專(zhuān)利名稱(chēng)：甲鈷胺凍干組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體地說(shuō)，涉及一種甲鈷胺凍干組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
甲鈷胺，又稱(chēng)甲基維生素B12,其化學(xué)名稱(chēng)為Co α-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基]-Co β -甲鈷酰胺。
權(quán)利要求
1.一種甲鈷胺的凍干組合物，該凍干組合物含有甲鈷胺或其藥理學(xué)上可接受的鹽和水溶性聚合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的凍干組合物，其中，所述的水溶性聚合物，其相對(duì)分子量為在2000以上。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的凍干組合物，其中，所述的水溶性聚合物選自水溶性聚糖類(lèi)，如葡聚糖、果聚糖、甘露聚糖等；水溶性聚乙烯吡咯烷酮；聚乙二醇；明膠類(lèi)，如水解明膠；阿拉伯膠；蛋白質(zhì)類(lèi)，如白蛋白等，其中的一種或兩種以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的凍干組合物，其中，所述水溶性聚合物為葡聚糖，或分子量高于5000的水溶性聚乙烯吡咯烷酮。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的凍干組合物，其中，甲鈷胺或其藥理學(xué)上可接受的鹽與水溶性聚合物重量配比為，相對(duì)于I份甲鈷胺，水溶性聚合物為O. I 600份，優(yōu)選40 500份，最優(yōu)選100 300份。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的凍干組合物，其進(jìn)一步含有輔助賦形劑，這里，所述的輔助賦形劑為非聚合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的凍干組合物，其中，所述的輔助賦形劑選自非聚合物的糖類(lèi)，如蔗糖、乳糖、麥芽糖、葡萄糖、棉子糖、果糖、己糖、海藻糖等；非聚合物的糖醇類(lèi)，如山梨醇、甘露醇、肌醇、木糖醇等；和氨基酸類(lèi)，如甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸等，其中的一種或兩種以上。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的凍干組合物，其中，水溶性聚合物賦形劑與輔助賦形劑的重量配比為，相對(duì)于100份水溶性聚合物，輔助賦形劑為O. I 50份。
9.根據(jù)權(quán)利要求I所述的凍干組合物，可進(jìn)一步含有pH調(diào)節(jié)劑，所述的pH調(diào)節(jié)劑可選自鹽酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、檸檬酸二氫鈉、磷酸、磷酸二氫鈉、磷酸一氫鈉、氫氧化鈉、乳酸、乳酸鈉、醋酸鈉、葡甲胺等。
10.權(quán)利要求I至9中任一權(quán)利要求所述凍干組合物的制備方法，包括如下步驟 (1)將水溶性聚合物或水溶性聚合物和輔助賦形劑溶于注射用水，溶解完全后加入甲鈷胺或其藥理學(xué)上可接受的鹽，溶解后再加入注射用水； (2)往步驟(I)得到的藥液中加入活性炭吸附除熱原，除炭過(guò)濾和除菌過(guò)濾； (3)將步驟(2)得到的無(wú)菌藥液裝入瓶或盤(pán)等容器中，冷凍干燥即得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種甲鈷胺的凍干組合物及其制備方法，該凍干組合物含有甲鈷胺和水溶性聚合物，所述的水溶性聚合物選自水溶性聚糖類(lèi)、水溶性聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、明膠、阿拉伯膠、白蛋白的一種或幾種。本發(fā)明提供的凍干制劑與市售注射制劑相比，其光穩(wěn)定性及貯藏穩(wěn)定性明顯更優(yōu)，且產(chǎn)品無(wú)須特殊避光保存。
文檔編號(hào)A61K31/714GK102895200SQ20121043485
公開(kāi)日2013年1月30日 申請(qǐng)日期2012年11月2日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月2日
發(fā)明者孫永平, 趙砥, 朱勝節(jié), 余記川, 李?lèi)?ài)菊, 毛書(shū)平 申請(qǐng)人:湖北人民制藥有限公司