專利名稱：塞來昔布晶型Ⅲ及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于自身免疫調(diào)節(jié)藥物技術(shù)領(lǐng)域，更具體地說，本發(fā)明涉及塞來昔布晶型III及其制備方法和用于制備治療解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎藥物方面的應用。
背景技術(shù)：
風濕關(guān)節(jié)炎(rheumatoid arthritis RA)是一種致殘性較強的系統(tǒng)性自身免疫性疾病，如不積極有效的治療，一般在I至2年內(nèi)將發(fā)生關(guān)節(jié)侵蝕性病變。目前，RA治療為兩大類藥物，非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥(NSAIDs)和改變病程抗風濕藥(DMARDs)。NSAIDs主要作用是減輕RA患者的關(guān)節(jié)疼痛、腫脹及改善關(guān)節(jié)功能，但其對胃腸道的嚴重不良反應限制了它的使用。重組的酶學研究表明，其對C0X-2和C0X-1的IC5tl分別為O. 04 μ mol/L和15 μ mol/L，對C0X-2的選擇性抑制強度比對C0X-1的選擇性抑制作用強375倍塞來昔布能最大限度抑制C0X-2，而對C0X-1抑制并不明顯，這使得它具有較強解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎活性，又不影響胃粘膜屏障、血小板及腎功能，從而顯著降低了非留體抗炎藥(NSAIDs)常見的不良反應。塞來昔布，英文名Celecoxib,化學結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種塞來昔布晶型III，其特征在于，所述的塞來昔布晶型III使用Cu-Ka輻射，以度2 Θ表示的X射線粉末衍射光譜在5. 34、10. 70、16. 08、和21. 52有峰。
2.如權(quán)利要求I所述的塞來昔布晶型III，其特征在于，紅外吸收光譜在3339.15、3232. 86,3099,1347. 69 和 1164. 43cm_1 有特征性譜帶，其 DSC 吸熱轉(zhuǎn)變在 160-163。。。
3.一種制備權(quán)利要求1-2所述塞來昔布晶型III的方法，其特征在于將塞來昔布原料加入到結(jié)晶化溶劑中，加熱、回流、過濾，濾液室溫放置或冷凍18-24小時，過濾，濾餅洗滌，50-60°C減壓干燥，制得結(jié)晶形態(tài)塞來昔布。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述的結(jié)晶化溶劑選自乙醇。
5.一種藥物組合物，其特征在于，該組合物含權(quán)利要求1-2所述的塞來昔布晶型III和一種或多種藥用賦形劑。
6.如權(quán)利要求1-2所定義的塞來昔布晶型III作為活性成分在制備解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎藥物方面的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及塞來昔布晶型Ⅲ及其制備方法，還涉及用本發(fā)明所得的塞來昔布晶型Ⅲ制備的藥物組合物及其用途。該塞來昔布晶型Ⅲ以其X-射線粉末衍射圖譜、差示熱分析圖譜及紅外光譜圖表征。
文檔編號A61K31/635GK102838543SQ20111016484
公開日2012年12月26日 申請日期2011年6月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月20日
發(fā)明者梅林雨, 羅振福, 梁忠信, 鄭志超, 高晶, 靳朝東, 張宗鵬 申請人:天津藥物研究院