一種可用作麻醉劑的化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種式I所示化合物及其晶體，其可用于制備麻醉劑藥物。I
【專利說(shuō)明】一種可用作麻醉劑的化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種可用作麻醉劑的化合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]麻醉藥是指能使整個(gè)機(jī)體或機(jī)體局部暫時(shí)、可逆性失去知覺(jué)及痛覺(jué)的藥物。根據(jù)其作用范圍可分為全身麻醉藥及局部麻醉藥，全身麻醉藥及局部麻醉藥根據(jù)其作用特點(diǎn)和給藥方式不同，又可分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥
最早有李時(shí)珍的麻沸散可局部麻醉，療效甚好。
[0003]麻醉藥分全身麻醉藥和局部麻醉藥兩種。全身麻醉藥由淺入深抑制大腦皮層，使人神志消失。局部麻醉對(duì)神經(jīng)的膜電位起穩(wěn)定作用或降低膜對(duì)鈉離子的通透性，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，起局部麻醉作用。
[0004]全身麻醉藥用于大型手術(shù)或不能用局部麻醉藥的患者。最早使用的全身麻醉藥是笑氣，它性能穩(wěn)定，適合任何方式麻醉，但有易缺氧、麻醉者不夠穩(wěn)定等缺點(diǎn)。后來(lái)改用乙醚作全身麻醉藥，它有麻醉狀況穩(wěn)定、肌肉松弛良好，便于手術(shù)等優(yōu)點(diǎn)。但它易燃、置放過(guò)久會(huì)產(chǎn)生過(guò)氧化物。使用乙醚時(shí)應(yīng)絕對(duì)避火和經(jīng)檢查無(wú)過(guò)氧化物。
[0005]局部麻醉藥適用于小型手術(shù)或局部手術(shù)的麻醉藥。使用局部麻醉藥時(shí)，需加一點(diǎn)血管收縮劑，如腎上腺素。最 常用的局部麻醉劑是普魯卡因鹽酸鹽，用于局麻是0.5~1%的溶液，每次用量不能超過(guò)lg，靜脈注射常用0.1 %的溶液。其他如丁卡因鹽酸鹽、利多卡因鹽酸鹽，都能用作局部麻醉劑。它們的功能跟普魯卡因大同小異，價(jià)格都比普魯卡因鹽酸鹽高，常給普魯卡因過(guò)敏者使用。
[0006]目前的麻醉藥大多是含氟化合物，如化學(xué)名為1，1，1-三氟-2-氯-2-溴乙烷。又稱三氟乙烷。為無(wú)色、易流動(dòng)的重質(zhì)液體，性質(zhì)穩(wěn)定，但遇光、熱和濕空氣都能緩緩分解，生成氫齒酸(氫溴酸、氫氟酸、鹽酸等)，通常加入麝香草酚做穩(wěn)定劑，本品不溶于硫酸，加入等體積硫酸后，因比重大于硫酸，則本品沉于底部，形成兩層。
[0007]其麻醉作用比乙醚強(qiáng)，對(duì)粘膜無(wú)刺激性，麻醉誘導(dǎo)時(shí)間短，不易引起分泌物過(guò)多、咳嗽、喉痙攣等。用于全身麻醉及麻醉誘導(dǎo)。吸入后大部分從肺排出，約20%
排出前在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為非揮發(fā)性的三氟乙醇、三氟乙醛、三氟乙酸、溴化物和氯化物等代謝產(chǎn)物，這些產(chǎn)物可在肝中蓄積至少2周以后殘留物仍在尿中發(fā)現(xiàn)。氟烷具肝臟毒性，使應(yīng)用范圍受到限制。靜脈麻醉藥為非揮發(fā)性全身麻醉藥，此類藥經(jīng)靜脈給藥作用迅速，分期不明顯，排出較慢，單用僅適用于時(shí)間短、鎮(zhèn)痛要求不高的小手術(shù)。臨床上常用于吸人麻醉的誘導(dǎo)以及復(fù)合全身麻醉。靜脈麻醉藥通常是一些水溶性的化合物，大部分是鹽類。早期使用的為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物如硫噴妥鈉(thiopental sodium，2_7)、己烯巴比妥鈉(hexobarbital sodium, 2-8)。硫代巴比妥類由于脂溶性較大,極易通過(guò)血腦屏障達(dá)到腦組織，很快產(chǎn)生麻醉作用，吸收分布迅速，故麻醉作用時(shí)間短，一般僅能維持?jǐn)?shù)分鐘。臨床上主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉及復(fù)合麻醉。
[0008]由于現(xiàn)有技術(shù)中的化合物具有不同的確定，因此需要開(kāi)發(fā)高效且無(wú)毒副作用的化合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009]本發(fā)明的目的之一就是提供一種可用作麻醉劑的式I化合物。
【權(quán)利要求】
1.一種化合物,其特征在于以式I表不:
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于為晶體形式，該晶體屬于單斜晶系，其空間群為 P21, a=9.10 K, b=8.50 A, c=7.25 A, β =91.2。，V=560.8 A3。
3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其特征在于所述化合物可用于制備麻醉藥的用途。
4.一種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1或2的化合物，另外還含有藥學(xué)上可接受的助劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/554GK103664822SQ201210345746
【公開(kāi)日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2012年9月18日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月18日
【發(fā)明者】江盈盈 申請(qǐng)人:四川大學(xué)華西醫(yī)院