專利名稱:1-芥子?;?4-(3’-Cl-)芐基哌嗪在制藥中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域,具體涉及一種化合物1-芥子?;?4-(3’-Cl-)芐基哌嗪在制藥中應(yīng)用。
背景技術(shù):
血管內(nèi)皮不僅是血管的屏障,而且是重要的內(nèi)分泌器官。通過產(chǎn)生和釋放各種活性物質(zhì),維持正常血管功能和血液流動狀態(tài)。氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)等因素可導(dǎo)致內(nèi)皮細胞的損傷,進而發(fā)生單核細胞與內(nèi)皮細胞的黏附,從而引起多種血管性疾病。血管內(nèi)皮細胞的損傷是多種血管性疾病的主要環(huán)節(jié),防治血管性疾病的關(guān)鍵是保護血管內(nèi)皮功能,因此,研發(fā)保護血管內(nèi)皮功能的藥物成為治療血管性疾病的重要措施。目前臨床上保護內(nèi)皮細胞功能的藥物有以下幾類(一)維生素類,維生素C和E葉酸;(二)ACE抑制劑,沙坦類藥物; (三)其他,胰島素增敏劑以及雌激素等。研究保護內(nèi)皮細胞功能的藥物與內(nèi)皮的損傷機制密切相關(guān),針對內(nèi)皮細胞損傷的不同環(huán)節(jié)進行的藥物研究也在進行中,包括抑制黏附分子生成和釋放、拮抗黏附分子作用的藥物等等,都受到了研究人員的重視。但是目前還沒有直接保護內(nèi)皮細胞功能的藥物,本發(fā)明中的1-芥子酰基-4-(3’-Cl_)芐基哌嗪同時具有顯著的抗氧化抗炎和拮抗黏附分子等作用,可能成為有效保護內(nèi)皮細胞功能的新型藥物,用于治療血管性疾病。中國專利2010101U900. 7已經(jīng)公開1_芥子?;鵢4_(3,-Cl-)芐基哌嗪的制備, 但尚未對其在制藥方面的應(yīng)用作介紹,其它文獻也未見報道。芥子?;?4-(3,-Cl_)芐基哌嗪結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.1-芥子酰基-4-(3’ -Cl-)芐基哌嗪在制備治療血管性疾病藥物中的應(yīng)用。
2.1-芥子?;鵢4-(3’ -Cl-)芐基哌嗪在制備抗血管內(nèi)皮細胞氧化應(yīng)激的藥物中的應(yīng)用。
3.1-芥子?;?4-(3’-Cl-)芐基哌嗪在制備抗血管內(nèi)皮細胞的炎癥的藥物中的應(yīng)用。
4.1-芥子?;鵢4-(3’ -Cl-)芐基哌嗪在制備抗血管內(nèi)皮細胞與單核細胞的黏附的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域,具體涉及1-芥子?;?4-(3’-Cl-)芐基哌嗪在制藥中的應(yīng)用。該化合物的具體結(jié)構(gòu)為1-芥子酰基-4-(3’-Cl-)芐基哌嗪在抑制血管內(nèi)皮細胞產(chǎn)生的氧化應(yīng)激、抑制血管內(nèi)皮細胞的黏附作用和抑制血管內(nèi)皮細胞的炎癥作用等方面有顯著作用,可用于制備治療血管性疾病的藥物。
文檔編號A61P29/00GK102416016SQ201110455890
公開日2012年4月18日 申請日期2011年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月31日
發(fā)明者曾小耘, 朱毅 申請人:汕頭大學醫(yī)學院