專利名稱：一種治療鉛中毒的藥物及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體涉及一種治療鉛中毒的藥物。同時(shí)還涉及該藥物的制備方法，該藥物用于急慢性鉛中毒，也治療銅、錳、鉻、鎳、鈷中毒。
背景技術(shù)：
鉛是自然界廣泛存在的一種重金屬元素，在現(xiàn)代化工業(yè)生產(chǎn)中也有廣泛的應(yīng)用，被加溫達(dá)400 500°C時(shí)已有大量的鉛蒸汽逸散到空氣中，并迅速凝集、氧化為煙塵，鉛及其化合物的蒸汽、煙和粉塵主要經(jīng)呼吸道侵入人體，這是職業(yè)性鉛中毒的主要侵入途徑。由于環(huán)境保護(hù)不夠完善，目前鉛中毒是發(fā)展中國(guó)家的重要公共健康問(wèn)題之一。急性鉛中毒所致表現(xiàn)為惡心、嘔吐、口中金屬味、腹絞痛、大便帶血、劇烈頭痛、極度疲乏、失眠、周圍神經(jīng)麻痹、嚴(yán)重者腦水腫而出現(xiàn)驚厥、昏迷、肝腫大、黃疸指數(shù)及轉(zhuǎn)氨酶 明顯升高。慢性鉛中毒的主要特征是神經(jīng)肌肉綜合癥，包括周圍性運(yùn)動(dòng)原神經(jīng)麻痹，線粒體硫化酶和亞鐵絡(luò)合酶受抑制而導(dǎo)致的貧血，腎損傷，不孕不育，胎兒發(fā)育不正常，神經(jīng)發(fā)育不正常等。目前治療鉛中毒的常用藥物有EDTA、CaNa2EDTA、BAL ( 二巰基丙醇)、DMSA ( 二巰基丁二鈉)、D-USP (青霉胺)、DMPS ( 二巰基丙醇丙烷磺酸鈉)、二硫胺甲酸酯等。目前，國(guó)內(nèi)治療鉛中毒的藥物僅限于注射劑和片劑，靜脈注射劑治療一次注射劑量大、耗時(shí)長(zhǎng)、療程長(zhǎng)，而且由于注射劑大，因此給人體器官造成很大的負(fù)擔(dān)，尤其是對(duì)腎臟。而口服給藥，難以吸收，生物利用度很低。依地酸鈣鈉栓克服了上述缺點(diǎn)，安全、方便、高效，便于給藥，本品對(duì)鉛的絡(luò)合作用最強(qiáng)，在兒童急性鉛中毒腦病用藥后，尿中鉛元素的排泄量增加20 60倍，填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)空白。隨著人們保健意識(shí)的不斷增強(qiáng)以及對(duì)鉛中毒危害認(rèn)識(shí)的加深，人們對(duì)鉛中毒解毒藥物的需求也越來(lái)越多，因此開發(fā)一種安全、方便、高效的驅(qū)鉛藥物，其市場(chǎng)前景非常廣泛。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是在于提供了一種治療鉛中毒的藥物，配方合理，工藝簡(jiǎn)單，藥效顯著，吸收完全，作用緩和、無(wú)毒，成本低廉，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明的另一個(gè)目的是在于提供了一種治療鉛中毒的藥物的制備方法。該方法工藝簡(jiǎn)單，成本低廉，能耗低，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。為達(dá)到上述目的，本發(fā)明通過(guò)以下技術(shù)措施來(lái)實(shí)現(xiàn)依地酸鈣鈉一能與多種金屬結(jié)合成為穩(wěn)定而可溶的絡(luò)合物，由尿中排泄，故用于一些金屬的中毒，尤其對(duì)無(wú)機(jī)鉛中毒效果好對(duì)鈷、銅、鉻、鎘、錳及放射性元素均有解毒作用。一種治療鉛中毒的藥物，該藥物是由下列重量份原料制成原料重量份
依地酸鈣鈉700-800半合成脂肪酸甘油酯 1000-1200依地酸I丐鈉藥物別名Disodium Edetate (Ethylenediaminetetra aceticAcidDisodium Calcium Salt，乙二胺四乙酸鈣二鈉鹽，EDTA鈣鈉)性狀片劑，注射液。CASNO :62-33-9, EINECS 登陸號(hào):200-529_9，分子式:C10H12CAN2NA208，分子量:374. 27。能與多種金屬結(jié)合成為穩(wěn)定而可溶的絡(luò)合物，由尿中排泄，故用于一些金屬的中毒，尤其對(duì)無(wú)機(jī)鉛中毒效果好(但對(duì)四乙基鉛中毒無(wú)效)，對(duì)鈷、銅、鉻、鎘、錳及放射性元素(如鐳、鈾、釷等)均有解毒作用，但對(duì)鍶無(wú)效。本品與汞的絡(luò)合力不強(qiáng)，很少用于汞中毒的解毒。每日允許攝入量為2. 5mg/kg。主要用于治療鉛中毒，亦可治療鎘、錳、鉻、鎳、鈷和銅中毒，以及作診斷用的鉛移動(dòng)試驗(yàn)。半合成脂肪酸甘油酯外觀白色或類白色蠟狀固體，具有油脂臭，型號(hào)36 (34 38 40)型，標(biāo)準(zhǔn)部頒標(biāo)準(zhǔn)89年版化學(xué)藥品及制劑第一冊(cè)，熔點(diǎn)35-37°C，酸值 < 1.0，碘值< 2. 0，皂化值220-230，羥值< 60，包裝20KG/袋，用途主要用于藥物試形劑，栓劑基質(zhì)。一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成(較好范圍)原料重量份依地酸鈣鈉720-780半合成脂肪酸甘油酯 1020-1180一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成(好范圍)原料重量份依地酸鈣鈉730-770半合成脂肪酸甘油酯 1050-1150一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成(優(yōu)選范圍)原料重量份依地酸鈣鈉740-760半合成脂肪酸甘油酯 1080-1130一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成(最佳值)原料重量份依地酸鈣鈉750半合成脂肪酸甘油酯 1100藥理研究表明能與多種金屬結(jié)合成為穩(wěn)定而可溶的絡(luò)合物，由尿中排泄，故用于一些金屬的中毒，尤其對(duì)無(wú)機(jī)鉛中毒效果好對(duì)鈷、銅、鉻、鎘、錳及放射性元素均有解毒作用(如鐳、鈾等)。均有解毒作用，但對(duì)鍶無(wú)效。依地酸或依地酸鈣鈉由于易于鈣結(jié)合，靜注能使血中游離鈣濃度迅速下降，嚴(yán)重者引起抽搐甚至心臟停博，因此不用為金屬解毒劑。本品能與多種金屬離子相結(jié)合，生成穩(wěn)定的水溶性的金屬絡(luò)合物。本品對(duì)鉛的絡(luò)合作用最強(qiáng)，在兒童急性鉛中毒腦病用藥后，尿中鉛元素的排泄量增加20 60倍。適應(yīng)癥治療急慢性鉛中毒，也治療銅、猛、絡(luò)、鎮(zhèn)、鉆和銅中毒。在急性鉛中毒，靜脈點(diǎn)滴給藥后，鉛絞痛多在12-14h減輕或消失，尿排鉛量增加，肝腫大，貧血等也逐漸消失。在慢性鉛中毒后尿排鉛為治療前的數(shù)倍至數(shù)10倍，臨床表現(xiàn)明顯改善或消失。本品對(duì)鉛的絡(luò)合作用最強(qiáng)，在兒童急性鉛中毒腦病用藥后，尿中鉛元素的排泄量增加20 60倍。本品亦可作為正常人的食品補(bǔ)充劑，用于補(bǔ)鈣排鉛。規(guī)格0.75g/粒。
一種治療鉛中毒藥物的制備方法，其步驟如下I、稱取依地酸鈣鈉稱取的基質(zhì)置入蒸汽夾層鍋中熔融，待其完全融化；2、融化后，加入過(guò)180-240目的依地酸鈣鈉粉末，充分?jǐn)嚢?，使物料混合均勻?、混合均勻后，使成混懸液，冷卻，溫度控制在45_50°C，保溫?cái)嚢瑁瑴囟瓤刂圃?9-41°C時(shí)灌于事先涂有潤(rùn)滑劑的肛門栓模具中，冷卻成型，溫度控制在38. 0 38. 5°C，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包裝即得。本發(fā)明與現(xiàn)有工藝技術(shù)相比，具有以下優(yōu)點(diǎn)和效果本發(fā)明療效顯著，且毒副作用小，給藥方便，故為治療鉛中毒的首選藥物。本發(fā)明攜帶方便，通過(guò)直腸給藥達(dá)到補(bǔ)鈣和排鉛的目的，作為食品和藥品使用，便于出差人員服用。本發(fā)明特點(diǎn)是工藝簡(jiǎn)單，藥效顯著，吸收完全，作用緩和、成本低廉，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。本品還可作為正常人平常排鉛補(bǔ)鈣的預(yù)防性藥物使用，應(yīng)用廣泛，市場(chǎng)潛力巨大。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I :一種治療鉛中毒的藥物，該藥物是由下列重量份原料制成原料重量份依地酸鈣鈉720半合成脂肪酸甘油酯1120一種治療鉛中毒藥物的制備方法，其步驟如下I、稱取依地酸鈣鈉稱取的基質(zhì)置入蒸汽夾層鍋中熔融，待其完全融化；2、融化后，加入過(guò)180-240目的依地酸鈣鈉粉末，充分?jǐn)嚢?，使物料混合均勻?、混合均勻后，使成混懸液，冷卻，溫度控制在45_50°C，溫度控制在39_41°C時(shí)灌于事先涂有潤(rùn)滑劑的肛門栓模具中，冷卻成型，溫度控制在38. 0 38. 5°C，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包裝即得。實(shí)施例2-8
原料重量份重量份重量份重量份重量份重量份重量份
依地酸鈣鈉710 730 740 750 760 770 780
半合成脂肪酸甘油酯 1110 1130 1140 1150 1160 1170 1180實(shí)施例9-15 :
原料重量份重量份重量份重量份重量份重量份重量份
依地酸鈣鈉790 800745 755 765 775785
半合成脂肪酸甘油酯1190 12001145 1155 1165 11751185
制備步驟與實(shí)施例I相同。
根據(jù)你的發(fā)明你可以增加實(shí)施例。
權(quán)利要求
1.一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸鈣鈉700-800 半合成脂肪酸甘油酯 1000-1200。
2.權(quán)利要求I所述的一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成 原料重量份 依地酸鈣鈉720-780 半合成脂肪酸甘油酯 1020-1180。
3.權(quán)利要求I所述的一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸鈣鈉730-770 半合成脂肪酸甘油酯 1050-1150。
4.權(quán)利要求I所述的一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸鈣鈉740-760 半合成脂肪酸甘油酯 1080-1130。
5.權(quán)利要求I所述的一種治療鉛中毒的藥物，該藥物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸鈣鈉750 半合成脂肪酸甘油酯 1100。
6.權(quán)利要求I所述的一種治療鉛中毒藥物的制備方法，其步驟是 A、稱取依地酸鈣鈉稱取的基質(zhì)置入蒸汽夾層鍋中熔融，待其融化； B、融化后，在攪拌條件下加入過(guò)180-240目的依地酸鈣鈉粉末，放置于超聲波上攪拌混合均勻； C、混合均勻后，使成混懸液，冷卻，溫度控制在45-50°C，保溫?cái)嚢?，溫度控制?9-41°C時(shí)灌于事先涂有潤(rùn)滑劑的肛門栓模具中，冷卻成型，溫度控制在38. 0 38. 5°C，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包裝即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療鉛中毒藥物及制備方法。該藥物由依地酸鈣鈉、半合成脂肪酸甘油酯組成。其步驟是A、稱取依地酸鈣鈉稱取的基質(zhì)置入蒸汽夾層鍋中熔融，待其融化；B、融化后，在攪拌條件下加入依地酸鈣鈉粉末，放置于超聲波上攪拌混合均勻；C、混合均勻后，使成混懸液，冷卻，保溫?cái)嚢?，溫度控制?9－41℃時(shí)灌于事先涂有潤(rùn)滑劑的肛門栓模具中，冷卻成型，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包裝即得。本發(fā)明特點(diǎn)是工藝簡(jiǎn)單，藥效顯著，吸收完全，作用緩和、成本低廉，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。本品還可作為正常人平常排鉛補(bǔ)鈣的預(yù)防性藥物使用，應(yīng)用廣泛，市場(chǎng)潛力巨大。
文檔編號(hào)A61K31/198GK102631338SQ201210118530
公開日2012年8月15日 申請(qǐng)日期2012年4月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月20日
發(fā)明者余義芳, 關(guān)意洪, 葉繼革, 曾凡波, 曾荃紅, 齊義青 申請(qǐng)人:湖北潛江制藥股份有限公司