一種亞麻籽皮的制作方法
【專利摘要】一種亞麻籽皮，亞麻籽皮瀉藥制劑一般由地面稻殼和管理飲料時，有粗和不愉快的口感。車前子種皮已被納入餅干，餅干及類似產(chǎn)品，但是，這些產(chǎn)品有一個傾向令人不快在嘴里開始凝膠。然而，更重要的是，洋車前子種子殼可以在食道膨脹，產(chǎn)生食管梗阻，可引起窒息。出于這個原因，不推薦亞麻籽稻殼制劑攝入的人誰可能有吞咽困難。最后，推薦劑量為每日3.5-11克每一天的洋車前子殼是不方便攝取，以任何形式。所需要的是歐車前殼的一種形式，既方便又舒適使用。
【專利說明】一種亞麻好皮發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及一種亞麻籽皮。發(fā)明背景
亞麻籽皮目前常用的制劑有一定的缺點。亞麻籽皮瀉藥制劑一般由地面稻殼和管理飲料時，有粗和不愉快的口感。車前子種皮已被納入餅干，餅干及類似產(chǎn)品，但是，這些產(chǎn)品有一個傾向令人不快在嘴里開始凝膠。然而，更重要的是，洋車前子種子殼可以在食道膨脹，產(chǎn)生食管梗阻，可引起窒息。出于這個原因，不推薦亞麻籽稻殼制劑攝入的人誰可能有吞咽困難(如老年人)。最后，推薦劑量為每日3.5-11克每一天的洋車前子殼是不方便攝取，以任何形式。所需要的是歐車前殼的一種形式，即方便又舒適使用。
[0002]車前子種子殼可溶性膳食纖維的來源有很多的屬性。常用的可溶性膳食纖維的來源包括果膠，樹膠和燕麥麩?？扇苄陨攀忱w維(SDF)在食用和藥用制劑有多種用途。可溶性纖維的組件的最低限度處理的食物來源，如燕麥，燕麥麩，大麥，或可作為濃縮物，如樹膠，果膠，膠漿。牙齦和膠漿劑，一般都是孤立的植物來源的碳水化合物聚合物。特別是膠液產(chǎn)生水滑或凝膠狀的解決方案。果膠是部分甲基化的半乳糖醛酸的聚合物鏈，也具有在水中形成凝膠的能力。大部分可溶性纖維是迅速而完全，發(fā)酵和有沒有稅收性能。
[0003]可溶性膳食纖維濃縮物也經(jīng)常被用來作為增稠劑在食品工業(yè)中的低熱量脂肪替代品，因為其的水解膠體性質(zhì)低粘度的膠，如阿拉伯樹膠，同時具有親水性和親油性的性質(zhì)，使它們非常適合作為乳化劑，表面活性劑和穩(wěn)定劑。果膠，膠漿劑凝膠成膜性能，使他們理想的食品增稠劑。傳統(tǒng)提取果膠是從蘋果和柑橘類水果。常用的膠液一般是從海藻中提取，包括卡拉膠，瓊脂和海藻酸鈉。粘液膠與黃原膠和/或果膠相結(jié)合，以建立一個化合物與含脂的乳化性能和光滑度，可以通過甲脂肪替代品。
【發(fā)明內(nèi)容】
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本發(fā)明涉及領(lǐng)域的瀉藥，治療，以降低血液中的血清膽固醇和低熱量食品的增稠劑和脂肪代用品。特別地，本發(fā)明涉及將未發(fā)酵的凝膠形成的歐車前種皮多糖和它們的隔離方法。
[0004]本發(fā)明提供了純化形式的歐車前種皮凝膠形成組分。這的凝膠部分提供稅收和降低膽固醇的作用完好亞麻籽皮，不過是一個形式，是易于管理的片劑，膠囊或液體，沒有一定的使用完整的亞麻籽皮相關(guān)的不愉快的或不安全的素質(zhì)。凝膠分?jǐn)?shù)也有實用程序等腸道異常的治療和維持正常的腸道功能，作為食品增稠劑和脂肪代用品。
[0005]提供根據(jù)本發(fā)明的一個方面中，形成的凝膠分?jǐn)?shù)為歐車前種皮，生存微生物發(fā)酵后，通過單胃哺乳動物的消化道。凝膠分?jǐn)?shù)的其它成分中，包括在干燥的重量比為至少約(優(yōu)選約3.5)主要是木糖和阿拉伯糖。餾分包括其他糖類尤其是有限的量，例如，約
2.5%-13.5%的鼠李糖，半乳糖，葡萄糖和糖醛酸。更具體地，凝膠形成部分具有以下的糖組合物，以百分比表示的總糖:在約0.5%和4%的鼠李糖；之間的約19%和22%的阿拉伯糖；之間的約68%和76%的木糖；約0%至0.5%的甘露糖；之間的約1%和2%半乳糖之間的大約O %，I %葡萄糖，約I %和6 %的糖醛酸之間。
[0006]經(jīng)進一步純化，凝膠形成部分變得更耗盡后，鼠李糖，葡萄糖和糖醛酸。
[0007]凝膠形成部分還具有很高的粘性，在甲酰胺濃度為0.2%，其表觀粘度為至少500秒，優(yōu)選為750秒，最優(yōu)選的是850秒。的餾分溶于稀的堿性溶液酸化該溶液至最終pH為約4.5時，形成凝膠。
[0008]根據(jù)本發(fā)明的另一個方面，在一個優(yōu)選的方法，獲得歐車前子殼凝膠形成餾分中，一個單獨的碳水化合物部分也得到了。該餾分在稀堿溶液中是可溶的，并保持溶于酸化后的溶液的PH為約4.5。該餾分是由木糖和阿拉伯糖的比例至少為約4:1，并且還包括至少約12% (以重量計)，鼠李糖和至少約15% (按重量計)糖醛酸。
[0009]根據(jù)本發(fā)明的另一個方面，分級分離的方法，歐車前種子外皮，得到凝膠形成的餾分和一個額外的碳水化合物部分提供。該方法包括:Ca)將稻殼，化學(xué)還原劑的存在下，在含水堿性溶液含有約0.15-約1.0 M (優(yōu)選0.15-0.5 M，更優(yōu)選為0.15-0.4個中號，甚至更優(yōu)選之間0.15-0.3 M和最優(yōu)選0.15-0.2 M)氫氧根離子，從而分餾成堿可溶組分和堿不溶性成分的外皮；(b)中除去堿不溶級分；(c)酸化堿可溶組分到pH為約3至約6 (優(yōu)選在約4，約5，最優(yōu)選約4.5)，這會導(dǎo)致在凝膠形成部分凝膠化，以及(d)分離的凝膠分?jǐn)?shù)，例如，通過離心分離，從酸化的溶液中包含的額外的碳水化合物部分。在優(yōu)選的實施方案中，所述方法進一步包括:，洗滌凝膠分?jǐn)?shù)的水溶液或緩沖溶液，洗滌后的凝膠分?jǐn)?shù)干燥劑。
[0010]在本發(fā)明的另一個方面，提供從歐車前種皮的形成凝膠的餾分，它是通過上述的程序。在本發(fā)明的這一方面還提供了額外的碳水化合物部分。
[0011]根據(jù)本發(fā)明的另一個方面，所提供的替代方法獲得的多糖組分，含有上述凝膠形成餾分。這樣的一小部分是通過以下方式獲得使用甲酰胺，二甲亞砜或4 -甲基嗎啉N-氧化物(50 %的水溶液)的溶劑萃取。離心分離回收的材料，然后，倒入乙醇中，實現(xiàn)了 80 %的乙醇濃度的可溶性的溶劑處理的材料。形成的沉淀物，是類似的組合物，堿溶性的凝膠形成餾分。
[0012]根據(jù)另一個方面，本發(fā)明的藥物制劑用于治療便秘或其他腸道異常，或用于降低血清膽固醇水平的患者中所提供的。這些制劑配制成含有有效劑量的歐車前種子稻殼部分本發(fā)明的凝膠形成。還提供了這些不同的條件的治療方法，包括施用本發(fā)明的藥物制劑。
[0013]的詳細描述和示例中，本發(fā)明的其它特征和優(yōu)點將變得顯而易見?！揪唧w實施方式】本發(fā)明提供了一種高度聚合的凝膠形成的小部分從歐車前種皮在治療和預(yù)防便秘，并作為降膽固醇劑，具有很大的實用程序。此凝膠分?jǐn)?shù)在運輸過程中基本上保持未發(fā)酵通過胃腸道，并促進的弛豫通過各種手段，包括增加水分含量和糞便的總質(zhì)量，賦予大便一個光滑的特點，便于通過大便(實施例6)。
[0014]作為降膽固醇劑，凝膠形成的餾分從歐車前種皮也被證明。因此，凝膠形成組分可以單獨使用，或與其它活性物質(zhì)的組合作為一個治療性治療，以降低血清膽固醇的作用。
[0015]饋歐車前種子稻殼有時凝膠狀(Cabotaje等，1994,同上；實施例6)從大鼠和人的糞便。然而，試圖以純化并表征凝膠形成材料(Kennedy等,碳水化合物的住宅。75:265-274,1979;桑德等，碳水化合物住宅93:247-259，1981)都沒有取得成功，并沒有提供高度純化的具有根據(jù)本發(fā)明描述的特征的凝膠形成餾分。分級分離的方法，根據(jù)本發(fā)明開發(fā)的歐車前籽殼，導(dǎo)致意外的發(fā)現(xiàn)相反，發(fā)表的報告(例如，Kennedy等，1979，同上文)，歐車前子稻殼一種凝膠狀，堿可溶部分進一步分餾以形成高粘性的凝膠分?jǐn)?shù)(本文中稱為“餾分B”)和一個第二的碳水化合物部分，具有鮮明的組成特征，下面更詳細地(在本文中稱為“組分C”)中所描述的。粘性，凝膠形成組分B和的附加組分C是易溶于各種物質(zhì)，包括稀和濃堿，甲酰胺，二甲基亞砜和4 -甲基嗎啉N-氧化物(50%水溶液)，因此，這兩個組分連同這些溶解度特性的基礎(chǔ)上，可以分離出。然而，組分的進一步分離已經(jīng)或者不成功的(如強堿萃取的凝膠形成餾分是無法被進一步分離由Kennedy等，1979，同上文)或者仍然未開發(fā)的。本發(fā)明人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，使用一個合適的第一提取程序餾分組成的B和C 一起，餾分可以通過酸化溶液中含有的級分的混合物中分離得到產(chǎn)物。餾分B通過離心分離從酸化的混合物濃縮，而仍溶于酸組分C。
[0016]碳水化合物聚合物的說明
粘性，凝膠形成的歐車前種子稻殼餾分(餾分B)本發(fā)明主要包括木糖和阿拉伯糖。在一個優(yōu)選的實施方案中，凝膠形成部分具有木糖和阿拉伯糖的至少50% (重量)，在一個更優(yōu)選的實施例中，至少75% (重量)的木糖和阿拉伯，在一個最優(yōu)選的實施方案中至少85%的木糖和阿拉伯糖(重量)。凝膠形成組分的表觀粘度，如在實施例3的方法確定的，至少為500秒，至少750秒的一個更優(yōu)選的實施例的，在一個最優(yōu)選的實施方案中，至少為350秒。此外，凝膠形成部分特別缺乏鼠李糖，半乳糖，糖醛酸，較木糖。在一個優(yōu)選的實施例中，權(quán)重，木糖，鼠李糖的比例超過50，在一個更優(yōu)選的實施例中的比例超過60，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比值超過65。在一個優(yōu)選的實施例中，重量木糖，半乳糖的比例是25個以上，在一個更優(yōu)選的實施方案中，該比例超過35,并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比值超過42。在一個優(yōu)選的實施方案中，木糖，糖醛酸的重量比超過15，在一個更優(yōu)選的實施例中該比值大于25,并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比值超過35。在一個優(yōu)選的實施方案中，木糖，阿拉伯糖的餾分B的重量的比率是在2.5和4.5之間，在一個更優(yōu)選的實施例中的比例是在3.0和4.0之間，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比率是在3.25和
3.75之間。
[0017]酸溶歐車前子殼組分(組分C)也是高的木糖和阿拉伯糖。在一個優(yōu)選的實施方案中，酸可溶部分，在一個更優(yōu)選的實施例中按重量計至少40%的木糖和阿拉伯糖木糖和阿拉伯糖的至少25% (重量)，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中至少45%的木糖和阿拉伯糖(重量)。雖然組分C具有相似的餾分B的表觀粘度，它不具有凝膠形成特性的組分B。組分C的進一步特別豐富，鼠李糖，半乳糖，糖醛酸，相比木糖。在一個優(yōu)選的實施例中，權(quán)重，木糖，鼠李糖的比例是小于6.0，在一個更優(yōu)選的實施例中的比值小于4.5，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比值小于3.0。在一個優(yōu)選的實施例中，重量木糖，半乳糖的比例是小于40，在一個更優(yōu)選的實施例中的比例小于30，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比率低于25。在一個優(yōu)選的實施例中，木糖，糖醛酸的重量比是少于30%，在一個更優(yōu)選的實施例中的比例小于10，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比例是小于5.0，在一個優(yōu)選的實施方案中，本，木糖，阿拉伯糖的組分C的權(quán)重的比率是大于3.0，更優(yōu)選的實施方案中的比例是4.0以上，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，該比值超過4.5。
[0018]洋車前子種子殼制備碎
本發(fā)明還提供了分餾歐車前種子外皮，得到如上所述的純化和分離的餾分的方法。在其最基本的形式中，該方法具有以下步驟:
1、掛起歐車前種子稻殼在稀的堿性水溶液(優(yōu)選0.15-0.2 M，氫氧根離子)，含有還原齊U，會溶解在其中部的殼材料，而目標(biāo)部分保持不溶的；
2、除去堿不溶性的材料(在本文中稱為“組分A”)，例如，通過離心分離； 3、步驟一酸化的堿可溶部分的pH值在3和6之間，優(yōu)選為4.5，得到的凝膠(餾分B)和酸可溶組分(組分C );
4、從酸化的溶液，例如，通過離心分離，分離出凝膠。
[0019]此方法的一個例子是在實施例1中教導(dǎo)。存在許多的變化的方法，該方法基本上不會改變分離產(chǎn)物。這些都在下面詳細描述。
[0020]堿性溶步驟有幾個變化。在實施例1中教導(dǎo)的方法已有所改善這種增溶，在現(xiàn)有技術(shù)中發(fā)現(xiàn)。上一頁堿性solubilizat1ns的利用車前子種子殼多糖的集中解決方案的基礎(chǔ)(B卩1.2 M氫氧化鈉，肯尼迪等人，1979年，見上文)無還原劑。認識到這種治療方法和其部分降解的多糖鏈中的凝膠形成的餾分性質(zhì)惡劣，本發(fā)明人已經(jīng)表明，可以得到凝膠形成部分，據(jù)推測在一種形式更適合于進一步分餾，使用少得多集中堿性溶液中與適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)還原劑，如硼氫化鈉。雖然4 N可以利用堿性溶液，在堿性增溶基濃度優(yōu)選為至少0.15 N和不超過1.0N的，在一個更優(yōu)選的實施方案中，至少0.15 N和不超過0.5 N;在最優(yōu)選的實施方案中，至少0.15 N和不超過0.2-0.3 N.的任何標(biāo)準(zhǔn)的堿，可以使用在堿性溶液萃取，包括，但不限于，氫氧化鈉，氫氧化鉀，氫氧化鋰，氫氧化銨，四甲基氫氧化銨。
[0021]一種化學(xué)還原劑，如硼氫化鈉，應(yīng)添加的堿性增溶步驟，以盡量減少堿催化的解聚。在實施例1中，使用的濃度為I g / L的硼氫化鈉，但有效濃度范圍從約50 mg / L降至10克/升。在一個優(yōu)選的實施方案中，硼氫化鈉的濃度至少為100 mg / L和不超過4克/升，在一個更優(yōu)選的實施方案中至少為500毫克/升，不超過2克/升，在一個最優(yōu)選的實施例中，至少為800 mg / L和不大于1.2克/升。其他形式的硼氫化鈉也都適合使用在這個步驟中，包括但不限于，硼氫化鋰，硼氫化鉀，硼氫化鈉，氰基硼氫化鈉。
[0022]歐車前種皮的初步處理的程度，可能會改變堿增溶的方式將在本【技術(shù)領(lǐng)域】的技術(shù)人員公知的。重要的是，被處理的殼材料，以便它是在小片，以允許可以很容易地分離的不溶性纖維材料的孔壁的粘性多糖。在實施例1中，歐車前種子稻殼研磨，但可用于任何過程中，粉碎的植物材料，而這些過程在本【技術(shù)領(lǐng)域】是眾所周知的。
[0023]種子殼材料的堿性溶液的比例可以有效地增溶的多糖組分是重要的。在實施例1中，2克車前草種子稻殼的比例被加入到400ml的堿性溶液，但沒有明顯的增溶的，這個比例可以是多種多樣的。比如，該比率可以變化，以增加少約0.1g種皮或多達約4g種皮400毫升堿性溶液。此外，增溶的時間可以變化，以優(yōu)化過程(0.5小時，24小時)的范圍內(nèi)的溫度(4 - 50 C)。
[0024]本發(fā)明方法的第二步中需要分離的堿性水溶性物質(zhì)，堿性的不溶物。在實施例1中，離心分離，實現(xiàn)這一目標(biāo)。然而，許多變化和其他程序可以被取代，而基本上不改變分離的水溶性材料。本領(lǐng)域技術(shù)人員將知道如何改變的時間和力的離心分離適應(yīng)不同的離心機轉(zhuǎn)子，植物材料和堿性溶液。其他實現(xiàn)這種分離的方法，將在本領(lǐng)域中是眾所周知的。一些這些方法將是更適合大規(guī)模使用本發(fā)明的方法。分離方法還包括，但不限于，流通過離心分離或過濾(攪拌)。實施例1進一步教導(dǎo)洗滌不溶性物質(zhì)，用堿性溶液和重新分離，以改善堿性水溶性物質(zhì)的產(chǎn)率。該洗滌步驟是可選的，但是可以用來優(yōu)勢來提高產(chǎn)量。
[0025]第三步，需要兩個步驟的堿性可溶性材料進行酸化。在實施例1中，這是通過，直到將PH調(diào)節(jié)至4.5，加入冰醋酸合并的堿性水溶性物質(zhì)。用于這種酸增溶的pH值的范圍可以是多種多樣的產(chǎn)品沒有實質(zhì)的影響。在一個優(yōu)選的實施方案中，PH值在3和6之間，在一個更優(yōu)選的實施方案中，PH值在4和5之間，并且在一個最優(yōu)選的實施方案中，將pH值約為4.5，與實施例1中所描述的。酸的選擇也可能會有變化。適合在此步驟中使用的酸的實例是乙酸，鹽酸，硫酸，草酸，三氯乙酸，三氟乙酸，等等。在這里，在第一個步驟的持續(xù)時間，溫度等的增溶可以是多種多樣的，但最好是在環(huán)境溫度下進行約2小時。
[0026]第四步要求的不溶于酸的凝膠狀物質(zhì)(組分B)的酸溶性材料(組分C)分開。通常采用離心實現(xiàn)這種分離。任選的洗滌質(zhì)量(例如，使用水，緩沖液，或其它合適的溶劑)的不溶性凝膠，也可以進行分離，以提高效率。
[0027]準(zhǔn)備餾分B和C組分用于存儲和/或使用，可以聘請幾個程序。部分B和C的多糖制劑，可用于或水合存儲的。如果存儲在水合形式，防腐劑或抑菌劑可能會增加。干燥的多糖制劑使用或存放時是特別有利的。在一個優(yōu)選的實施方案中，組分B和組分C的干燥化處理，用95%乙醇中，用二乙醚洗滌并干燥。的餾分，也可以干燥的和其它的溶劑，如甲醇，丙酮或異丙醇。任何標(biāo)準(zhǔn)的，可用于脫水的方法(例如，蒸發(fā)，冷凍干燥)干燥餾分的溫度保持在低于約40°C。
[0028]II 1、洋車前子種子殼碎的用途
亞麻籽殼零碎本發(fā)明治療方法的用途。在這方面，已被證明的粘性，凝膠形成的餾分，餾分B，有效促進稅務(wù)與作為降膽固醇劑。這種材料可單獨使用，或與其它活性物質(zhì)的治療劑或預(yù)防便秘，腹瀉和/或高血清膽固醇的準(zhǔn)備工作中的組合。這類制劑經(jīng)口給藥，可以將凝膠形成的餾分，丸劑，膠囊劑或液體。在一個優(yōu)選的實施例中，以干燥形式的凝膠配制作為藥丸或膠囊給藥方便。攝入后的凝膠重新水合物。凝膠形成的制劑可以附加地被納入食品。由于活性多糖已被孤立相差的其他植物細胞成分通過本發(fā)明的方法中，它們將不會有不愉快的口感或管理的必要性大劑量與當(dāng)前正在使用的歐車前種子稻殼制劑。
[0029]未發(fā)酵的歐車前種皮多糖凝膠形成是公知的為它的通便作用在單胃哺乳動物的消化道。對于一個成年人，凝膠形成的小部分以干燥形式的合適劑量為約2克，每日一至三次，以保持排便的規(guī)律性，作為一種治療便秘。
[0030]實施例4中所描述的，歐車前種子稻殼凝膠形成的小部分已被證明作為降膽固醇齊U。因此，該餾分也可以單獨使用，或與其它活性物質(zhì)的組合作為一個治療性治療，以降低血清膽固醇的作用。對于一個成年人，餾分B干燥形式的合適劑量是從約3g中，到約每日7克。的歐車前殼級分B和C的本發(fā)明，還可以使用作為食品添加劑。它們可以用作在制備食品中的增稠劑，凝膠劑和填充劑。它們也可能被以其他食品添加劑組合，使脂肪模擬物的系統(tǒng)。由于本發(fā)明的多糖制劑為部分非消化，另外，它們將是低熱量，降低血清膽固醇和弛豫促進。級分B和C的多糖制劑的，可以使用樹膠和膠漿是目前使用的許多食品。
【權(quán)利要求】
1.一種亞麻籽皮，所述方法包括:(a)將稻殼中含有堿的堿性水溶液，其特征在于，如果堿包括氫氧根離子，氫氧根離子存在的濃度為約0.15-1.0M之間，從而成堿溶性餾分和堿不溶性餾分分餾稻殼；(b)除去堿不溶級分；(c)酸化堿可溶組分的pH約3和6之間，從而獲得一個酸不溶性的凝膠分?jǐn)?shù)，并包括以下額外的碳水化合物的酸可溶部分，以及(d)從該溶液中含有的額外的碳水化合物部分分離的凝膠分?jǐn)?shù)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述外皮中混合堿性水溶液，含有約0.15和0.3M的氫氧根離子之間。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，所述堿可溶性級分酸化至pH值約為4.5。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述混合步驟還包括一個化學(xué)還原劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，化學(xué)還原劑包括硼氫化鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，所述硼氫化物是硼氫化鈉，硼氫化鋰，硼氫化鈉，硼氫化鉀或氰基硼氫化鈉。
【文檔編號】A61P3/06GK104510771SQ201310453994
【公開日】2015年4月15日 申請日期:2013年9月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月29日
【發(fā)明者】王阿慧 申請人:上海滿益科技有限公司