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結晶型艾普拉唑鈉水合物及其制備方法

文檔序號:910384閱讀:445來源:國知局
專利名稱:結晶型艾普拉唑鈉水合物及其制備方法
技術領域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域,涉及一種結晶型艾普拉唑鈉水合物及其制備方法。
背景技術
艾普拉唑(Ilaprazole)結構屬于苯丙咪唑類,是不可逆型的質子泵抑制劑。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進入胃壁細胞,轉化為次磺酰胺活性代謝物,與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價結合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。第一代PPI因為可以引起胃排空延遲、壁細胞腫脹和明顯的停藥后胃酸分泌反彈,所以臨床應用有局限性。艾普拉唑作為新一代的質子泵抑制劑(PPI)之一,已在不同程度上克服了原有同類產(chǎn)品的某些缺陷,同時能增強對動力障礙樣功能性消化不良(GERD)及其他酸相關性疾病的療效。艾普拉唑的主要特點包括:①臨床抑酸效果好;②抑酸作用起效快;③晝夜均可維持較高的抑酸水平;④療效確切,個體差異?。虎菖c其他藥物之間無相互影響; 不良反應少。目前制備使用的艾普拉唑藥物中采用的是艾普拉唑的鈉鹽形式,其化學式如式
(1)所示:
權利要求
1.一種結晶型艾普拉唑鈉水合物,其特征在于,使用Cu-K α輻射,所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的X射線粉末衍射圖譜中包括以下以2Θ角表示的衍射峰:5.9° ±0.1°、25.4° ±0.1° 和 10.7° ±0.1°。
2.根據(jù)權利要求1所述的結晶型艾普拉唑鈉水合物,其特征在于,所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的X射線粉末衍射圖譜中還包括以下以2 Θ角表示的衍射峰:23.V ±0.1°、16.7° ±0.1°、24.9° ±0.1°和15.0° ±0.1° ;優(yōu)選地,所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的X射線粉末衍射圖譜中還包括以下以2Θ角表示的衍射峰:12.1° ±0.1°、22.9° ±0.1°、9.8° ±0.1°、27.I ° ±0.1°、20.0 ° ±0.1°、19.0° ±0.1° 和30.9?!?.1。。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的結晶型艾普拉唑鈉水合物,其特征在于,所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的X射線粉末衍射圖譜基本上如

圖1所示。
4.根據(jù)權 利要求1至3中任一項所述的結晶型艾普拉唑鈉水合物,其特征在于,所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的晶胞參數(shù)為:a = 16.3406(5)人,α =90°,b = 7.7394(2)人,β = 115.523(4) °,c = 18.1425(6)人,Y = 90。,空間群為 Ρ2 ⑴/c。
5.一種制備權利要求1至4中任一項所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟: 將艾普拉唑溶于堿性異丙醇中制成飽和溶液,與33%氫氧化鈉水溶液以1:1的體積比進行液液擴散,得到淡黃色針狀晶體。
6.一種制備權利要求1至4中任一項所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟: 將艾普拉唑鈉溶于異丙醇中制成飽和溶液,常溫下用異丙醚以1:1的體積比進行液液擴散,得到淡黃色針狀晶體。
7.一種制備權利要求1至4中任一項所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟: 將艾普拉唑鈉溶于異丙醇或乙腈中制成飽和溶液,20 30°C下用異丙醚進行氣液擴散,得到淡黃色針狀晶體。
8.一種制備權利要求1至4中任一項所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟: 將艾普拉唑鈉溶于堿性異丙醇中制成飽和溶液,加熱到40°C,再緩慢降溫至4°C,得到淡黃色針狀晶體。
9.一種制備權利要求1至4中任一項所述結晶型艾普拉唑鈉水合物的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟: 將艾普拉唑加入到丙酮或者異丙醇中,再加入氫氧化鈉水溶液攪拌,于4°C下結晶,得到白色粉末。
10.權利要求1至4中任一項所述結晶型艾普拉唑鈉水合物在制備用于治療胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍的藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種結晶型艾普拉唑鈉水合物及其制備方法。本發(fā)明提供的結晶型艾普拉唑鈉水合物的X射線粉末衍射圖譜中包括以下以2θ角表示的衍射峰5.9°±0.1°、25.4°±0.1°和10.7°±0.1°。本發(fā)明提供的結晶型艾普拉唑鈉水合物的晶型純度高。此外,本發(fā)明提供的制備結晶型艾普拉唑鈉水合物的方法操作簡單,反應條件溫和,容易控制,生產(chǎn)成本低廉,并且可以很確定的、重現(xiàn)性好的獲得目標產(chǎn)物晶型,引入雜質少,并且顯著提高藥物的生物利用度。
文檔編號A61P1/04GK103204842SQ20121000989
公開日2013年7月17日 申請日期2012年1月13日 優(yōu)先權日2012年1月13日
發(fā)明者鄭賽利, 陳嘉媚, 魯統(tǒng)部, 侯雪梅, 毛文金, 周月廣, 曾創(chuàng) 申請人:麗珠醫(yī)藥集團股份有限公司
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