專利名稱：阿魏酸白藜蘆醇酯化合物、包含該化合物的組合物及其使用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的化合物和包含此類新化合物的化妝品或藥用組合物。更具體地講，本發(fā)明涉及阿魏酸白藜蘆醇酯化合物和用于得到皮膚增白(lightening)、抗老化和抗氧化效果的在化妝品或藥學(xué)上可接受的載體中包含此類化合物的組合物。本發(fā)明的組合物不僅顯示極佳的皮膚增白、抗老化和抗氧化效果，而且顯示令人驚訝和出乎意料的顏色穩(wěn)定性和延長(zhǎng)的保存期限。
背景技術(shù)：
人的皮膚顏色不同，這表明存在個(gè)體差異，即使是在種族群體內(nèi)。皮膚的外表主要由黑色素決定，黑色素是在表皮的基細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的黑素細(xì)胞產(chǎn)生的色素。黑色素是從氨基酸酪氨酸衍生的各種化合物的水不溶性聚合物。它是在人的皮膚和毛發(fā)中發(fā)現(xiàn)的兩種色素之一，并增加膚色的棕色；另一種色素為胡蘿卜素，胡蘿卜素貢獻(xiàn)黃色。黑色素反應(yīng)的合成由酪氨酸酶催化。酪氨酸酶只發(fā)現(xiàn)于一種特殊類型的細(xì)胞(黑素細(xì)胞)中，在此細(xì)胞中，黑色素發(fā)現(xiàn)于膜結(jié)合體中，也稱為黑素體。在人皮膚中發(fā)現(xiàn)的色素沉著的不同色調(diào)和程度與黑素細(xì)胞和其他細(xì)胞內(nèi)黑素體的數(shù)量、大小和分布直接相關(guān)。除了在色素沉著中的作用外，吸收紫外光的黑色素在皮膚曝露于太陽(yáng)的有害射線時(shí)起保護(hù)作用。也就是響應(yīng)紫外光刺激產(chǎn)生的黑色素造成皮膚曬黑。雖然皮膚中的黑色素不均勻分布(例如，以斑或痣的形式)被一些人認(rèn)為是美麗皮膚的定義特征，如“美人斑”，但另一方面，尋求使這些皮膚的變黑區(qū)域增白的人通常感覺很不滿意。即使是在皮膚均勻黑色的情況下，也經(jīng)常需要使皮膚全面增白。具有不同皮膚增白機(jī)制和效果的各類增白劑已知。例如，酪氨酸酶抑制劑如曲酸，干擾皮膚黑素細(xì)胞中黑色素的合成，因此減少皮膚中黑色素的總量。某些漂白劑，如過氧化氫、氫醌、4-異丙基鄰苯二酚和氫醌單芐基醚，通過分解或還原皮膚中已形成的黑色素使皮膚增白。某些去死皮細(xì)胞素(exfoliant)，如抗壞血酸、水楊酸和乳酸，也已用作增白劑，并且它們通過使皮膚表層脫落達(dá)到皮膚增白效果。另外，已知屬于酵母屬的酵母提取物或活 酵母顯示黑色素分解或黑色素抑制效果，因此已用于增白組合物。白藜蘆醇，也稱為3，5，4'-三羥基芪，是在紅葡萄、覆盆子、藍(lán)莓和某些其他漿果或提取物中發(fā)現(xiàn)的多羥基取代的化合物。已有報(bào)告，白藜蘆醇顯示多種抗癌、抗病毒、抗老化、皮膚增白和抗氧化效果，并且已加入到多種化妝品制劑，如護(hù)膚軟膏。然而，使用白藜蘆醇的一個(gè)問題是一般在化妝品制劑中不穩(wěn)定。因此，如果用于化妝品配方，則只能以很少量使用。如果以太大量存在，白藜蘆醇就會(huì)水解，并使它加入的化妝品制劑變色。
阿魏酸很久就由于其在皮膚上的皮膚增白和抗氧化效果為人們所認(rèn)識(shí)。然而，阿魏酸在相對(duì)較低溫度容易經(jīng)歷不合乎需要的分解，并且缺乏長(zhǎng)期穩(wěn)定性。因此，由于與產(chǎn)品穩(wěn)定性和保存期限相關(guān)的問題，已證明將阿魏酸配入化妝品組合物一般困難。本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一些新化合物，這些化合物不僅具有增強(qiáng)的皮膚增白、抗老化和抗氧化效果，而且具有顯著增加的顏色穩(wěn)定性和延長(zhǎng)的保存期限，所述化合物可很容易配制成用于局部、口服、透皮、靜脈內(nèi)、肌內(nèi)、腹膜內(nèi)、胸骨內(nèi)(intrastemal)、皮下、關(guān)節(jié)內(nèi)、鼻內(nèi)、舌下、經(jīng)肺或直腸給予的各種化妝品或藥用組合物。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供商業(yè)上可接受的美觀且穩(wěn)定的化妝品組合物。

發(fā)明內(nèi)容
一方面，本發(fā)明涉及具有下式的化合物
權(quán)利要求
1.一種具有下式的化合物
2.權(quán)利要求I的化合物，所述化合物選自3-阿魏酸酯基_5，4'-二羥基芪、5-阿魏酸酯基-3，4, -二羥基芪、4'-阿魏酸酯基_3，5-二羥基芪、3，5-二阿魏酸酯基-4'-羥基芪、3，4' - 二阿魏酸酯基-5-羥基芪、4'，5_ 二阿魏酸酯基-3-羥基芪和3，5，4'-三阿魏酸酯基-羥基芪。
3.一種局部用化妝品或藥用組合物，所述組合物包含化妝上可接受的載體中的阿魏酸白藜蘆醇酯。
4.權(quán)利要求3的化妝品組合物，其中所述阿魏酸白藜蘆醇酯選自單阿魏酸白藜蘆醇酯、二阿魏酸白藜蘆醇酯、三阿魏酸白藜蘆醇酯及其混合物。
5.權(quán)利要求3的化妝品組合物，其中阿魏酸白藜蘆醇酯以化妝品組合物全部重量約O.001%重量至約20%重量的量存在。
6.權(quán)利要求3的化妝品組合物，其中阿魏酸白藜蘆醇酯通過一種或多種囊泡、微球、納米球、膠囊或其混合物包封。
7.權(quán)利要求3的化妝品組合物，其中所述化妝上可接受的載體為包含水相和油相的乳液。
8.權(quán)利要求7的化妝品組合物，其中阿魏酸白藜蘆醇酯分散或溶解于乳液的水相中。
9.權(quán)利要求7的化妝品組合物，其中阿魏酸白藜蘆醇酯分散或溶解于乳液的油相中。
10.權(quán)利要求3的化妝品組合物，其中所述化妝上可接受的載體無水。
11.權(quán)利要求3的化妝品組合物，所述化妝品組合物包括含阿魏酸白藜蘆醇酯的發(fā)酵提取物，所述發(fā)酵提取物顯示與未發(fā)酵阿魏酸白藜蘆醇酯比較增強(qiáng)的生物活性。
12.權(quán)利要求3的化妝品組合物，所述化妝品組合物還包含結(jié)構(gòu)劑。
13.權(quán)利要求12的化妝品組合物，其中所述結(jié)構(gòu)劑為選自硅橡膠、非乳化聚硅氧烷彈性體、聚硅氧烷蠟、高熔點(diǎn)蠟、聚酰胺、聚硅氧烷聚酰胺及其混合物的油相結(jié)構(gòu)劑。
14.權(quán)利要求12的化妝品組合物，其中所述結(jié)構(gòu)劑為選自多糖、丙烯酸酯聚合物和共聚物、高分子量聚乙二醇(PEG)、聚甘油及其混合物的水相結(jié)構(gòu)劑。
15.權(quán)利要求3的化妝品組合物，所述化妝品組合物還包含至少一種不揮發(fā)性聚硅氧烷，所述不揮發(fā)性聚硅氧烷具有在20°C小于約Imm汞柱的蒸氣壓，并且選自苯基聚三甲基娃氧燒、苯基聚_■甲基娃氧燒、_■苯基聚_■甲基娃氧燒、聚_■甲基娃氧燒和餘臘基聚_■甲基硅氧烷。
16.權(quán)利要求3的化妝品組合物，所述化妝品組合物還包含至少一種選自聚二甲基硅氧烷共聚醇、烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇和乳化聚硅氧烷彈性體的聚硅氧烷表面活性劑。
17.權(quán)利要求3的化妝品組合物，所述化妝品組合物還包含至少一種線型或支化揮發(fā)性或近揮發(fā)性聚硅氧烷。
18.權(quán)利要求3的化妝品組合物，所述化妝品組合物還包含選自顏料、粉末及其混合物的顆粒。
19.一種化妝品組合物，所述化妝品組合物包含在化妝上可接受的載體中的白藜蘆醇與脂族或芳族羧酸的酯，其中所述成分酸具有皮膚增白效果。
20.權(quán)利要求19的化妝品組合物，其中所述羧酸選自阿魏酸、肉桂酸、乙醇酸、葡糖酸、 檸檬酸、乳酸、壬二酸、羥基取代的苯甲酸、龍膽酸、羥基辛酸、亞油酸、水楊酸、5-辛酰基水楊酸、凝血酸及其衍生物。
全文摘要
本發(fā)明涉及化妝品組合物，所述化妝品組合物包含在局部使用可接受載體中的阿魏酸白藜蘆醇酯。此類組合物用于皮膚增白和抗老化應(yīng)用特別有效，并且具有極佳的顏色穩(wěn)定性和延長(zhǎng)的保存期限。
文檔編號(hào)A61K8/37GK102617348SQ20121002276
公開日2012年8月1日 申請(qǐng)日期2008年9月4日 優(yōu)先權(quán)日2007年9月8日
發(fā)明者D·布拉特斯庫(kù), F·莫罕馬迪, F·達(dá)內(nèi)什亞, J·澤基諾 申請(qǐng)人:Elc管理有限責(zé)任公司