一種注射用奧拉西坦及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種奧拉西坦凍干粉針劑及其制備方法。所述奧拉西坦凍干粉針劑是將奧拉西坦溶解于注射用水中，然后加入總體積的1.2%～2.0%（V/V）的乙醇，制成200～500mg/ml的奧拉西坦溶液，凍干而得。所述奧拉西坦凍干粉針劑通過加入適量的乙醇并結合特殊的凍干工藝，特別是用了特殊的預凍方式，制定了預凍工藝參數(shù)，使溶液的表面先結晶，避免了表面溶質積聚。本發(fā)明制備得到奧拉西坦凍干粉針劑基本不含輔料、復溶迅速、質量好、貯存穩(wěn)定。
【專利說明】一種注射用奧拉西坦及其制備方法

【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑領域，更具體地講，涉及一種注射用奧拉西坦及其制備方法。

【背景技術】
[0002]奧拉西坦，化學名稱為:4_羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，結構式為:

【權利要求】
1.一種奧拉西坦凍干粉針劑，包括奧拉西坦200~500g，乙醇12~20ml，注射用水加至100ml后凍干制成200~500瓶，其中所述凍干工藝如下: 預凍:將裝有濾液的管制瓶放入凍干箱內的隔板上，關閉凍干機箱門；用惰性氣體加壓至12~15MPa ;將板溫冷卻至_15°C，_15°C恒溫2~4小時；抽真空至5~8MPa，并將板溫冷凍至_30°C，-30°C恒溫4~8小時； 一次干燥:藥液凍結后，對整個系統(tǒng)抽真空，真空度不高于lOOPa，板溫在4~10小時內升溫至-10°C~(TC，恒溫6~12小時； 二次干燥:板溫在2~5小時內升溫至40°C，恒溫5~10小時。
2.根據(jù)權利要求1所述的奧拉西坦凍干粉針劑，所述乙醇的量為14ml，奧拉西坦的量為 400g。
3.權利要求1或2所述的奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法，包括以下步驟: (1)取藥液全量60%~80%的注射用水，注射用水應冷卻至30~60°C，邊攪拌邊加入處方量奧拉西坦，使其完全溶解； (2)加入處方量乙醇，攪拌混合均勻； (3)用30~60°C的注射用水定容至處方全量；如有必要，可進一步加入藥液全量的.0.1% (W/V)的針用活 性炭，攪拌吸附20分鐘，過濾除炭； (4)將步驟(3)制得的藥液經0.22 μ m的微孔濾膜進行終端過濾除菌，得濾液； (5)將濾液按規(guī)定的裝量(2.0ml~5.0ml/瓶)灌裝入管制瓶中，加塞，冷凍干燥，壓塞，軋蓋，得奧拉西坦凍干粉針劑成品，規(guī)格為1.0g/瓶； 其中所述的冷凍干燥工藝為: 預凍:將裝有濾液的管制瓶放入凍干箱內的隔板上，關閉凍干機箱門；用惰性氣體加壓至12~15MPa ;將板溫冷卻至_15°C，_15°C恒溫2~4小時；抽真空至5~8MPa，并將板溫冷凍至_30°C，-30°C恒溫4~8小時； 一次干燥:藥液凍結后，對整個系統(tǒng)抽真空，真空度不高于lOOPa，板溫在4~10小時內升溫至-10°C~(TC，恒溫6~12小時； 二次干燥:板溫在2~5小時內升溫至40°C，恒溫5~10小時。
【文檔編號】A61K9/19GK104069074SQ201310106256
【公開日】2014年10月1日 申請日期:2013年3月29日 優(yōu)先權日:2013年3月29日
【發(fā)明者】喻義, 王小霞 申請人:重慶藥友制藥有限責任公司