一種獸用復(fù)方替米考星注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種獸用復(fù)方替米考星注射液及其制備方法，每100ml注射液中含有替米考星15～30g、氟苯尼考4～10g、抗氧劑0.5～1.0g、助溶劑3.3～8.0g，余量為注射用水。本發(fā)明的獸用復(fù)方替米考星注射液，以替米考星、氟苯尼考為主要原料，輔以抗氧劑、助溶劑，配制出性能穩(wěn)定的復(fù)方替米考星注射液，動物肌內(nèi)注射后易吸收且易吸收完全，提高了生物利用度；藥物有效成分作用時間長，臨床用于治療多種致病菌引起的畜禽呼吸道系統(tǒng)疾病，療效好，使用方便。本發(fā)明的獸用復(fù)方替米考星注射液的制備方法，工藝簡單，操作方便，適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種獸用復(fù)方替米考星注射液及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及一種獸用復(fù)方替米考星注射液，同時還涉及一種獸用復(fù)方替米考星注射液的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002]替米考星是一種由泰樂菌素半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為畜禽專用抗生素，藥用其磷酸鹽。替米考星于20世紀(jì)80年代開發(fā)成功，制劑有替米考星可溶性粉、替米考星預(yù)混劑(20%)、替米考星注射液等。替米考星對革蘭氏陽性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用；對胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰樂菌素更強的抗菌活性，臨床主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起)、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎等。但是，目前市場上的替米考星注射液性能不穩(wěn)定，動物吸收不完全，生物利用度不高，藥物有效成分作用時間短，其療效還不能達(dá)到使用要求。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是提供一種獸用復(fù)方替米考星注射液，動物易吸收，作用時間長，療效好。
[0004]本發(fā)明的第二個目的是提供一種獸用復(fù)方替米考星注射液的制備方法。
[0005]為了實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是:一種獸用復(fù)方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星15?30g、氟苯尼考4?10g、抗氧劑0.5?1.0g、助溶劑
3.3?8.0g，余量為注射用水。
[0006]所述抗氧劑為甲醛合次硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、乙二胺四乙酸二鈉(EDTA_2Na)中的任意一種或其組合。
[0007]所述助溶劑為苯甲酸、苯甲酸鈉、水楊酸、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸中的任意一種或組合。
[0008]一種上述的獸用替米考星注射液的制備方法，包括下列步驟:
[0009]I)取30ml注射用水，加入抗氧劑、助溶劑，攪拌溶解，得溶液A ;
[0010]2)向步驟I)所得溶液A中加入替米考星、氟苯尼考，攪拌溶解，得溶液B ;
[0011]3)將溶液B用注射用水定容至100ml,混合均勻后,過濾、滅菌，即得。
[0012]步驟3)中所述過濾為用孔徑為0.45 μ m的濾膜進(jìn)行過濾。
[0013]步驟3)中所述滅菌為蒸汽滅菌。
[0014]所述蒸汽滅菌的蒸汽溫度為115°C，滅菌時間為20min。
[0015]本發(fā)明的獸用復(fù)方替米考星注射液的使用量是10?20mg/kg體重，以替米考星純品的質(zhì)量計。
[0016]本發(fā)明的獸用復(fù)方替米考星注射液，以替米考星、氟苯尼考為主要原料，輔以抗氧齊U、助溶劑，配制出性能穩(wěn)定的復(fù)方替米考星注射液，動物肌內(nèi)注射后易吸收且易吸收完全，提高了生物利用度；藥物有效成分作用時間長，臨床用于治療多種致病菌引起的畜禽呼吸道系統(tǒng)疾病，療效好，使用方便。本發(fā)明的獸用復(fù)方替米考星注射液的制備方法，工藝簡單，操作方便，適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。

【具體實施方式】
[0017]下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。
[0018]實施例1
[0019]本實施例的獸用復(fù)方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星20g、氟苯尼考5g、甲醛合次硫酸氫鈉0.5g、苯甲酸鈉3.5g，余量為注射用水。
[0020]一種上述的獸用替米考星注射液的制備方法，包括下列步驟:
[0021]I)取30ml注射用水，加入0.5g甲醛合次硫酸氫鈉、3.5g苯甲酸鈉，攪拌溶解，得溶液A;
[0022]2)向步驟I)所得溶液A中加入20g替米考星、5g氟苯尼考，攪拌溶解，得溶液B ;
[0023]3)將溶液B用注射用水定容至100ml,混合均勻后，經(jīng)0.45 μ m的濾膜過濾,安瓿分裝，115°C蒸汽滅菌20min，即得。
[0024]實施例2
[0025]本實施例的獸用復(fù)方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星25g、氟苯尼考8g、亞硫酸氫鈉0.7g、水楊酸5.0g,余量為注射用水。
[0026]一種上述的獸用替米考星注射液的制備方法，包括下列步驟:
[0027]I)取30ml注射用水，加入0.7g亞硫酸氫鈉、5.0g水楊酸，攪拌溶解，得溶液A ；
[0028]2)向步驟I)所得溶液A中加入25g替米考星、Sg氟苯尼考，攪拌溶解，得溶液B ;
[0029]3)將溶液B用注射用水定容至100ml,混合均勻后，經(jīng)0.45 μ m的濾膜過濾,安瓿分裝，115°C蒸汽滅菌20min，即得。
[0030]實施例3
[0031]本實施例的獸用復(fù)方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星30g、氟苯尼考10g、乙二胺四乙酸二鈉1.0g、水楊酸鈉8.0g，余量為注射用水。
[0032]一種上述的獸用替米考星注射液的制備方法，包括下列步驟:
[0033]I)取30ml注射用水，加入1.0g乙二胺四乙酸二鈉、8.0g水楊酸鈉，攪拌溶解，得溶液A;
[0034]2)向步驟I)所得溶液A中加入30g替米考星、1g氟苯尼考，攪拌溶解，得溶液B ;
[0035]3)將溶液B用注射用水定容至100ml,混合均勻后，經(jīng)0.45 μ m的濾膜過濾,安瓿分裝，115°C蒸汽滅菌20min，即得。
[0036]實驗例I
[0037]本實驗例以豬為實驗對象對實施例1?3所得獸用替米考星注射液進(jìn)行動物臨床試驗以檢驗其療效。
[0038]某養(yǎng)殖廠豬只病初期體溫升高，精神沉郁，食欲減退，出現(xiàn)哮喘，煩躁不安、個別口鼻流出泡沫，精神疲倦，拒食呆立，行走不穩(wěn)或臥地不起，個別出現(xiàn)犬坐姿勢，有時出現(xiàn)咳嗽，耳根、腹側(cè)和四肢等處皮膚出現(xiàn)紅紫色斑塊，用手按壓時退色，病初糞便干，以后變成干的糞球。剖檢2頭病死豬，氣管和支氣管內(nèi)積有大量液體和泡沫，全身淋巴結(jié)充血、腫大，全身黏膜有出血斑點；肺有出血斑，并伴有水腫和氣腫，脾有出血點，肝充血，膽囊腫大、囊壁增厚。綜合臨床表現(xiàn)及病理變化、病原檢查，診斷為豬巴氏桿菌病。
[0039]選取上述病豬1200頭，平均分為6組，每組200頭。感染對照組按正常情況飼喂與飲水，不給藥；試驗組I~3分別注射實施例1~3所得獸用替米考星注射液，注射量為10mg/kg體重(以替米考星純品的質(zhì)量計)，飼喂與飲水情況同感染對照組；對比例I和對比例2分別注射市售替米考星注射液(注射量為10mg/kg體重，以替米考星純品的質(zhì)量計)和市售氟苯尼考注射液(注射量為10mg/kg體重，以氟苯尼考純品的質(zhì)量計)，飼喂與飲水情況同感染對照組。實驗結(jié)果如表1所示:
[0040]表1實驗例I的療效檢測結(jié)果

【權(quán)利要求】
1.一種獸用復(fù)方替米考星注射液，其特征在于:每10ml注射液中含有替米考星15?30g、氟苯尼考4?10g、抗氧劑0.5?1.0g、助溶劑3.3?8.0g,余量為注射用水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用復(fù)方替米考星注射液，其特征在于:所述抗氧劑為甲醛合次硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、乙二胺四乙酸二鈉中的任意一種或其組合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用復(fù)方替米考星注射液，其特征在于:所述助溶劑為苯甲酸、苯甲酸鈉、水楊酸、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸中的任意一種或組合。
4.一種如權(quán)利要求1所述的獸用替米考星注射液的制備方法，其特征在于:包括下列步驟: 1)取30ml注射用水，加入抗氧劑、助溶劑，攪拌溶解，得溶液A; 2)向步驟I)所得溶液A中加入替米考星、氟苯尼考，攪拌溶解，得溶液B; 3)將溶液B用注射用水定容至100ml，混合均勻后，過濾、滅菌，即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的獸用替米考星注射液的制備方法，其特征在于:步驟3)中所述過濾為用孔徑為0.45 μ m的濾膜進(jìn)行過濾。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的獸用替米考星注射液的制備方法，其特征在于:步驟3)中所述滅菌為蒸汽滅菌。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的獸用替米考星注射液的制備方法，其特征在于:所述蒸汽滅菌的蒸汽溫度為115°C，滅菌時間為20min。
【文檔編號】A61K9/08GK104161768SQ201310391361
【公開日】2014年11月26日 申請日期:2013年8月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月30日
【發(fā)明者】王麗景, 李建正, 陳建暉 申請人:鄭州后羿制藥有限公司