專利名稱：一種供注射用依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說涉及一種供注射用依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法。 依達(dá)拉奉注射液(Edaravone Injection)是由日本三菱東京制藥株式會(huì)社研制用于治療急性腦梗塞病人的腦神經(jīng)保護(hù)劑。南京先聲東元制藥有限公司于2003年12月在我國首先研發(fā)上市，商品名為必存\該藥用于治療缺血性腦血管疾病的新型自由基清除劑和神經(jīng)保護(hù)藥物，在治療心腦血管疾病尤其是急性缺血性中風(fēng)方便具有明確的臨床療效。依達(dá)拉奉注射液是第一個(gè)用于治療急性腦梗塞的自由基清除劑，系解熱鎮(zhèn)痛藥安替比林在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，是一高效的神經(jīng)保護(hù)劑，在多種腦梗塞動(dòng)物模型中，具有強(qiáng)大的自由基清除作用，抑制自由基和脂質(zhì)過氧化物的產(chǎn)生，從而保護(hù)腦組織，減輕腦神經(jīng)癥狀，促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù)。
化學(xué)名稱3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-Methyl-l-phenyl-2-pyrazolin-5-one)；
結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法，其特征在于，該藥物組合物由無定型的依達(dá)拉奉、氯化鈉和硫代雙乙醇組成，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉10-30g氯化鈉50-200g硫代雙乙醇l-3g磷酸氫二鈉2-6g注射用水加至10-20L。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉30g氯化鈉180g硫代雙乙醇3g磷酸氫二鈉6g注射用水加至20L。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉I(lǐng)Og氯化鈉90g硫代雙乙醇Ig磷酸氫二鈉2g注射用水加至10L。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉15g氯化鈉90g硫代雙乙醇1.5g磷酸氫二鈉3g注射用水
5.權(quán)利要求1或2或3或4所述的其特征在于，該制備方法包括如下步驟1)準(zhǔn)備將依達(dá)拉奉采用噴霧干燥的方式制備成無定型形態(tài)，備用；2)取處方量注射用水70%，溫度在50-70°C，加入處方量的硫代雙乙醇、磷酸氫氯化鈉，攪拌至溶解后，向溶液中再加入處方量的依達(dá)拉奉，攪拌至溶解完全；加至10L。種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物的制備方法，3)向幻項(xiàng)中加入藥液體積的0.05-0. 藥用炭，攪拌充分后，放置15-30分鐘；4)將幻采用板框過濾器過濾，補(bǔ)充注射用水至全量，混合均勻，測得初始pH值，根據(jù)初始PH值，用4%氫氧化鈉溶液及10%磷酸溶液調(diào)節(jié)pH值范圍在3. 0-4. 5 ；5)中控進(jìn)行中間產(chǎn)品檢驗(yàn)；6)精濾將藥液采用0.22 μ m、0. 45 μ m微孔濾膜精濾至可見異物合格；7)灌裝將藥液按10.5ml/支或20. 6ml/支的裝量分別灌裝于安瓿中；8)滅菌121°C熱壓滅菌15分鐘；9)燈檢進(jìn)行可見異物檢查；10)包裝入庫。
全文摘要
本發(fā)明所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法，所述的藥物組合物由無定型的依達(dá)拉奉、氯化鈉和硫代雙乙醇組成；制備1000支，無定型依達(dá)拉奉10-30g、氯化鈉50-200g、硫代雙乙醇1-3g，磷酸氫二鈉2-6g、pH調(diào)節(jié)劑適量和注射用水10-20L，滅菌后制成；所述的藥物組合物的制備方法，將依達(dá)拉奉制備成無定型形態(tài)備用；取處方量注射用水加入處方量原輔料溶解完全；脫炭，過濾，補(bǔ)充注射用水至全量，混合均勻，調(diào)節(jié)pH值，精濾，灌裝，滅菌，燈檢，包裝入庫；該依達(dá)拉奉藥物組合物的處方簡單，穩(wěn)定性良好，適合長期貯藏，適合產(chǎn)業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P9/10GK102335129SQ20111022013
公開日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2011年8月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月3日
發(fā)明者張昊 申請(qǐng)人:天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司