專利名稱：一種寵物用伊曲康唑風(fēng)味片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于獸藥制劑領(lǐng)域，特別涉及一種寵物用伊曲康唑風(fēng)味片及其制備方法。
背景技術(shù)：
伊曲康唑，又稱為(±)_ 順-4-(4-((2-(2,4-二氯苯基)-2-(1Η-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-基)甲氧基)苯基)-1-哌嗪基)-2，4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮，是一種廣譜的殺真菌藥物，對于治療皮膚真菌病特別有效。并且具有很低的水溶性，因此在臨床應(yīng)用中要先制成其酸鹽或固體分散體，以提高其臨床的口服生物利用度。 目前，伊曲康唑主要應(yīng)用于人的臨床給藥，在寵物的皮膚病治療方面還很少見，報道公開的寵物給藥劑型只有犬用凝膠和注射液兩種，因此本發(fā)明將伊曲康唑制成寵物臨床口服給藥制劑，增加了寵物皮膚病治療用藥的選擇多樣性，并且由于伊曲康唑具有給藥間隔時間長的臨床藥代動力學(xué)特征，也非常適合臨床真菌疾病的治療。專利(101889973A，2010年10月24日公開)提供了一種犬用伊曲康唑凝膠制劑，主要由伊曲康唑、羥丙基-β-環(huán)糊精、卡波姆940、水楊酸、聚乙二醇400、尼泊金乙酯、無水乙醇、濃鹽酸、蒸餾水等組成，其主要優(yōu)點(diǎn)是用于犬的皮膚外用給藥，但是其透皮吸收效果差，僅用于局部殺菌，對全身治療沒有意義。專利(CN101889979A，2010年11月24日公開)提供了一種犬用伊曲康唑注射液，主要由伊曲康唑、羥丙基-β-環(huán)糊精、丙二醇、濃鹽酸和雙蒸水組成，其優(yōu)點(diǎn)是伊曲康唑具有好的包和率，緩釋、長效，但是在臨床應(yīng)用中存在注射給藥刺激性大，給藥不方便的缺點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
基于以上原因，本發(fā)明公開了寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，通過將伊曲康唑進(jìn)行溶解后再通過噴霧干燥而將其晶形從難溶狀態(tài)改變?yōu)橐兹軤顟B(tài)，再通過加入崩解劑提高伊曲康唑的口服生物利用度，并加入矯味劑增加寵物給藥過程中的順應(yīng)性，方便了寵物主人的給藥，并通過制成片劑而延長了藥物的有效期，使藥物的存儲更方便，適于臨床的推廣使用。發(fā)明人經(jīng)過長期試驗(yàn)，付出創(chuàng)造性勞動，獲得了如下實(shí)施方式:1、一種寵物用伊曲康唑風(fēng)味片是由下述組分組成:伊曲康唑、崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑以及矯味劑。2、所述的伊曲康唑有效劑量為每片中伊曲康唑的有效含量:20mg 200mg。3、所述的崩解劑為微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素，優(yōu)選微晶纖維素，用量為6.5-8.5% (W/W)。4、所述粘合劑選自聚維酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或一種以上的組合，優(yōu)選聚維酮；用量為2.5-3% (W/W)。5、所述填充劑為淀粉-乳糖，淀粉用量為15-17% (W/W)、乳糖用量為15_30% (ff/W);所述潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或一種以上組合，優(yōu)選微粉硅膠；用量為 0.25-0.3% (W/W) ο6、所述的矯味劑為取自家禽、豬、?；蜓虻母闻K或肌肉制成的粉末、水果味香料、香草香料中的一種或一種以上組合，優(yōu)選家禽或豬的肝臟粉末；用量為10-12% (W/W)。7、其制備是通過下述技術(shù)路線實(shí)現(xiàn)的:A、將伊曲康唑溶解于二氯甲烷/乙醇(1/1，V/V)中，制成其溶液，進(jìn)行噴霧干燥；B、將通過噴霧干燥制得的伊曲康唑與崩解劑、粘合劑、填充劑、潤滑劑和矯味劑混合均勻，過100目篩；C、將過篩后的粉末進(jìn)行壓片，得成品。本發(fā)明的有益效果是:1、寵物用伊曲康唑風(fēng)味片通過將伊曲康唑，進(jìn)行溶解后再通過噴霧干燥而將其晶形從難溶狀態(tài)改變?yōu)橐兹軤顟B(tài)，再通過加入崩解劑提高伊曲康唑的口服生物利用度。2、通過加入矯味劑增加寵物給藥過程中的順應(yīng)性，方便了寵物主人的給藥，并通過制成片劑而延長了藥物的有效期，使藥物的存儲更方便，適于臨床的推廣使用。
具體實(shí)施方式
:實(shí)施例1組方:`
制備方法A、將伊曲康唑溶解于二氯甲烷/乙醇(1/1，V/V)中，制成其溶液，進(jìn)行噴霧干燥；B、將通過噴霧干燥制得的伊曲康唑與崩解劑、粘合劑、填充劑、潤滑劑和矯味劑混合均勻，過100目篩；C、將過篩后的粉末進(jìn)行壓片，得成品。實(shí)施例2組方:
權(quán)利要求
1.一種寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，包含: (1)伊曲康唑； (2)崩解劑； (3)填充劑； (4)粘合劑； (5)潤滑劑； (6)矯味劑。
2.權(quán)利要求1所述的寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，所述的伊曲康唑的有效劑量為每片中伊曲康唑的有效含量:20mg 200mg。
3.權(quán)利要求1所述的寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，所述的崩解劑為微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素，用量為6.5-8.5% (W/W)。
4.權(quán)利要求3所述的寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，所述的崩解劑為微晶纖維素。
5.權(quán)利要求1所述的寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，所述粘合劑選自聚維酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或組合，用量為2.5-3% (W/W);所述填充劑為淀粉、乳糖中的一種或組合；所述潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或一種以上組合，用量為0.25-0.3%(W/W)。
6.權(quán)利要求5所述的寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，所述的粘合劑為聚維酮；所述的填充劑為淀粉-乳糖，淀粉用量為15-17% (W/W)、乳糖用量為15-30% (W/W);所述潤滑劑為微粉硅膠。
7.權(quán)利要求1所述的寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，所述的矯味劑為取自家禽、豬、牛或羊的肝臟或肌肉制成的粉末、水果味香料、香草香料中的一種或一種以上組合，用量為10-12%(W/W)。
8.權(quán)利要求7所述的寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，所述矯味劑為家禽或豬的肝臟粉末。
9.一種寵物用伊曲康唑風(fēng)味片，其制備是通過下述技術(shù)路線實(shí)現(xiàn)的: A、將伊曲康唑溶解于二氯甲烷/乙醇(1/1，V/V)中，制成其溶液，進(jìn)行噴霧干燥； B、將通過噴霧干燥制得的伊曲康唑與崩解劑、粘合劑、填充劑、潤滑劑和矯味劑混合均勻，過100目篩； C、將過篩后的粉末進(jìn)行壓片，得成品。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種寵物用伊曲康唑風(fēng)味片及其制備工藝，本發(fā)明所述伊曲康唑風(fēng)味片釋藥迅速、用藥安全。所述伊曲康唑風(fēng)味片由伊曲康唑、崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑以及矯味劑組成。本發(fā)明制備的伊曲康唑風(fēng)味片具有給藥方便、作用迅速、血藥濃度高、療效穩(wěn)定的特點(diǎn)。
文檔編號A61K31/496GK103181906SQ20111044399
公開日2013年7月3日 申請日期2011年12月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月27日
發(fā)明者魏德寶, 李梁, 谷建 申請人:瑞普(天津)生物藥業(yè)有限公司