專利名稱：一種醋酸地加瑞克凍干粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地說，涉及一種注射用醋酸地加瑞克凍干粉針劑及其制備方法。 醋酸地加瑞克是由!Erring(輝凌)公司研制開發(fā)的一種新的治療晚期前列腺癌的藥物，該藥于2008年12月24日獲美國FDA批準(zhǔn)上市，商品名Firmagon，其化學(xué)名為D-丙氨酰胺，N-乙酰基-3-(2-萘)-D-內(nèi)酰胺-4-氯-D-苯丙氨?；?3-(3-吡啶)_D_內(nèi)氨酰-L-絲氨酰-4- [ [ [ (4S)-六氫-2，6-雙氧-4-嘧啶]羰基]氨基]-L-苯丙?；鵢4_ [(氨基羰基)氨基]_D-苯丙酰胺基-L亮氨酰基-N6-(l-甲基乙基)-L-賴氨酰-L-脯氨酰 (基)，分子量1692，分子式C82Hltl3N18O16Cl,結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種醋酸地加瑞克凍干粉針劑，其特征在于，由醋酸地加瑞克、甘露醇和醋酸鈉組成，三者的重量比為1 (1.2 2) (0.02 0.1)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醋酸地加瑞克凍干粉針劑，其特征在于，醋酸地加瑞克、甘露醇和醋酸鈉的重量比為1 (1.5 2) (0.05 0.1)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醋酸地加瑞克凍干粉針劑，其特征在于，pH控制在5.0 7. 4。
4.權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的醋酸地加瑞克凍干粉針劑的制備方法，其特征在于， 其包括如下步驟1)按配比稱取甘露醇與醋酸鈉，加所需水量90%注射用水，溶解并攪拌均勻，再加入醋酸地加瑞克，溶解攪拌均勻，用0. 5mol/L醋酸或0. lmol/L氫氧化鈉溶液調(diào)pH至5. 0 7. 4，加注射用水至全量；2)經(jīng)0.22 μ m微孔濾膜過濾至澄明，再經(jīng)冷凍干燥而成。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述冷凍干燥的過程為于冷凍干燥箱中，先降溫，當(dāng)制品溫度達(dá)到-40°C后，保持2 3小時(shí)，當(dāng)冷凝器閥溫度達(dá)到_45°C時(shí)，開啟真空泵，當(dāng)真空達(dá)到20 以下時(shí)，開始升溫升華干燥，最后干燥溫度25°C，保持該溫度2 4小時(shí)。
6.權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的醋酸地加瑞克凍干粉針劑在用于制備治療前列腺癌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種醋酸地加瑞克凍干粉針劑，其由醋酸地加瑞克、甘露醇和醋酸鈉組成，三者的重量比為1∶(1.2～2)∶(0.02～0.1)。本發(fā)明的凍干粉針劑由主藥醋酸地加瑞克、甘露醇與醋酸鈉經(jīng)冷凍干燥后得到，其制備過程嚴(yán)格保證制劑的穩(wěn)定性和安全性，制備的醋酸地加瑞克凍干粉針劑有關(guān)物質(zhì)含量低，質(zhì)量均一穩(wěn)定，水分干燥徹底，在運(yùn)輸、貯存及使用過程中穩(wěn)定，臨床使用方便，具有穩(wěn)定、生物活性高等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明采用的制備方法簡(jiǎn)單有效，重復(fù)性好，生產(chǎn)成本低，容易產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K47/14GK102204889SQ20111013724
公開日2011年10月5日 申請(qǐng)日期2011年5月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月23日
發(fā)明者李士橋, 盛太奎, 鞠嵐嵐, 黃飛 申請(qǐng)人:蚌埠豐原涂山制藥有限公司