一種度他雄胺自微乳組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種自微乳化的度他雄胺口服制劑及其制備方法，該自微乳組合物包括：度他雄胺0.05%-0.3%、油5%-75%、乳化劑20%-60%、助乳化劑4%-50%，均為重量百分比。自微乳加輔料固化后可制成片劑或膠囊等制劑，該制劑在胃內(nèi)迅速崩解后，在胃腸道中自發(fā)乳化形成平均粒徑在10-100nm的乳滴，可提高度他雄胺溶解度、溶出度，促進(jìn)其在胃腸道的吸收。
【專利說明】一種度他雄胺自微乳組合物及其制備方法
[0001]
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種度他雄胺自微乳組合物及其口服制劑，該組合物包括重量百分比的度他雄胺0.05%-0.3%、油5%-75%、乳化劑20%-60%、助乳化劑4%-50%，其乳滴平均粒徑為10-100nm。
技術(shù)背景
[0003]度他雄胺的化學(xué)名稱:(5 α，17 β )-(2,5-雙(三氟甲基)苯基)-3_氧-4-氮雜-雄甾-1-烯-17-甲酰胺，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
【權(quán)利要求】
1.一種度他雄胺自微乳組合物，包括:度他雄胺0.05%-0.3%、油5%-75%、乳化劑.20%-60%、助乳化劑4%-50%，均為重量百分比。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，口服制劑，所述油選自植物油、經(jīng)修飾的植物油、脂肪酸酯、肉豆蘧酸異丙酯、中鏈甘油三酸酯、單辛酸甘油酯和它們的任意混合物，優(yōu)選中鏈甘油三酸酯、單辛酸甘油酯或它們的混合物。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，所述乳化劑選自吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油35、聚氧乙烯氫化蓖麻油40、辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯、卵磷脂和它們的任意混合物，優(yōu)選吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油35、聚氧乙烯氫化蓖麻油40或它們的混合物。
4.權(quán)利要求1所述的組合物，所述助乳化劑選自乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、二乙二醇單乙基醚和它們的任意混合物，優(yōu)選丙二醇、聚乙二醇400或它們的混合物。
5.權(quán)利要求1至4任一所述的組合物，其特征在于度他雄胺自微乳的乳滴平均粒徑為.lO-lOOnm，優(yōu)選 10-80 nm。
6.權(quán)利要求5所述的組合物，進(jìn)一步包括將所述自微乳組合物裝入硬膠囊或軟膠囊。
7.一種度他雄胺自微乳口服制劑，包含權(quán)利要求1-5任一所述的組合物和藥物上可接受的輔料或載體。
8.如權(quán)利要求7所述的口服制劑，所述制劑為硬膠囊劑、軟膠囊劑或片劑。
9.如權(quán)利要求7所述的口服制劑，所述輔料包括稀釋劑、崩解劑或潤(rùn)滑劑。
10.一種權(quán)利要求7所述的度他雄胺自微乳口服制劑的制備方法，其特征在于:度他雄胺溶解于助乳化劑中，加入油、乳化劑和助乳化劑，攪拌均勻后成自微乳，將微乳灌封于硬膠囊或軟膠囊中，制得度他雄胺硬膠囊或軟膠囊，或?qū)⒆晕⑷橛盟幱幂o料固化后灌裝于膠囊中，或壓制成片劑。
【文檔編號(hào)】A61K9/107GK103655470SQ201210345971
【公開日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2012年9月18日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月18日
【發(fā)明者】張濤, 丁彥吉, 劉翠, 王海嶼, 鄧杰 申請(qǐng)人:重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司