專利名稱：一種抗癌中藥及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥，特別是涉及一種具有抗癌效果的中藥及其生產(chǎn)方法。
背景技術(shù)：
中醫(yī)學(xué)早于二千多年前對(duì)癌癥已有所認(rèn)識(shí)，中醫(yī)療法則有其獨(dú)特的理論邏輯和思維方式。中藥可有效地抑制腫瘤細(xì)胞，并配合放化療調(diào)節(jié)機(jī)體免疫、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化和凋亡、預(yù)防癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)及抑制癌前病變等作用機(jī)制達(dá)到防止癌癥發(fā)生的目的。特別是有關(guān)中藥誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡和分化的研究，現(xiàn)已成為中藥防治惡性腫瘤的一個(gè)新動(dòng)向。該研究由水紅花子、白茅根、花蕊石、薏苡仁四味藥組成，有健脾祛濕、活血化瘀、緩消癥塊等作用，經(jīng)多年臨床應(yīng)用，在肝癌治療中取得了滿意的療效?，F(xiàn)代研究表明四味藥均有許多生物學(xué)活性，對(duì)腫瘤細(xì)胞有較好的抑制效果。在前期藥效學(xué)基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)研究中，四味藥材和復(fù)方均對(duì)肝臟腫瘤細(xì)胞有較強(qiáng)的抑制作用。水紅花子為蓼科植物紅蓼{Polygonum orientale L.)的干燥成熟果實(shí)。水紅花子歸肝、胃經(jīng)，具有散血消徽、消積止痛的功效，善消氣血水互結(jié)之癥瘕積聚。主要含有槲皮素、花旗松素及三羥基二氫黃酮等。其中水紅花子中黃酮類成分槲皮素具有較強(qiáng)的抗癌活性，對(duì)惡性腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移具有良好的抑制作用，被認(rèn)為是已知最強(qiáng)的抗癌劑之一，特別是作為化學(xué)預(yù)防劑能全面地作用于癌發(fā)生的始發(fā)、促癌和演進(jìn)3個(gè)階段，兼有抗致癌、抗促癌和誘導(dǎo)分化的作用?；ㄆ焖伤鼐哂性S多重要的生物學(xué)活性，能夠抑制和激活多種酶，從而產(chǎn)生不同的生理效應(yīng)。由于其含有較多的酚羥基，具有抗氧化，抗輻射作用，還具有抗病毒和抗腫瘤活性，抗影射作用。(Imperata cylindrical Bcauv. Var. major (Nees) C. Ε. HiAb.)的干燥根莖，白茅根始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，自古以來即被我國(guó)人民視為具有止血、消炎、利尿作用而加以利用，國(guó)內(nèi)外部分地區(qū)早已開始了對(duì)白茅根資源的開發(fā)利用。 白茅根味甘，性寒，歸肺、胃、膀胱經(jīng)，具有涼血止血、清熱利尿之功效。用于治療熱病煩渴， 吐血、尿血、熱淋澀痛、小便不利、水腫和黃疸等癥。薏苡仁為禾本科植物薏苡(Coix lacryma-jobi L. var. ma-yuen (Roman.) Stapf) 的干燥成熟種仁，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，其性甘味淡涼，具有利水滲濕、健脾止瀉、除痹、排膿、解毒散結(jié)的功效。其中含薏苡仁酯(coixenolide)，粗蛋白13%_14%，脂類2%_8%。在傳統(tǒng)中醫(yī)中藥學(xué)研究中，均采用薏苡仁治療水腫，小便不利，腳氣，脾虛泄瀉，濕痹拘攣，肺癰， 腸癰等癥?，F(xiàn)代研究認(rèn)為，薏苡仁具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、降血糖血鈣、降壓、降脂減肥、抗瘧原蟲、抗病毒的功效。中藥花蕊石為《中國(guó)藥典》所載常用中藥，原名“花乳石”，始載于宋《嘉佑本草》。 本品為變質(zhì)巖類巖石，含蛇紋石多少不等的大理巖，具化瘀止血之功，用于喀血、止血、外傷出血、跌撲傷痛，另外常用于抗癌中藥復(fù)方中。近年來公開文獻(xiàn)報(bào)道了這四味藥材的化學(xué)成分及藥理作用的研究?jī)?nèi)容，謝周濤， 何再安，劉焱文在《時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥》發(fā)表了 “紅蓼的化學(xué)成分及藥理研究”的文章，紅蓼性味涼辛有毒，具有祛風(fēng)除濕，清熱解毒，活血戧瘧之功效。主治風(fēng)濕痹痛，痢疾，腹瀉，吐瀉轉(zhuǎn)筋，水腫.腳氣，癰瘡疔癤，蛇蟲咬傷，小兒疳積疝氣，跌打損傷，瘧疾。有文獻(xiàn)報(bào)道分別從紅蓼的葉、果實(shí)和全草中分離得到黃酮類化合物，其全草中還分離得到木脂素類和二苯乙烯類化合物?，F(xiàn)代藥理研究表明該藥具有抗急性心肌缺血，擴(kuò)張血管，降血壓，抗菌和抗腫瘤等廣泛的藥理活性。王明雷，王素賢，孫啟時(shí)在《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》發(fā)表了“白茅根化學(xué)及藥理研究進(jìn)展”的文章，本文對(duì)白茅根的化學(xué)和藥理研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述，包括自該中藥中分得一些重要的化學(xué)成分如三萜類化合物、內(nèi)酯、留醇及有機(jī)酸等，以及有關(guān)其止血、利尿、抗菌和抗肝炎等活性研究。呂世靜，黃槐蓮，袁漢堯等在《中國(guó)新藥雜志》發(fā)表了“白茅根多糖對(duì)人T淋巴細(xì)胞免疫調(diào)節(jié)效應(yīng)的研究”的文章，研究白茅根多糖對(duì)經(jīng)植物血凝素誘導(dǎo)的人外周血T淋巴細(xì)胞增殖與細(xì)胞周期的影響，以MTT比色法及流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)。結(jié)果證明白茅根多糖對(duì)植物血凝素誘導(dǎo)的正常人外周血T淋巴細(xì)胞增殖有顯著的促進(jìn)作用(P<0.05)，并能促進(jìn)細(xì)胞從Gl期進(jìn)入S期。結(jié)論白茅根多糖具有調(diào)節(jié)人外周血T淋巴細(xì)胞免疫功能的效應(yīng)。趙晶在“花蕊石抗肝癌活性組分篩選及物質(zhì)基礎(chǔ)研究“中(2010碩士學(xué)位論文)， 通過體內(nèi)外藥效實(shí)驗(yàn)及血清藥理實(shí)驗(yàn)表明，制品花蕊石及其蛇紋石組分水煎液抗肝癌作用藥效明顯。發(fā)現(xiàn)花蕊石中方解石與蛇紋石可能具有協(xié)同作用。趙晶在專利“中藥花蕊石中抗腫瘤(抗癌)作用有效化學(xué)物質(zhì)組的制備方法”中提供具有抗癌活性的中藥花蕊石化學(xué)物質(zhì)組分的制備方法和應(yīng)用并通過體內(nèi)外藥理活性研究表明花蕊石抗癌化學(xué)物質(zhì)組分具有較強(qiáng)的抗癌活性。溫曉蓉在《遼寧中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)》發(fā)表了 “薏苡仁化學(xué)成分及抗腫瘤活性研究進(jìn)展”的文章，本文對(duì)薏苡仁的化學(xué)成分和藥理研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述，包括該中藥的主要成分如脂肪酸及酯、留醇類、三萜類、生物堿類、多糖類化合物，以及有關(guān)抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、抑制腫瘤血管生成、抗炎鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用的研究。本項(xiàng)研究的目的就是在總結(jié)臨床經(jīng)驗(yàn)和初步試驗(yàn)證明復(fù)方組分配伍有抗癌作用的基礎(chǔ)上，力爭(zhēng)為臨床奉獻(xiàn)一個(gè)既抗癌又扶正、低毒有效，能適應(yīng)腫瘤為慢性病的治療需求的新型中藥制劑。為研發(fā)出安全有效的、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)理明確的治療肝臟惡性腫瘤的中藥新藥而努力，從而為人類的醫(yī)藥事業(yè)做出貢獻(xiàn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的，是提供一種主要是由花蕊石提取物、白茅根提取物、水紅花提取物和薏茨米提取物制成的抗癌中藥。采用的技術(shù)方案是
一種抗癌中藥，主要是由花蕊石提取物l-10g、白茅根提取物1-I0g、水紅花提取物 l_15g和薏苡仁提取物l_50g混合制備成。1、花蕊石提取物的制備方法是
取花蕊石，按礦物分析中要求，采用交互法、四分法對(duì)花蕊石進(jìn)行縮分，以保證試樣均勻；以四分法取出花蕊石，將花蕊石洗凈，風(fēng)干；將凈制的花蕊石經(jīng)碎機(jī)粉碎后，粉末過 100-200目篩轉(zhuǎn)移于烘箱中，于105°C恒溫干燥2 h，置干燥箱中放冷，備用；精密稱定恒溫干燥的花蕊石粉末100 g，置于2000 mL圓底燒瓶中，按1:10重量比加入去離子水1000 ml, 回流提取2-4次，每次l-2h，趁熱過濾，將過濾液濃縮，定容于50 ml容量瓶中，加水至刻度， 得到花蕊石水提取液，凍干濃縮，得到花蕊石完全提取物凍干粉；取花蕊石水提濃縮液，水浴蒸干，得到花蕊石完全提取物蒸干粉；將上述制得的提取物冷干粉和提取物蒸干粉混合得花蕊石提取物。2、白茅根提取物的制備方法，是先將白茅根原料粉碎，制成10目以上的粗粉，將白茅根粗粉加水煎煮3 4次，合并水煮液，過濾，濾液在不超過60°C溫度下減壓濃縮，再冷凍干燥至粉末，即得到白茅根水提有效物質(zhì)組。3、水紅花子提取物的制備方法，是將水紅花子烘干，粉碎成粒度為10-40目的粗粉，再將上述制成的水紅花子粗粉加乙醇回流提取2-3次，合并醇提取液，過濾，濾液濃縮， 濃縮液用HPD-300型號(hào)的大孔樹脂吸附，水洗柱后用50%-70%的乙醇溶液依次洗脫，洗脫液回收溶劑，干燥，即得水紅花子提取物。4、薏苡仁提取物的制備方法，將薏苡米仁制成粒度為10-65目的粗粉，再用乙酸乙酯回流提取3-4次，合并濾液，過濾，回收乙酸乙酯溶劑，減壓干燥，至無溶劑，即得薏苡米提取物。本發(fā)明的抗癌中藥可制成囊劑、片劑、顆粒劑和丸劑。中藥治療肝臟惡性腫瘤的中藥配方為臨床有效經(jīng)驗(yàn)方，是根據(jù)中醫(yī)理論和多年的臨床觀察總結(jié)出的治療肝臟惡性腫瘤的有效配方。配方由水紅花子、薏苡仁、白茅根、花蕊石四味藥物組成，以活血消癥為主，健脾祛濕，使氣血水運(yùn)行得暢，以達(dá)活血化瘀，緩消癥塊的作用，以恢復(fù)肝臟本身功能為目的達(dá)到扶正祛邪的作用。經(jīng)多年臨床應(yīng)用，緩解患者癥狀，提高了生存質(zhì)量，穩(wěn)定甚至縮小瘤體，延長(zhǎng)生存時(shí)間，在肝癌治療中取得了滿意的療效。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例一
一種抗癌中藥，主要是由花蕊石提取物5g、白茅根提取物6g、水紅花子提取物IOg和薏苡仁提取物18g混合制備成。實(shí)施例二
一種抗癌中藥，主要是由花蕊石提取物log、白茅根提取物10g、水紅花子提取物15g和薏苡仁提取物50g混合制備成。實(shí)施例三
按實(shí)施例1、2稱取各組分，由于薏苡仁提取物為油，即花蕊石，白茅根，水紅花子提取液均用噴霧干燥使其各變?yōu)榉勰?。薏苡仁提取物用環(huán)糊精包合變?yōu)榉勰凑张湮楸壤旌霞闯蔀檐浤z囊的內(nèi)含物。軟膠囊內(nèi)容物配制工藝考察
軟膠囊內(nèi)容物要求不僅要有較好的流動(dòng)性，而且要均勻穩(wěn)定。本實(shí)驗(yàn)對(duì)提取物與基質(zhì)藥用大豆油的用量比及混懸物的穩(wěn)定性進(jìn)行考察，以沉降F(即未混懸物的高度Hu與混懸物的原始高度Ho之比)為考察指標(biāo)。在保證穩(wěn)定的前提下，為減少服藥量，按照基質(zhì)用量盡可能少的原則確定配制工藝。
將IOmL混合物分別于體積比為0. 5，0. 75，1,1.25的基質(zhì)要用大豆油。本發(fā)明技術(shù)方案的確定
1、組方配伍設(shè)計(jì)采用均勻設(shè)計(jì)法，結(jié)合2、3對(duì)組分配伍進(jìn)行優(yōu)選。2、對(duì)接種H22肝癌實(shí)體瘤的小鼠灌胃組分配伍后的不同藥物，測(cè)定其抑瘤作用。3、體外試驗(yàn)，采用MTT法結(jié)合血清藥理學(xué)方法，測(cè)定含不同組分配伍的小鼠血清對(duì)人肝癌細(xì)胞株SMMC-7721的生長(zhǎng)抑制情況。本發(fā)明的組方是按照中醫(yī)理論，結(jié)合以抗癌抑瘤率和免疫力為藥效學(xué)指標(biāo)的篩選試驗(yàn)結(jié)果，組成了以水紅花子，花蕊石，薏苡仁為主要原料，輔以其它抗癌及提高免疫力的中藥材成分組成了中藥復(fù)方制劑。并利用現(xiàn)代藥物研究手段對(duì)方劑組成藥物進(jìn)行活性分析研究，結(jié)合藥效學(xué)研究試驗(yàn)篩選活性物質(zhì)，明確發(fā)揮治療效用的化學(xué)成分組，闡明作用機(jī)理。同時(shí)結(jié)合代謝組學(xué)研究，探索藥物成分代謝規(guī)律，確定合理臨床試驗(yàn)方案。在試驗(yàn)研究基礎(chǔ)上改進(jìn)制劑工藝，制定高水平的質(zhì)控標(biāo)準(zhǔn)，藥效物質(zhì)清楚、機(jī)理清楚、服用量少、藥物療效佳的候選創(chuàng)新藥物。置于直徑相同的量筒中充分?jǐn)嚢杈鶆?，測(cè)定沉降比F值，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見表1。表1 沉降比值測(cè)定結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種抗癌中藥，其特征在于該藥主要是由花蕊石提取物l-10g、白茅根提取物 l-10g、水紅花提取物l_15g和薏茨米提取物l_50g混合制備成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種抗癌中藥，其特征在于所述的花蕊石提取物的制備方法是取花蕊石，按礦物分析中要求，采用交互法、四分法對(duì)花蕊石進(jìn)行縮分，以保證試樣均勻；以四分法取出花蕊石，將花蕊石洗凈，風(fēng)干；將凈制的花蕊石經(jīng)碎機(jī)粉碎后，粉末過 100-200目篩轉(zhuǎn)移于烘箱中，于105°C恒溫干燥2 h，置干燥箱中放冷，備用；精密稱定恒溫干燥的花蕊石粉末100 g，置于2000 mL圓底燒瓶中，按1:10重量比加入去離子水1000 ml, 回流提取2-4次，每次l-2h，趁熱過濾，將過濾液濃縮，定容于50 ml容量瓶中，加水至刻度， 得到花蕊石水提取液，凍干濃縮，得到花蕊石完全提取物凍干粉；取花蕊石水提濃縮液，水浴蒸干，得到花蕊石完全提取物蒸干粉；將上述制得的提取物冷干粉和提取物蒸干粉混合得花蕊石提取物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種抗癌中藥，其特征在于所述的白茅根提取物的制備方法，是先將白茅根原料粉碎，制成10目以上的粗粉，將白茅根粗粉加水煎煮3 4次，合并水煮液，過濾，濾液在不超過60°C溫度下減壓濃縮，再冷凍干燥至粉末，即得到白茅根水提有效物質(zhì)組。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種抗癌中藥，其特征在于所述的水紅花子提取物的制備方法，是將水紅花子烘干，粉碎成粒度為10-40目的粗粉，再將上述制成的水紅花子粗粉加乙醇回流提取2-3次，合并醇提取液，過濾，濾液濃縮，濃縮液用HPD-300型號(hào)的大孔樹脂吸附，水洗柱后不同濃度的乙醇溶液依次洗脫，洗脫液回收溶劑，干燥，即得水紅花子提取物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種抗癌中藥，其特征在于所述的薏苡米提取物的制備方法，將薏苡米仁制成粒度為10-65目的粗粉，再用乙酸乙酯回流提取3-4次，合并濾液，過濾，回收乙酸乙酯溶劑，減壓干燥，至無溶劑，即得薏苡米提取物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種抗癌中藥，其特征在于所述的抗癌中藥能制成囊劑、片劑、顆粒劑或丸劑。
全文摘要
一種抗癌中藥，其特征在于該藥主要是由花蕊石提取物1-10g、白茅根提取物1-10g、水紅花提取物1-15g和薏茨米提取物1-50g混合制備成。現(xiàn)代藥理研究表明該藥具有抗急性心肌缺血，擴(kuò)張血管，降血壓，抗菌和抗腫瘤等廣泛的藥理活性。
文檔編號(hào)A61K36/8994GK102293959SQ20111000416
公開日2011年12月28日 申請(qǐng)日期2011年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月11日
發(fā)明者包永睿, 盧秉久, 孟憲生, 李勁 申請(qǐng)人:遼寧中醫(yī)藥大學(xué)