脂糖安配方顆粒組成的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種脂糖安配方顆粒的組成，該藥物由以下重量比的中藥原料配制而成：首烏10g，黃芪20g，仙靈脾10g，三七2g，丹參20g，葛根15g，柴胡6g，虎杖15g，茯苓15g，草決明20g，澤瀉20g，石菖蒲6g，黃連6g。該藥物療效顯著、治愈率高、無毒副作用，具有服藥方便，可長期服用的特點。
【專利說明】脂糖安配方顆粒組成
[0001]本發(fā)明涉及一種配方顆粒的組成，具體涉及一種具有補(bǔ)腎健脾、疏肝活血、化痰泄?jié)岱üπУ闹兴幣浞筋w粒。
【背景技術(shù)】
[0002]代謝綜合征(MS)屬心血管高危范疇，其對健康的危害日益明顯。它是以中心性肥胖，胰島素抵抗，高血壓，高三酰甘油血癥，低高密度脂蛋白膽固醇，糖耐量異?；?型-糖尿病為主的癥侯群，其病因?qū)W以肥胖為核心，同時遺傳因素和環(huán)境因素，精神因素也是很重要的原因。我國一項大規(guī)模流行病學(xué)調(diào)查顯示，MS患病率在中、老年組> 20%，青年組< 7% ;美國20歲以上成年人的流行病學(xué)調(diào)查顯示，MS的總體發(fā)生率大約為24%，而60歲以上的老年人MS的發(fā)生率超過40%。由于MS中的每一種成分都是心血管病的危險因素，它們的聯(lián)合作用更強(qiáng)，所以有人將代謝綜合征稱為“死亡四重奏”，積極治療代謝綜合征對預(yù)防心血管疾病具有十分重要的意義。
[0003]現(xiàn)代醫(yī)學(xué)理論表明，MS的病理生理學(xué)基礎(chǔ)是胰島素抵抗(IR)，故改善胰島素抵抗是防治MS的最重要的治療環(huán)節(jié)。胰島素抵抗(IR)本身并非一種獨立的疾病，而是一種“病理狀態(tài)”它可以造成很多臨床上密切相關(guān)的異常。目前更多的實驗及臨床研究結(jié)果也已證實，造成這種一系列異常內(nèi)在聯(lián)系就是IR。IR的標(biāo)志是高胰島素血癥。這是因為IR在早、中期，機(jī)體為克服胰島素抵抗，往往代償性分泌過多的胰島素，引起高胰島素血癥。由于胰島素抵抗引發(fā)了高胰島素血癥，啟動了體內(nèi)多種危險因子，加速了動脈硬化，最終導(dǎo)致心血管病的發(fā)生。治療方面目前尚無公認(rèn)的MS的治療方案，現(xiàn)行的推薦方案基本上是從預(yù)防和治療各個危險因素入手的 ，如美國膽固醇教育計劃發(fā)布的MS治療指導(dǎo)方案；減肥、運動及處理各個危險因素，如高血壓、高血脂的治療方案與一般治療方案一致，并建議在治療MS時采用胰島素增敏劑格列酮類藥物，其主要目的就是要減少心血管疾病(CVD)的發(fā)病率。選擇他汀類或氯貝特類降脂藥在初級、二級預(yù)防中可減少CVD的發(fā)病率。
[0004]中醫(yī)藥治療代謝綜合征以中醫(yī)理論為指導(dǎo)，從宏觀著手，整體施治，能夠克服單純西藥治療的局限性，提高西藥的療效并減少不良反應(yīng)。目前利用中醫(yī)藥防治代謝綜合征取得了較大的進(jìn)展，在很大程度上彌補(bǔ)了現(xiàn)代醫(yī)學(xué)之不足。近期研究表明，許多中藥方劑都有改善胰島素的分泌，提高胰島素的敏感性，降糖、降脂、改善血脂的構(gòu)成、改善高凝狀態(tài)等多靶點作用。特別是中醫(yī)在防治該綜合征的“5高”上有獨到之處，即“高血壓” “高血脂” “高血糖” “高凝低纖溶血癥” “高粘血癥”這正是中醫(yī)的優(yōu)勢所在。在治療上，如何更好發(fā)揮中醫(yī)治“未病”的特色及優(yōu)勢，通過對MS核心癥候、病機(jī)的早期發(fā)現(xiàn)、早期干預(yù)，減少糖尿病及心腦血管病的發(fā)生，體現(xiàn)了中醫(yī)藥有別于單純西藥防治該綜合征的優(yōu)勢所在。
[0005]對于代謝綜合征患者，可依據(jù)中醫(yī)基礎(chǔ)理論，遵循氣血津液相關(guān)學(xué)說，強(qiáng)調(diào)“治養(yǎng)結(jié)合”，充分發(fā)揮中醫(yī)藥“治未病”的優(yōu)勢，根據(jù)代謝綜合征的臨床病理生理變化，運用補(bǔ)腎健脾、疏肝活血、化痰泄?jié)岬臋C(jī)理進(jìn)行治療，可延緩疾病進(jìn)程、改善伴隨癥狀及提高病人生活質(zhì)量，雖然類似的中藥很多，如復(fù)方丹參片、三七膠囊、血脂康等，但有些存在療效不明顯、治愈率低的問題，而西藥目前仍沒有理想的辦法，缺乏成熟的治療方法及療效確切的藥物，且具有一定的毒副作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]為解決以上存在的問題，本發(fā)明提供了一種療效顯著、治愈率高的具有補(bǔ)腎健脾、疏肝活血、化痰泄?jié)峁πУ闹前才浞筋w粒，其所采取的技術(shù)方案為:
[0007]該藥物由以下重量比的中藥原料配制而成:首烏10g，黃芪20g，仙靈脾10g，三七2g，丹參20g，葛根15g,柴胡6g,虎杖15g,獲茶15g，草決明20g，澤灣20g,石菖蒲6g，黃連6g。
[0008]該藥物的主要中藥原料藥性及藥理如下:
[0009]首烏:味苦，甘，澀，性微溫。歸肝，心、腎經(jīng)。具有補(bǔ)養(yǎng)真陰、填精益髓、養(yǎng)血益肝之功，為補(bǔ)肝腎、益精血之佳品?！堕_寶本草》謂其“止心痛，益血氣，黑髭鬢，悅顏色，久服長筋骨，益精髓，延年不老?！爆F(xiàn)代藥理總結(jié)如下:
[0010]1、、抗氧化和清除氧自由基作用何首烏中的二苯乙烯苷類成分(STl)具有較強(qiáng)的體外抗氧化能力和清除活性氧作用，且具有良好的量效關(guān)系，是一種較強(qiáng)的抗氧化劑[15]。制首烏多糖可明顯升高D—半乳糖所致衰老小鼠血中S0D、卵磷脂一膽固醇?；D(zhuǎn)移酶(LCAT)、谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)的活力，降低血漿、腦勻漿中LPO的水平。
[0011]2、降血脂及抗動脈粥樣硬化作用何首烏提取液，用該提取液喂養(yǎng)家兔I個月，可明顯提高家兔血清中的磷酯酰膽堿、膽固醇?；D(zhuǎn)移酶(LCAT)活性，提高血清高密度脂蛋白膽固醇(HDL-c)的含量， 促進(jìn)HDL轉(zhuǎn)運膽固醇。
[0012]3、對血小板功能的影響何首烏醇提物對家兔紅細(xì)胞磷脂成分及電泳率影響的實驗表明，何首烏有降低血小板與紅細(xì)胞聚集的作用，同時也減弱了兩者與血管內(nèi)皮的吸附，有效避免微血栓的形成，從而增強(qiáng)血小板和紅細(xì)胞的功能，促進(jìn)血液流動。
[0013]4、具有抗衰老作用何首烏對丘腦室周核內(nèi)生長抑素能神經(jīng)元細(xì)胞數(shù)的減少程度及灰度值的減少程度均具有減輕作用，亦可減輕細(xì)胞面積的縮小程度。
[0014]黃芪:味甘，性微濕。能補(bǔ)氣助陽，固表止汗，托毒排膿，利水消腫?！端幮哉摗酚涊d“治發(fā)背。內(nèi)補(bǔ)，主虛喘，腎衰，耳聾，療寒熱?！爆F(xiàn)代研究證明:
[0015]1、對機(jī)體代謝的作用黃芪多糖給小鼠腹腔注射，具有雙向調(diào)節(jié)血糖的作用，可使葡萄糖負(fù)荷后小鼠的血糖水平顯著下降，并能明顯對抗腎上腺素引起的小鼠血糖升高反應(yīng)，對苯乙雙胍致小鼠實驗性低血糖有明顯對抗作用。黃芪煎劑小鼠灌胃二周后，血漿中cAMP含量增多，故表明黃芪可使細(xì)胞的生理代謝作用增強(qiáng)。
[0016]2、強(qiáng)心及降壓能加強(qiáng)正常心肌收縮，并能顯著降低冠狀血管、腦血管和腸血管的阻力，從而這些部位的血管具有擴(kuò)張作用。應(yīng)用黃芪煎劑給犬、貓、兔等靜脈注射，能引起明顯的血壓降低，并有快速耐受性。關(guān)于黃芪的降壓作用，有人認(rèn)為主要是通過直接擴(kuò)張血管而與組胺釋放、血管內(nèi)感受器和副交感神經(jīng)無關(guān)。另外，黃芪能對抗小劑量腎上腺素的升壓作用，很可能是阻斷β_受體的緣故。
[0017]3、增強(qiáng)免疫黃芪具有免疫增強(qiáng)作用。實驗證明，它能顯著的增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能，血中IgM、IgE及cAMP顯著增加，同時可使白細(xì)胞和多核白細(xì)胞顯著增加。
[0018]丹參:味苦，性微溫。是常用的活血藥。近年來研究和應(yīng)用較多，主要藥理作用如下:[0019]1、改善微循環(huán)對實驗性家兔外周微循環(huán)障礙病例模型，丹參注射液給藥后,使微循環(huán)血流顯著加快，毛心血管網(wǎng)開放數(shù)目增多，60%以上的動物有血液流態(tài)改善，表現(xiàn)為血細(xì)胞有不同程度的分聚現(xiàn)象，血液流動由粒狀或斷線狀變?yōu)檎！?br> [0020]2、降血脂和抗動脈粥樣硬化的作用復(fù)方丹參對高血脂家兔模型血清膽固醇、中性脂肪、β_脂蛋白亦有明顯的降低作用。
[0021]3、抑制凝血、激活纖溶從復(fù)鈣時間和加膠原復(fù)鈣時間測定，證明丹參有抗血液凝固作用，主要作用于血液凝固的第三階段。從丹參對纖維蛋白溶解的實驗觀察，提示丹參促進(jìn)纖溶的作用可能通過激活纖溶酶元-纖溶酶系統(tǒng)的作用而達(dá)到的。
[0022]4、抑制抑制血小板聚集及抗血栓作用丹參酮IIA磺酸鈉可通過抑制血小板肌動蛋白激活Mg2+-ATP酶活力來體現(xiàn)其抑制血小板各種功能的藥理作用。實驗證明丹參對體外血栓形成有抑制作用。
[0023]仙靈脾:藥理主要有以下幾個方面:
[0024]1、能擴(kuò)張外周血管，具有降壓作用淫羊藿黃酮苷可明顯抑制卒中易感型自發(fā)性高血壓大鼠血壓上升，降低其中風(fēng)死亡率。淫羊藿可抑制阻斷兔雙側(cè)頸總動脈引起的血壓升高，但不能阻斷去甲狀腺素的升壓作用，表明淫羊藿苷通過對冠脈血管、股動脈血管及腦血管的擴(kuò)張作用，降低外周阻力、抑制心肌收縮力而達(dá)到降壓目的。此外，在中樞生理機(jī)制方面，可能是由于總黃酮促進(jìn)前腦室周系統(tǒng)抑制性氨基酸遞質(zhì)Y-氨基丁酸(GABA)的分泌，增強(qiáng)了 GABA對GABA受體的親和力，對中樞交感心血管系統(tǒng)緊張性抑制加強(qiáng)，從而促使血壓下降。
[0025]2、改善微循環(huán)淫羊藿多種制劑及淫羊藿苷類成分可以抑制心肌收縮力，降低外周阻力，減少心臟負(fù)荷，從而改善微循環(huán)。
[0026]三七:味甘；微苦；性溫。能止血；散血；定痛。藥理主要作用如下:
[0027]1降血壓的作用三七有擴(kuò)張血管、降低血壓作用，目前普遍認(rèn)為PNS是一鈣通道阻滯劑，其擴(kuò)血管機(jī)理可能是PNS具有阻斷去甲腎上腺素所致的Ca2+內(nèi)流作用。
[0028]2對糖代謝的影響三七皂苷有升高或降低血糖的作用，且三七皂苷對血糖的影響取決于動物狀態(tài)及機(jī)體血糖水平，因而具有自動雙向調(diào)節(jié)血糖的功能。三七皂苷C1能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖，并呈量效關(guān)系趨勢，與胰島素的降糖效應(yīng)無協(xié)同或拮抗作用。在促進(jìn)肝細(xì)胞對糖氧化和糖原合成方面較胰島素作用強(qiáng)。
[0029]3、降血脂、抗動脈粥樣硬化作用具有降低血中膽固醇和血脂類的作用。三七冠心寧(三七制劑)對高膽固醇血癥及高甘油三酯血癥均有明顯療效，其降膽固醇作用較安妥明顯著，且對肝功能無 影響。呂萍等發(fā)現(xiàn)三七葉苷可明顯降低高脂血癥家兔血清膽固醇和甘油三酯的含量，顯著提高血清高密度脂蛋白膽固醇與膽固醇的比值，其降脂作用與非諾貝特相近。
[0030]虎杖:性微苦，微寒?，F(xiàn)代研究主要作用如下:
[0031]1、擴(kuò)張血管、降壓的作用虎杖的有效成分白藜蘆醇苷有顯著的擴(kuò)張血管降壓作用。研究結(jié)果表明:對麻醉貓靜注白藜蘆醇苷50mg*kg-l，初期血壓微升，3-5min血壓緩慢下降，15~30min降壓達(dá)最低點，以后緩慢上升，降壓維持2_2.5h。給藥后平均血壓凈降面積為27.3%。白藜蘆醇苷對動物的冠狀動脈、肺動脈和腦血管等都有擴(kuò)張作用。
[0032]2、有抑制血小板聚集、抗血栓作用白藜蘆醇苷能明顯抑制ADP，AA和Ca2+誘導(dǎo)的家兔血小板聚集，抑制TXB2的產(chǎn)生，對凝醇誘導(dǎo)的血小板聚集作用不明顯。對可樂定誘導(dǎo)的血小板聚集有顯著抑制作用，可能與阻斷血小板α 2受體有關(guān)。
[0033]3、降血脂白藜蘆醇苷給正常大鼠灌胃200mg.kg—1，連續(xù)7d，顯著降低血清膽固醇含量。草決明:味甘，性辛、溫。能補(bǔ)血活血，調(diào)經(jīng)止痛，潤腸通便?，F(xiàn)代研究主要作用如下:
[0034]1、抗血小板聚集作用實驗證明，決明子中葡萄糖鈍葉決明素、葡萄糖鈍葉素、葡萄糖橙鈍葉決明素能強(qiáng)烈抑制由二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(從)或膠原引起的血小板聚集，機(jī)理可能與9，10- 二蒽醌上的較多的羥基甲基化和葡萄糖苷化羥基有關(guān)。
[0035]3、降血脂 及抗動脈硬化作用決明子具有降低TC、LDL-C, TG水平，延緩和部分抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成，從而明顯降低心血管疾病的發(fā)病率和死亡率，其中有效成分蒽醌糖苷起主要作用。
[0036]澤瀉:性寒；味甘。能利水，滲濕，泄熱。藥理主要作用如下:
[0037]1、降血糖、血脂及抗動脈粥樣硬化作用澤瀉能降低甘油三酯(TG)，升高高密度脂蛋白-膽固醇(HDLC)的濃度。其水提醇沉物(RAE)具有明顯的降血糖和降血脂作用，并能保護(hù)胰島組織免受損傷，RA降低血糖作用與促進(jìn)胰島素的釋放有關(guān)。另外，澤瀉提取物也有抗血小板聚集、抗血栓形成及增強(qiáng)纖溶酶活性等作用，能從降低血脂、抑制內(nèi)皮細(xì)胞損傷、抗血栓等多方面抑制或減輕動脈粥樣硬化的發(fā)生、發(fā)展。實驗性動物實驗表明，澤瀉降低血清總膽固醇和甘油三酯作用顯著，促進(jìn)血清HDL-ch水平升高。明顯地抑制主動脈內(nèi)膜斑塊的生成，澤瀉的脂溶性部分對實驗性高膽固醇血癥家兔有明顯的降膽固醇作用和抗動脈粥樣硬化作用。
[0038]2、抗脂肪肝作用澤瀉經(jīng)甲醇、苯和丙酮提取的組分對各種原因引起的動物脂肪肝有良好效應(yīng)，對低蛋白飲食、乙基硫酸所致脂肪肝有不同程度的抑制作用，對CCI4所致急性肝損害亦顯示保護(hù)作用，能抑制肝內(nèi)脂肪堆積，改善肝功能。研究還發(fā)現(xiàn)，澤瀉中的膽堿、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用。
[0039]黃連；味苦，性寒?，F(xiàn)代藥理主要作用如下:
[0040]1、抗脂質(zhì)過氧化作用:黃連有較強(qiáng)的體內(nèi)、體外抗脂質(zhì)過氧化作用，其可能通過清除羥自由基起到抑制脂質(zhì)過氧化作用。
[0041]2、降糖作用:黃連可明顯降低四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖，可能為小檗堿通過抑制糖原異生和促進(jìn)糖醇解產(chǎn)生降血糖作用。葉菲等研究中藥黃連及其復(fù)方對實驗動物血糖的影響，發(fā)現(xiàn)黃連具有較強(qiáng)的降血糖作用，在治療消渴病的中藥方中選出0.8g/kg黃連與黃芪、女貞子、麥冬配伍組成新復(fù)方，使其仍具有較好的降血糖作用。同時還可以提高機(jī)體的剛果紅的廓清能力，表明其可能有提高機(jī)體免疫力作用，對糖尿病及其慢性并發(fā)癥的防治可能有一定意義。3、對血小板聚集和釋放的抑制作用:小檗堿對ADP、花生四烯酸、膠原誘發(fā)的血小板聚集和ATP釋放均有不同程度的抑制作用，其機(jī)理可能與抑制花生四烯酸代謝和胞內(nèi)Ca2+升高和(或)升高cAMP腳有關(guān)。
[0042]該藥物以補(bǔ)腎健脾、疏肝活血、化痰泄?jié)岬臋C(jī)理為基本大法，方中首烏、仙靈脾、黃芪補(bǔ)腎健脾；柴胡、丹參、三七疏肝活血，如此氣行血活，氣血同調(diào)，可提高本病之療效；葛根清熱生津止渴，與丹參伍用有養(yǎng)血活血，生津潤脈之效；澤瀉、虎杖、茯苓、草決明、石菖蒲、黃連共奏化痰泄?jié)嶂АＶT藥合用則氣旺血和，血脈通暢，瘀去內(nèi)生，氣化復(fù)常，如此虛、郁、痰、瘀得消。該藥物療效顯著、無毒副作用，其服用方便。累計治療患者370余人，有效率達(dá)83.9%以上，未發(fā)生一例不良反應(yīng)。同時脂糖安配方顆粒具有組方嚴(yán)謹(jǐn)、設(shè)計合理、標(biāo)本同治，有效安全，服藥方便，可長期服用的特點。
【具體實施方式】
[0043]下面結(jié)合實施例對本發(fā)明做進(jìn)一步說明:
[0044]該藥物由以下重量比的中藥原料配制而成:首烏IOg,黃苗20g,仙靈脾IOg,三七2g，丹參20g，葛根15g,柴胡6g,虎杖15g,獲茶15g，草決明20g，澤灣20g,石菖蒲6g，黃連6g。
[0045]該藥物服用時每日I`付，溫開水沖服，一日分早晚2次口服。
【權(quán)利要求】
1.一種脂糖安配方顆粒，其特征在于由以下重量比的中藥原料配制而成:首烏lOg，黃芪20g，仙靈脾10g，三七2g，丹參20g，葛根15g，柴胡6g，虎杖15g，茯苓15g，草決明20g，澤瀉20g，石菖蒲6g，黃連 6g。
【文檔編號】A61P11/10GK103655982SQ201210323467
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月5日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月5日
【發(fā)明者】徐秋, 翟宏偉, 邱娟娟, 劉繼強(qiáng) 申請人:徐秋