專利名稱：鹽酸頭孢噻呋注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于獸藥抗生素領(lǐng)域，具體涉及鹽酸頭孢噻呋注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸頭孢噻呋(英文名Ceftiofur Hydrochloride)，化學(xué)名稱為(6R， 7R) -7- [2- (2-氨基噻唑-4-基)-(Z) -2-(甲基亞胺基)乙酰胺基]_3_ [ (2-呋喃基羰基) 硫甲基]-3-頭孢烯-4-羧酸。頭孢噻呋最早由法瑪西亞普強(qiáng)公司(Pharmacia & Upjohn) 將其做成鈉鹽的凍干粉及鹽酸鹽的混懸液(商品名為NaxceKExcenel)用于動(dòng)物疾病的治療。1988年，美國藥品與食品管理局FDA批準(zhǔn)了頭孢噻呋鈉用于治療牛呼吸道細(xì)菌性疾病。 此后FDA又陸續(xù)批準(zhǔn)了頭孢噻呋鈉及鹽酸頭孢噻呋用于1日齡雞、火雞，豬、山羊及綿羊等。 輝瑞公司2003年并購法瑪西亞普強(qiáng)公司后，于2005年和2007年兩次在中國變更注冊(cè)5% 注射用頭孢噻呋鈉(商品名為速解靈)干粉劑，現(xiàn)批準(zhǔn)文號(hào)為O007)外獸藥證字31號(hào)，并制定新的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(見《進(jìn)口獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2006版)。此外，韓國LG生命科學(xué)有限公司亦在中國注冊(cè)了注射用頭孢噻呋鈉(商品名為速可生)。鹽酸頭孢噻呋在動(dòng)物上的應(yīng)用要的產(chǎn)品制劑有注射用頭孢噻呋鈉和鹽酸頭孢噻呋混懸注射液，這些以鹽酸頭孢噻呋為主要原料的制劑產(chǎn)品給養(yǎng)殖業(yè)的疾病預(yù)防和治療提供了有力的保障，但是存在溶出度低，生物利用度不高的缺點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供鹽酸頭孢噻呋注射液，以克服現(xiàn)有的鹽酸頭孢噻呋劑型的劑型單一等缺陷。本發(fā)明所需要解決的技術(shù)問題，可以通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)本發(fā)明所述的鹽酸頭孢噻呋注射液，由下列重量百分比的原料組成鹽酸頭孢噻呋5%醇類溶劑 95%。所述醇類溶劑為二醇類溶劑。所述醇類溶劑為丙二醇。 優(yōu)選地，所述的鹽酸頭孢噻呋注射液，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸頭孢噻呋為5 %， 丙二醇為95%。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供所述鹽酸頭孢噻呋注射液的制備方法，包括以下步驟先用醇類溶劑將鹽酸頭孢噻呋溶解，然后向上述溶液中加入注射用活性炭，攪拌30分鐘至混合均勻，得到所述鹽酸頭孢噻呋注射液。所述方法中，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸頭孢噻呋為5%，醇類溶劑為95%。所述方法中，所述醇類溶劑為二醇類溶劑。所述方法中，所述醇類溶劑為丙二醇。所述方法中，優(yōu)選地，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸頭孢噻呋為5%，丙二醇為95%。
本發(fā)明所用原料均為市售產(chǎn)品。本發(fā)明的有益效果是1、給藥方便，生物利用度高；2、穩(wěn)定性好。
具體實(shí)施例方式為了使本發(fā)明的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。實(shí)施例1鹽酸頭孢噻呋注射液，按重量百分比計(jì)，由主要以鹽酸頭孢噻呋為主料，配以適量丙二醇制成。配方鹽酸頭孢噻呋5%丙二醇95%。生產(chǎn)方法(1)預(yù)先在配制中將按要求稱量好的鹽酸頭孢噻呋用丙二醇溶解，備用；(2)向上述溶液中加入注射用活性碳，攪拌15分鐘；(3)取樣，辦成品化驗(yàn)，合格后罐裝，成品檢驗(yàn)，合格后入庫。實(shí)施例2穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)試驗(yàn)材料供試樣品樣品名稱鹽酸頭孢噻呋注射液樣品要求3批，模擬市售包裝樣品規(guī)格20mL:lg50ml :2. 5g樣品來源由山西恒豐強(qiáng)動(dòng)物藥業(yè)有限責(zé)任公司提供；樣品批號(hào)分別為(20mL :lg)20060202、20060204、20060206(50ml :2. 5g)20060301,20060302,20060303試驗(yàn)方法加速試驗(yàn)取本品，模擬上市包裝，置于盛有飽和氯化鈉溶液(RH 75% 士 5% )的干燥器內(nèi)， 再放置于溫度為40°C 士2°C的恒溫箱中，分別于1、2、3、6月取樣，考察樣品的外觀色澤、含量、澄明度、有關(guān)物質(zhì)、不溶性微粒、無菌及細(xì)菌內(nèi)毒素。結(jié)果見表1.表1.加速試驗(yàn)結(jié)果(溫度40士2°C，相對(duì)濕度75% 士5% )
權(quán)利要求
1.鹽酸頭孢噻呋注射液，其特征在于，由下列重量百分比的原料組成 鹽酸頭孢噻呋5%醇類溶劑 95%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸頭孢噻呋注射液，其特征在于，所述醇類溶劑為二醇類溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸頭孢噻呋注射液，其特征在于，所述所述醇類溶劑為丙
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的鹽酸頭孢噻呋注射液，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸頭孢噻呋為5 %，丙二醇為95 %。
5.制備根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的鹽酸頭孢噻呋注射液的方法，其特征在于，包括以下步驟先用醇類溶劑將鹽酸頭孢噻呋溶解，然后向上述溶液中加入注射用活性炭，攪拌30分鐘至混合均勻，得到所述鹽酸頭孢噻呋注射液。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸頭孢噻呋為 5 %，醇類溶劑為95%。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述醇類溶劑為二醇類溶劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，所述醇類溶劑為丙二醇。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸頭孢噻呋為 5%，丙二醇為95%。
全文摘要
本發(fā)明公開了鹽酸頭孢噻呋注射液，由下列重量百分比的原料組成鹽酸頭孢噻呋5％，醇類溶劑95％。本發(fā)明還公開了所述鹽酸頭孢噻呋注射液的制備方法。本發(fā)明產(chǎn)品的有益效果(生物利用度高)。
文檔編號(hào)A61K9/08GK102415990SQ201110300118
公開日2012年4月18日 申請(qǐng)日期2011年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月30日
發(fā)明者廖洪, 高建輝, 龍譚 申請(qǐng)人:上海恒豐強(qiáng)動(dòng)物藥業(yè)有限公司