專利名稱：雙環(huán)化合物及其醫(yī)療用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物、其鹽、其溶劑合物或其前藥(下文中，在一些情況下縮寫為本發(fā)明化合物)，[化學(xué)式1]
權(quán)利要求
1.通式(I)所示的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，
2.權(quán)利要求1的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，其中，所述化合物如通式 (I-I)所示
3.權(quán)利要求2的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，其中，所述化合物如通式 (1-2)所示
4.權(quán)利要求3的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，其中，環(huán)2為C3 7碳環(huán)。
5.權(quán)利要求3的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，其中，Z為(I)-(CH2)m-或 ⑵-(CH2)p-A-CH2-,所有符號(hào)代表與權(quán)利要求1所示的相同含義。
6.權(quán)利要求3的化合物，其中通式(1-2)所示的化合物為選自以下的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，其中，通式(1- 所示的化合物為選自下述的化合物(1)4-{(3S，feR，6R，7R，8aS)-7-輕基-6_[(1E，3R)-3-羥基-4-苯氧烯-1-基]八氫-2H-環(huán)戊二烯并[b]氧雜I -3-基} 丁酸，(2)4-{(3S，feR，6R，7R，8aS)-7-輕基-6_[(1E，3R)-3-羥基-4-苯氧烯-1-基]八氫-2H-環(huán)戊二烯并[b]氧雜掌-3-基} 丁酸乙酯，(3)4-{(3S，feR，6R，7R，8aS)-7-輕基-6_[(1E，3R)-3-羥基-4-苯氧烯-1-基]八氫-2H-環(huán)戊二烯并[b]氧雜草-3-基} 丁酸2-丙酯，(4)4-{(3S，5aR，6R，7R，8aS)-6-[(lE，3R)-4-(3-氯苯氧基)_3_羥烯-1-基]-7-羥基八氫-2H-環(huán)戊二烯并[b]氧雜簟-3-基} 丁酸，(5)4- {(3S, 5aR, 6R, 7R, 8aS) -6- [ (IE, 3R) -4- (3-氯苯氧基)_3_ 羥烯-1-基]-7-羥基八氫-2H-環(huán)戊二烯并[b]氧雜羣-3-基} 丁酸2-丙酯，(6)4- {(3S, 5aR, 6R, 7R, 8aS) -6-[ (IE, 3R) -4- (2, 5- 二氟苯氧基)-3-羥基-1- 丁烯-1-基]-7-羥基八氫-2H-環(huán)戊二烯并[b]氧雜拿-3-基} 丁酸，和(7)4-{(3S，5aR，6R，7R，8aS)-6-[(lE，3R)-4-(2，5-二氟苯氧基)_3_ 羥基-1- 丁烯-1-基]-7-羥基八氫-2H-環(huán)戊二烯并[b]氧雜簟_3_基} 丁酸2-丙酯。
7.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1的通式(I)所示的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥。
8.權(quán)利要求7的藥物組合物，其為FP激動(dòng)劑。
9.權(quán)利要求7的藥物組合物，其為眼病的預(yù)防和/或治療藥物。
10.權(quán)利要求9的藥物組合物，其中所述眼病為青光眼、高眼壓癥、黃斑水腫、黃斑變性、視網(wǎng)膜和視神經(jīng)張力升高、近視、遠(yuǎn)視、散光、干眼、視網(wǎng)膜脫落、白內(nèi)障、外傷或炎癥引起的眼內(nèi)壓升高、藥物引起的眼內(nèi)壓升高、或手術(shù)后眼內(nèi)壓升高。
11.眼病的預(yù)防和治療方法，其包括將有效量的權(quán)利要求1的通式(I)所示的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥給藥于哺乳動(dòng)物。
12.權(quán)利要求1的通式(I)所示的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，其用于預(yù)防和/或治療眼病。
13.權(quán)利要求1的通式(I)所示的化合物、其鹽、其溶劑合物或它們的前藥，其用于制備眼病的預(yù)防和/或治療藥物。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物(其中各基團(tuán)定義如說(shuō)明書中所述)、其鹽、其溶劑合物或其前藥，它們具有強(qiáng)效且持續(xù)的降眼壓活性且對(duì)眼不具有副作用(例如眼刺激性(充血、角膜渾濁等)、房水蛋白水平升高等)，因此它們安全性高，且可作為青光眼等的優(yōu)良的預(yù)防和/或治療藥物。
文檔編號(hào)A61P27/10GK102498105SQ20108004170
公開日2012年6月13日 申請(qǐng)日期2010年7月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月28日
發(fā)明者中山仁志, 丸山透, 山根晉作, 神戶透, 谷耕輔 申請(qǐng)人:小野藥品工業(yè)株式會(huì)社