一種三棱中肽類化合物的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種三棱中肽類化合物在制備抗凝血和/或抗血栓藥物中的應(yīng)用，所述肽類化合物結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）所示。本發(fā)明首次提供從三棱中分離純化得到所述肽類化合物并提供其應(yīng)用，所述化合物對凝血酶原時(shí)間（PT）、活化部分凝血酶原時(shí)間（APTT）和凝血酶時(shí)間（TT）有延長趨勢作用，具有很好的抗凝血活性，為抗血栓天然藥物的開發(fā)提供了有力的依據(jù)。?（Ⅰ）。
【專利說明】一種三棱中肽類化合物的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，更具體地，涉及一種三棱中肽類化合物的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]中藥三棱為黑三棱科植物黑三棱5)93/--/?/--? stoloniferum Buch.-Ham的干燥塊莖，首載于《本草拾遺》，現(xiàn)為《中國藥典》收載，其味苦、性平，入肝、脾經(jīng)，具有破血行氣、消積止痛等功能。中醫(yī)除單用生品、醋制品外，常配伍莪術(shù)、黃芪等增強(qiáng)療效。
[0003]現(xiàn)代藥理研究表明，在35種常用活血化瘀藥當(dāng)中，三棱的作用強(qiáng)度位居前10位，并被廣泛應(yīng)用于心腦血管疾病，腫瘤及婦科各類疾病的治療。特別是對于子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥等婦科疑難病，三棱顯示了較強(qiáng)的活血破氣、消散疲瘸的治療作用，顯示了其在婦科、腫瘤、肝病及心腦血管疾病等方面的廣泛開發(fā)利用前景。
[0004]但是，三棱的化學(xué)成分復(fù)雜，含有黃酮和黃酮苷、苯丙素苷、留體及其苷、有機(jī)酸等化合物，雖然現(xiàn)代化學(xué)和藥理研究已部分闡明了化學(xué)成分和臨床應(yīng)用之間的聯(lián)系，但是還有很多活性成分未被找到，很多藥理研究也僅停留在提取物階段，限制了三棱化合物的進(jìn)一步推廣應(yīng)用。因此進(jìn)一步揭示三棱中化學(xué)成分與臨床醫(yī)學(xué)應(yīng)用之間的聯(lián)系，對于指導(dǎo)臨床用藥和新藥開發(fā)有非常重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是填補(bǔ)現(xiàn)有三棱化合物應(yīng)用技術(shù)的不足，提供三棱中肽類化合物的應(yīng)用。
[0006]本發(fā)明的發(fā)明目的通過以下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn):
提供一種三棱中肽類化合物在制備抗凝血和/或抗血栓藥物中的應(yīng)用，所述化合物的結(jié)構(gòu)式如式(I)所示:
【權(quán)利要求】
1.三棱中肽類化合物在制備抗凝血和/或抗血栓藥物中的應(yīng)用，所述化合物的結(jié)構(gòu)式如式(I)所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述三棱中肽類化合物包括式(I)所示化合物的對映體、互變異構(gòu)體、生理官能衍生物或藥學(xué)上可接受的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述三棱中肽類化合物為環(huán)-(苯丙氨酸-酪氨酸)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述環(huán)-(苯丙氨酸-酪氨酸)是通過以下步驟提取純化制備得到: S1.稱取三棱藥材，粉碎，加60%的乙醇提取，提取液減壓回收溶劑后，得到乙醇浸膏； S2.將乙醇浸膏用水分散，用乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯部分，減壓回收溶劑后，得乙酸乙酯浸膏； S3.采用硅膠色譜柱對乙酸乙酯浸膏進(jìn)行分離，以氯仿-甲醇溶劑系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫，F(xiàn)r38-40合并，回收溶劑后用甲醇溶解，室溫放置，得到白色針狀結(jié)晶，即得化合物環(huán)_ (苯丙氨酸-酪氨酸); 或?qū)r41-43合并，經(jīng)硅膠柱層析細(xì)分，以氯仿-甲醇溶劑25:1、20:1、10:1系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫，F(xiàn)r2-4合并，室溫放置后析出白色針狀結(jié)晶，即得化合物環(huán)_(苯丙氨酸-酪氨酸)。
【文檔編號(hào)】A61P7/02GK103550215SQ201310486948
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年10月17日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月17日
【發(fā)明者】梁生旺, 王淑美, 鄧小慧, 陳舒茵, 劉貝, 胡旭光, 王佰靈 申請人:廣東藥學(xué)院