專利名稱：N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種蛋白激酶抑制劑和組蛋白去乙?；敢种苿┑?-取代-7氯喹啉衍生物的制備方法，具體來講是一種N-取代-4- (7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1.ー種N-取代-4-( 7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟a)以對(duì)氨基苯甲酸和4，7-ニ氯喹啉為原料回流反應(yīng)，得到黃色固體4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸；b)然后4- (7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸和氯化亞砜回流反應(yīng)，得到4- (7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酰氯；c)4- (7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酰氯中，加入2- (5-氨基-2-甲基苯胺)-4- (4-吡啶)嘧啶反應(yīng)完全后，重結(jié)晶得目標(biāo)化合物N-取代-4- (7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物。
2.如權(quán)利要求I所述的ー種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟 a)以化合物II對(duì)氨基苯甲酸(I.Oeq)為原料，溶于有機(jī)溶劑A中，加入化合物III 4，7- ニ氯喹啉(I. Oeq)回流反應(yīng)4_6小吋，TLC檢測(cè)反應(yīng)完全后，將有機(jī)溶劑A減壓蒸干，用30mL ニ氯甲烷洗滌2次，抽濾，得到黃色固體化合物IV 4- (7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸；見反應(yīng)方程式(I); o
3.如權(quán)利要求2所述的ー種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑A采用異丙醇、こ醇、四氫呋喃或吡啶中的ー種；所述的含有三こ胺的有機(jī)溶劑A是指含有三こ胺的異丙醇、こ醇、四氫呋喃或吡啶中的ー種。
4.如權(quán)利要求2所述的ー種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑B采用ニ氯甲烷，石油醚，こ酸こ酯或氯仿中的一種。
5.如權(quán)利要求I或2所述的ー種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在于所述的步驟a)中對(duì)氨基苯甲酸和4，7- ニ氯喹啉的用量比為1:1 一 I. 5。
6.如權(quán)利要求I或2所述的ー種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在于所述的步驟b)中4- (7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸和氯化亞砜的用量比為1:5 — 10。
7.如權(quán)利要求I或2所述的ー種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在干所述的步驟c)中4- (7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酰氯和2- (5-氨基-2-甲基苯胺)-4- (4-吡啶)嘧啶的用量比為I: I一 I. 5。
8.如權(quán)利要求2所述的ー種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑A的用量為10 — 40mL ;所述的氯化亞砜的用量為5. 35g — 10. 47g ;所述的三こ胺加入量為I. Olg，含有三こ胺的有機(jī)溶劑A的用量為5mL ;所述的有機(jī)溶劑B的用量為50mL ；
9.一種如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的N-取代-4- (7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的應(yīng)用，其特征在于所述的N-取代-4- (7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物作為蛋白激酶抑制劑和組蛋白去こ?；敢种苿┠軌蛑委煱ㄐ难芗膊?、代謝病、過敏、癌癥、及與激素有關(guān)的疾病。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制備方法，a)以對(duì)氨基苯甲酸和4,7-二氯喹啉為原料回流反應(yīng)，得到Ⅳ4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸；b)然后和氯化亞砜回流反應(yīng)，得到4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酰氯；c)加入2-(5-氨基-2-甲基苯胺)-4-(4-吡啶)嘧啶反應(yīng)完全后，重結(jié)晶得N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102775389SQ20121009766
公開日2012年11月14日 申請(qǐng)日期2012年4月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月5日
發(fā)明者吳振, 王立強(qiáng) 申請(qǐng)人:華僑大學(xué)