奧拉西坦化合物的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及奧拉西坦水合物及其制備方法，本發(fā)明得到的奧拉西坦水合物，含有半個(gè)結(jié)晶水，具有的優(yōu)點(diǎn)：純度高；穩(wěn)定性好；工藝重復(fù)性極佳。本發(fā)明還涉及使用奧拉西坦水合物制造治療理化因素引起的腦損傷、各種腦缺氧和慢性腦功能不全藥物中的應(yīng)用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】奧拉西坦化合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及奧拉西坦水合物及其制備方法，本發(fā)明還涉 及使用這種水合物的組合物治療理化因素引起的腦損傷，各種腦缺氧和慢性腦功能不全 等。對(duì)癡呆、休克、老年性精神衰退綜合癥（如記憶衰退、適應(yīng)性降低、老年虛弱和精神活動(dòng) 障礙等）、低能兒童的大腦發(fā)育以及正常人的記憶力、工作效率的提高均有一定療效。

【背景技術(shù)】
[0002] 奧拉西坦（Oxiracetam，1)，化學(xué)名為4-輕基批咯燒酮-2-乙酰胺，由意大利史克 比切姆于1974合成，并于1987年在意人利上市。國(guó)內(nèi)奧拉西坦自1998年上市以來(lái)得到了 廣泛的應(yīng)用，目前有膠囊劑、注射劑（小水針）等品種。
[0003] 奧拉西坦結(jié)構(gòu)式：

【權(quán)利要求】
1. 式I所示奧拉西坦的水合物，
用卡爾費(fèi)休法測(cè)定，所述水合物含有5. 27% - 5. 49%的水分； 所述奧拉西坦水合物，用CuKa射線(xiàn)作為特征X射線(xiàn)粉末測(cè)定中，其圖譜具有下列2 Θ 衍射角和相對(duì)強(qiáng)度1/1(!:
所述奧拉西坦水合物，熔點(diǎn)為154. 1°C -155. (TC。
2. 權(quán)利要求1所述奧拉西坦水合物的制備方法，通過(guò)將奧拉西坦在丙酮一水溶液中加 熱溶解，分階段降溫得到。
3. 權(quán)利要求2所述的奧拉西坦水合物的制備方法，其特征在于包括下列步驟：奧拉西 坦加入55-57倍(重量一體積比）丙酮一水=1-1. 2 :9-8. 8的混合液中，加熱至溶解，濾液自 然冷卻至38°C -43°C，保溫?cái)嚢?. 5-1小時(shí)，再降至25°C -30°C，保溫?cái)嚢?-3小時(shí)，析出結(jié) 晶，過(guò)濾，經(jīng)自然干燥得到。
4. 一種含有權(quán)利要求1所述的奧拉西坦水合物與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體組 成的奧拉西坦水合物的組合物。
5. 權(quán)利要求4所述的奧拉西坦水合物的組合物，其特征在于該組合物用于制備口服制 齊U、注射劑。
6. 權(quán)利要求1所述奧拉西坦水合物在制造治療理化因素引起的腦損傷、各種腦缺氧和 慢性腦功能不全藥物中的應(yīng)用。
7. 權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，用于健忘癥、老年性癡呆、血管性癡呆等、老年性精神衰退 綜合癥、低能兒童的大腦發(fā)育障礙。
【文檔編號(hào)】A61P25/28GK104370792SQ201310349191
【公開(kāi)日】2015年2月25日 申請(qǐng)日期:2013年8月13日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月13日
【發(fā)明者】嚴(yán)潔, 李軒 申請(qǐng)人:天津漢瑞藥業(yè)有限公司