含頭孢妥侖鈉的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了含頭孢妥侖鈉的藥物組合物，由頭孢妥侖鈉及助溶劑組成，所述助溶劑為精氨酸和藥理學(xué)上可以接受的含有羥基的固體有機酸的混合物；所述含有羥基的固體有機酸，其碳原子數(shù)目為4～12。發(fā)明含頭孢妥侖鈉的藥物組合物，采用含有羥基的固體有機酸與精氨酸配合作為助溶劑，對頭孢妥侖鈉具有非常好的助溶性，明顯改善了其在注射用水中的溶解度，提高了注射劑中頭孢妥侖鈉濃度，本發(fā)明含頭孢妥侖鈉的藥物組合物溶解度與頭孢妥侖鈉原料相比，可高達(dá)554.8%；同時，本發(fā)明含頭孢妥侖鈉的藥物組合物穩(wěn)定性好，與頭孢妥侖鈉原料相當(dāng)。
【專利說明】含頭孢妥侖鈉的藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及藥物組合物，特別涉及含頭孢妥侖鈉的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002]頭孢妥侖鈉為頭孢妥侖的鈉鹽，頭孢妥侖為目前已經(jīng)上市的頭孢妥侖酯(cefditoren pivoxil)在體內(nèi)發(fā)揮作用的實體形式。其分子結(jié)構(gòu)式如下所示。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.含頭孢妥侖鈉的藥物組合物，其特征在于，由頭孢妥侖鈉及助溶劑組成，所述助溶劑為精氨酸和藥理學(xué)上可以接受的含有羥基的固體有機酸的混合物；所述含有羥基的固體有機酸，其碳原子數(shù)目為4~12。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述含有羥基的固體有機酸，其羥基數(shù)目為I~9。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述含有羥基的固體有機酸為枸櫞酸、酒石酸、乳糖酸或蘋果酸，或所述四種酸任兩種以上組成的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述含有羥基的固體有機酸為枸櫞酸、酒石酸或蘋果酸，或所述三種酸任兩種組成的混合物，或所述三種酸組成的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述助溶劑中精氨酸與含有羥基的固體有機酸的重量比為2.7:1~4.4:1。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述助溶劑中精氨酸與含有羥基的固體有機酸的重量比為2.9:1~3.3:1。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，當(dāng)所述含有羥基的固體有機酸為枸櫞酸時，所述助溶劑中精氨酸與含有羥基的固體有機酸的重量比為3:1。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為5:4。
9.根據(jù)權(quán)利要求5-7任一所述的藥物組合物，其特征在于，頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為5:1~1:2。
10.根據(jù)權(quán)利要求5-7`任一所述的藥物組合物，其特征在于，頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為3:1~1:1。
【文檔編號】A61K47/18GK103860563SQ201210550252
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2012年12月18日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月18日
【發(fā)明者】李明, 趙忠瓊, 梁隆, 王利春, 沈鑫, 程志鵬 申請人:四川科倫藥業(yè)股份有限公司