專利名稱：包含電偶顆粒的唇用組合物的制作方法
包含電偶顆粒的唇用組合物本發(fā)明涉及包含電偶顆粒的新型唇用組合物，諸如口紅(lipsticks)、透明高光亮 唇膏(lip glosses)、唇膏(lip balms)禾口唇線筆(lip pencils)。
背景技術(shù)：
包含電偶顆粒的局部用組合物在WO 2009/045720和US 2007/0060862中有所描 述，所述專利指出可以用其獲得多種皮膚有益效果。例如，W02009/045720公開了電偶顆粒 可以通過增加皮膚或唇部中的膠原或彈性蛋白而增大軟組織體積。唇用組合物廣泛用于美容產(chǎn)品中。它們通常旨在為唇部提供顏色或紋理。唇膏還 可能具有藥用組分?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)的是，可以用電偶顆粒配制唇用組合物，以便提供增強唇部顏色、減少細 紋和皺紋、增大飽滿度、改善濕潤度、光滑度、紋理以及改善清晰度和唇部輪廓的具體有益 效果。申請人:還發(fā)現(xiàn)，在唇部局部施用包含電偶顆粒的唇用組合物可以使唇部中的氧合 血紅蛋白含量增加至少10%。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了唇用組合物，其包含a)至少一種選自增稠劑、脂質(zhì)和蠟的結(jié)構(gòu)化 試劑，以及b)包含第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電材料的電偶顆粒，其中所述第一導(dǎo)電材料和所 述第二導(dǎo)電材料都暴露在所述電偶顆粒的表面上，所述電偶顆粒的粒度為約10納米至約 100微米，并且第一導(dǎo)電材料與第二導(dǎo)電材料的標(biāo)準(zhǔn)電勢的差值至少為約0. 2V。本發(fā)明還提供了使唇部中的氧合血紅蛋白含量增大至少10%的方法，該方法包括 將包含電偶顆粒的唇用組合物局部施用到唇部，該電偶顆粒包含第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電 材料，其中所述第一導(dǎo)電材料和所述第二導(dǎo)電材料都暴露在所述電偶顆粒的表面上，所述 電偶顆粒的粒度為約10納米至約100微米，并且第一導(dǎo)電材料與第二導(dǎo)電材料的標(biāo)準(zhǔn)電勢 的差值至少為約0. 2V。


圖1示出了在實例2中所述的光譜圖像上完成的氧合血紅蛋白分析的結(jié)果。
具體實施例方式除非另有規(guī)定，否則本文使用的所有技術(shù)和科學(xué)術(shù)語的含義與本發(fā)明所屬領(lǐng)域的 普通技術(shù)人員通常所理解的含義相同。另外，將本文提及的所有出版物、專利申請、專利和 其他參考文獻以引用方式并入本文中。除非另有指明，否則百分比是指重量百分比(即，重
量％ )。如本文所用，“美容上可接受的”意指適于與組織(如，皮膚)接觸地使用，而不會 引起不適當(dāng)?shù)亩拘?、不相容性、不穩(wěn)定性、過敏、變應(yīng)性反應(yīng)等。該術(shù)語并非意圖限制其描述 的組合物只能用作化妝品(例如，該組合物可用作藥物)。
如本文所用，“安全有效量”意指足以達到所期望程度的理想有益效果、但又低至 足以避免嚴重副作用的量。如本文所用，術(shù)語“治療”意指減輕或消除癥狀、治愈、預(yù)防或抑制人類病癥或疾 病，具體地為唇部的癥狀、病癥或疾病。本發(fā)明涉及唇用組合物，諸如口紅、護唇產(chǎn)品、唇線筆、唇部磨砂或透明高光亮唇 膏。唇用組合物可以采用多種形式中的任何一種，包括液體形式、熱注棒、模制棒或凝膠棒。 唇用組合物可以是著色的或未著色的、透明的、半透明或不透明的，并可以用于美容目的或 治療目的。唇用組合物包含電偶顆粒。每個電偶顆粒包含第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電材料，其 中第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電材料均暴露在電偶顆粒的表面上。在一個實施例中，電偶顆粒 包含部分地涂覆有第二導(dǎo)電材料的第一導(dǎo)電材料。唇用組合物優(yōu)選地包含最多約10重量％的電偶顆粒，例如最多約5重量％的電偶 顆?；蜃疃嗉s1重量％的電偶顆粒。在一個實施例中，電偶顆粒通過涂覆法制作，其中第二導(dǎo)電材料的重量百分比為 顆?？傊亓康募s0. 001重量％至約20重量％，例如為電偶顆?？傊亓康募s0. 01重量％ 至約10重量％。在一個實施例中，第二導(dǎo)電材料的涂層厚度可從單原子直到幾百微米不 等。在另一個實施例中，電偶顆粒表面包含約0.001%至約99. 99% (例如約0.1%至約 99.9% )的第二導(dǎo)電材料。在一個實施例中，電偶顆粒通過非涂覆法制作(例如，通過將第一和第二導(dǎo)電材 料燒結(jié)、印刷或機械加工到一起來形成電偶顆粒)，其中第二導(dǎo)電材料構(gòu)成顆?？傊亓康募s 0. 1重量％至約99. 9重量％，例如構(gòu)成顆?？傊亓康募s10重量％至約90重量％。在一個實施例中，電偶顆粒足夠細小，使得其在貯存期間可懸浮在半固體組合物 中。在又一個實施例中，它們?yōu)楸馄胶?或細長形狀。電偶顆粒的扁平和細長形狀的優(yōu)點 包括較低的表觀密度、和因此產(chǎn)生的在唇用組合物中更好的漂浮/懸浮能力，以及更高的 唇部覆蓋百分比，導(dǎo)致流經(jīng)唇部的電偶電流范圍變得更寬和/或更深。在一個實施例中，電 偶顆粒的最長尺寸為此類顆粒的最短尺寸的至少兩倍(例如，至少五倍)。電偶顆粒可以是任何形狀，包括但不限于球形或非球形顆?；蚣氶L或扁平形狀 (例如，圓柱狀、纖維狀或薄片狀)。在一個實施例中，電偶顆粒的平均粒度為約10納米至 約500微米，例如約100納米至約100微米。粒度的意思是沿至少一個方向的最大尺寸。在一個實施例中，當(dāng)使用涂覆法制作電偶顆粒時，電偶顆粒包含至少90重量％ (例如至少95重量％、或至少99重量％ )的導(dǎo)電材料(例如，第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電材 料)。第一導(dǎo)電材料/第二導(dǎo)電材料的組合的例子包括(其中符號“/”表示氧化的但基 本不可溶形式的金屬)但不限于鋅-銅、鋅-銅/鹵化銅、鋅-銅/氧化銅、鎂-銅、鎂-銅 /鹵化銅、鋅-銀、鋅-銀/氧化銀、鋅-銀/鹵化銀、鋅-銀/氯化銀、鋅-銀/溴化銀、 鋅-銀/碘化銀、鋅-銀/氟化銀、鋅-金、鋅-碳、鎂-金、鎂-銀、鎂-銀/氧化銀、鎂-銀 /鹵化銀、鎂-銀/氯化銀、鎂-銀/溴化銀、鎂-銀/碘化銀、鎂-銀/氟化銀、鎂-碳、 鋁-銅、鋁-金、鋁-銀、鋁-銀/氧化銀、鋁-銀/鹵化銀、鋁-銀/氯化銀、鋁-銀/溴化 銀、鋁-銀/碘化銀、鋁-銀/氟化銀、鋁-碳、銅-銀/鹵化銀、銅-銀/氯化銀、銅-銀/溴化銀、銅-銀/碘化銀、銅-銀/氟化銀、鐵-銅、鐵-銅/氧化銅、銅-碳鐵-銅/鹵化 銅、鐵-銀、鐵-銀/氧化銀、鐵-銀/鹵化銀、鐵-銀/氯化銀、鐵-銀/溴化銀、鐵-銀/ 碘化銀、鐵-銀/氟化銀、鐵-金、鐵-導(dǎo)電性碳、鋅-導(dǎo)電性碳、銅-導(dǎo)電性碳、鎂-導(dǎo)電性 碳和鋁-碳。第一導(dǎo)電材料或第二導(dǎo)電材料還可以是合金，特別是第一導(dǎo)電材料。合金的非限 制性例子包括作為第一導(dǎo)電材料的鋅、鐵、鋁、鎂、銅和錳的合金和作為第二導(dǎo)電材料的銀、 銅、不銹鋼和金的合金。在一個實施例中，電偶顆粒包含部分地涂覆有多種導(dǎo)電材料(例如涂覆有第二和 第三導(dǎo)電材料)的第一導(dǎo)電材料。在又一個實施例中，顆粒包含至少95重量％的第一導(dǎo)電 材料、第二導(dǎo)電材料和第三導(dǎo)電材料。在一個實施例中，第一導(dǎo)電材料為鋅，第二導(dǎo)電材料 為銅，第三導(dǎo)電材料為銀。在一個實施例中，第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電材料的標(biāo)準(zhǔn)電極電勢(或簡稱為標(biāo)準(zhǔn) 電勢)的差值為至少約0.1伏特，例如至少0.2伏特。在一個實施例中，構(gòu)成電偶的材料具 有等于或小于約3伏特的標(biāo)準(zhǔn)電勢差。例如，對于由金屬鋅和銅構(gòu)成的電偶，鋅(Ζη/&ι2+) 的標(biāo)準(zhǔn)電勢為-0.763V，銅(Cu/Cu2+)的標(biāo)準(zhǔn)電勢為+0. 337，因此鋅-銅電偶的標(biāo)準(zhǔn)電勢差 為1. IOOV0相似地，對于鎂-銅電偶，鎂(Mg/Mg2+)的標(biāo)準(zhǔn)電勢為-2. 363V，因此標(biāo)準(zhǔn)電勢差 為2. 700V。適用于電偶顆粒的一些材料的標(biāo)準(zhǔn)電勢值的其他例子為Ag/Ag+ +O. 799V，Ag/ AgCl/CF :0. 222V, Pt/H2/H+ 0. OOOV0鉬也可由碳或另一種導(dǎo)電材料代替。參見(例如) Physical Chemistry, Gordon Μ. Barrow,4th Ed. , McGraw-Hi11 Book Company,1979, page 626(《物理化學(xué)》，Gordon Μ. Barrow 著，第四版，McGraw-Hill Book Company，1979 年，第 6 頁)。在一個實施例中，第一和第二導(dǎo)電電極通過化學(xué)、電化學(xué)、物理或機械加工(例 如無電沉積、電鍍、真空氣相沉積、電弧噴涂、燒結(jié)、壓制、沖壓、擠出、印刷和造粒)導(dǎo)電 金屬油墨(例如，并使用聚合物粘合劑)、或通常用于粉末冶金、電子或醫(yī)療裝置制造工 藝中的其他已知金屬涂覆或粉末加工法結(jié)合(例如，將第二導(dǎo)電電極沉積到第一導(dǎo)電電 極)，所述其他已知金屬涂覆和粉末加工法例如在Asm Handbook Volume 7 =Powder Metal Technologies and Applications(Asm International HandbookCommittee, edited by Peter W. Lee，1998，pages 31-109，311-320)(美國金屬手冊第7卷粉末金屬技術(shù)和應(yīng) 用，Asm International HandbookCommittee, Peter W. Lee 編輯，1998 年，第 31-109 頁，第 311-320頁)中有所描述的方法。在另一個實施例中，所有導(dǎo)電電極在存在還原劑的情況下 依次或同時通過化學(xué)還原法(例如無電沉積)制造。還原劑的例子包括含磷還原劑(例如 在美國專利No. 4，167，416和5，304，403中所述的次磷酸鹽)、含硼還原劑和含醛或酮還原 劑，例如四氫硼鈉(NaBH4)(如US20050175649中所述)。在一個實施例中，通過物理沉積(例如噴涂、等離子涂覆、導(dǎo)電油墨涂覆、絲網(wǎng)印 刷、浸涂、金屬鍵合、高溫高壓下轟擊顆粒、流化床工藝或真空沉積)將第二導(dǎo)電電極沉積 或涂覆到第一導(dǎo)電電極上。在一個實施例中，涂覆法基于置換化學(xué)反應(yīng)，即，使第一導(dǎo)電材料顆粒(例如金屬 鋅顆粒)與包含第二導(dǎo)電材料的溶解鹽(例如醋酸銅、乳酸銅、葡萄糖酸銅或硝酸銀)的溶 液接觸。在又一個實施例中，該方法包括使該溶液在第一導(dǎo)電材料(例如鋅粉末)上方流動，或流經(jīng)第一導(dǎo)電材料的堆積粉末。在一個實施例中，鹽溶液為水溶液。在另一個實施例 中，該溶液包含有機溶劑(例如一元醇、二元醇、甘油或藥品生產(chǎn)中常用的其他溶劑)，用于 調(diào)節(jié)第二導(dǎo)電材料沉積到第一導(dǎo)電材料顆粒表面上的速率，從而控制所制作的電偶顆粒的 活性。在另一個實施例中，本發(fā)明的電偶顆粒還可使用其他材料涂覆，用于防止第一和 第二導(dǎo)電材料在貯存期間降解(例如，由于氧氣和水分造成的氧化降解)，或用于調(diào)節(jié)電 化學(xué)反應(yīng)和控制使用時生成的電流。示例性的涂覆材料包括無機或有機聚合物、天然或合 成聚合物、可生物降解或可生物吸收的聚合物、二氧化硅、玻璃、各種金屬氧化物(例如， 鋅、鋁、鎂或鈦的氧化物)和其他低溶解度的無機鹽(例如磷酸鋅)。涂覆方法是金屬粉末 加工和金屬顏料生產(chǎn)領(lǐng)域已知的，例如US 5，964，936、U. S. 5，993，526、US 7，172，812、US 20060042509A1和US 20070172438中所述的那些方法。在一個實施例中，電偶顆粒以無水形式貯存，例如以干粉或以基本上無水的不導(dǎo) 電有機溶劑組合物(例如，溶解在聚乙二醇、丙二醇、甘油、液態(tài)有機硅和/或一元醇中)的 形式貯存。在另一個實施例中，將電偶顆粒嵌入無水載體(如，聚合物)中。在又一個實 施例中，電偶顆粒被封裝在微膠囊、脂質(zhì)體或膠束組合物中，或嵌入水包油(0/W)或油包水 (W/0)類型的乳狀液體系(例如，ff/Ο乳液、ff/Ο油膏或0/W霜)以及自乳化組合物的親脂 相中，以實現(xiàn)自身壽命穩(wěn)定性、延遲電偶顆粒的活化或延長電偶顆粒的作用。除電偶顆粒之外，唇用組合物優(yōu)選地包含油類、蠟、緩和劑和顏料，它們可為唇部 提供顏色和紋理。具體地講，唇用組合物優(yōu)選地包含至少一種結(jié)構(gòu)化試劑，其選自通常用于個人護 理或化妝品組合物的增稠劑、脂質(zhì)和蠟種類。結(jié)構(gòu)化試劑可在室溫下賦予唇用組合物自保 持形狀。結(jié)構(gòu)化試劑的量優(yōu)選地為唇用組合物的5%至90%、或10%至30%，最優(yōu)選地為 10%至 20%。就透明高光亮唇膏(其通常不具有自保持形狀)而言，可以將適于用作結(jié)構(gòu)化試 劑的材料用作粘度調(diào)節(jié)劑。當(dāng)用作粘度調(diào)節(jié)劑、而非結(jié)構(gòu)化試劑時，這些成分的用量優(yōu)選地 不足以在室溫(18-25°C )下提供自保持形狀。增稠劑可以包括粘土、有機粘土、二氧化硅、纖維素衍生物鋰蒙脫石、合成聚合物 (例如丙烯酸類聚合物或聚氨酯類的締合聚合物)以及樹膠(特別是黃原膠)。代表性的脂質(zhì)包括酯化或未酯化液體形式或酯化固體形式的有機硅(如聚二甲 基硅氧烷二十二烷酸鹽)、聚酰胺樹脂、非有機硅脂質(zhì)(如油類、糊劑以及植物、礦物、動物 和/或合成蠟)。蠟可以用于形成不透明組合物。如本文所用，“蠟”可以是可溶于液態(tài)脂肪相的任 何親脂的脂肪族化合物。例如，蠟可以具有大于約45°C (例如，大于約55°C)的熔點。合適的蠟的非限制性例子包括天然蠟，諸如蜂蠟、卡洛巴蠟、小燭樹蠟、小冠巴西 棕蠟、日本木蠟、軟木纖維蠟、甘蔗蠟、石蠟、褐煤蠟、微晶蠟、羊毛脂蠟、蒙旦蠟和地蠟；氫 化油，諸如氫化霍霍巴油、霍霍巴酯；合成蠟，諸如衍生自乙烯聚合反應(yīng)的聚乙烯蠟，通過 Fischer-Tropsch合成獲得的蠟、脂肪酸酯和甘油酯、蓖麻油以及硅蠟(諸如聚(二)甲基 硅氧烷的衍生物)。唇用組合物可以包含一種或多種化妝品領(lǐng)域已知的顏料，包括無機顏料、色淀、云母和效應(yīng)顏料。典型顏料的例子包括溴酸、D&C紅No. 2UD&C紅No. 27和色淀，諸如D&C紅 No. 34、鈣色淀和D&C橙No. 17。通過將二氧化鈦與各種紅色色調(diào)混合來制備粉紅色調(diào)。顏 料優(yōu)選地不溶于水，以便使顏色可以長久地保持在唇部上。在一個實施例中，只用顏料調(diào)節(jié)唇用組合物的本體顏色，在應(yīng)用該唇用組合物時 唇部不發(fā)生顏色變化。在另一個實施例中，顏料賦予唇部薄色覆蓋。 在另一個實施例中，應(yīng)用時顏料賦予唇部高度顏色變化。唇用組合物可以采用化妝品領(lǐng)域已知的多種形式，包括霜、磨砂、露、染彩和持久 型唇部顏色產(chǎn)品。例如，霜化口紅可以包含為顏色添加光澤的珠光劑。例如，合成珍珠的材 料氯氧化鉍可賦予霜感或光澤。次碳酸鉍可以用作皮膚保護劑。磨砂口紅包含較大量的結(jié)構(gòu)化試劑和顏料，但包含較少的緩和劑。它們具有的紋 理多于光澤。乳霜口紅的光澤與紋理是均衡的。透明高光亮唇膏具有高光澤和低色彩。唇 露和唇染含有高含量的油和含量適中的蠟。唇蜜(lip shimmers)通常包含云母或二氧化 硅顆粒。長效彩色口紅通常包含硅油。在一個實施例中，唇用組合物還包含液晶體。液晶體的例子包括ISPColorf low液 晶體，其可從hternational Specialty Products商購獲得。液晶體可以為唇用組合物提 供獨特的色彩效果、以及保濕有益效果。唇用組合物還可以包含化妝品領(lǐng)域已知的防腐劑和抗氧化劑。在一個實施例中，唇用組合物為透明高光亮唇膏。透明高光亮唇膏優(yōu)選地包含可 增加光澤的成膜劑，該成膜劑包含介于約0. 5和約80重量％之間、優(yōu)選地介于約0. 5和約 60重量％之間的至少一種溶解、分散、懸浮或乳化于有機溶劑中的低分子量非極性、熱塑性 聚烯烴亮澤聚合物。另外還包含至少一種增粘劑。唇用組合物可以包含化妝品領(lǐng)域已知的其他添加劑。例如，唇用組合物中可以包 含疏水調(diào)理劑。它們可以選自礦物油、卵磷脂、氫化卵磷脂、羊毛脂、羊毛脂衍生物、C7-C40 支鏈烴、C1-C30羧酸的C1-C30醇酯、C2-C30 二羧酸的C1-C30醇酯、C1-C30羧酸的單酸甘 油酯、C1-C30羧酸的甘油二酯、C1-C30羧酸的甘油三酯、C1-C30羧酸的乙二醇單酯、C1-C30 羧酸的乙二醇二酯、C1-C30羧酸的丙二醇單酯、C1-C30羧酸的丙二醇二酯、糖的C1-C30羧 酸單酯和聚酯、聚二烷基硅氧烷、聚二芳基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷、具有3至9個硅原子 的環(huán)狀聚甲基硅氧烷(cyclomethicone)、植物油、氫化植物油、聚丙二醇C4-C20烷基醚、二 C8-C30烷基醚，以及它們的組合。唇用組合物中可以使用乳化劑，尤其是在存在親水性組分的情況下。按唇用組合 物的重量計，乳化劑的量可以在約0. 1至約10重量％、優(yōu)選地在約0. 3至約5重量％的范 圍內(nèi)。尤其可用的是磷脂如卵磷脂，以及甘油脂肪酸酯如單硬脂酸甘油酯。如化妝品領(lǐng)域所知，唇用組合物可以包含聚合物或共聚物，用于為組合物添加結(jié) 構(gòu)。按唇用組合物的重量計，這些材料的含量可以在約0. 1至約10重量％、優(yōu)選地在約0. 5 至約8重量％、更優(yōu)選地在約1至約5重量％的范圍內(nèi)。例子包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)聚 合物和共聚物，以及可分別以商品名Ganex 220和Ganex 216從hternational Specialty Products商購獲得的乙烯基吡咯烷酮/ 二十碳烯共聚物和乙烯基吡咯烷酮/十六碳烯。唇用組合物可以包含維生素化合物、維生素前體以及它們的衍生物。維生素化合物可以是天然形式或合成形式的。合適的維生素化合物包括(但不限于)維生素A(如β胡 蘿卜素、視黃酸、視黃醇、類視色素、視黃醇棕櫚酸酯、視黃醇丙酸酯)、維生素B (如煙酸、煙 酰胺、核黃素、泛酸)、維生素C (如抗壞血酸)、維生素D (如麥角固醇、鈣化醇、維生素D3)、 維生素E (如生育酚、生育酚醋酸酯)和維生素Κ(如植物Κ1、甲萘醌、結(jié)核菌萘醌)化合物。 按唇用組合物的重量計，維生素的用量可以在0. 000001至2重量％的范圍內(nèi)?？梢詫⒂袡C或無機防曬劑合并到唇用組合物中。按唇用組合物的重量計，防曬劑 的含量可以在約0. 1至約20重量％、優(yōu)選地在約1至約5重量％的范圍內(nèi)。防曬劑的例子包 括2-乙基己基對甲氧基肉桂酸酯、2-乙基己基Ν，Ν-二甲基-對氨基苯甲酸鹽、對氨基苯甲 酸、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、氰雙苯丙烯酸辛酯、羥甲氧二苯酮、原膜散酯、水楊酸辛酯、 4,4'-甲氧基-叔丁基二苯甲酰甲烷、4-異丙基二苯甲酰甲烷、3-亞芐基樟腦、3-(4-甲基 亞芐基)樟腦、二氧化鈦、氧化鋅、二氧化硅、氧化鐵，以及它們的混合物。在一個實施例中，唇用組合物包含活性劑。如本文所用，“活性劑”意指可在唇部或 周圍組織上提供美容或治療效果的(如，合成或天然的)化合物，例如治療藥物或美容劑。 治療藥物的例子包括小分子、肽、蛋白質(zhì)、核酸物質(zhì)和營養(yǎng)物質(zhì)(例如礦物質(zhì)和提取物)。唇 用組合物中的活性劑的量取決于活性劑、唇用組合物中存在的其他成分以及唇用組合物所 需的有益效果。在一個實施例中，唇用組合物包含安全有效量的活性劑，例如占組合物的約 0. 001重量％至約20重量％，例如約0. 01重量％至約10重量％。電偶顆?？膳c活性劑(例如抗微生物劑、抗炎劑和鎮(zhèn)痛劑)結(jié)合，以提高或增強該 活性劑的生物學(xué)效果或治療效果。在另一個實施例中，電偶顆粒也可與其他物質(zhì)結(jié)合，以提 高或增強電偶顆粒的活性?？商岣呋蛟鰪婋娕碱w?；钚缘奈镔|(zhì)包括(但不限于)有機溶 劑(例如一元醇、二元醇、甘油、聚乙二醇和聚丙二醇)、表面活性劑(例如非離子表面活性 劑、兩性離子表面活性劑、陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑和聚合物表面活性劑)和 水溶性聚合物。例如，電偶顆粒可與合成或天然的聚合物一起形成綴合物或復(fù)合物，所述合 成或天然聚合物包括但不限于蛋白質(zhì)、多糖、各種分子量的透明質(zhì)酸、透明質(zhì)酸類似物、多 肽和聚乙二醇。在一個實施例中，唇用組合物包含螯合劑或螯合試劑。螯合劑的例子包括(但不 限于)氨基酸如甘氨酸、乳鐵蛋白、依地酸鹽、檸檬酸鹽、噴替酸鹽、氨基丁三醇、山梨酸酯、 抗壞血酸鹽、去鐵胺、它們的衍生物以及它們的混合物?？捎玫尿蟿┑钠渌釉诿绹鴮?利 No. 5，487，884 以及 PCT 公布 No. 91/16035 和 91/16034 中有所公開。在一個實施例中，唇用組合物包含抗衰老劑。合適的抗衰老試劑的例子包括(但 不限于)無機遮光劑，例如二氧化鈦和氧化鋅；有機遮光劑，例如甲氧基肉桂酸辛酯；維甲 酸類；二甲氨基乙醇(DMAE)、含銅肽、維生素(例如維生素E、維生素A、維生素C和維生素B) 和維生素鹽或衍生物(例如抗壞血酸二葡糖苷和維生素E醋酸酯或棕櫚酸酯)；α-水楊酸 和它們的前體，例如乙醇酸、檸檬酸、乳酸、蘋果酸、扁桃酸、抗壞血酸、α-羥丁酸、α-羥基 異丁酸、α-羥基異己酸、阿卓乳酸、α-羥基異戊酸、丙酮酸乙酯、半乳糖醛酸、葡庚糖酸、 葡庚糖酸內(nèi)酯、葡萄糖酸、葡萄糖酸內(nèi)酯、葡萄糖醛酸、葡糖醛酸內(nèi)酯、丙酮酸異丙酯、丙酮 酸甲酯、粘酸、丙酮酸、葡糖二酸、糖質(zhì)酸-1，4-內(nèi)酯、酒石酸和丙醇二酸；β-水楊酸，例如 β-羥基丁酸、β-苯基乳酸和β-苯基丙酮酸；四羥丙基乙二胺、N，N，N' ,N'-四(2-羥 丙基)乙二胺(THPED)；以及植物提取物，例如綠茶、大豆、乳薊、海藻、蘆薈、當(dāng)歸、酸橙、咖啡、黃連、葡萄柚、hoellen、金銀花、薏仁、紫草根、桑椹、芍藥、葛根、大米和紅花；以及它們 的鹽和前體藥物。在一個實施例中，唇用組合物包含作為活性劑的植物提取物。植物提取物的例 子包括(但不限于)菊科植物、大豆、野生大豆、燕麥片、蘆薈、越橘、金縷梅、赤楊皮、山金 車酊、茵陳蒿、細辛根、樺木、金盞花、春黃菊、蛇床屬植物、聚合草、茴香、五倍子、山楂、魚腥 草、金絲桃屬植物、棗子、獼猴桃、甘草、木蘭、橄欖、胡椒薄荷、黃蘗屬植物、鼠尾草屬植物、 日本紋竹(sasa albo-marginata)、天然類異黃酮、大豆異黃酮和天然精油。在一個實施例中，唇用組合物包含緩沖劑(例如檸檬酸鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、 乳酸鹽緩沖液、葡糖酸鹽緩沖液)、或膠凝劑、增稠劑或聚合物。在一個實施例中，唇用組合物或產(chǎn)品包含芳香劑。在一個實施例中，唇用組合物包含用于治療口腔皰疹、唇皰疹、口腔潰瘍或治療細 菌感染或改善口腔衛(wèi)生的活性劑。在另一個實施例中，唇用組合物包含抗生素?？股?或殺菌劑)的例子包括但 不限于莫匹羅星、硫酸新霉素、桿菌肽、多粘菌素B、氧氟沙星、四環(huán)素(鹽酸氯四環(huán)素、鹽酸 氧四環(huán)素和鹽酸四環(huán)素)、克林霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、甲硝唑、己基間苯二酚、甲芐索 氯銨、酚、季銨化合物、茶樹油以及它們的可藥用的鹽和前體藥物。在另一個實施例中，唇用組合物包含抗菌劑。抗菌劑包括但不限于氯己定的鹽，例 如碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、雙咪唑烷基脲、葡萄糖酸氯己定、醋酸氯己定、羥乙基磺酸 氯己定和鹽酸氯己定。還可使用其他陽離子抗菌劑，例如苯扎氯銨、芐索氯銨、三氯卡班、聚 六亞甲基雙胍、十六烷基氯化吡啶鐺、甲芐索氯銨。其他抗菌劑包括但不限于鹵代酚類化 合物，例如2，4，4'，-三氯-2-羥基二苯基酯(三氯生)；對氯間二甲苯酚(PCMX)；和短鏈 醇類，例如乙醇、丙醇等。在一個實施例中，一元醇處于低濃度(例如小于載體的約10重 量％，如小于載體的5重量％ )，以使其不會造成阻隔膜的過度干燥。在另一個實施例中，唇用組合物包含抗病毒劑。用于病毒感染(例如皰疹和肝炎) 的抗病毒劑的例子包括(但不限于)咪喹莫特及其衍生物、普達非洛、鬼白樹脂、干擾素α、 阿昔洛韋、泛昔洛韋、伐昔洛韋、reticulos (抗HIV病毒藥物)和西多福韋，以及它們的鹽 和前體藥物。在另一個實施例中，唇用組合物包含抗炎劑?？寡讋┑睦影?但不限于)合 適的留族抗炎劑，例如皮質(zhì)類固醇，例如氫化可的松、羥基去炎松α甲基地塞米松、磷酸地 塞米松、二丙酸倍氯米松、戊酸氯倍他索、地奈德、脫氧米松、醋酸去氧皮質(zhì)酮、地塞米松、 二氯松、二乙酸二氟拉松、戊酸二氟可龍、fluadrenolone、氟氯奈德、氟氫可的松、新戊酸 氟米松、氟輕松、氟輕松醋酸酯、氟可丁酯、氟可龍、醋酸氟潑尼定(氟強的松)、氟氫縮松、 哈西奈德、醋酸氫化可的松、丁酸氫化可的松、甲基強的松龍、曲安奈德、可的松、可托多松、 flucetonide、氟氫可的松、醋酸雙氟拉松、fluradrenalone acetonide、甲羥松、amciafel、 安西非特、倍他米松、氯潑尼松、醋酸氯潑尼松、氯可托龍、clescinolone、二氯松、二氟潑尼 酯、氟二氯松、氟尼縮松、氟甲去氧潑尼松龍、氟培龍、氟潑尼龍、戊酸氫化可的松、氫化可的 松環(huán)戊丙酸酯、氫可松氨酯、甲潑尼松、帕拉米松、氫化潑尼松、潑尼松、二丙酸倍氯米松、二 丙酸倍他米松、氟羥氫化潑尼松，以及它們的鹽和前體藥物。在一個實施例中，用于本發(fā)明 中的留族抗炎劑為氫化可的松?？捎糜诒景l(fā)明的組合物中的第二類抗炎劑包括非留體抗炎劑?？墒褂贸Ｒ?guī)方法制備唇用組合物。精細研磨顏料的混合物，并向其中加入熱的結(jié) 構(gòu)化試劑?？梢蕴砑訚M足具體要求的油類和緩和劑。然后將所得的熱的液體混合物倒入冷 金屬模具，該混合物在模具中凝固并進一步冷卻?？梢远虝?半秒鐘)加熱形成的唇用組 合物，以去除表面瑕疵。優(yōu)選地先對電偶顆粒進行研磨，再將其加至唇用組合物的其他成分。這可以減小 它們的粒度并減少電偶顆粒的聚集。根據(jù)本發(fā)明，包含電偶顆粒的唇用組合物提供了多種出乎意料的唇部有益效果， 包括唇部色彩增強；細紋和皺紋減少；飽滿度增大；濕潤度、光滑度、紋理得到改善；以及清 晰度增大、唇部輪廓改善。在一個實施例中，本發(fā)明提供了通過在唇部局部施用包含電偶顆粒的唇用組合物 而將唇部中的氧合血紅蛋白含量增大至少10%、優(yōu)選地為至少25%的方法。申請人發(fā)現(xiàn)， 在(例如)每天兩次、優(yōu)選地每天三次局部施用本發(fā)明的唇用組合物兩周、四周或八周之 后，唇部中的氧合血紅蛋白含量有所增加。以下非限制性實例進一步說明了本發(fā)明。實例 1將銅無電鍍到鋅粉末上，以此制備涂覆有0. 銅的鋅電偶顆粒，步驟如下將 IOg ( 45微米的鋅粉末均勻鋪放到具有0. 22微米濾膜的真空過濾布氏漏斗上。然后將5g 醋酸銅溶液均勻傾倒在鋅粉末上，讓其反應(yīng)大約30秒。接著施加抽氣到過濾器上，直到將 濾液全部抽出。然后將所得的粉餅弄松，加入IOg去離子水，再將水抽出。然后在抽氣條件 下將IOg乙醇加入粉末。隨后將粉末從過濾器系統(tǒng)小心移除，讓其在干燥器中干燥。實例2通過進行小規(guī)模隨機雙盲安慰劑和基準(zhǔn)物對照的臨床研究，評價包含電偶顆粒的 組合物在與唇部相關(guān)的益處(如抗衰老、唇部美容和唇部健康)方面的效果。研究群體由 40至65歲、登記時(基準(zhǔn)日)Fitzpatrick皮膚類型為1_4的女性組成，根據(jù)專家評定和自 我陳述她們具有以下狀況唇部輪廓周圍具有中等至嚴重程度的細紋、唇部具有細小的豎 紋、唇部失色/蒼白、唇部邊緣不太清晰、唇部較薄/不夠飽滿、唇部出現(xiàn)口紅滲色以及唇部 輕度至中度干燥。研究中使用了具有常用基礎(chǔ)配方(對比產(chǎn)品A，表1)的唇膏/棒狀口紅形式的四 種唇用組合物。兩種包含電偶顆粒(產(chǎn)品1和幻，兩種不含電偶顆粒(對比產(chǎn)品A和B)。 每種唇用組合物均有n= 11名受試者，受試者每天使用產(chǎn)品三次早上、下午(午飯后)、 晚上各一次。唇用組合物的配方示于表1-4中。表1 對比產(chǎn)品A
權(quán)利要求
1.一種唇用組合物，其包含a)至少一種選自增稠劑、脂質(zhì)和蠟的結(jié)構(gòu)化試劑，以及b) 包含第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電材料的電偶顆粒，其中所述第一導(dǎo)電材料和所述第二導(dǎo)電材 料均暴露在所述電偶顆粒的表面上，所述電偶顆粒的粒度為約10納米至約100微米，并且 所述第一導(dǎo)電材料和所述第二導(dǎo)電材料的標(biāo)準(zhǔn)電勢的差值為至少約0. 2V。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的唇用組合物，其中所述電偶顆粒包含部分地涂覆有所述第二 導(dǎo)電材料的所述第一導(dǎo)電材料。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的唇用組合物，其中所述電偶顆粒包含至少95重量％的所述第 一導(dǎo)電材料和所述第二導(dǎo)電材料。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的唇用組合物，其中所述第一導(dǎo)電材料為鋅。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的唇用組合物，其中所述第二導(dǎo)電材料為銅或銀。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的唇用組合物，其中所述結(jié)構(gòu)化試劑包括蠟。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的唇用組合物，其還包含液晶體。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的唇用組合物，其中每天三次在唇部局部施用所述唇用組合物 八周后，所述唇部中的氧合血紅蛋白含量增大至少10%。
9.一種使唇部中的氧合血紅蛋白含量增大至少10%的方法，所述方法包括將包含電 偶顆粒的唇用組合物局部施用到所述唇部，其中所述電偶顆粒包含第一導(dǎo)電材料和第二導(dǎo) 電材料，其中所述第一導(dǎo)電材料和所述第二導(dǎo)電材料均暴露在所述電偶顆粒的表面上，所 述電偶顆粒的粒度為約10納米至約100微米，并且所述第一導(dǎo)電材料和所述第二導(dǎo)電材料 的標(biāo)準(zhǔn)電勢的差值為至少約0. 2V。
10.一種改善唇部狀態(tài)或外觀的方法，所述改善唇部狀態(tài)或外觀選自增強唇部顏色、減 少細紋和皺紋、增大飽滿度、改善濕潤度、光滑度或紋理，以及改善清晰度和唇部輪廓，所述 方法包括將包含電偶顆粒的唇用組合物局部施用到所述唇部，其中所述電偶顆粒包含第一 導(dǎo)電材料和第二導(dǎo)電材料，其中所述第一導(dǎo)電材料和所述第二導(dǎo)電材料均暴露在所述電偶 顆粒的表面上，所述電偶顆粒的粒度為約10納米至約100微米，并且所述第一導(dǎo)電材料和 所述第二導(dǎo)電材料的標(biāo)準(zhǔn)電勢的差值為至少約0. 2V。
全文摘要
本發(fā)明公開了新型唇用組合物。所述唇用組合物包含電偶顆粒，并提供以下有益效果增強唇部顏色、減少細紋和皺紋、增大飽滿度、改善濕潤度、光滑度、紋理，以及改善清晰度和唇部輪廓。
文檔編號A61K8/27GK102144956SQ20111003944
公開日2011年8月10日 申請日期2011年2月9日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月5日
發(fā)明者E·布呂寧, J·尚塔萊特, P·邁特拉 申請人:強生消費者公司