專利名稱：復(fù)方藤梨根中藥組合物、制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥復(fù)方技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種復(fù)方藤梨根中藥組合物、制備方法及其用途。
背景技術(shù)：
癌癥是世界醫(yī)學(xué)關(guān)注的難題，各國均高度重視，各種預(yù)防、治療措施正加緊研究。最新統(tǒng)計資料表明癌癥發(fā)病率呈上升趨勢。中國是人口大國，同時也是癌癥高發(fā)國，全國每年癌癥診治花費達(dá)數(shù)百億元。目前，國內(nèi)癌癥臨床治療使用的大多數(shù)化療藥物存在靶向性差、 毒副作用大且易引起耐藥性的問題，少數(shù)療效較好的藥物主要依賴進(jìn)口，且價格昂貴，給癌癥患者帶來沉重的負(fù)擔(dān)。中藥在我國具有悠久的歷史，許多中藥具有抗癌效用，因此，研究各藥材的合理配比、協(xié)同作用，以提供一種具有良好抗癌效果的中藥制劑，是本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的第一方面在于提供一種具有腫瘤抑制作用的復(fù)方藤梨根中藥組合物。本發(fā)明為實現(xiàn)上述目的，采用的技術(shù)方案如下，一種復(fù)方藤梨根中藥組合物，包括按重量份數(shù)比的下述組成
藤梨根 40-80份， 石見穿 20-40份， 半枝蓮 20-40份， 白花蛇舌草 20-40份， 虎杖 20-40份。優(yōu)選藤梨根60份，石見穿30份，半枝蓮30份，白花蛇舌草30份，虎杖30份。本發(fā)明的另一方面目的在于提供一種上述復(fù)方藤梨根中藥組合物的制備方法，其特征在于包括下述步驟將藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草，虎杖按下述重量份數(shù)比混合藤梨根40-80份，石見穿20-40份，半枝蓮20-40份，白花蛇舌草20-40份，虎杖20-40 份；然后加入6-12倍藥材重量的水或乙醇浸泡0. 5-2小時，加熱回流1-3小時，過濾，收集濾液，濾渣加5-10倍藥材重量的水或50-95%的乙醇，加熱回流提取0. 5-2小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，回收溶劑，流浸膏置于60-90°C烘箱中烘烤至完全干燥或噴霧干燥， 然后粉碎成細(xì)粉。該細(xì)粉采用中藥制劑常規(guī)方法可制成常規(guī)口服制劑如片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液等。所述浸泡采用的乙醇優(yōu)選為質(zhì)量濃度為50-95%的乙醇。更優(yōu)選的是將藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草，虎杖按所述的重量比混合， 加8倍藥材重量的水或70%濃度的乙醇浸泡0. 5小時，加熱回流2小時，過濾，收集濾液，濾渣加6倍量的水或70%的乙醇，加熱回流提取1. 5小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，回收溶劑，流浸膏置80°C烘箱中烘烤至完全干燥或噴霧干燥，然后粉碎成細(xì)粉。本發(fā)明的中藥復(fù)方是根據(jù)多年行醫(yī)經(jīng)驗、以及對中醫(yī)理論多年的研究，通過各藥材的合理配比、協(xié)同作用，證實在抗腫瘤細(xì)胞的生長方面具有很好的效果，作用機(jī)理如下藤梨根為獼猴桃科植物中華獼猴桃Actinidia chinensis Planch.的干燥根。性狀 本品呈圓柱形，稍彎曲，直徑1.54cm。表面黃棕色或棕褐色，有抽溝及不規(guī)則的縱裂紋和橫裂紋，皮部常斷裂而露出木部，粗糙，有的有支根殘留。質(zhì)硬，難折斷，斷面不平坦，皮部棕褐色，木部黃棕色，具眾多小孔。氣微，味淡。以皮厚、色紅棕色為佳。性味與歸經(jīng)苦、澀， 涼。歸腎、胃經(jīng)。功能主治清熱解毒，活血散結(jié)，祛風(fēng)利濕。用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，淋巴結(jié)結(jié)核，跌打損傷，癰癤。石見穿為唇形科植物華鼠尾草Mlvia chinensis Benth.的干燥地上部分。夏秋二季花期采割。性狀本品莖呈方柱型，有的有分枝，長20-70cm，直徑0. 1-0. 4cm,表面灰綠色至暗紫色，被白色柔毛；質(zhì)脆，易折斷，斷面黃白色。葉對生，有柄，為單葉或三出復(fù)葉； 葉片多皺縮，破碎，完整者展平后呈卵形至披針形，長1. 5-8cm,寬0. 8-4. 5cm,邊緣有鈍圓齒；兩面被白色柔毛。輪傘花序多輪，每輪有花6朵，組成假總狀花序，萼筒外面脈上有毛， 筒內(nèi)喉部長有硬毛；花冠二唇形，藍(lán)紫色。氣微，味微苦澀。性味苦、辛、平；功能主治清解熱毒，活血，利氣，止痛。用于脘肋脹痛，癰腫。半枝蓮本品為唇形科植物半枝蓮Scutellaria barbata D. Don的干燥全草。 性狀本品長15-35cm，無毛或花軸上疏被毛。根纖細(xì)。莖叢生，較細(xì)，方柱形；表面暗紫色或棕綠色。葉對生，有短柄；葉片多皺縮，展平后呈三角狀卵形或披針形，長1.5-3cm， 寬0. 5-lcm ；先端鈍，基部寬楔形，全緣或有少數(shù)不明顯的鈍齒；上表面暗綠色，下表面灰綠色?；▎紊c莖枝上部葉腋，花萼裂片鈍或較圓；花冠二唇形，棕黃色或淺藍(lán)紫色，長約 1.2cm，被毛。果實扁球形，淺棕色。氣微，味微苦。性味歸經(jīng)辛、苦、寒。歸肺、肝、腎經(jīng)。 功能主治清熱解毒、化瘀利尿。用于疔瘡腫毒，跌撲傷痛，水腫，黃疸，蛇蟲咬傷。白花蛇舌草本品為茜草科植物白花蛇舌草Hedyotis diffusa ffilld.的干燥全草。性狀呈段狀。莖纖細(xì)，具縱棱，淡棕色或棕黑色。葉對生；葉片線形，棕黑色；托葉膜質(zhì)，下部連合，頂端有細(xì)齒?；ㄍǔ紊c葉腋，具梗。蒴果扁球形，頂端具4枚宿存的萼齒。 種子深黃色，細(xì)小，多數(shù)。氣微，味微澀。性味歸經(jīng)甘、淡、涼。歸胃、大腸、小腸經(jīng)。功能主治清熱解毒，消腫止痛。用于闌尾炎，氣管炎，尿路感染，毒蛇咬傷，腫瘤，腸風(fēng)下血?；⒄缺酒窞檗た浦参锘⒄萈olygoum cuspidatum Sieb. et Zucc.的干燥根莖和根。本品多為圓柱形短段或不規(guī)則厚片，長l-7cm，直徑0.5-2. 5cm。外皮棕褐色，有縱皺紋和須根痕，切面皮部較薄，木部寬廣，棕黃色，射線放射狀，皮部與木部較易分離。根莖髓中有隔或呈空洞狀。質(zhì)堅硬。氣微，味微苦、澀。性味歸經(jīng)微苦，微寒。歸肝、膽、肺經(jīng)。功能主治利濕退黃，清熱解毒，散瘀止痛，止咳化痰。用于濕熱黃疸，淋濁，帶下，風(fēng)濕痹痛，癰腫瘡毒，水火燙傷，經(jīng)閉，癥瘕，跌撲損傷，肺熱咳嗽。本發(fā)明還提供一種復(fù)方藤梨根中藥組合物在抗腫瘤中的應(yīng)用，本發(fā)明的復(fù)方藤梨根中藥組合物，對肝癌細(xì)胞系ifep-G2、肺癌細(xì)胞系NCI-H460、胃癌細(xì)胞系MGC-803、乳腺癌細(xì)胞系MCF-7、結(jié)腸癌細(xì)胞系HCT-116有明顯的增殖抑制作用，經(jīng)臨床實驗，總有效率達(dá)到 55. 6%，從而可以降低癌癥患者在化療過程中的身心痛苦，緩解其用藥難、用藥貴的問題。以下結(jié)合附圖及具體實施方式
對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。


圖1為本發(fā)明制備的復(fù)方藤梨根中藥組合物(水提)對肝癌細(xì)胞系Hep-G2細(xì)胞存活率影響示意圖；圖2為本發(fā)明制備的復(fù)方藤梨根中藥組合物(70%乙醇提)對肝癌細(xì)胞系Hep-G2細(xì)胞存活率影響示意圖3為本發(fā)明制備的復(fù)方藤梨根中藥組合物(水提)對胃癌細(xì)胞系MGC-803細(xì)胞存活率影響示意圖4為本發(fā)明制備的復(fù)方藤梨根中藥組合物(70%乙醇提)對胃癌細(xì)胞系MGC-803細(xì)胞存活率影響示意圖5為本發(fā)明制備的復(fù)方藤梨根中藥組合物(90%乙醇提)對胃癌細(xì)胞系MGC-803細(xì)胞存活率影響示意圖。
具體實施例方式
實施例1
(1)、按下述重量配比稱取各原料藥(以十倍原料藥配比為例)
藤梨根600份，
石見穿300份，
半枝蓮300份，
白花蛇舌草300份，
虎杖300份。(2)、將上述重量配比的藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草、虎杖加8倍藥材重量的水浸泡0. 5小時，加熱回流2小時，過濾，收集濾液，濾渣加6倍藥材重量的水，加熱回流提取1. 5小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，濃縮，流浸膏置80°C烘箱中烘烤至完全干燥，然后粉碎成細(xì)粉(過80目篩)。(3)、取上述制備的藥物細(xì)粉75份，加入淀粉5份，8%淀粉漿4份，干淀粉12. 5份， 硬脂酸鎂0. 4份，上述份數(shù)均為重量份，藥物細(xì)粉與淀粉混合，然后加淀粉漿制成軟材，用 14目篩制粒，置70°C干燥后用12目篩整粒，加入干淀粉及硬脂酸鎂混勻后，壓片，即得到片劑。實施例2:
(1)、按下述重量配比稱取各原料藥(以十倍原料藥配比為例)
藤梨根600份，
石見穿300份，
半枝蓮300份，
白花蛇舌草300份，
虎杖300份。(2)、將上述重量配比的藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草、虎杖加8倍藥材重量的70%濃度的乙醇浸泡0. 5小時，加熱回流2小時，過濾，收集濾液，濾渣加6倍藥材重量的70%濃度的乙醇，加熱回流提取1. 5小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，濃縮，流浸膏置 80°C烘箱中烘烤至完全干燥，然后粉碎成細(xì)粉(過80目篩)。(3)、取上述細(xì)粉65份，加入淀粉15份，8%淀粉漿4份，干淀粉12. 5份，硬脂酸鎂 0.4份，上述份數(shù)均為重量份，藥物細(xì)粉與淀粉混合，加淀粉漿制成軟材，用14目篩制粒，置 70°C干燥后用12目篩整粒，加入干淀粉及硬脂酸鎂混勻后，壓片，即得到片劑。實施例3 (1)、按下述重量配比稱取各原料藥(以十倍原料藥配比為例)
藤梨根600份，
石見穿300份，
半枝蓮300份，
白花蛇舌草300份，
虎杖300份。(2)、上述重量配比的藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草、虎杖加8倍藥材重量的水浸泡0. 5小時，加熱回流2小時，過濾，收集濾液，濾渣加6倍藥材重量的水，加熱回流提取1. 5小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，濃縮，流浸膏置80°C烘箱中烘烤至完全干燥，然后粉碎成細(xì)粉(過80目篩)。(3)、取上述細(xì)粉75份，加入淀粉5份，8%淀粉漿10份，干淀粉10份，上述份數(shù)均為重量份，藥物細(xì)粉與淀粉混合，加淀粉漿制成軟材，用14目篩制粒，置80°C干燥后用12目篩整粒，制成顆粒混勻后，裝入硬膠囊即得膠囊劑。實施例4
(1)、按下述重量配比稱取各原料藥(以十倍原料藥配比為例)
藤梨根600份，
石見穿300份，
半枝蓮300份，
白花蛇舌草300份，
虎杖300份。(2)、上述重量配比的藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草、虎杖加8倍藥材重量的水浸泡0. 5小時，加熱回流2小時，過濾，收集濾液，濾渣加6倍藥材重量的水，加熱回流提取1. 5小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，濃縮，流浸膏置80°C烘箱中烘烤至完全干燥，然后粉碎成細(xì)粉(過80目篩)。(3)、取上述細(xì)粉65份，加入淀粉15份，8%淀粉漿10份，干淀粉10份，上述份數(shù)均為重量份，藥物細(xì)粉與淀粉混合，加淀粉漿制成軟材，用14目篩制粒，置80°C干燥后用12 目篩整粒，包裝，即得到顆粒劑。實施例5
(1)、按下述重量配比稱取各原料藥(以十倍原料藥配比為例)
藤梨根600份，
石見穿300份，
半枝蓮300份，
白花蛇舌草300份，
虎杖300份。(2)、上述重量配比的藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草、虎杖加8倍藥材重量的90%濃度的乙醇浸泡0. 5小時，加熱回流2小時，過濾，收集濾液，濾渣加6倍藥材重量的90%濃度的乙醇，加熱回流提取1. 5小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，濃縮，流浸膏置 80°C烘箱中烘烤至完全干燥，然后粉碎成細(xì)粉(過80目篩)。(3)、取上述細(xì)粉50g溶于500ml蒸餾水中，充分?jǐn)嚢枋蛊淙芙?，過濾，補加蒸餾水至1000ml，分裝即得本品口服液。實施例6:生物學(xué)試驗。通過MTT來檢測本發(fā)明復(fù)方藤梨根中藥組合物對肝癌細(xì)胞系Hep_G2、肺癌細(xì)胞系 NCI-H460、胃癌細(xì)胞系MGC-803、乳腺癌細(xì)胞系MCF-7、結(jié)腸癌細(xì)胞系HCT-116的增殖抑制作用實驗。具體方法為將上述腫瘤細(xì)胞體外傳代2次后，收集對數(shù)生長期細(xì)胞，調(diào)整細(xì)胞懸液濃度為30000個/ml，每孔加入100 ul,即3000個細(xì)胞每孔，貼壁生長過夜后，分別加入 20mg/ml, 10mg/ml, 5mg/ml, 2. 5mg/ml, 1. 25mg/ml五個濃度的復(fù)方藤梨根中藥提取物細(xì)粉(溶于DMSO和無血清DMEM培養(yǎng)基)處理細(xì)胞，設(shè)置三個復(fù)孔，以相同劑量的DMSO作為陰性對照，陽性對照為順鉬，設(shè)2(^g/ml，10μδ/πι1,5μδ/πι1三個濃度，并分別處理Μ、48、72小時后，每孔加入10 μ MTT溶液(5 mg/ml，即0. 5% MTT，PBS配制)，繼續(xù)培養(yǎng)4h，吸棄培養(yǎng)孔內(nèi)培養(yǎng)基，終止培養(yǎng)；然后每孔加入100 μ DMSO溶液，置搖床上低速(50轉(zhuǎn)/min)振蕩10 min，使結(jié)晶物充分溶解，于核酸/蛋白分析儀上檢測570nm下的吸光值，然后計算復(fù)方藤梨根中藥制劑對細(xì)胞增殖抑制率，統(tǒng)計試驗主要結(jié)果可以發(fā)現(xiàn)實驗中，高濃度的中藥 20mg/ml, 10mg/ml, 5mg/ml對幾種實驗?zāi)[瘤細(xì)胞的殺傷作用較大，在Mh內(nèi)，腫瘤細(xì)胞基本上死亡，而低濃度的2. 5mg/ml, 1，25mg/ml對細(xì)胞比較溫和，且具有明顯的時效關(guān)系。復(fù)方藤梨根組合物(水提)對五種腫瘤細(xì)胞都有明顯抑制作用，在對H印-G2人肝癌細(xì)胞的抑制試驗中略優(yōu)于復(fù)方藤梨根組合物(70%乙醇提)。見附圖1 圖2所示。復(fù)方藤梨根組合物(70%乙醇提)同樣對五種腫瘤細(xì)胞都有明顯抑制作用，在對 MGC-803人胃癌細(xì)胞的抑制試驗中略優(yōu)于復(fù)方藤梨根組合物(水提)。見附圖3 圖4所示。復(fù)方藤梨根組合物(90%乙醇提)同樣對五種腫瘤細(xì)胞都有明顯抑制作用但是稍弱于復(fù)方藤梨根組合物(水提)和復(fù)方藤梨根組合物(70%乙醇提)，以對MGC-803人胃癌細(xì)胞的抑制試驗統(tǒng)計為例，見附圖5所示。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方藤梨中藥組合物，其特征在于，包括按重量份數(shù)比的下述組成藤梨根 40-80份，石見穿 20-40份，半枝蓮 20-40份，白花蛇舌草 20-40份，虎杖 20-40份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方藤梨中藥組合物，其特征在于藤梨根60份，石見穿30份，半枝蓮30份，白花蛇舌草30份，虎杖30份。
3.—種權(quán)利要求1所述復(fù)方藤梨根中藥組合物的制備方法，其特征在于包括下述步驟將藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草，虎杖按下述重量份數(shù)比混合藤梨根40-80份， 石見穿20-40份，半枝蓮20-40份，白花蛇舌草20-40份，虎杖20-40份；然后加入6_12倍量藥材重量的水或乙醇浸泡0. 5-2小時，加熱回流1-3小時，過濾，收集濾液，濾渣加5-10 倍藥材重量的水或50-95%的乙醇，加熱回流提取0. 5-2小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，回收溶劑，流浸膏置于60-90°C烘箱中烘烤至完全干燥或噴霧干燥，然后粉碎成細(xì)粉。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述復(fù)方藤梨根中藥組合物的制備方法，其特征在于所述浸泡采用的乙醇為質(zhì)量濃度為50-95%的乙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述復(fù)方藤梨根中藥組合物的制備方法，其特征在于將藤梨根、石見穿、半枝蓮、白花蛇舌草，虎杖按所述的重量比混合，加8倍藥材重量的水或70%濃度的乙醇浸泡0. 5小時，加熱回流2小時，過濾，收集濾液，濾渣加6倍藥材重量的水或70%的乙醇， 加熱回流提取1. 5小時，過濾，收集濾液，合并兩次濾液，回收溶劑，流浸膏置80°C烘箱中烘烤至完全干燥或噴霧干燥，然后粉碎成細(xì)粉。
6.一種權(quán)利要求1 5所述復(fù)方藤梨根中藥組合物在抗腫瘤中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復(fù)方藤梨根中藥組合物、制備方法及其用途，屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，其特征在于，包括按重量份數(shù)比的下述中藥組成藤梨根40-80份，石見穿20-40份，半枝蓮20-40份，白花蛇舌草20-40份，虎杖20-40份。本發(fā)明的復(fù)方藤梨根中藥組合物，對肝癌細(xì)胞系Hep-G2、肺癌細(xì)胞系NCI-H460、胃癌細(xì)胞系MGC-803、乳腺癌細(xì)胞系MCF-7、結(jié)腸癌細(xì)胞系HCT-116等多種癌細(xì)胞有明顯的增殖抑制作用，可以降低癌癥患者在化療過程中的身心痛苦，緩解其用藥難、用藥貴的問題。
文檔編號A61P35/00GK102204974SQ201110129780
公開日2011年10月5日 申請日期2011年5月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月19日
發(fā)明者劉宇皞, 王洪鋒, 繆建榮, 趙成建 申請人:浙江思賢制藥有限公司