尿病合并高脂血癥藥物中的應用。
3.根據權利要求1所述的毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用，其特征在于，毛殼素在制備預防和治療糖尿病合并心血管病藥物中的應用。
4.根據權利要求3所述的毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用，其特征在于，毛殼素在制備預防和治療糖尿病合并心臟病藥物中的應用。
5.根據權利要求1至4任一項所述的毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用，其特征在于，將毛殼素和藥學上可接受的載體制成注射劑、粉針劑、膠囊劑、顆粒劑、噴霧劑、微囊、片劑或透皮控 釋貼劑劑型的藥物。
【文檔編號】A61K31/548GK103550222SQ201310541448
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年11月5日 優(yōu)先權日:2013年11月5日
【發(fā)明者】徐涌, 孫麗娜, 陳俊良 申請人:南京醫(yī)科大學