專利名稱：一種改善d-核糖引濕性的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種改善D-核糖引濕性的方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
D-核糖，英文名稱為D-ribose，是一種五碳糖，是生物體內(nèi)遺傳物質(zhì)_核酸的重要組成物質(zhì)。D-核糖作為生物體內(nèi)存在于所有細(xì)胞中的天然成份，與腺苷酸的形成和ATP的再生有密切關(guān)系，是生命代謝最基本的能量來源之一，在心臟和骨骼肌代謝中起關(guān)鍵作用， 能夠促進(jìn)局部組織缺血、缺氧的恢復(fù)。人體的心臟和骨骼肌本身合成ATP的速度慢，而D-核糖能加快心臟和骨骼肌里 ATP的合成，因此，心臟和骨骼肌是最需要D-核糖的器官和組織。D-核糖的功效之一改善心臟缺血，提升心臟功能。人體的三大產(chǎn)能營(yíng)養(yǎng)素糖、脂肪、蛋白質(zhì)都能在細(xì)胞內(nèi)合成ATP，但一般情況下，糖是合成ATP的主要原料。糖合成ATP其中有一種方式，葡萄糖經(jīng)過一系列的化學(xué)反應(yīng)，先產(chǎn)生5-磷酸核糖，再生成嘌呤核苷酸，最后生成ATP，給細(xì)胞提供能量。這個(gè)過程復(fù)雜，而且反應(yīng)速度慢。各器官中，葡萄糖生成腺嘌呤核苷酸和ATP的速率是不同的。研究發(fā)現(xiàn)，速率最高的是腎臟，其次是肝臟，心臟和骨骼肌的速率最低。這說明，心臟和骨骼肌合成ATP的能力是低于腎臟和肝臟的，也就是說，ATP合成不足最容易受損傷的組織或器官是心臟和骨骼肌。中老年人往往患有動(dòng)脈粥樣硬化，因血管狹窄、血流不暢，各器官容易處于缺血狀態(tài)。在缺血狀態(tài)下，心肌和骨骼肌細(xì)胞里的ATP會(huì)大量分解，需要及時(shí)補(bǔ)充，心肌和骨骼肌因本身合成ATP的速度慢，不能及時(shí)補(bǔ)充，心臟和肌肉的功能下降，就會(huì)出現(xiàn)胸悶、心慌、四肢無力、疲勞等現(xiàn)象。如果心臟長(zhǎng)期處于ATP不足的狀態(tài)，最終心臟就會(huì)“罷工”，人體會(huì)因心力衰竭而死。D-核糖經(jīng)腸道吸收，隨血液被心肌細(xì)胞和骨骼肌細(xì)胞攝取后，在核糖激酶的作用下，加上ATP分解后產(chǎn)生的磷酸基團(tuán)直接生成5-磷酸核糖，繼而快速生成ATP?？诜﨑-核糖通過此反應(yīng)途徑，可使心肌和骨骼肌細(xì)胞中的5-磷酸核糖快速合成，繼而促進(jìn)腺嘌呤核苷酸的修復(fù)，快速生成ATP。葡萄糖形成5-磷酸核糖過程復(fù)雜、速度慢，D-核糖形成5-磷酸核糖過程簡(jiǎn)單，速度快。D-核糖形成5-磷酸核糖這一途徑彌補(bǔ)了心肌細(xì)胞和骨骼肌細(xì)胞ATP補(bǔ)充緩慢的缺陷，在機(jī)體經(jīng)歷缺氧、缺血或高強(qiáng)度運(yùn)動(dòng)時(shí)，其作用更為突出。研究顯示在一些肌肉纖維中，完全的ATP再生成需要M 96小時(shí)(1 4天)，使人體才能從過度運(yùn)動(dòng)中完全恢復(fù)過來。補(bǔ)充D-核糖后，能使ATP的生成速率大約快3 4倍，也就是說， ATP儲(chǔ)存的恢復(fù)可以從1 4天減少到6 M小時(shí)。心臟缺血會(huì)使心功能下降、心律失常。研究證實(shí)，口服D-核糖能促進(jìn)心肌細(xì)胞ATP 的產(chǎn)生，使心肌細(xì)胞的功能正常，從而明顯改善心功能，保護(hù)缺血時(shí)的心臟，對(duì)因心臟缺血誘發(fā)的心律失常也有保護(hù)作用，使原來一動(dòng)就喘、經(jīng)常心慌、胸悶、氣虛的癥狀得以明顯改善，生活質(zhì)量大大提高。D-核糖的功效之二 增強(qiáng)肌體能量，緩解肌肉酸痛。人感到疲勞的直接原因是肌肉細(xì)胞的ATP產(chǎn)生不足，使肌肉活動(dòng)的能量不足，人就有疲勞感。D-核糖是合成ATP的起始分子，它是肌肉合成能量物質(zhì)ATP的重要原料。研究證實(shí)，補(bǔ)充D-核糖可以提高人體的運(yùn)動(dòng)能力，有效抗疲勞，緩解肌肉酸痛。但由于D-核糖本身流動(dòng)性差，引濕性強(qiáng)，不利于儲(chǔ)存和制成穩(wěn)定的固體制劑，因此，目前只有關(guān)于D-核糖保健食品的技術(shù)報(bào)道，未見關(guān)于D-核糖藥物制劑的相關(guān)報(bào)道，極大的限制了 D-核糖的廣泛應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)存在的上述問題，本發(fā)明的目的是提供一種改善D-核糖引濕性的方法，以實(shí)現(xiàn)D-核糖的廣泛應(yīng)用，充分發(fā)揮D-核糖的藥用價(jià)值。為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下一種改善D-核糖引濕性的方法，是將D-核糖原料與藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻后進(jìn)行壓制成片，其中D-核糖原料所占質(zhì)量百分比為50 80%。作為進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的藥學(xué)上可接受的輔料包括填充劑。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的填充劑選自淀粉、乳糖、微晶纖維素中的任意一種或二種以上的混合物。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的淀粉為預(yù)膠化淀粉。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的乳糖為無水乳糖。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的藥學(xué)上可接受的輔料還包括崩解劑、粘合劑、助流劑、潤(rùn)滑劑中的任意一種或二種以上的組合物。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的任意一種或二種以上的混合物。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的粘合劑為淀粉、羥丙基甲基纖維素或它們的混合物。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的助流劑為微粉硅膠。作為更進(jìn)一步優(yōu)選方案，所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明顯著改善了 D-核糖的引濕性，提高了 D-核糖制品的儲(chǔ)存穩(wěn)定性，有利于推廣D-核糖的廣泛應(yīng)用及充分發(fā)揮D-核糖的藥用價(jià)值，具有實(shí)用性。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步詳細(xì)、完整地說明。實(shí)施例1將500g D-核糖、IlOg微晶纖維素、20g淀粉、15g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和5g硬脂酸鎂混合均勻后，直接壓片。按USP32休止角測(cè)定方法，測(cè)得混合物料的休止角為36°，說明具有良好的流動(dòng)性。通過片劑四用儀測(cè)定所得片劑的硬度，崩解時(shí)間和溶出度，測(cè)試結(jié)果如下
硬度13KG，說明可壓性良好。崩解時(shí)間3. 5min,符合片劑質(zhì)量要求。測(cè)試的水中溶出度結(jié)果見表1所示。表1測(cè)試的水中溶出度(％ )
權(quán)利要求
1.一種改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于是將D-核糖原料與藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻后進(jìn)行壓制成片，其中D-核糖原料所占質(zhì)量百分比為50 80%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的藥學(xué)上可接受的輔料包括填充劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的填充劑選自淀粉、乳糖、微晶纖維素中的任意一種或二種以上的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的淀粉為預(yù)膠化淀粉。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的乳糖為無水乳糖。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的藥學(xué)上可接受的輔料還包括崩解劑、粘合劑、助流劑、潤(rùn)滑劑中的任意一種或二種以上的組合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的任意一種或二種以上的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的粘合劑為淀粉、羥丙基甲基纖維素或它們的混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的助流劑為微粉硅膠。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的改善D-核糖引濕性的方法，其特征在于所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種改善D-核糖引濕性的方法，所述方法是將D-核糖原料與藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻后進(jìn)行壓制成片，其中D-核糖原料所占質(zhì)量百分比為50～80％。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明顯著改善了D-核糖的引濕性，提高了D-核糖制品的儲(chǔ)存穩(wěn)定性，有利于推廣D-核糖的廣泛應(yīng)用及充分發(fā)揮D-核糖的藥用價(jià)值，具有實(shí)用性。
文檔編號(hào)A61P9/06GK102488669SQ20111045599
公開日2012年6月13日 申請(qǐng)日期2011年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月30日
發(fā)明者安曉霞, 張靜, 馬素偉 申請(qǐng)人:上海希迪制藥有限公司