專利名稱：1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物的制作方法
1H-咪唑并[4，5-c]喹啉酮衍生物
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及咪唑并喹啉酮、其鹽和前藥；它們的制備方法；它們?cè)谥委煹鞍谆蛑|(zhì)激酶依賴性疾病、特別是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)依賴性疾病中的用途；它們單獨(dú)或與至少一種其他治療劑和任選與可藥用載體一起在制備藥物組合物中的用途；藥物制劑用于治療蛋白或脂質(zhì)激酶依賴性疾病、特別是PI3K依賴性疾病中的用途；和治療所述疾病的方法，包括向溫血?jiǎng)游铩⒂绕涫侨耸┯眠溥虿⑧?。本發(fā)明還涉及包含本發(fā)明的咪唑并喹啉酮單獨(dú)或與至少一種另外的治療劑組合、任選還有可藥用載體的藥物制劑。發(fā)明概述磷脂酰肌醇-3-激酶超家族包括4種不同的PII相關(guān)脂質(zhì)或蛋白激酶。I、II和 III類是底物特異性不同的脂質(zhì)激酶，而IV類PUK也稱為PI3激酶相關(guān)蛋白激酶(PIKK) 是蛋白激酶。I類磷脂酰肌醇-3-激酶包括一族脂質(zhì)激酶，其催化磷酸轉(zhuǎn)移至肌醇脂質(zhì)的 D-3'位以生成磷酸肌醇-3-磷酸(PIP)、磷酸肌醇_3，4-二磷酸(ΡΠ^)和磷酸肌醇_3，4， 5-三磷酸(ΡΙΡ3)，其進(jìn)而通過對(duì)接含有普列克底物蛋白-同源物、FYVE、Wiox和其他磷脂結(jié)合結(jié)構(gòu)域的蛋白至常位于血漿膜的多種信號(hào)傳導(dǎo)復(fù)合物中而作為信號(hào)傳導(dǎo)級(jí)聯(lián)的第二信使((Vanhaesebroeck 等人，Annu. Rev. Biochem 70 :535(2001) ；Katso 等人，Annu. Rev. Cell Dev. Biol. 17 :615(2001)) 在兩種 I 類 PI3K 中，IA 類 PI3K 是由催化性 pllO 亞單位(α、β、δ同工型)組成型聯(lián)合可以是ρ85 α >ρ55α >ρ50α , ρ85 β或ρ55 γ的調(diào)節(jié)性亞單位組成的雜二聚體。IB類亞類具有一個(gè)家族成員，即由催化性pllO γ亞單位聯(lián)合兩種調(diào)節(jié)性亞單位之一 PlOl或Ρ84組成的雜二聚體(Fruman等人，Annu Rev. Biochem. 67 481 (1998) ；Suire 等人，Curr. Biol. 15 :566 (2005))。p85/55/50 亞單位的模塊結(jié)構(gòu)域包括 Src Homology (SH2)結(jié)構(gòu)域，其結(jié)合活化的受體和胞質(zhì)酪氨酸激酶上特定序列環(huán)境中的磷酸酪氨酸殘基，導(dǎo)致IA類PII的活化和區(qū)域化。IB類PII直接通過G蛋白偶聯(lián)的受體活化，所述G蛋白偶聯(lián)的受體結(jié)合多種肽和非肽配體(St印hens等人，Cell 89:105(1997))； Katso 等人，Annu. Rev. Cell Dev. Biol. 17 :615-675 (2001)) 因此，所得的 I 類 PI3K 磷脂產(chǎn)物將上游受體與下游細(xì)胞活動(dòng)相連，包括增殖、存活、趨化、細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)、運(yùn)動(dòng)性、代謝、炎性和過敏性響應(yīng)、轉(zhuǎn)錄和翻譯(Cantley 等人，Cell 64:281(1991) ；Escobedo 和 Williams， Nature 335 :85(1988) ；Fantl 等人，Cell 69:413(1992))。在許多情況下，PIP2和PIP3募集Akt即病毒致癌基因v_Akt的人同系物產(chǎn)物至血漿膜，在那里，其作為對(duì)生長(zhǎng)和存活重要的許多細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)通路的結(jié)點(diǎn)(Fantl等人，Cell 69 :413-423(1992) ；Bader 等人，Nature Rev. Cancer 5 :921 (2005) ；Vivanco 和 Sawyer, Nature Rev. Cancer 2 :489(2002)) PII的異常調(diào)節(jié)常常通過Akt活化來增加存活，是人癌癥最常見的事件之一，已經(jīng)顯示發(fā)生于多種水平。腫瘤抑制因子基因PTEN，其于肌醇環(huán)的3位脫磷酸化磷酸肌醇且由此拮抗了 PI3K活性，在多種腫瘤中是功能缺失的。在其他腫瘤中，PllO α同工型PIK3CA和Akt的基因被擴(kuò)增，它們的基因產(chǎn)物的增加的蛋白表達(dá)已經(jīng)在若干人癌癥中證實(shí)。此外，用于上調(diào)ρ85_ρ110復(fù)合物的ρ85α的突變和易位已經(jīng)描述于人癌癥中。而且，活化下游信號(hào)傳導(dǎo)途徑的PIK3CA中的體細(xì)胞錯(cuò)義突變也已經(jīng)在多種人癌癥中以顯著的頻率描述。(Kang等人，Proc. Natl. Acad. ki. USA 102 =802(2005)； Samuels 等人，Science 304 :554(2004) ；SamueIs 等人，Cancer Cell7 :561-573 (2005)) S 些觀察顯示磷酸肌醇-3-激酶和該信號(hào)傳導(dǎo)途徑的上下游組分的失調(diào)是與人癌癥和增殖性疾病相關(guān)的最常見失調(diào)(Parsons等人，Nature 436 =792(2005) ；Hennessey等人，Nature Rev. Drug Disc. 4 :988-1004(2005)) 雷帕霉素的哺乳動(dòng)物靶點(diǎn)(mTOR)是IV類PII的成員。mTOR裝配信號(hào)傳導(dǎo)網(wǎng)絡(luò)， 其轉(zhuǎn)換營養(yǎng)信號(hào)和各種其他刺激以調(diào)節(jié)多種細(xì)胞功能，包括細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖、存活、自吞噬、 各種類型的分化和代謝。在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中，發(fā)現(xiàn)mTOR蛋白復(fù)合于兩種不同的實(shí)體中，稱為mTORCl和mT0RC2。mTORCl復(fù)合物即與raptor相關(guān)的mTOR，已經(jīng)成為許多研究的內(nèi)容。 mTORCl整合營養(yǎng)和生長(zhǎng)因子輸入，繼而負(fù)責(zé)細(xì)胞生長(zhǎng)調(diào)節(jié)，這主要是通過蛋白合成調(diào)節(jié)子如4EBP1或RPS6。mTORCl的活化需要活性PII和Akt的輸入，意味著mTORCl是PII通路的下游效應(yīng)子。mTOR當(dāng)與mTOR復(fù)合物2 (mT0RC2)相聯(lián)時(shí)，已經(jīng)顯示通過磷酸化S473來活化 Akt (Akt 1 編號(hào))(Sarbassov 等人，Science 307 7098 (2005))。mTORC2 因此被視為 Akt 的上游活化子。有趣的是，mTOR因此可被視為Akt的重要的上游和下游?？倸w而言，取決于其分別與mTOCRl和mT0RC2復(fù)合物的聯(lián)接，mTOR可以視為Akt的下游效應(yīng)子和上游活化劑。因此，mTOR催化抑制通過同時(shí)作用于上游和下游效應(yīng)子，可能作為極強(qiáng)阻斷PII-Akt 通路的獨(dú)特方式。與mTOR激酶活性失調(diào)具有既定或潛在的分子聯(lián)系的綜合征例如描述于 “K. Inoki 等人；Disregulation of the TSC-mTOR pathway in human disease, Nature Genetics, vol 37,19-24" ；"D. Μ. Sabatini ；mTOR and cancer insights into a complex relationship, Nature Reviews, vol. 6, 729-734”;禾口“B. T. Hennessy 等人；Exploiting the PI3K/Akt pathway for cancer drug discovery,Nature Reviews, vol. 4,988-1004，，，以及如下 器官或組織移植排斥，例如用于治療例如心、肺、聯(lián)合心肺、肝、腎、胰腺、皮膚或角膜移植的受者；移植物抗宿主疾病，如以下骨髓移植； 再狹窄 結(jié)節(jié)狀硬化參淋巴管平滑肌瘤病(Iymphangioleiomyomatosis) 色素性視網(wǎng)膜炎 自身免疫疾病，包括腦脊髓炎、胰島素依賴型糖尿病、狼瘡、皮肌炎、關(guān)節(jié)炎和風(fēng)濕性疾病
耐類固醇急性成淋巴細(xì)胞性白血病
纖維變性疾病，包括硬皮病、肺纖維化、腎纖維化、囊性纖維化 肺動(dòng)脈高壓 免疫調(diào)節(jié) 多發(fā)性硬化
VHL綜合征
Carney綜合征
眷家族性腺瘤性息肉病 幼年型息肉病綜合征
· Birt-Hogg-Duke 綜合征 家族性肥厚性心肌病· Wolf-Parkinson-White 綜合征 神經(jīng)變性障礙，如帕金森病、亨廷頓病、阿爾茨海默病和由tau突變引起的癡呆、脊髓小腦性共濟(jì)失調(diào)3型、由SODl突變引起的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病，神經(jīng)細(xì)胞蠟樣質(zhì)脂褐素病/巴滕疾病(兒童神經(jīng)變性) 濕型和干型黃斑變性 肌肉萎縮(萎縮、惡病質(zhì))和肌病如Danon' s病 細(xì)菌和病毒感染，包括結(jié)核分枝桿菌、A組鏈球菌、HSV I型、HIV感染 神經(jīng)纖維瘤，包括神經(jīng)纖維瘤1型· Peutz-Jeghers 綜合征或其任意組合。對(duì)mTORCl具有抑制活性的化合物已經(jīng)顯示有益于免疫調(diào)節(jié)和治療增殖性疾病如晚期腎細(xì)胞癌或結(jié)節(jié)狀硬化(TSC)種系突變相關(guān)障礙。rnTOR Ser/Thr激酶活性或I類PI3激酶活性的催化抑制以及特別是雙重I類 PI3-激酶和mTOR激酶抑制可用于治療PII/Akt/mTOR通路依賴性疾病。近期已經(jīng)描述了雙重PI3激酶/mTOR抑制劑在惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤中的功效(Cancer Cell 9,341-349)。鑒于以上，I類和/或IV類PII抑制劑被認(rèn)為對(duì)于增殖性疾病和其他障礙的治療是有價(jià)值的。W02003/097641、W02005/054237、W02005/054238 和 W02006/122806 描述了用于治
療蛋白激酶依賴性疾病的咪唑并喹啉類。WO 2008/103636描述了作為雙重脂質(zhì)激酶和mTor抑制劑的咪唑并喹啉類?，F(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，以下給出的式(I)的咪唑并喹啉酮類衍生物具有有利的藥理學(xué)性質(zhì)，并例如抑制脂質(zhì)或蛋白激酶如PI4K(磷脂酰肌醇4-激酶)和/或PI3激酶(磷脂酰肌醇3-激酶)，例如抑制PI3K超家族，其包括PI3K α、ΡΙ3Κ β、ΡΙ3Κ δ、ΡΙ3Κ γ和mTOR,或其一種或多種單個(gè)的激酶成員。IV類PII也稱為PI3-激酶-相關(guān)蛋白激酶(PIKK)，包括 DNA-PK、ATM、ATR、hSMG-l和mTOR。特別地，優(yōu)選以下給出的式(I)的咪唑并喹啉酮類顯示出對(duì)一種或多種I-IV類PII相對(duì)于其他蛋白激酶的高度選擇性，如在生化和/或細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中PIKK家族以外的受體酪氨酸激酶和/或義！·/!!!!·激酶。此外，式(I)的咪唑并喹啉酮類優(yōu)選顯示在生理PH的有利的溶解性和/或膜滲透性。因此，式⑴化合物例如適合于用于治療依賴于PI3激酶的疾病，尤其是增殖性疾病如腫瘤疾病、白血病和骨髓增生障礙如真性紅細(xì)胞增多癥、原發(fā)性血小板增多癥(essential thrombocythemia)和具有骨髓外化生的骨髓纖維化和增殖性皮膚疾病，包括基底細(xì)胞癌、鱗狀細(xì)胞癌和光化性角化病，和其他由炎癥引起的良性高增殖性皮膚障礙如銀屑病，或成纖維細(xì)胞失調(diào)導(dǎo)致的良性高增殖皮膚障礙，如皮膚纖維化、硬皮病或瘢痕疙瘩。發(fā)明描述第一方面，本發(fā)明提供式(I)化合物
其中X 是 0 或 S ；Y 是 CH 或 N ；R1是取代或未取代的5-元雜芳基；R2是氫、低級(jí)烷基或低級(jí)鏈烯基；R3是取代或未取代的芳基或雜環(huán)基；且R4、R5 和 R6 是氫；或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥。本發(fā)明還涉及式(I)化合物在治療蛋白和/或脂質(zhì)激酶依賴性疾病中的用途；式 (I)化合物在制備用于治療蛋白和/或脂質(zhì)激酶依賴性疾病、特別是PII超家族(尤其I 類PII和/或mTOR)依賴性疾病的藥物制劑中的用途；治療蛋白和/或脂質(zhì)激酶依賴性疾病、特別是PII超家族(尤其I類PII和/或mTOR)依賴性疾病的方法，包括向溫血?jiǎng)游?、尤其是人施用?I)的咪唑并喹啉酮化合物；包含式(I)的咪唑并喹啉酮化合物的藥物制劑，尤其是用于治療蛋白和/或脂質(zhì)激酶依賴性疾病、特別是PII超家族(尤其I類 PII和/或mTOR)依賴性疾??；制備新的式(I)的咪唑并喹啉酮化合物的方法；藥物制劑的制備，所述藥物制劑用于治療蛋白和/或脂質(zhì)激酶依賴性疾病、特別是PI3K超家族(尤其I類PII和/或mTOR)依賴性疾病，和用于其制備的新中間體。優(yōu)選地，PII超家族依賴性疾病是I類PII和/或mTOR依賴性疾病。參考以下描述，包括以下術(shù)語詞匯表和總結(jié)性實(shí)施例，可以更全面地理解本發(fā)明。 本文所用的術(shù)語“包括”、“含有”和“包含”在本文以其開放、非限制性含義使用。本文給出的任何通式用于表示具有結(jié)構(gòu)通式所描繪結(jié)構(gòu)的化合物以及某些變體或形式。特別地，本文給出的任何通式化合物可以具有不對(duì)稱中心，因此存在不同的立體異構(gòu)形式，如不同的對(duì)映異構(gòu)形式。如果在式(I)化合物中存在至少一個(gè)不對(duì)稱碳原子，這樣的化合物可以存在旋光活性形式或?yàn)樾猱悩?gòu)體混合物形式，例如外消旋混合物形式。因此，不對(duì)稱碳原子可以以(R)_、(S)-或(R，S)-構(gòu)型存在，優(yōu)選(R)-或(S)-構(gòu)型。所有旋光異構(gòu)體和它們的混合物、包括外消旋混合物是本發(fā)明的一部分。因此，本文給出的任何給定通式用于表示外消旋物、一種或多種對(duì)映異構(gòu)形式、一種或多種非對(duì)映異構(gòu)形式、一種或多種旋轉(zhuǎn)對(duì)映異構(gòu)形式和它們的混合物。此外，某些結(jié)構(gòu)可存在幾何異構(gòu)體(例如順式和反式異構(gòu)體)、互變異構(gòu)體或阻旋異構(gòu)體。例如，雙鍵或環(huán)上的取代基可以以順-( = Z-)或反( = E-)形式存在。本發(fā)明的化合物因此可以存在異構(gòu)體混合物或優(yōu)選為純異構(gòu)體，優(yōu)選對(duì)映體純的非對(duì)映異構(gòu)體或純的對(duì)映體。本文給出的任何通式用于表示水合物、溶劑合物和這類化合物的多晶型物和其混合物。本文給出的任何通式還表示化合物的未標(biāo)記形式以及同位素標(biāo)記形式。同位素標(biāo)記的化合物具有本文給出通式所描繪的結(jié)構(gòu)，不同的是一個(gè)或多個(gè)原子被具有選定原子量或質(zhì)量數(shù)的原子替代?？梢氡景l(fā)明化合物的同位素的實(shí)例包括氫、碳、氮、氧、磷、氟和氯的同位素，如2Η、3Η、"(:、13(:、14(:、15Ν、31Ρ、32Ρ、18Ρ、355、36α、125Ι。各種同位素標(biāo)記的本發(fā)明化合物例如其中摻入放射性同位素如3H、13C和14C的那些。這類同位素標(biāo)記的化合物可用于代謝研究(優(yōu)選用14C)、反應(yīng)動(dòng)力學(xué)研究(用例如咕或3H)、檢測(cè)或成像技術(shù)如正電子發(fā)射斷層顯像(PET)或單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)化成像(SPECT)、包括藥物和底物組織分布試驗(yàn)，或患者的放射活性治療。特別地，18F或標(biāo)記的化合物對(duì)于PET或SPECT研究可以是特別優(yōu)選的。 此外，用更重的同位素如氘(即2H)取代可以提供某些治療益處，源自更好的代謝穩(wěn)定性， 例如增加的體內(nèi)半衰期或降低的儲(chǔ)存要求。同位素標(biāo)記的本發(fā)明化合物和其前藥通?？赏ㄟ^進(jìn)行以下流程或?qū)嵤├椭苽淅_的方法、通過用容易獲得的同位素標(biāo)記的試劑替換非同位素標(biāo)記的試劑來制備。當(dāng)提及本文給出的任意通式時(shí)，從特定變量的可能種類列表中的特定部分的選擇不意欲定義別處出現(xiàn)的該變量部分。換言之，當(dāng)變量出現(xiàn)多于一次時(shí)，從指定列表中對(duì)種類的選擇，獨(dú)立于通式中別處對(duì)同樣變量的種類選擇(其中，上下文中表征為優(yōu)選的實(shí)施方案中一種或多種直至所有更寬泛的表述可以用更具體的定義替換，由此產(chǎn)生更優(yōu)選的本發(fā)明實(shí)施方案)。當(dāng)使用復(fù)數(shù)形式(例如化合物、鹽、藥物制劑、疾病等)時(shí)，其包括單數(shù)形式(例如單個(gè)的化合物、單個(gè)鹽、單個(gè)藥物制劑、單類疾病等)?！耙环N化合物”不排除(例如在藥物制劑中)存在多于一種式(I)化合物(或其鹽)。如果攜帶成鹽基團(tuán)，鹽優(yōu)選是式(I)化合物的藥學(xué)可接受的鹽。式(I)化合物的鹽優(yōu)選是藥學(xué)可接受的鹽，形成鹽所需的酸/堿通常是本領(lǐng)域已知的。式(I)化合物中的成鹽基團(tuán)是具有堿性或酸性性質(zhì)的基團(tuán)或部分。具有至少一個(gè)堿性基團(tuán)或至少一個(gè)堿性部分、例如氨基、不形成肽鍵的仲氨基或吡啶基的化合物可形成酸加成鹽，例如與無機(jī)酸如鹽酸、硫酸或磷酸；或與有機(jī)羧酸或磺酸，例如脂族單-或二-羧酸，如三氟乙酸、乙酸、丙酸、乙醇酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸、羥基馬來酸、蘋果酸、酒石酸、 檸檬酸或草酸；或氨基酸，如精氨酸或賴氨酸；芳族羧酸，如苯甲酸；2-苯氧基-苯甲酸； 2-乙酰氧基-苯甲酸；水楊酸；4-氨基水楊酸；芳族-脂族羧酸，如扁桃酸或肉桂酸；雜芳族羧酸，如煙酸或異煙酸；脂族磺酸，如甲烷_、乙烷-或2-羥基乙烷磺酸；或芳族磺酸，例如苯_、對(duì)甲苯-或萘-2-磺酸。當(dāng)存在若干堿性基團(tuán)時(shí)，可以形成單或多酸加成鹽。具有酸性基團(tuán)羧基或酚羥基的式(I)化合物可形成金屬或銨鹽，如堿金屬或堿土金屬鹽，如鈉、鉀、鎂或鈣鹽；或與氨或適合的有機(jī)胺的銨鹽，如叔單胺，例如三乙胺或三 (2-羥基乙基)-胺，或雜環(huán)堿，例如N-乙基-哌啶或N，N' - 二甲基哌嗪。鹽的混合物是可能的。具有酸性和堿性基團(tuán)的式(I)化合物可以形成內(nèi)鹽。為了分離或純化以及在化合物被進(jìn)一步用作中間體的情況下，也可能使用藥學(xué)不可接受的鹽，例如苦味酸鹽。然而，只有可藥用的、非毒性鹽可以用于治療目的，因此那些鹽是優(yōu)選的。鑒于新化合物的游離形式和其鹽形式、包括那些可用作中間體的鹽、例如用于純化新化合物或用于其鑒定的鹽之間的密切關(guān)系，上下文任何對(duì)游離化合物的提及應(yīng)理解為酌情包括其相應(yīng)的鹽。本發(fā)明化合物還可形成溶劑合物和水合物，因此任何對(duì)式(I)化合物的提及應(yīng)理解為還酌情涉及相應(yīng)的式(I)化合物的溶劑合物和/或水合物。本發(fā)明還涉及在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為式(I)化合物本身的式(I)化合物的前藥。任何對(duì)式 (I)化合物的提及因此應(yīng)理解為還酌情涉及相應(yīng)的式(I)化合物的前藥。上下文所用的一般術(shù)語優(yōu)選在本公開范圍內(nèi)具有以下含義，除非另外指出前綴“低級(jí)”表示具有1個(gè)碳原子至且包括最多7個(gè)碳原子的基團(tuán)，尤其1個(gè)碳原子至且包括最多4個(gè)碳原子的基團(tuán)，所述基團(tuán)或者是直鏈或具有單個(gè)-或多個(gè)分支的支鏈。鹵代或鹵素優(yōu)選氟、氯、溴或碘，最優(yōu)選氟、氯或溴。烷基優(yōu)選具有1至12個(gè)碳原子((V12烷基)且是直鏈或分支一次或多次；特別地，烷基是低級(jí)烷基，尤其是C1-C4烷基。例如，烷基包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、 正十二烷基，特別優(yōu)選甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基和異丁基。低級(jí)烷基例如表示為 C1-C7烷基，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基或正庚基，低級(jí)烷基尤其表示為C1-C4烷基，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、乙基或丙基。烷基、特別是低級(jí)烷基是未取代的或優(yōu)選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下“取代的” 所提及的那些取代基取代。示例性取代基包括但不限于羥基、烷氧基、芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、鹵素、氨基和硝基。取代的烷基的實(shí)例是商代-烷基，如商代甲基，例如氟甲基，例如三氟甲基。取代的烷基的另一個(gè)實(shí)例是羥基甲基或羥基乙基。取代的烷基的再一個(gè)實(shí)例是烷氧基烷基，如甲氧基乙基或甲氧基丙基。烷氧基烷基可以進(jìn)一步被取代，例如形成芐氧基乙基或芐氧基丙基。烷基也可以是如下對(duì)“環(huán)烷基”所定義的環(huán)狀。環(huán)烷基也可以是烷基的取代基。 環(huán)烷基-低級(jí)烷基優(yōu)選是被如下定義的取代或未取代的環(huán)烷基(優(yōu)選末端)取代的低級(jí)烷基。環(huán)烷基作為烷基取代基的實(shí)例是烷二基-環(huán)烷基，如烷二基-環(huán)低級(jí)烷基，例如烷二基-環(huán)丙基，例如-CH2-環(huán)丙基。芳基-低級(jí)烷基優(yōu)選是被如下所定義的未取代或取代的芳基取代(優(yōu)選末端取代或在1位取代)的低級(jí)烷基。芳基-低級(jí)烷基尤其是苯基-低級(jí)烷基，如芐基(即苯基甲基)或苯基乙基，尤其是1-苯基乙基。雜環(huán)基-低級(jí)烷基優(yōu)選是被如下所定義的未取代或取代的雜環(huán)基取代(優(yōu)選末端取代)的低級(jí)烷基。其他基團(tuán)如“烷氧基”、“烷氧基烷基”、“烷氧基烷氧基”、“烷氧基羰基”、“烷氧基-羰基烷基”、“烷基磺酰基”、“烷基磺酰胺”、“烷基亞磺?；薄ⅰ巴榛被?、“商素烷基”的每個(gè)烷基部分應(yīng)具有以上“烷基”定義所述的相同涵義，包括前綴“低級(jí)”，包括其取代模式。例如，芳基-低級(jí)烷氧基優(yōu)選是被如下所定義的未取代或取代的芳基取代(優(yōu)選在烷基部分末端)的低級(jí)烷氧基。芳基-低級(jí)烷氧基尤其是苯基-低級(jí)烷氧基，如苯基甲氧基(即芐氧基)或苯基乙氧基。烷氧基烷氧基例如是甲氧基乙氧基或甲氧基丙氧基，且可包括進(jìn)一步的取代基， 例如芳基如苯基，例如得到苯基甲氧基乙氧基(或別稱芐氧基-乙氧基)或苯基甲氧基丙氧基(別稱芐氧基-丙氧基)。烷二基是直鏈或支鏈的二價(jià)烷基。其優(yōu)選表示直鏈或支鏈CV12烷二基，特別優(yōu)選表示直鏈或支鏈Cp6烷二基；例如甲烷二基(-CH2-) ,1,2-乙烷二基(-CH2-CH2-)、1，1-乙烷二基((-CH(CH3)-)、1，1-、1，2-、1，3-丙烷二基和 1，1-、1，2-、1，3-、1，4_ 丁烷二基，特別優(yōu)選甲烷二基、1，1-乙烷二基、1，2-乙烷二基、1，3-丙烷二基、1，4-丁烷二基。鏈烯基優(yōu)選是具有一個(gè)或多個(gè)雙鍵的部分，且優(yōu)選具有2-12個(gè)碳原子；其是直鏈的或分支一次或多次(就碳原子數(shù)而言只要可能的話)。優(yōu)選C2-C7鏈烯基，尤其是C3-C4鏈烯基，如烯丙基或 2- 丁烯基。例如-CH = CH-、-CH = C (CH3) _、-CH = CH-CH2-, -C (CH3)= CH-CH2-、-CH = C (CH3)-CH2-、-CH = CH-C (CH3) H-、-CH = CH-CH = CH-、-C (CH3) = CH-CH = CH-、-CH = C(CH3)-CH = CH-。鏈烯基可以是未取代的或取代的，尤其是被一個(gè)或多個(gè)、更尤其不超過三個(gè)以下“取代的”所提及的取代基取代。取代基如氨基或羥基(具有游離可解離的氫)優(yōu)選不結(jié)合至參與雙鍵的碳原子，而且優(yōu)選排除其他不足夠穩(wěn)定的取代基。優(yōu)選未取代的鏈烯基、特別是C2-C7鏈烯基。炔基優(yōu)選是具有一個(gè)或多個(gè)三鍵的部分，且優(yōu)選具有2-12個(gè)碳原子；其是直鏈的或分支一次或多次(就碳原子數(shù)而言只要可能的話)。優(yōu)選C2-C7炔基，尤其是C3-C4炔基， 如乙炔基或丙炔-2-基。炔基可以是未取代的或被取代，尤其是被一個(gè)或多個(gè)、更尤其不超過三個(gè)以下“取代的”所提及的取代基取代。取代基如氨基或羥基(具有游離可解離的氫) 優(yōu)選不結(jié)合至參與叁鍵的碳原子，而且優(yōu)選排除其他不足夠穩(wěn)定的取代基。優(yōu)選未取代的炔基、特別是C2-C7炔基。環(huán)烷基是飽和的、單環(huán)、稠和多環(huán)或螺多環(huán)碳環(huán)，每個(gè)碳環(huán)具有3至12個(gè)環(huán)原子， 環(huán)烷基優(yōu)選是C3-Cltl環(huán)烷基，且包括環(huán)低級(jí)烷基，尤其是環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基或環(huán)庚基；環(huán)烷基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，尤其是1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下“取代基”所定義的取代基的取代基。環(huán)烯基優(yōu)選是C5-Cltl環(huán)烯基，尤其是環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基或環(huán)庚烯基；環(huán)烯基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，尤其是1-3個(gè)取代基，獨(dú)立地選自以下“取代基”所定義的取代基。芳基指的是不飽和碳環(huán)芳族環(huán)系，優(yōu)選具有不超過16個(gè)碳原子的環(huán)系統(tǒng)，尤其是不超過10個(gè)碳原子，例如具有6至16個(gè)、優(yōu)選6至10個(gè)環(huán)碳原子，優(yōu)選單-或二-環(huán)，且是未取代的或優(yōu)選如以下“取代的”所定義被取代。例如，芳基選自苯基或萘基，優(yōu)選苯基， 且優(yōu)選在每種情況下是未取代的或被“取代的”下所述的取代基取代，特別是選自鹵代，尤其氟、氯、溴或碘，特別是氟；商代-低級(jí)烷基，尤其是氟烷基，特別是三氟甲基；羥基；氨基、 單或二取代的氨基，尤其烷基取代的氨基、羥基烷基取代的氨基或烷氧基烷基取代的氨基， 例如二甲基氨基、2-羥基乙基氨基或2-甲氧基乙基氨基；環(huán)氨基，如氮雜環(huán)丙烷基、氮雜環(huán)丁烷基或吡咯烷基；氨基-低級(jí)烷基，例如氨基甲基、2-氨基乙基或3-氨基丙基；烷基氨基-低級(jí)烷基，例如甲基氨基甲基、乙基氨基甲基、甲基氨基乙基或乙基氨基乙基；二烷基氨基-低級(jí)烷基，例如二甲基氨基甲基、二甲基氨基乙基、甲基乙基氨基甲基、甲基乙基氨基乙基、二乙基氨基甲基或二乙基氨基乙基；環(huán)烷基氨基烷基，例如環(huán)丙基氨基甲基、環(huán)丙基氨基乙基、環(huán)丁基氨基甲基、環(huán)丁基氨基乙基、環(huán)戊基氨基甲基或環(huán)戊基氨基乙基；二環(huán)烷基氨基烷基，例如二環(huán)丙基氨基甲基、二環(huán)丙基氨基乙基、環(huán)丙基環(huán)丁基氨基甲基或環(huán)丙基環(huán)丁基氨基乙基；烷基環(huán)烷基氨基烷基，例如環(huán)丙基甲基氨基甲基、環(huán)丙基甲基氨基乙基、環(huán)丙基乙基氨基甲基或環(huán)丙基乙基氨基乙基；低級(jí)烷氧基，例如甲氧基、乙氧基或丙氧基(例如異丙氧基)；羥基-低級(jí)烷基，例如羥基甲基或2-羥基乙基；羥基低級(jí)烷氧基，例如羥基乙氧基；烷氧基低級(jí)烷氧基，例如甲氧基乙氧基或乙氧基乙氧基；低級(jí)烷基，例如甲基、乙基或異丙基；氰基；氰基-低級(jí)烷基，例如2-氰基乙基、2-氰基丙基、2-氰基-2-甲基丙基或3-氰基丙基；脒基；N-羥基脒基；脒基-低級(jí)烷基，例如2-脒基-乙基；或N-羥基脒基-低級(jí)烷基，例如2-(N_羥基脒基)_乙基；硝基；羧酸；取代的磺?；?，例如烷基取代的磺?；?，如甲磺?；?；磺酰胺，例如N-甲基磺酰胺(或低級(jí)烷基氨基磺酰基或N，N- 二低級(jí)烷基氨基磺酰基，例如甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?或吡咯烷-ι-磺酰基；低級(jí)烷基磺酰基氨基，例如甲基磺?；被?；低級(jí)烷基磺?；溚槎被?，例如甲基磺酰基甲基氨基；低級(jí)烷基磺?；?N-低級(jí)烷基磺?；?，例如甲基磺?；?N-甲基氨基；?；被?，例如乙酰基氨基、?；图?jí)烷基氨基，例如乙?；谆被?；[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯(dioxolo)； 取代的[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯，例如2，2_ 二氟-[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯；烷氧基羰基，如低級(jí)烷氧基羰基，例如甲氧基羰基；氨甲?；蝗〈陌奔柞；?，如烷基取代的氨甲酰基，例如甲基氨甲?；投谆奔柞；?。芳基也可以被取代或未取代的雜環(huán)取代，優(yōu)選4-7元環(huán)，例如IH-四唑基(特別是IH-四唑-5-基)、吡唑基、咪唑、三唑、氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、三唑酮基或甲基咪唑基。芳基也可以被如下所定義的雜環(huán)基低級(jí)烷基、雜芳基或雜芳基低級(jí)烷基取代。優(yōu)選的未取代的或取代的芳基選自苯基；羥基苯基，例如2-、3_或4-羥基苯基； 甲氧基苯基，例如2_、3-或4-甲氧基苯基或3，4- 二甲氧基苯基；乙氧基苯基，例如2_、3-或 4-乙氧基苯基或3，4-二乙氧基苯基；丙氧基苯基(例如異丙氧基苯基)如3-丙氧基苯基 (例如3-異丙氧基苯基)；甲氧基乙氧基-苯基，例如3-甲氧基-4-乙氧基苯基或4-甲氧基-3-乙氧基苯基，或其他低級(jí)-烷氧基苯基，例如3-甲氧基-4- (2-甲氧基乙氧基)-苯基；鹵代-烷氧基-苯基，例如氟-(異丙氧基)-苯基，例如2-氟-3-異丙氧基苯基；羥基烷氧基苯基，例如2-羥基乙氧基-苯基；羥基烷氧基苯基，例如3-甲氧基-4-羥基苯基；鹵代-羥基-苯基，例如氟-羥基-苯基，如3-氟-5-羥基-苯基；輕基-鹵代烷基-苯基， 例如羥基-氟烷基-苯基，如3-羥基-5-三氟甲基-苯基；2，2- 二氟-苯并[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯、苯磺酰胺，例如3-N-甲基苯磺酰胺、3-N，N-二甲基苯磺酰胺、3-(吡咯烷-1-磺?；?-苯基、N-苯-3-基-甲磺酰胺或N-甲基-N-苯-3-基-甲磺酰胺；烷基-磺?；交?，例如3-甲磺酰基苯基；苯甲酰胺，例如3-或4-苯甲酰胺，3-或4-N-甲基-苯甲酰胺或2-、3_或4-N，N-二甲基-苯甲酰胺；卩比唑-苯基，例如4-吡唑-苯基；咪唑-苯基，例如(1H-咪唑-2-基)苯基。雜環(huán)基指的是鍵合環(huán)是不飽和的(=在環(huán)中含有最高可能數(shù)量的共軛雙鍵，例如雜芳基或例如吡唑基、吡啶基、嘧啶基)、飽和的或部分飽和的且優(yōu)選是單環(huán)的或在本發(fā)明更廣的方面是雙環(huán)的，具有3-16個(gè)環(huán)原子，更優(yōu)選4-10個(gè)環(huán)原子，如6、9或10個(gè)環(huán)原子， 其中1-4個(gè)環(huán)原子、尤其1或2個(gè)環(huán)原子是選自氮、氧和硫的雜原子；鍵合環(huán)優(yōu)選具有4-12個(gè)環(huán)原子，尤其4-7個(gè)環(huán)原子，例如6個(gè)環(huán)原子。對(duì)于雙環(huán)雜環(huán)基，鍵合至式(I)分子其余部分的環(huán)可以或可以不含有雜原子。同樣，對(duì)于雙環(huán)雜環(huán)基，兩個(gè)環(huán)(即鍵合環(huán)和非鍵合環(huán)) 可以含有雜原子。在一個(gè)實(shí)施方案中，雜環(huán)基指的是鍵合環(huán)是不飽和的(=在環(huán)中含有最高可能數(shù)量的共軛雙鍵，例如雜芳基或例如吡唑基、吡啶基、嘧啶基)、飽和的或部分飽和的且優(yōu)選是單環(huán)的或在本發(fā)明更廣的方面是雙環(huán)的，具有3-16個(gè)環(huán)原子，更優(yōu)選4-10個(gè)環(huán)原子，其中至少在鍵合于式(I)分子基團(tuán)的環(huán)中，一個(gè)或多個(gè)、優(yōu)選1至4個(gè)環(huán)原子、尤其是1或2個(gè)環(huán)原子是選自氮、氧和硫的雜原子；鍵合環(huán)優(yōu)選具有4-12個(gè)環(huán)原子，尤其是4-7個(gè)環(huán)原子， 例如6-10個(gè)環(huán)原子，尤其是對(duì)于雜芳基，如6、9或10個(gè)環(huán)原子。在一個(gè)實(shí)施方案中，雜環(huán)基可以是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)、尤其1-4個(gè)獨(dú)立地選自“取代的”下所定義的取代基取代，尤其是選自以下的雜環(huán)基環(huán)氧乙烷基、氮雜環(huán)丙烯基(aZirinyl)、l，2-氧硫雜環(huán)戊烷基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、 吲哚基、1-甲基-2，3- 二氫-IH-吲哚基、2，3- 二氫-IH-吲哚基、2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚基、氮雜環(huán)丁烷基、吡喃基、噻喃基、異苯并呋喃基、苯并呋喃基、苯并吡喃基、2H-吡咯基、 吡咯基、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑基、咪唑烷基、苯并咪唑基、吡唑基、吡唑烷基、噻唑基、異噻唑基、二噻唑基、P惡唑基、異唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哌啶基、哌嗪基、噠嗪基、 嗎啉基、硫嗎啉基、中氮茚基、異吲哚基、3H-吲哚基、香豆素基(cumaryl)、吲唑基、三唑基、 四唑基、嘌呤基、4H-喹嗪基、異喹啉基、喹啉基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、十氫喹啉基、八氫異喹啉基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并噻吩基、酞嗪基、萘啶基、IH-吡咯并[2，3-b] 吡啶基、喹喔啉基、喹唑啉基、喹唑啉基、噌啉基、蝶啶基、呋咱基、苯并吡喃基、異苯并二氫吡喃基、苯并二氫吡喃基、2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶基(也稱為IH-咪唑并[4,5-b]吡啶-2 (3H)-酮-6-基)、1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4， 5-b]吡啶基(也稱為1，3-二甲基-IH-咪唑并[4,5-b]吡啶-2(3H)_酮基)、1-乙基-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-b]吡啶基(也稱為1-乙基-3-甲基-IH-咪唑并W，5-b]吡啶-2(3H)_酮-6-基)、l-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶基(也稱為1- -甲氧基乙基)-3-甲基-IH-咪唑并W，5-b] 吡啶-2(3H)_酮-6-基)、3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、3-甲基-3H-咪唑并W，5_b]吡啶基、 2，3-二甲基-3!1-咪唑并[4,5-b]吡啶基、2-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、
2-二甲基氨基-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、3H-[1，2，3]三唑并[4,5-b]吡啶基、
3-甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4,5-b]吡啶基、IH-吡咯并[3，2_b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2，3-d][l，3]嗪基、1-甲基-2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2，3_d][l，3] 嗪基、3，4_ 二氫-2H-吡啶并[3，2-b][l，4]氣§嗪基、4-甲基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3， 2-b] [1,4]氣i嗪基、2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶基、1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[3，2_d][l， 3] P惡嗪基和1-乙基-2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-d] [1,3] P惡嗪基；每個(gè)這些雜環(huán)基是未取代或被一個(gè)或兩個(gè)選自“取代的”下所述取代基的基團(tuán)取代，特別是選自鹵代， 尤其氟、氯、溴或碘，更尤其氟或氯，特別是氟；鹵代-低級(jí)烷基，尤其氟烷基，特別是三氟甲基；羥基；氨基、單或二取代的氨基，尤其是烷基取代的氨基、羥基烷基-取代的氨基或烷氧基烷基-取代的氨基，例如二甲基氨基、2-羥基乙基氨基或2-甲氧基乙基氨基；環(huán)氨基如氮丙啶基(aziridinyl)、氮雜環(huán)丁烷基或吡咯烷基；取代的環(huán)氨基，例如羥基環(huán)氨基；氨基-低級(jí)烷基，例如氨基甲基、2-氨基乙基或3-氨基丙基；烷基氨基-低級(jí)烷基，例如甲基氨基甲基、乙基氨基甲基、甲基氨基乙基或乙基氨基乙基；二烷基氨基-低級(jí)烷基，例如二甲基氨基甲基、二甲基氨基乙基、甲基乙基氨基甲基、甲基乙基氨基乙基、二乙基氨基甲基或二乙基氨基乙基；環(huán)烷基氨基烷基，例如環(huán)丙基氨基甲基、環(huán)丙基氨基乙基、環(huán)丁基氨基甲基、環(huán)丁基氨基乙基、環(huán)戊基氨基甲基或環(huán)戊基氨基乙基；二環(huán)烷基氨基烷基，例如二環(huán)丙基氨基甲基、二環(huán)丙基氨基乙基、環(huán)丙基環(huán)丁基氨基甲基或環(huán)丙基環(huán)丁基氨基乙基；烷基環(huán)烷基氨基烷基，例如環(huán)丙基甲基氨基甲基、環(huán)丙基甲基氨基乙基、環(huán)丙基乙基氨基甲基或環(huán)丙基乙基氨基乙基；低級(jí)烷氧基，例如甲氧基、乙氧基或丙氧基；環(huán)烷氧基，例如環(huán)丁氧基；低級(jí)-烷氧基烷基，例如甲氧基甲基、甲氧基丙基、乙氧基丙基；輕基-低級(jí)烷基，例如羥基甲基或2-羥基乙基；羥基低級(jí)環(huán)烷基，例如羥基環(huán)戊基；羥基低級(jí)烷氧基，例如羥基乙氧基；烷氧基低級(jí)烷氧基，例如甲氧基乙氧基或乙氧基乙氧基；低級(jí)烷基，例如甲基、乙基或異-丙基；氰基；氰基-低級(jí)烷基，例如2-氰基乙基、2-氰基丙基、2-氰基-2-甲基丙基或3-氰基丙基；氰基低級(jí)環(huán)烷基，例如氰基環(huán)丁基；脒基；N-羥基脒基；脒基-低級(jí)烷基，例如2-脒基-乙基；或N-羥基脒基-低級(jí)烷基，例如2-(N-羥基脒基)_乙基；硝基；羧酸； 取代的磺?；?，例如烷基-取代的磺?；缂谆酋；?；磺酰胺，例如N-甲基磺酰胺或吡咯烷-ι-磺?；?；烷基磺?；被缂谆酋；被煌榛酋；榛被?，例如甲基磺酰基甲基氨基；?；被?也稱為烷基羰基氨基)，例如乙?；被货；榛被缫阴；谆被煌榛驶被榛?，例如甲基羰基氨基甲基；烷基氨基羰基烷基，例如甲基氨基羰基甲基；烷基羰基-N-烷基氨基，例如甲基羰基-N-甲基氨基；[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯； 取代的[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯，例如2，2_二氟-[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯；烷氧基羰基如低級(jí)烷氧基羰基，例如甲氧基羰基；氨甲酰基(也稱為氨基羰基)；取代的氨甲?；缤榛?取代的氨甲?；缂谆奔柞；?、乙基氨甲酰基、異-丙基氨甲?；蛲檠趸榛?取代的氨甲酰基(也稱為烷氧基烷基氨基羰基)，例如2-甲氧基乙基氨甲酰基。雜環(huán)基也可以被另一個(gè)取代或未取代的雜環(huán)基取代，優(yōu)選4-7元環(huán)，例如IH-四唑基(特別是IH-四唑-5-基)、 吡唑、咪唑、三唑、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、三唑酮基、甲基咪唑基或嗎啉代。雜環(huán)基也可以被如上所定義的雜環(huán)基低級(jí)烷基、雜芳基或雜芳基低級(jí)烷基取代。 在另一個(gè)實(shí)施方案中，雜環(huán)基可以是未取代的，或被一個(gè)或多個(gè)、尤其1至4個(gè)獨(dú)立地選自“取代的”下所定義的取代基取代；尤其是選自下組的雜環(huán)基環(huán)氧乙烷基、氮雜環(huán)丙烯基、1，2-氧硫雜環(huán)戊烷基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、吲哚基、1-甲基-2，3- 二氫-IH-吲哚基、2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚基、氮雜環(huán)丁烷基、吡喃基、噻喃基、異苯并呋喃基、苯并呋喃基、苯并吡喃基、2H-吡咯基、吡咯基、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑基、咪唑烷基、苯并咪唑基、吡唑基、吡唑烷基、噻唑基、異噻唑基、二噻唑基、P惡唑基、異^ii唑基、吡啶基、卩比嗪基、嘧啶基、哌啶基、哌嗪基、噠嗪基、嗎啉基、硫嗎啉基、中氮茚基、異吲哚基、3H-吲哚基、香豆素基、吲唑基、三唑基、四唑基、嘌呤基、4H-喹嗪基、異喹啉基、喹啉基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、十氫喹啉基、八氫異喹啉基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并噻吩基、酞嗪基、萘啶基、IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、喹喔啉基、喹唑啉基、喹唑啉基、噌啉基、蝶啶基、呋咱基、苯并吡喃基、異苯并二氫吡喃基和苯并二氫吡喃基；這些雜環(huán)基的每一個(gè)是未取代的或被1至2個(gè)選自“取代的”下所述的取代基取代，特別是選自鹵代、尤其氟、氯、溴或碘，更尤其氟或氯，特別是氟；商代-低級(jí)烷基，尤其氟烷基，特別是三氟甲基；羥基；氨基、單或二取代的氨基、尤其是烷基取代的氨基、羥基烷基-取代的氨基或烷氧基烷基-取代的氨基，例如二甲基氨基、2-羥基乙基氨基或2-甲氧基乙基氨基；環(huán)氨基，如氮丙啶基、氮雜環(huán)丁烷基或吡咯烷基；氨基-低級(jí)烷基，例如氨基甲基、2-氨基乙基或 3-氨基丙基；烷基氨基-低級(jí)烷基，例如甲基氨基甲基、乙基氨基甲基、甲基氨基乙基或乙基氨基乙基；二烷基氨基-低級(jí)烷基，例如二甲基氨基甲基、二甲基氨基乙基、甲基乙基氨基甲基、甲基乙基氨基乙基、二乙基氨基甲基或二乙基氨基乙基；環(huán)烷基氨基烷基，例如環(huán)丙基氨基甲基、環(huán)丙基氨基乙基、環(huán)丁基氨基甲基、環(huán)丁基氨基乙基、環(huán)戊基氨基甲基或環(huán)戊基氨基乙基；二環(huán)烷基氨基烷基，例如二環(huán)丙基氨基甲基、二環(huán)丙基氨基乙基、環(huán)丙基環(huán)丁基氨基甲基或環(huán)丙基環(huán)丁基氨基乙基；烷基環(huán)烷基氨基烷基，例如環(huán)丙基甲基氨基甲基、 環(huán)丙基甲基氨基乙基、環(huán)丙基乙基氨基甲基或環(huán)丙基乙基氨基乙基；低級(jí)烷氧基，例如甲氧基、乙氧基或丙氧基；羥基-低級(jí)烷基，例如羥基甲基或2-羥基乙基；羥基低級(jí)烷氧基，例如羥基乙氧基；烷氧基低級(jí)烷氧基，例如甲氧基乙氧基或乙氧基乙氧基；低級(jí)烷基，例如甲基、乙基或異丙基；氰基；氰基-低級(jí)烷基，例如2-氰基乙基、2-氰基丙基、2-氰基-2-甲基丙基或3-氰基丙基；脒基；N-羥基脒基；脒基-低級(jí)烷基，例如2-脒基-乙基；或N-羥基脒基-低級(jí)烷基，例如2-(N-羥基脒基)-乙基；硝基；羧酸；取代的磺?；?，例如烷基-取代的磺?；?，如甲磺?；?；磺酰胺，例如N-甲基磺酰胺或吡咯烷-1-磺?；?；烷基磺?；被缂谆酋；被煌榛酋；榛被缂谆酋；谆被?；?；被?，例如乙?；被?；酰基烷基氨基，例如乙?；谆被籟1，3] 二氧雜環(huán)戊烯；取代的[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯，例如2，2_二氟-[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯；烷氧基羰基，如低級(jí)烷氧基羰基，例如甲氧基羰基；氨甲酰基；取代的氨甲酰基，如烷基-取代的氨甲?；?，例如甲基氨甲?；?。雜環(huán)基也可以被另一個(gè)取代或未取代的雜環(huán)基取代，優(yōu)選4-7元環(huán)，例如IH-四唑基(特別是 IH-四唑-5-基)、吡唑、咪唑、三唑、氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、三唑酮基或甲基咪唑基。雜環(huán)基也可以被本文所定義的雜環(huán)基低級(jí)烷基、雜芳基或雜芳基低級(jí)烷基取代。 在一個(gè)實(shí)施方案中，非常優(yōu)選的雜環(huán)基可以是取代的或未取代的，包括吲哚基、 1-甲基_2，3- 二氫-IH-吲哚基、2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚基、批啶基、嘧啶基、IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、吡唑基、吡嗪基、喹啉基、喹喔啉基、1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶基、2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶基、1-乙基-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4， 5-b]吡啶基、1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4，5_b]吡啶基、2-二甲基氨基-3-甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、2-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、3H-咪唑并W，5-b]吡啶基，3-甲基-3H-[1，2，3]三唑并W，5_b]吡啶基、3H-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶基、2，3-二甲基-3H-咪唑并[4, 5-b]吡啶基、3-甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[3，2_b] 吡啶基、1-甲基-2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2，3-d] [1,3] ^ 3惡嗪基、2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2，3-d][l，3]氣惡嗪基、4-甲基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3，2_b][l，4]巧惡嗪基、3，4- 二氫-2H-吡啶并[3，2-b] [1，4] P惡嗪基、1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-吡咯并[2,3-b]吡啶基、2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶基、1-乙基-2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-d] [1,3] P惡嗪基和2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-d] [1,3] P惡嗪基，其中每個(gè)可以是未取代的或取代的。在另一個(gè)實(shí)施方案中，非常優(yōu)選的雜環(huán)基每個(gè)可以是取代的或未取代的，包括
1-甲基-2，3-二氫-IH-吲哚基、2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚基、吡啶基、嘧啶基、IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、吡唑基、吡嗪基、喹啉基、1，3-二甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-b]吡啶基、2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-b]吡啶基、1-乙基-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4, 5-b]吡啶基、1_ (2-甲氧基-乙基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-b]吡啶基、2- 二甲基氨基-3-甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、2-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并W，5_b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3-甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4, 5-b]吡啶基、3H_[1，2，3]三唑并[4， 5-b]吡啶基、2，3-二甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、3-甲基-3H-咪唑并W，5_b]吡啶基、IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基_2_氧代-1， 4-二氫-2H-吡啶并[2，3-d] [1,3] P惡嗪基、2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2, 3-d] [1， 3]氣藝嗪基、4-甲基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-b] [1,4]氣i嗪基、3，4-二氫-2H-吡啶并 [3,2-b] [1,4]巧惡嗪基、1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2,3-b]吡啶基、
2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1-乙基_2_氧代-1,4- 二氫-2H-吡啶并 [3,2-d] [1,3]，惡嗪基和2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[3，2_d][l，3] P惡嗪基。在另一個(gè)實(shí)施方案中，雜環(huán)基可以是取代的或未取代的，包括吲哚基、1-甲基_2，
3-二氫-IH-吲哚基、2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚基、吡啶基、嘧啶基、IH-吡咯并[2，3-b] 吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、吡唑基、吡嗪基、喹啉基、喹喔啉基，其中每個(gè)可以是未取代的或取代的。在一個(gè)實(shí)施方案中，未取代或取代的雜環(huán)基選自吡啶基；烷基吡啶基，特別是低級(jí)烷基吡啶基，例如甲基吡啶基，例如2-、3_或4-甲基吡啶基，尤其2-甲基吡啶基或3-甲基吡啶基；烷氧基吡啶基，特別是低級(jí)-烷氧基吡啶基，例如甲氧基吡啶基，例如2-、3_或
4-甲氧基吡啶基，尤其2-甲氧基吡啶基或3-甲氧基吡啶基，或二-甲氧基吡啶基，例如 2，3-二甲氧基吡啶基，或乙氧基吡啶基，例如2-、3_或4-乙氧基吡啶基，尤其2-乙氧基吡啶基或3-乙氧基吡啶基，或二 -乙氧基吡啶基，例如2，3-二乙氧基吡啶基，或丙氧基吡啶基，例如2-或3-丙氧基吡啶基，或異丙氧基吡啶基，例如2-或3-異丙氧基吡啶基；環(huán)烷基氧基吡啶基，例如2-或3-環(huán)丁基氧基吡啶基；(鹵代烷氧基)吡啶基，例如3-(1，3_ 二氟丙-2-基氧基)-吡啶基或3- (2-氟乙-1-基氧基)-吡啶基或3- ( 二氟甲基氧基)-吡啶基；環(huán)烷基烷氧基吡啶基，例如環(huán)丙基甲氧基-吡啶基，例如2或3-環(huán)丙基甲氧基-吡啶基；燒氧基烷基吡啶基，例如甲氧基甲基吡啶基，例如2或3-甲氧基甲基吡啶基或乙氧基甲基吡啶基或2-甲氧基-丙-2-基或2-乙氧基-丙-2-基；烷氧基烷氧基吡啶基，特別是甲氧基乙氧基吡啶基，例如2或3-甲氧基乙氧基吡啶基；(烷基)(烷氧基烷氧基)吡啶基， 例如(甲基)(甲氧基乙氧基)吡啶基；芐氧基烷氧基吡啶基，特別是芐氧基乙氧基吡啶基或芐氧基丙氧基吡啶基，例如2-芐氧基乙氧基吡啶基或3-芐氧基丙氧基吡啶基；輕基烷基吡啶基，例如2或3- (2-羥基乙基)-吡啶基或羥基戊基吡啶基，例如3- (3-羥基戊基)-吡啶基或羥基丙基吡啶基，例如3- (2-羥基丙-2-基)-吡啶基或羥基-1，1- 二甲基-乙基吡啶基；羥基環(huán)烷基吡啶基，例如3-(1-羥基環(huán)戊基)_吡啶基；羥基氟烷基吡啶基，例如羥基氟丙基吡啶基；氨基烷基吡啶基，例如氨基甲基吡啶基；烷基-磺酰基吡啶基，例如甲磺?；拎せ?，尤其3-甲磺酰基吡啶基；羥基烷氧基吡啶基，例如2-(2-羥基乙氧基)_吡啶基或2- (3-羥基丙氧基)-吡啶基；羥基烷基吡啶基，例如羥基甲基吡啶基，尤其2-(羥基甲基)-吡啶基；烷氧基羰基吡啶基，例如甲氧基羰基吡啶基，尤其2-甲氧基羰基-吡啶基； 氨基吡啶基，例如2-或3-氨基吡啶基；烷基氨基吡啶基，特別是低級(jí)烷基氨基吡啶基，例如2-、3_或4-甲基氨基吡啶基，尤其2-或3-甲基氨基吡啶基，2-、3_或4-乙基氨基吡啶基，尤其2-或3-乙基氨基吡啶基，例如2-或3-(1-或2-丙基)氨基吡啶基；二烷基氨基吡啶基，特別是二 -低級(jí)烷基氨基吡啶基，例如2-、3_或4- 二甲基氨基吡啶基、尤其-二甲基氨基吡啶基或2-、3_或4- 二乙基氨基吡啶基、尤其2-或3- 二乙基氨基吡啶基，或例如2-、3_或4-乙基甲基氨基吡啶基，尤其2-乙基甲基氨基吡啶基或3-乙基甲基氨基吡啶基，或例如2-、3_或4-異丙基甲基氨基吡啶基，尤其2-異丙基甲基氨基吡啶基或3-異丙基甲基氨基吡啶基；環(huán)烷基氨基吡啶基，例如環(huán)丁基氨基吡啶基；(N-烷基-N-環(huán)烷基氨基)吡啶基，例如(N-甲基-N-環(huán)丁基氨基)吡啶基；(烷基)(氨基)吡啶基，例如(低級(jí)烷基)(氨基)吡啶基、特別是(甲基)(氨基)吡啶基如2-甲基-3-氨基-吡啶基或(乙基)(氨基)吡啶基如2-乙基-3-氨基-吡啶基；(鹵代)(氨基)吡啶基，例如(氟)(氨基)吡啶基或(氯)(氨基)吡啶基；(鹵代)(烷基氨基)吡啶基，例如(氟)(甲基氨基) 吡啶基、(氟)(乙基氨基)吡啶基；(鹵代)(二烷基氨基)吡啶基，例如(氟)(二甲基氨基)吡啶基；(鹵代)(羥基烷基)吡啶基，例如(氯)(羥基甲基)吡啶基；(烷氧基)(烷基)吡啶基，例如(甲氧基)(甲基)吡啶基或(乙氧基)(甲基)吡啶基，或(丙氧基) (甲基)吡啶基或(丙氧基)(乙基)吡啶基或(乙氧基)(乙基)吡啶基；(烷氧基)(烷氧基)吡啶基，例如(丙氧基)(甲氧基)吡啶基或(丙氧基)(乙氧基)吡啶基或(甲氧基)(甲氧基)吡啶基或(乙氧基)(甲氧基)吡啶基；(烷氧基)(烷氧基烷基)吡啶基， 例如(異丙氧基)(甲氧基甲基)吡啶基或(甲氧基)(甲氧基甲基)吡啶基或(甲氧基) (乙氧基甲基)吡啶基或(乙氧基)(甲氧基甲基)吡啶基；(烷氧基)(氘代烷氧基-烷基)吡啶基，例如(乙氧基)(三氘代甲氧基甲基)吡啶基；(烷氧基)(羥基烷基)吡啶基， 例如異丙氧基)(羥基甲基)吡啶基或(甲氧基)(羥基甲基)吡啶基，如3-甲氧基-2-羥基甲基-吡啶基或2-甲氧基-3-羥基甲基-吡啶基或(乙氧基)(羥基甲基)吡啶基，如 3-乙氧基-2-羥基甲基-吡啶基；(鹵代烷氧基)(烷基)吡啶基，例如(鹵代-異丙氧基) (甲基)吡啶基，如3- (1，3- 二氟丙-2-基氧基)-2-(甲基)-吡啶基；(鹵代烷氧基)(羥基烷基)吡啶基，例如3- (1，3- 二氟丙-2-基氧基)-2-(羥基甲基)-吡啶基；(烷氧基烷氧基)(羥基烷基)吡啶基，例如(甲氧基乙氧基)(羥基甲基)吡啶基，如3-甲氧基乙氧基-2-羥基甲基-吡啶基(特別是3-甲氧基乙氧基-2-羥基甲基-吡啶-5-基)；(烷基) (烷基氨基)吡啶基，例如(甲基)(乙基氨基)吡啶基如2-甲基-3-乙基氨基-吡啶基或 (甲基)(甲基氨基)吡啶基如3-甲基-2-甲基氨基-吡啶基或(乙基)(乙基氨基)吡啶基如2-乙基-3-乙基氨基-吡啶基或(乙基)(異丙基氨基)吡啶基如2-乙基-3-異丙基氨基-吡啶基；(烷基)(二-烷基氨基)吡啶基，例如(甲基)(N-甲基-N-乙基氨基)吡啶基如2-甲基-3-(N-甲基-N-乙基氨基)_吡啶基或(甲基)(N，N- 二甲基氨基) 吡啶基如2-甲基-3-(N，N- 二甲基氨基)_吡啶基；環(huán)氨基吡啶基，例如氮雜環(huán)丁烷基吡啶基、尤其2-氮雜環(huán)丁烷-1-基-吡啶基或吡咯烷基吡啶基、尤其2-吡咯烷-2-基吡啶基； 環(huán)醚-取代的氨基-吡啶基，例如四氫吡喃氨基-吡啶基；羥基-環(huán)氨基吡啶基，例如羥基-吡咯烷基吡啶基；低級(jí)烷氧基-環(huán)氨基吡啶基，例如甲氧基-吡咯烷基吡啶基；輕基烷基氨基吡啶基，例如2-(2-羥基乙基氨基)_吡啶基；(烷基)(羥基)吡啶基，例如2-(甲基)-3-(羥基)-吡啶基或2-(乙基)-3-(羥基)-吡啶基；(羥基烷基)(烷基氨基)吡啶基，例如(羥基甲基)(乙基氨基)_吡啶基，例如或(羥基甲基)(甲基氨基)_吡啶基； (羥基烷基)(氨基)吡啶基，例如(羥基甲基)(氨基)_吡啶基；(烷氧基烷基)(烷基氨基)吡啶基，例如(甲氧基甲基)(乙基氨基)-吡啶基，或(甲氧基甲基)(甲基氨基)-吡啶基，或(乙氧基甲基)(乙基氨基)_吡啶基；(烷氧基烷基)(氨基)吡啶基，例如(乙氧基甲基)(氨基)_吡啶基或(甲氧基甲基)(氨基)_吡啶基；氨基-鹵代低級(jí)烷基-吡啶基，例如氨基-三氟甲基-吡啶基、尤其2-氨基-3-三氟甲基-吡啶基；烷基氨基-鹵代烷基-吡啶基，例如甲基氨基-三氟甲基-吡啶基，或例如乙基氨基-三氟甲基-吡啶基；鹵代烷基-氘代低級(jí)烷基氨基-吡啶基，例如三氟甲基-三氘代甲基氨基-吡啶基；鹵代烷基吡啶基，特別是鹵代低級(jí)烷基吡啶基，尤其2-、3_或4-三氟甲基吡啶基，最尤其2-三氟甲基吡啶基；氰基烷基吡啶基，例如氰基丙基吡啶基；氰基環(huán)烷基吡啶基，例如氰基環(huán)丁基吡啶基；鹵代吡啶基，特別是氟吡啶基，尤其2-氟吡啶基滷代-烷氧基-吡啶基，例如氟-甲氧基-吡啶基如3-氟-2-甲氧基-吡啶基；氨甲?；拎せ?，尤其2-(氨甲酰基)吡啶基； 烷基-取代的氨甲?；?，例如甲基氨甲?；?，尤其2-(甲基氨甲?；?吡啶基；哌嗪基吡啶基，例如1-哌嗪基吡啶基；N-烷基哌嗪基吡啶基，例如N-甲基哌嗪基吡啶基；烷基磺酰氨基(sulfonamide))吡啶基，例如甲基磺酰氨基吡啶基；二烷基磺酰氨基吡啶基，例如二甲基磺酰氨基吡啶基；(烷基磺酰氨基)(烷基)吡啶基，例如(甲基磺酰氨基)(甲基)吡啶基； (烷基磺酰氨基)(鹵代)吡啶基，例如(甲基磺酰氨基)(氯)吡啶基；(烷基磺酰氨基烷基)吡啶基，例如(甲基磺酰氨基甲基)吡啶基；二烷基磺酰氨基(烷基)吡啶基，例如二甲基磺酰氨基(甲基)吡啶基；3H-四唑-5-基吡啶基，例如2-(3H-四唑-5-基)吡啶基 (特別是2-(3H-四唑-5-基)吡啶-5-基)；烷基羰基氨基烷基吡啶基，例如甲基羰基氨基甲基吡啶基；(鹵代)(烷基羰基氨基)吡啶基，例如(氯)(甲基羰基氨基)吡啶基；(烷氧基)(烷基羰基氨基)吡啶基，例如(甲氧基)(甲基羰基氨基)吡啶基或(乙氧基)(甲基羰基氨基)吡啶基；(烷氧基)(烷基羰基-N-烷基氨基)吡啶基，例如(甲氧基)(甲基羰基-N-甲基氨基)吡啶基或(乙氧基)(甲基羰基-N-甲基氨基)吡啶基；(烷氧基)(硝基)吡啶基，例如(甲氧基)(硝基)吡啶基；(烷氧基)(氰基)吡啶基，例如(甲氧基)(氰基)吡啶基；(烷氧基)(氨基)吡啶基，例如(甲氧基)(氨基)吡啶基；(烷氧基)(烷基氨基)吡啶基，例如(甲氧基)(乙基氨基)吡啶基；(烷氧基烷基)(烷基氨基)吡啶基， 例如(甲氧基甲基)(甲基氨基)吡啶基或(甲氧基甲基)(乙基氨基)吡啶基；(烷氧基) (烷基氨基羰基)吡啶基，例如(甲氧基)(甲基氨基羰基)吡啶基；烷基氨基羰基烷基吡啶基，例如甲基氨基羰基甲基吡啶基；(氨基)(烷基氨基羰基)吡啶基，例如(氨基)(甲基氨基羰基)吡啶基或(氨基)(乙基氨基羰基)吡啶基或(氨基)(異丙基氨基羰基)吡啶基；(氨基)(烷氧基烷基氨基羰基)吡啶基，例如(氨基)(甲氧基乙基氨基羰基)吡啶基；(烷基氨基)(烷基氨基羰基)吡啶基，例如(甲基氨基)(乙基氨基羰基)吡啶基；(烷氧基)(氨基羰基)吡啶基，例如(甲氧基)(氨基羰基)吡啶基；(烷氧基)(羥基羰基)吡啶基，例如(甲氧基)(羥基羰基)吡啶基；嗎啉基吡啶基，例如嗎啉-4-基吡啶基；(1H-吡唑基)-吡啶基，例如(1H-吡唑-1-基)-吡啶基；低級(jí)烷基取代的(1H-咪唑-1-基)-吡啶基，例如甲基-取代的(1H-咪唑-1-基)-吡啶基；嘧啶基；低級(jí)烷基氨基嘧啶基，例如2-或4-甲基氨基嘧啶基或2-或4-乙基氨基嘧啶基；二 -低級(jí)烷基氨基嘧啶基，例如2-或4-甲基乙基氨基嘧啶基、2-或4- 二甲基氨基嘧啶基，尤其2-二甲基氨基嘧啶基；烷氧基嘧啶基，特別是甲氧基嘧啶基或乙氧基嘧啶基， 例如2-甲氧基嘧啶基或2-乙氧基嘧啶基；二-烷氧基嘧啶基，例如2，4-二甲氧基嘧啶基； (烷基氨基)(烷氧基)嘧啶基，例如(甲基氨基)(甲氧基)嘧啶基或(乙基氨基)(甲氧基) 嘧啶基；環(huán)氨基嘧啶基，例如吡咯烷基嘧啶基；氨基嘧啶基，特別是2-氨基嘧啶基；烷基氨基嘧啶基，例如2-甲基氨基嘧啶基；二烷基氨基嘧啶基，例如2-二甲基氨基嘧啶基；IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基；1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基；吡嗪基；吡唑基；取代的吡唑基，例如羥基烷基吡唑基，尤其1- (2-羥基-乙基)-IH-吡唑基或1- [2-(四氫-吡喃-2-基氧基)-乙基]-IH-吡唑基；喹啉基；2-氧代-2，3-二氫-IH-吲哚-5-基；1-甲基-2，3-二氫-IH-吲哚-5-基；1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4，5_b]吡啶基、1-乙基-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-b]吡啶基、1_ (2-甲氧基-乙基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶基、2-二甲基氨基-3-甲基-3H-咪唑并 [4, 5-b]吡啶基、2-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并[4, 5-b]吡啶基、3-甲基_3H_[1，2，3]三唑并W，5-b]吡啶基、2，3-二甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、3-甲基-3H-咪唑并W，5_b] 吡啶基、IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基_2_氧代-1，4- 二氫-2H-吡啶并[2，3-d] [1,3] 口惡嗪基、4-甲基-3，4- 二氫-2H-吡啶并[3，2_b] [1,4] P惡嗪基、1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶基和1_乙基-2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-d][l，3] 口惡嗪基。在另一個(gè)實(shí)施方案中，未取代或取代的雜環(huán)基選自吡啶基；烷基吡啶基，特別是低級(jí)烷基吡啶基，例如甲基吡啶基，例如2-、3_或4-甲基吡啶基，尤其2-甲基吡啶基或3-甲基吡啶基；烷氧基吡啶基，特別是低級(jí)烷氧基吡啶基，例如甲氧基吡啶基，例如2-、3_或 4-甲氧基吡啶基，尤其2-甲氧基吡啶基或3-甲氧基吡啶基或二 -甲氧基吡啶基，例如2， 3- 二甲氧基吡啶基，或乙氧基吡啶基，例如2-、3_或4-乙氧基吡啶基，尤其2-乙氧基吡啶基或3-乙氧基吡啶基或二-乙氧基吡啶基，例如2，3-二乙氧基吡啶基，或丙氧基吡啶基，例如2-或-丙基氧基吡啶基，或異丙基氧基吡啶基，例如2-或3-異丙基氧基吡啶基； 環(huán)烷基氧基吡啶基，例如2-或3-環(huán)丁基氧基吡啶基；環(huán)烷基烷氧基吡啶基，例如環(huán)丙基甲氧基-吡啶基，例如2或3-環(huán)丙基甲氧基-吡啶基；甲氧基甲基吡啶基，例如2或3-甲氧基甲基吡啶基；烷氧基烷氧基吡啶基，特別是甲氧基乙氧基吡啶基，例如2或3-甲氧基乙氧基吡啶基；芐氧基烷氧基吡啶基，特別是芐氧基乙氧基吡啶基或芐氧基丙氧基吡啶基，例如2-芐氧基乙氧基吡啶基或3-芐氧基丙氧基吡啶基；羥基烷基吡啶基，如2或3-(2-羥基乙基)-吡啶基；烷基-磺?；拎せ缂谆酋；拎せ?，尤其3-甲磺酰基吡啶基； 羥基烷氧基吡啶基，例如2-(2-羥基乙氧基)_吡啶基或2-(3-羥基丙氧基)_吡啶基；輕基烷基吡啶基，例如羥基甲基吡啶基，尤其2-(羥基甲基)-吡啶基；烷氧基羰基吡啶基，例如甲氧基羰基吡啶基，尤其2-甲氧基羰基-吡啶基；氨基吡啶基，例如2-或3-氨基吡啶基；烷基氨基吡啶基，特別是低級(jí)烷基氨基吡啶基，例如2-、3_或4-甲基氨基吡啶基，尤其 2-或3-甲基氨基吡啶基，2-,3-或4-乙基氨基吡啶基，尤其2-或3-乙基氨基吡啶基，例如2-或3-(1-或2-丙基)氨基吡啶基；二烷基氨基吡啶基，特別是二 -低級(jí)烷基氨基吡啶基，例如2-、3_或4- 二甲基氨基吡啶基，尤其2- 二甲基氨基吡啶基；環(huán)氨基吡啶基，例如氮雜環(huán)丁烷基吡啶基，尤其2-氮雜環(huán)丁烷-1-基-吡啶基，或吡咯烷基吡啶基，尤其2-吡咯烷-2-基吡啶基；羥基烷基氨基吡啶基，例如2-(2-羥基乙基氨基)-吡啶基；氨基-鹵代低級(jí)烷基-吡啶基，例如氨基-三氟甲基-吡啶基，尤其2-氨基-3-三氟甲基-吡啶基；鹵代烷基吡啶基，特別是鹵代低級(jí)烷基吡啶基，尤其2-、3_或4-三氟甲基吡啶基，最尤其2-三氟甲基吡啶基滷代吡啶基，特別是氟吡啶基，尤其2-氟吡啶基滷代-烷氧基-吡啶基，例如氟-甲氧基-吡啶基如3-氟-2-甲氧基-吡啶基；氨甲酰基吡啶基，尤其2-(氨甲酰基) 吡啶基；烷基取代的甲?；缂谆奔柞；?，尤其2-(甲基氨甲?；?吡啶基；嘧啶基； 低級(jí)烷基氨基嘧啶基，例如2-或4-甲基氨基嘧啶基或2-或4-乙基氨基嘧啶基；二 -低級(jí)烷基氨基嘧啶基，例如2-或4-甲基乙基氨基嘧啶基，2-或4-二甲基氨基嘧啶基，尤其2-二甲基氨基嘧啶基；烷氧基嘧啶基，特別是甲氧基嘧啶基或乙氧基嘧啶基，例如2-甲氧基嘧啶基或2-乙氧基嘧啶基；IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基；1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基；吡嗪基；吡唑基；取代的吡唑基，例如羥基烷基吡唑基，尤其1-(2-羥基-乙基)-IH-吡唑基或1-[2-(四氫-吡喃-2-基氧基)_乙基]-1Η-吡唑基；喹啉基；2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚-5-基；1-甲基-2，3-二氫-IH-吲哚-5-基。術(shù)語5-元雜芳基指的是芳族5-元雜環(huán)基。“5-元”意指有5個(gè)環(huán)原子，一個(gè)或多個(gè)是雜原子，如氮、氧或硫，且例如包括單環(huán)如噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、 惡唑基、異巧惡唑基、P惡二唑基、三唑基、咪唑基、四唑基或噻二唑基，優(yōu)選吡唑基， 各自是未取代的或被1至3個(gè)取代基取代。在一個(gè)實(shí)施方案中，如上所定義的術(shù)語5-元雜芳基指的是吡唑基或異^if唑基，各自是未取代的或被1至3個(gè)取代基取代。最優(yōu)選，如上述所定義的5-元雜芳基指的是吡唑基，其是未取代的或被1至3個(gè)取代基取代。“取代的”當(dāng)用于部分時(shí)，指的是各個(gè)部分的一個(gè)或多個(gè)氫原子、尤其至多5個(gè)氫原子、更尤其至多3個(gè)氫原子彼此獨(dú)立地被相應(yīng)數(shù)量的取代基替換，所述取代基優(yōu)選獨(dú)立地選自低級(jí)烷基，例如甲基、乙基、異丙基或丙基；鹵代，例如F、Cl、Br或I ；鹵代-低級(jí)烷基，例如氟烷基，如三氟甲基；羥基；羧基；低級(jí)烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基或異丙基氧基；芳基-低級(jí)烷基，例如苯基-低級(jí)烷基；芳基-低級(jí)烷氧基，例如苯基-低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷酰氧基；低級(jí)烷酰基；羥基-低級(jí)烷基，例如羥基甲基或2-羥基乙基；烷氧基低級(jí)烷基，例如2-甲氧基乙基；羥基低級(jí)烷氧基，例如羥基乙氧基；氨基；單-或二-取代的氨基；環(huán)氨基，例如氮丙啶基、氮雜環(huán)丁烷基或吡咯烷基；氨基-低級(jí)烷基，例如氨基甲基、 2-氨基乙基或3-氨基丙基；烷基氨基-低級(jí)烷二基；二烷基氨基-低級(jí)烷二基；N-低級(jí)烷基氨基；N，N- 二低級(jí)烷基氨基；氨基低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷?；被?；低級(jí)烷?；?低級(jí)烷基-氨基；苯甲?；被?；氨甲?；?低級(jí)烷氧基；N-低級(jí)烷基氨甲?；?低級(jí)烷氧基或 N，N- 二-低級(jí)烷基氨甲酰基-低級(jí)烷氧基；脒基；N-羥基-脒基；羥基胺；烷氧基氨基；硝基；胍基；脒基-低級(jí)烷基，例如2-脒基乙基；N-羥基脒基-低級(jí)烷基，例如N-羥基-脒基-甲基或-2-乙基；羧基；低級(jí)烷氧基羰基；苯基-低級(jí)烷氧基羰基，例如芐氧基羰基；低級(jí)烷?；?；磺基；低級(jí)烷基磺?；?，例如甲磺酰基(CH3-S(O)2-)；磺酰胺(NH2-S(O)2-) ；二氧雜環(huán)戊烯；膦?；?-P ( = 0) (OH)2)；羥基-低級(jí)烷氧基磷?；蚨?-低級(jí)烷氧基磷?；?氨甲?；粏?或二-低級(jí)烷基氨甲?；?；氨甲?；图?jí)烷基；氨磺?；换酋０?；單-或二-低級(jí)烷基氨基磺?；坏图?jí)烷基磺?；被?；低級(jí)烷基磺酰基-低級(jí)烷基-氨基；氰基； 氰基-低級(jí)烷基，例如氰基甲基、2-氰基乙基或3-氰基丙基；芳基(例如苯基)，其中芳基是未取代的或被任意以上定義的取代基取代，尤其是未取代的或被至多4個(gè)取代基、優(yōu)選至多2個(gè)取代基取代的苯基，其中取代基相同或不同且獨(dú)立地選自鹵代(例如Cl或F)氰基、氰基低級(jí)烷基(例如氰基甲基、氰基乙基和氰基丙基)低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、氨基-低級(jí)烷基硫基、硫羥-低級(jí)烷基、氨基-低級(jí)烷基或氨基-低級(jí)烷氧基，其中氨基在每種情況下可以是單-或二取代的，例如-(C1-C7)mNiyi9 ；或-O-(C1-C7)mNR8I^其中m 是 0 或 1;且&和&可以相同或不同且獨(dú)立地是H ；低級(jí)烷基，例如甲基、乙基或丙基；低級(jí)環(huán)烷基，例如環(huán)丙基，或R8和&與N原子一起形成3-至8-元雜環(huán)，含有1-4個(gè)氮、氧或硫原子，例如氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉基、咪唑啉基、哌嗪基或低級(jí)烷基-哌嗪基。“取代的”也包括氨基-羰基-低級(jí)烷基，例如Ii8R9N-C(O)-CH2-，其中&和&如上所定義?！叭〈摹边€包括雜環(huán)基、雜環(huán)基-低級(jí)烷基、雜環(huán)基-低級(jí)烷氧基或雜環(huán)基-低級(jí)烷硫基，其中雜環(huán)基在每種情況下是取代或未取代的3-至8-元雜環(huán)，含有1-4個(gè)氮、氧或硫原子，例如咪唑基、咪唑啉基、吡咯烷基、嗎啉基、氮雜環(huán)丁烷基、吡啶基、吡唑基、哌啶子基、哌啶基、哌嗪基或低級(jí)烷基-哌嗪基?！叭〈摹边€包括C3-Cltl環(huán)烷基，例如環(huán)丙基或環(huán)己基；羥基C3-C8環(huán)烷基，例如羥基-環(huán)己基；具有4或6個(gè)環(huán)原子和1至4個(gè)選自0、N和 S的環(huán)雜原子的雜芳基，尤其呋喃基、1，4-巧惡嗪基或吡啶基?！叭〈摹边€包括-NR8Ii9，其中 R8和&可以相同或不同且獨(dú)立地是H ；低級(jí)烷基，例如甲基、乙基或丙基；低級(jí)環(huán)烷基，例如環(huán)丙基；或&和&可以與N原子一起形成3-至8-元雜環(huán)，含有1-4個(gè)氮、氧或硫原子，例如氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉基、咪唑啉基、哌嗪基或低級(jí)烷基-哌嗪基。在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明提供式(I)化合物
權(quán)利要求
1.式(I)化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1選自吡唑基、噻吩基、呋喃基、批咯基、噻唑基、異噻唑基、？§唑基、異巧惡唑基、巧1 二唑基、三唑基、咪唑基、四唑基或噻二唑基，其中每個(gè)獨(dú)立地是未取代的或被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代低級(jí)烷基滷代；鹵代-低級(jí)烷基；輕基；羧基；低級(jí)烷氧基；芳基-低級(jí)烷基；芳基-低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷酰氧基；低級(jí)烷?；涣u基-低級(jí)烷基；烷氧基低級(jí)烷基；羥基低級(jí)烷氧基；氨基；單-或二-取代的氨基；環(huán)氨基；氨基-低級(jí)烷基；烷基氨基-低級(jí)烷二基；二烷基氨基-低級(jí)烷二基；N-低級(jí)烷基氨基；N，N- 二-低級(jí)烷基氨基；氨基低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷?；被?；低級(jí)烷?；?低級(jí)烷基-氨基；苯甲?；被话奔柞；?低級(jí)烷氧基；N-低級(jí)烷基氨甲?；?低級(jí)烷氧基或N，N- 二-低級(jí)烷基氨甲酰基-低級(jí)烷氧基；脒基；N-羥基-脒基；羥基胺；烷氧基氨基；硝基；胍基；脒基-低級(jí)烷基；N-羥基脒基-低級(jí)烷基；羧基；低級(jí)烷氧基羰基；苯基-低級(jí)烷氧基羰基；低級(jí)烷?；?；磺基；低級(jí)烷基磺酰基；磺酰胺(NH2-S(O)2-) ；二氧雜環(huán)戊烯基；膦?；?_P( = 0) (OH)2)；羥基-低級(jí)烷氧基磷?；蚨?-低級(jí)烷氧基磷酰基；氨甲?；?；單-或二-低級(jí)烷基氨甲酰基；氨甲?；图?jí)烷基；氨磺酰基；磺酰胺；單-或二-低級(jí)烷基氨基磺?；坏图?jí)烷基磺?；被?；低級(jí)烷基磺酰基-低級(jí)烷基-氨基；氰基；氰基-低級(jí)烷基；C6-C16芳基，其中C6-Cni芳基是未取代的或被任意以上定義的取代基取代；氨基-羰基-低級(jí)烷基；雜環(huán)基、雜環(huán)基-低級(jí)烷基、雜環(huán)基-低級(jí)烷氧基或雜環(huán)基-低級(jí)烷基硫基，其中雜環(huán)基是取代或未取代的含有1-4個(gè)氮、 氧或硫原子的3-至8-元雜環(huán)；C3-C1(I環(huán)烷基；羥基C3-C8環(huán)烷基；雜芳基，具有4或6個(gè)環(huán)原子和1-4個(gè)選自0、N和S的環(huán)雜原子；-NR8Ii9，其中&和1 9可以相同或不同，且獨(dú)立地是 H、低級(jí)烷基或低級(jí)環(huán)烷基，或&和&可以與氮原子一起形成含有1-4個(gè)氮、氧或硫原子的 3-至8-元雜環(huán)，且R3是未取代的苯基，或被1或2個(gè)獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的苯基鹵代；鹵代-低級(jí)烷基；羥基；氨基；單或二取代的氨基；環(huán)氨基；氨基-低級(jí)烷基；低級(jí)烷氧基；羥基-低級(jí)烷基；羥基低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷基；氰基；氰基-低級(jí)烷基；脒基；N-羥基脒基；脒基-低級(jí)烷基；或N-羥基脒基-低級(jí)烷基；磺酰基；烷基-取代的磺酰基；磺酰胺；吡咯烷磺?；?； 低級(jí)烷基磺?；被?；低級(jí)烷基磺?；槎被?；低級(jí)烷基磺?；?N-低級(jí)烷基氨基； [1,3] 二氧雜環(huán)戊烯；鹵代-取代的[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯；烷氧基羰基；氨甲酰基；取代的氨甲?；?；雜環(huán)；雜環(huán)基低級(jí)烷基；雜芳基或雜芳基低級(jí)烷基；或R3是吲哚基、1-甲基-2，3- 二氫-IH-吲哚基、2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚基、卩比啶基、嘧啶基、IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基、吡唑基、吡嗪基、喹啉基、1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶基、1-乙基-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶基、1-(2-甲氧基-乙基)_3_甲基_2_氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4,5-b]吡啶基、2-二甲基氨基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶基、2-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、3-甲基-3H-[1，2，3]三唑并[4,5-b] 吡啶基、2，3-二甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶基、3-甲基-3H-咪唑并W，5_b]吡啶基、 IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基-IH-吡咯并[3，2-b]吡啶基、1-甲基-2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2，3-d] [1,3]氣i嗪基、4-甲基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3，2_b] [1,4]氣i嗪基、1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶基和1_乙基_2_氧代-1， 4- 二氫-2H-吡啶并[3，2-d] [1,3]巧慈嗪基，這些雜環(huán)基的每一個(gè)是未取代或被1或2個(gè)選自下組的基團(tuán)取代鹵代；鹵代-低級(jí)烷基；羥基；氨基；單或二取代的氨基；環(huán)氨基；取代的環(huán)氨基；氨基-低級(jí)烷基；烷基氨基-低級(jí)烷基；二烷基氨基-低級(jí)烷基；環(huán)烷基氨基烷基；二環(huán)烷基氨基烷基；烷基環(huán)烷基氨基烷基；低級(jí)烷氧基；環(huán)烷氧基；低級(jí)-烷氧基烷基； 羥基-低級(jí)烷基；羥基低級(jí)環(huán)烷基；羥基低級(jí)烷氧基；烷氧基低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷基；氰基； 氰基-低級(jí)烷基；氰基低級(jí)環(huán)烷基；脒基；N-羥基脒基；脒基-低級(jí)烷基；N-羥基脒基-低級(jí)烷基；硝基；羧酸；取代的磺?；换酋０?；烷基磺酰基氨基；烷基磺酰基烷基氨基；?；被?；?；榛被?；烷基羰基氨基烷基；烷基氨基羰基烷基；烷基羰基-N-烷基氨基；[1， 3] 二氧雜環(huán)戊烯；取代的[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯；烷氧基羰基；氨甲酰基；取代的氨甲?；?IH-四唑基；吡唑基；咪唑基；三唑；氮雜環(huán)丁烷基；吡咯烷基；哌嗪基；甲基哌嗪基；乙基哌嗪基；三唑酮基；甲基咪唑基或嗎啉代，或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的化合物，其中R1是未取代或取代的吡唑基或未取代或取代的異^ii唑基，其中所述取代的吡唑基被 1、2或3個(gè)取代基取代，且所述取代的異Tt唑基被1或2個(gè)取代基取代，其中所述取代基獨(dú)立地選自鹵代、未取代或取代的烷基、未取代或取代的鏈烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的低級(jí)烷氧基、未取代或取代的低級(jí)烷基氨基、未取代或取代的烷氧基低級(jí)烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烯基、未取代或取代的氨甲?；图?jí)烷基、低級(jí)單-和二-烷基氨甲?；图?jí)烷基、未取代或取代的環(huán)氨基羰基低級(jí)烷基、未取代或取代的雜環(huán)基羰基低級(jí)烷基、未取代或取代的羥基低級(jí)烷基、未取代或取代的羧基低級(jí)烷基、鹵代-低級(jí)烷基、羥基羰基-低級(jí)烷基、嗎啉羰基烷基、羥基或氨基， 或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥。
4.根據(jù)權(quán)利要求3或權(quán)利要求4的化合物，其中所述取代的吡唑基被1、2或3個(gè)取代基取代，至少其中之一在α-位，獨(dú)立地選自鹵代、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、環(huán)低級(jí)烷基、羥基、氨基、商代低級(jí)烷基、2-羥基乙基、甲氧基乙基、羥基羰基甲基(HOC(O)CH2-)、二烷基氨基羰基甲基、(甲氧基乙基) (甲基)氨基羰基甲基甲基((MeOEt) (Me)NC(O)CH2-)、氮雜環(huán)丁烷基羰基甲基、嗎啉羰基甲基、(4-甲基哌嗪-1-基)羰基甲基，且其中所述取代的異5惡唑基被1或2個(gè)相同或不同的未取代的低級(jí)烷基取代基取代， 至少其中之一在α-位，或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)的化合物，其中 R1是選自以下的基團(tuán)
6.根據(jù)任意前述權(quán)利要求的化合物或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥，其中R1選自:1，5-二甲基-IH-吡唑-4-基、2-乙基-2H-吡唑-3-基、2-甲基-2H-吡唑-3-基、2， 5- 二甲基-2H-吡唑-3-基、1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑~4~基、1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基、2，4- 二甲基-2H-吡唑-3-基、1，3- 二甲基-IH-吡唑~4~基、1，3，5_三甲基-IH-吡唑-4-基、2-甲基-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-基、1-羥基羰基甲基-3-甲基-吡唑-4-基、1-二甲基氨基羰基甲基-3-甲基-吡唑-4-基、1-二甲基氨基羰基甲基-3，5- 二甲基-吡唑-4-基、1- 二乙基氨基羰基甲基-3-甲基-吡唑-4-基、1-(2-羥基乙基)-3-甲基-吡唑-4-基、1-(2-氮雜環(huán)丁烷-1-基-2-氧代-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基、 1-(4-嗎啉)-羰基甲基-3_甲基-卩比唑-4-基、3-甲基-1-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-IH-吡唑-4-基、1-甲基-3-氯-吡唑-4-基、1-(2-甲氧基乙基)-3，5-二甲基-吡唑-4-基和I-N-乙基-N-甲基氨基羰基甲基-3-甲基-吡唑-4-基或3，5-二甲基-異巧悉唑-4-基。
7.根據(jù)任意前述權(quán)利要求的化合物，其中R3選自苯基；羥基苯基；甲氧基苯基；3，4_ 二甲氧基苯基；乙氧基苯基；3，4_ 二乙氧基苯基；異-丙氧基苯基；甲氧基乙氧基-苯基；3-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)-苯基； 氟_(異-丙氧基)_苯基；3-甲氧基-4-羥基苯基；氟-羥基-苯基；羥基-氟烷基-苯基； 2，2-二氟-苯并[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯；苯磺酰胺；N，N-二甲基苯磺酰胺；3-(吡咯烷-1-磺?；?-苯基；N-(苯-3-基)-甲磺酰胺；N-甲基-N-苯-3-基-甲磺酰胺；3-甲磺?；交?；3-或4-苯甲酰胺；3-或4-N-甲基-苯甲酰胺；3-或4-N，N- 二甲基-苯甲酰胺； 吡唑-苯基；咪唑-苯基；吡啶基；烷基吡啶基；烷氧基吡啶基；環(huán)烷氧基吡啶基；(鹵代烷氧基)吡啶基；環(huán)烷基烷氧基吡啶基；烷氧基烷基吡啶基；烷氧基烷氧基吡啶基；(烷基) (烷氧基烷氧基)吡啶基；芐氧基烷氧基吡啶基；羥基烷基吡啶基；羥基環(huán)烷基吡啶基；羥基氟烷基吡啶基；氨基烷基吡啶基；烷基-磺?；拎せ?；羥基烷氧基吡啶基；烷氧基羰基吡啶基；氨基吡啶基；烷基氨基吡啶基；二烷基氨基吡啶基；環(huán)烷基氨基吡啶基；(N-烷基-N-環(huán)烷基氨基)吡啶基；(烷基)(氨基)吡啶基；(鹵代)(氨基)吡啶基；(鹵代) (烷基氨基)吡啶基；(鹵代)(二烷基氨基)吡啶基；(鹵代)(羥基烷基)吡啶基；(烷氧基)(烷基)吡啶基；(烷氧基)(烷氧基)吡啶基；(烷氧基)(烷氧基烷基)吡啶基；(烷氧基)(氘代烷氧基-烷基)吡啶基；(烷氧基)(羥基烷基)吡啶基；(鹵代烷氧基)(烷基)吡啶基；(鹵代烷氧基)(羥基烷基)吡啶基；(烷氧基烷氧基)(羥基烷基)吡啶基； (烷基)(烷基氨基)吡啶基；(烷基)(二-烷基氨基)吡啶基；環(huán)氨基吡啶基；環(huán)醚-取代的氨基-吡啶基；羥基-環(huán)氨基吡啶基；低級(jí)烷氧基-環(huán)氨基吡啶基；羥基烷基氨基吡啶基；(烷基)(羥基)吡啶基；(羥基烷基)(烷基氨基)吡啶基；(羥基烷基)(氨基)吡啶基；(烷氧基烷基)(烷基氨基)吡啶基；(烷氧基烷基)(氨基)吡啶基；氨基-鹵代低級(jí)烷基-吡啶基；烷基氨基-鹵代烷基-吡啶基；鹵代烷基-氘代低級(jí)烷基氨基-吡啶基；鹵代烷基吡啶基；氰基烷基吡啶基；氰基環(huán)烷基吡啶基滷代吡啶基滷代-烷氧基-吡啶基； 氨甲?；拎せ?；烷基-取代的氨甲?；拎せ?；哌嗪基吡啶基；N-烷基哌嗪基吡啶基 ’焼基磺酰氨基吡啶基；二烷基磺酰氨基吡啶基；(烷基磺酰氨基)(烷基)吡啶基；(烷基磺酰氨基)(商代)吡啶基；(烷基磺酰氨基烷基)吡啶基；二烷基磺酰氨基(烷基)吡啶基；3H-四唑-5-基吡啶基；烷基羰基氨基烷基吡啶基；(鹵代)(烷基羰基氨基)吡啶基；(烷氧基)(烷基羰基氨基)吡啶基；(烷氧基)(烷基羰基-N-烷基氨基)吡啶基；(烷氧基) (硝基)吡啶基；(烷氧基)(氰基)吡啶基；(烷氧基)(氨基)吡啶基；(烷氧基)(烷基氨基)吡啶基；(烷氧基烷基)(烷基氨基)吡啶基；(烷氧基)(烷基氨基羰基)吡啶基； (烷氧基烷基)(烷基氨基)吡啶基；(氨基)(烷基氨基羰基)吡啶基；(氨基)(烷氧基烷基氨基羰基)吡啶基；(烷基氨基)(烷基氨基羰基)吡啶基；(烷氧基)(氨基羰基)吡啶基；(烷氧基)(羥基羰基)吡啶基；嗎啉基吡啶基；(1H-吡唑基)_吡啶基；低級(jí)烷基取代的(1H-咪唑-1-基)-吡啶基；嘧啶基；二 -低級(jí)烷基氨基嘧啶基；烷氧基嘧啶基；二-烷氧基嘧啶基；(烷基氨基)(烷氧基)嘧啶基；環(huán)氨基嘧啶基；氨基嘧啶基；烷基氨基嘧啶基； 二烷基氨基嘧啶基；IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基；1-甲基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶基；批嗪基；吡唑基；羥基烷基吡唑基；1-[2-(四氫-吡喃-2-基氧基)_乙基]-IH-吡唑基；喹啉基；2-氧代-2，3-二氫-IH-吲哚-5-基；1-甲基-2，3-二氫-IH-吲哚-5-基；IH-咪唑并[4，5-b]吡啶-2 (3H)-酮-6-基；3H-咪唑并[4，5_b]吡啶-6-基；(3-甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基；(2-甲基)-(3-甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基；(2-甲氧基)-(3-甲基)-3H-咪唑并W，5-b]吡啶-6-基；(2-二甲基氨基)-(3-甲基)_3H_咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基；3H-[1，2，3]三唑并[4, 5-b]吡啶-6-基；(3-甲基)_3H_[1，2，3] 三唑并[4，5-b]吡啶-6-基；H-吡咯并[3，2-b]吡啶-6-基；1-甲基-IH-吡咯并[3，2_b] 吡啶-6-基；2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2，3-d][l，3] 惡嗪_6_基；1-甲基_2_氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[2，3-d] [1,3]巧憑嗪 _6_ 基；3，4-二氫-2H-吡啶并[3, 2-b] [1， 4]，悉嗪-7-基；4-甲基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3, 2-b] [1,4]巧惡嗪_7_基；1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基；2-氧代_1，4_ 二氫-2H-吡啶并[3，2-d][l，3] P惡嗪-7-基；1-乙基-2-氧代-1，4-二氫-2H-吡啶并[3，2_d][l，3]喉嗪-7-基；或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥。
8.化合物，選自8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1,5-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (3,4- 二甲氧基-苯基)-1- (2-乙基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (3,4- 二甲氧基-苯基)-3-甲基-1- (2-甲基-2H-吡唑-3-基)-I，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (3,4- 二甲氧基-苯基)-1- (2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (3,4- 二甲氧基-苯基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (3,4- 二甲氧基-苯基)-1- (2,4- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5_c]喹啉-2-酮；8- (3，4- 二甲氧基-苯基)-3-甲基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (3，4- 二甲氧基-苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- O，4- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-8- (6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(2-甲基-2H-吡唑-3-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- O，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-8- (6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1,3, 5-三甲基-IH-吡唑~4~基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(2-乙基-2H-吡唑-3-基)-8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，5- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- 乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(2-甲基-5-三氟甲基-2H-吡唑_3_基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑~4~基)-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-乙氧基-吡啶-3-基)-1- (2-乙基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，5- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- 乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- -乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；2-{4-[8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-咪唑并[4，5_c]喹啉-1-基]-3-甲基-吡唑-1-基} -N，N- 二甲基-乙酰胺；8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-l-[3-甲基-1-(2-嗎啉-4-基-2-氧代-乙基)-IH-吡唑-4-基]-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-1-[1-(2_甲氧基-乙基)-3，5_ 二甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；2-{4-[8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-咪唑并[4，5_c]喹啉-1-基]-3，5-二甲基-吡唑-1-基}-N，N-二甲基-乙酰胺；8- (6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1,3, 5-三甲基-IH-吡唑-4-基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，5- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1- (2-甲基-2H-吡唑-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (2-乙基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氮雜環(huán)丁烷-1-基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氮雜環(huán)丁烷-1-基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (2- 二甲基氨基-嘧啶-5-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (2- 二甲基氨基-嘧啶-5-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (2- 二甲基氨基-嘧啶-5-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(2- 二甲基氨基-嘧啶-5-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-8- (6-甲基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-甲基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-甲基-1- (2-甲基-2H-吡唑-3-基)-8- (6-三氟甲基-吡啶_3_基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-8- (6-三氟甲基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-8- (2-氟-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-甲基-8-吡啶-3-基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑~4~基)-1，3- 二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-吡啶-3-基_1，3- 二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-酮；8- (2-氟-吡啶-4-基)-3-甲基-1- (2-甲基-2H-吡唑-3-基)-I，3- 二氫-咪唑并 [4, 5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-氟-6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-吡啶-2-甲酸酰胺；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-吡啶-2-甲酸甲基酰胺；5-[3-甲基-2-氧代-1-(1, 3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)_2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-吡啶-2-甲酸甲基酰胺；5-[1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-2-甲酸甲基酰胺；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-羥基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-羥基甲基-吡啶-3-基)_3_甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-羥基甲基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-羥基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-羥基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-甲氧基-嘧啶-5-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (2-甲氧基-嘧啶-5-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-846-(2-甲氧基-乙氧基)_吡啶_3_基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- [6- (2-芐氧基-乙氧基)-吡啶-3-基]-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- [6- (3-芐氧基-丙氧基)-吡啶-3-基]-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- [6- (2-羥基-乙基氨基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1- (2-甲基-2H-吡唑-3-基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- [6- (2-羥基-乙基氨基)-吡啶_3_基]_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-甲磺?；?吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-I，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(5-甲基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；2-{4- [8- (6-氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-咪唑并 [4, 5-c]喹啉-1-基]-3，5-二甲基-吡唑-1-基}-N，N-二甲基-乙酰胺；8-(6-氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-三氟甲基-卩比啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-1- (3，5- 二甲基-異巧悉唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-1- (2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-嘧啶-5-基-1，3- 二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-酮；8-(3，4-二乙氧基-苯基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(3，4-二乙氧基-苯基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH- 口比唑_4_基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(4-乙氧基-3-甲氧基-苯基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(4-乙氧基-3-甲氧基-苯基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑_4_基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (4-乙氧基-3-甲氧基-苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[3_甲氧基-4-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[3-甲氧基-4-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (4-羥基-3-甲氧基-苯基)-3-甲基-1-(1, 3，5-三甲基-IH-吡唑~4~基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(3-羥基-苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并 [4, 5-c]喹啉-2-酮；8-(3-羥基-苯基)-3-甲基-1-(1,3, 5-三甲基-IH-吡唑~4~基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (3-氟-5-羥基-苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(3-羥基-5-三氟甲基-苯基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(2,2- 二氟-苯并[1，3] 二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(1Η-吡咯并[2，3_b]吡啶 _5_ 基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-苯基-1，3-二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮；3-甲基-8-苯基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c] 喹啉-2-酮；N，N-二甲基-2-[3-甲基-4-(3-甲基-2-氧代-8-苯基-2，3-二氫-咪唑并[4, 5-c] 喹啉-1-基)-吡唑-1-基]-乙酰胺；2-[3，5_二甲基-4-(3-甲基-2-氧代-8-苯基-2，3-二氫-咪唑并[4，5_c]喹啉-1-基)-吡唑-1-基]-N，N- 二甲基-乙酰胺；1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-喹啉-3-基_1，3- 二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-酮；3-[1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-N-甲基-苯磺酰胺；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(3-甲磺?；?苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；4-[1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-苯甲酰胺；8- (6-環(huán)丙基甲氧基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；4-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-N-甲基-苯甲酰胺；4-[1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-N-甲基-苯甲酰胺；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-[3-(吡咯烷-1-磺酰基)-苯基]-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基_1，3- 二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氨基-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-[1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-苯甲酰胺；N-{3-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-苯基}-甲磺酰胺；4-[1_(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3— 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-N, N- 二甲基-苯甲酰胺；1-(1，3- 二甲基-IH-批唑-4-基)-3-甲基-8-(2-氧代-2，3- 二氫-IH-吲哚-5-基)-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3- 二甲基-IH-批唑-4-基)-3-甲基-8-(1-甲基-2，3- 二氫-IH-吲哚-5-基)-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8- (4-吡唑-1-基-苯基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；N, N-二甲基-2-{3-甲基-4-[3-甲基-2-氧代-8-(4-吡唑-1-基-苯基)-2，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基}-乙酰胺；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(4-吡唑-1-基-苯基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；2- {3，5- 二甲基-4-[3-甲基-2-氧代-8- (4-吡唑-1-基-苯基)-2,3- 二氫-咪唑并 [4，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基} -N，N- 二甲基-乙酰胺；2-{3，5- 二甲基-4-[3-甲基-2-氧代-8- (4-吡唑-1-基-苯基)-2,3- 二氫-咪唑并 [4，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基} -N，N- 二甲基-乙酰胺；N-乙基-N-甲基-2-{3-甲基-4-[3-甲基-2-氧代-8-(4-吡唑-1-基-苯基)-2， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基}-乙酰胺；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(2-乙氧基-嘧啶-5-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-[1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-N，N- 二甲基-苯磺酰胺；N，N- 二甲基-3-[3-甲基-2-氧代-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑 ~4~ 基)-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-苯磺酰胺；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-丙氧基-吡啶-3-基)_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基_1，3_二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；2-{4- [8- (5-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]-3-甲基-吡唑-1-基} -N，N- 二甲基-乙酰胺；8- (5-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑~4~基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- O，4- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-8- (5-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(3-乙氧基-苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-異丙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(2,4- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-8- (5-異丙氧基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；N-乙基-2- {4- [8- (5-異丙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]-3-甲基-吡唑-1-基} -N-甲基-乙酰胺1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(2-甲氧基-乙氧基)_吡啶_3_基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5- (2-甲氧基-乙氧基)-吡啶-3-基]_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-環(huán)丁氧基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；2-{4- [8- (5-環(huán)丁氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-咪唑并[4，5-c] 喹啉-1-基]-3，5-二甲基-吡唑-l-基}-N，N-二甲基-乙酰胺；8- (5-環(huán)丙基甲氧基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；Ν-{5-[1-(1，3- 二.甲基-IH-吡唑-ζ—基)-3--甲基-2--氧代-2，3_:二氫-IH-咪唑并[4, 5-c]喹啉-8--基].-2-甲氧基-吡啶-3-基}--N-甲基-乙酰胺；Ν-{5-[1-(1，3- 二.甲基-IH-吡唑-ζ—基)-3--甲基-2--氧代-2，3_:二氫-IH-咪唑并[4, 5-c]喹啉-8--基].-2-乙氧基-吡啶-3-基}--N-甲基-乙酰胺；Ν-{5-[1-(1，3- 二.甲基-IH-吡唑t-基)-3--甲基-2--氧代-2，3_:二氫-IH-咪唑并[4, 5-c]喹啉-8--基].-2-甲氧基-吡啶-3-基}--乙酰胺；Ν-{5-[1-(1，3- 二.甲基-IH-吡唑-ζt-基)-3--甲基-2--氧代-2，3_:二氫-IH-咪唑并[4, 5-c]喹啉-8--基].-2-乙氧基-吡啶-3-基}--乙酰胺；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基-5-硝基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4，5_b]吡啶 _6_ 基)-1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉_2_酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(1-乙基-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶-6-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉_2_酮；1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并W，5-b]吡啶-6-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉_2_酮； 8-(2-二甲基氨基-3-甲基-3H-咪唑并W，5-b]吡啶-6-基)-1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(2-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并W，5_b]吡啶-6-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(3-甲基 _3H_[1，2，3]三唑并[4，5_b] 吡啶-6-基)_1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；8-(2,3- 二甲基-3H-咪唑并W，5-b]卩比啶-6-基)-1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3_ 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(3-甲基-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶-6-基)_1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；N- {5-[1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-2-甲基-吡啶-3-基} -N-甲基-甲磺酰胺；N- {5- [ 1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代_2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-2-甲基-吡啶-3-基}-甲磺酰胺；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- [4- (1H-咪唑-2-基)-苯基]-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-[6-(2-甲基-咪唑-1-基)-吡啶-3-基]-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-吡唑-1-基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(2-甲基氨基-嘧啶-5-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-甲基-8-(2-甲基氨基-嘧啶-5-基)-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (2-氨基-嘧啶-5-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (2-氨基-嘧啶-5-基)-3-甲基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑~4~基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (3-異丙氧基-苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (2-氟-3-異丙氧基-苯基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙氧基-6-甲基-吡啶_3_基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙氧基-6-甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基-6-甲基-吡啶_3_基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙氧基-6-甲基-吡啶-3-基)-1-[1-甲氧基-乙基)-3，5-二甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；2-{4-[8-(5-乙氧基-6-甲基-吡啶-3-基)-3-甲基_2_氧代-2，3-二氫-咪唑并 [4，5-c]喹啉-1-基]-3，5- 二甲基-吡唑-1-基} -N，N- 二甲基-乙酰胺；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(2-甲氧基-乙氧基)_6_甲基-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(2_甲氧基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙基氨基-6-甲基-吡啶-3-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-乙基氨基-6-甲基-吡啶-3-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙基氨基-6-甲基-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5_c]喹啉-2-酮；8- (5-乙基氨基-6-甲基-吡啶-3-基)-1- [1- (2-甲氧基-乙基)-3，5- 二甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；2- {4- [8- (5-乙基氨基-6-甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-咪唑并 [4,5-c]喹啉-1-基]-3，5-二甲基-吡唑-1-基}-N，N-二甲基-乙酰胺；8-(5-氨基-6-甲基-吡啶-3-基)-1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氨基-6-甲基-吡啶-3-基)-1_(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氨基-6-甲氧基-吡啶-3-基)-1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-乙基氨基-6-甲氧基-吡啶-3-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙基氨基-6-甲氧基-吡啶-3-基)-1-[1-(2_甲氧基-乙基)-3，5_ 二甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉_2_酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(2-乙氧基-吡啶-4-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(2-異丙氧基-吡啶-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙氧基-6-甲氧基-吡啶-3-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基-6-甲氧基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5- 二乙基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-[644-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8- (6-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-846-(乙基-甲基-氨基)_吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-[6-(乙基-甲基-氨基)_吡啶-3-基]-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-W-(乙基-甲基-氨基)-吡啶-3-基]-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(1Η-吡咯并[3，2_b]吡啶 _6_ 基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-吡啶-2-甲酸甲酯；{4-[8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]-3-甲基-吡唑-1-基}-乙酸；2-{4-[8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]-3-甲基-吡唑-1-基} -N，N- 二甲基-乙酰胺；1-[1-(2-羥基-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-8-(6-甲氧基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-1- [1- (2-羥基-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[1-(2-羥基-乙基)-IH-吡唑~4~基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-{1-[2-(四氫吡喃_2_基氧基)-乙基]-IH-吡唑-4-基}-1，3-二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮；1 - (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- B- 羥基-乙氧基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-846-(3-羥基-丙氧基)_吡啶_3_基]_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-甲氧基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并 [4,5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-I，3- 二氫-咪唑并 [4,5-c]喹啉-2-酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-酮；5-[1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-2-甲酸酰胺；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-吡啶-2-基_1，3- 二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-吡啶-2-基_1，3- 二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-吡嗪-2-基_1，3- 二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3_ 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(1-甲基-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基)_1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；N- {3-[1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-苯基} -N-甲基-甲磺酰胺；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-甲基氨基-吡啶_3_基)-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；N，N-二甲基-2-{3-甲基-4-[3-甲基-8-(6-甲基氨基-吡啶_3_基)-2-氧代-2， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基}-乙酰胺；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-甲基氨基-吡啶_3_基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1_甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-甲基氨基-吡啶_3_基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(5-甲基_6_甲基氨基-吡啶-3-基)_1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；N-{5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基}-甲磺酰胺；N- {5- [1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基} -N-甲基-甲磺酰胺；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-[6-(2H-四唑-5-基)-吡啶-3-基]-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-吡啶-2-甲腈；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-2-甲氧基-煙酸；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-2-甲氧基-N-甲基-煙酰胺；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-2-甲氧基-煙酰胺；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-哌嗪-1-基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-6-甲氧基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-吡啶-3-基_1，3- 二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-2-硫酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-硫酮；1-(1，3_ 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(1-甲基-IH-吡咯并[3，2_b]吡啶-6-基)_1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙氧基-批啶-3-基)-1-[1_ (2-甲氧基-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-2-甲氧基-煙腈；8- (6-乙氧基-吡啶-3-基)-1- {3-甲基-1- [2- (4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-IH-吡唑-4-基}-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；3-甲基-l-{3-甲基甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-1Η-吡唑-4-基}-8-苯基-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；N-乙基-N-甲基-2-[3-甲基-4-(3-甲基-2-氧代-8-苯基-2，3-二氫-咪唑并[4， 5-c]喹啉-1-基)-吡唑-1-基]-乙酰胺；2-{4-[8-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-咪唑并[4，5_c]喹啉-1-基]-3-甲基-吡唑-1-基} -N-乙基-N-甲基-乙酰胺；N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-2-[3-甲基-4-(3-甲基-2-氧代-8-苯基-2，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基)-吡唑-1-基]-乙酰胺；1- [1- (2-氮雜環(huán)丁烷-1-基-2-氧代-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-8- (6-乙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉-2-酮；N，N-二乙基-2-{3-甲基-4-[3-甲基-8-(6-甲基-吡啶-3-基)-2-氧代-2，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基}-乙酰胺；N-乙基-N-甲基-2-{3-甲基-4-[3-甲基-2-氧代-8-(2-吡咯烷-1-基-嘧啶-5-基)_2，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基}_乙酰胺；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8- (2-吡咯烷-1-基-嘧啶-5-基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氟-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-氟-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-氟-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-氟-吡啶-3-基)-1- (1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-甲基-8-(6-三氘代甲基氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-甲基-8- (6-甲基氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-甲基氨基_5_三氟甲基-吡啶-3-基)_1，3-二氫-咪唑并W，5_c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8- (6-甲基氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)_1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙基氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-乙基氨基-5-三氟甲基-吡啶_3_基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氯-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氯-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氯-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氯-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氯-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氯-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1-(3，5- 二甲基-異碼唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氯-6-乙基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-氯-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-氯-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-氯-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-氯-吡啶-3-基)-1- (3，5- 二甲基-異。惡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-6-氟-吡啶-3-基)-1- (1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-6-氟-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-6-氟-吡啶-3-基)-1- (2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-氟-5-甲基氨基-吡啶_3_基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-氟-5-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5- 二甲基氨基-6-氟-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-6-氯-吡啶-3-基)-1- (1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氨基-6-氯-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氨基-6-氯-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氯-5-乙基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氯-5-乙基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氯-5-乙基氨基-吡啶-3-基)-1-(3，5- 二甲基-異噴唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-乙基氨基-6-氟-吡啶-3-基)-3-甲基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3，5- 二甲基-異嘴唑-4-基)-8- (5-乙基氨基-6-氟-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙基氨基-6-羥基甲基-吡啶_3_基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙基氨基-6-羥基甲基-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙基氨基-6-羥基甲基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙基氨基-6-羥基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙基氨基-6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙基氨基-6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-羥基甲基-5-甲基氨基-吡啶_3_基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-羥基甲基-5-甲基氨基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-羥基甲基-5-甲基氨基-吡啶_3_基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-羥基甲基-5-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1- (1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-羥基甲基-5-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5_c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基甲基-5-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基甲基-5-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- -甲氧基甲基-5-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- -乙基-5-乙基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-乙基-5-異丙基氨基-吡啶-3-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-甲基-5-甲基氨基-吡啶_3_基)_1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5- 二甲基氨基-6-甲基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(乙基-甲基-氨基)-6-甲基-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-乙氧基甲基-吡啶-3-基)-1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-乙氧基甲基-吡啶-3-基)-1- (1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-乙氧基甲基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-乙氧基甲基-吡啶-3-基)-1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑~4~基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-乙氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基甲基-6-乙基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-甲氧基甲基-卩比啶-3-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-羥基甲基-卩比啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-氨基-5-羥基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (6-氨基-5-羥基甲基-吡啶-3-基)-1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(1-甲基-2-氧代_1，4_ 二氫-2H-吡啶并[2，3-d] [1,3]巧惡、嗪-6-基)-l，3-二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉_2_酮；8-(5-羥基甲基-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-環(huán)丁基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(異丙基-甲基-氨基)-吡啶-3-基]_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-[5-(環(huán)丁基_甲基-氨基)_吡啶-3-基]-1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(5-嗎啉~4~基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-8- (5-嗎啉~4~基-吡啶-3-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-[1-(2_羥基-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-8-(5-嗎啉-4-基-吡啶-3-基)_1，3-二氫-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(乙基-甲基-氨基)_吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-異丙基氨基-吡啶-3-基)-1-[1-(2_甲氧基-乙基)-3，5_ 二甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5- 二甲基氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-氮雜環(huán)丁烷-1-基-吡啶-3-基)-1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(5-甲基氨基-吡啶_3_基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(5-甲基氨基-吡啶_3_基)-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- [5- (2-氟-乙氧基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(2_氟氟甲基-乙氧基)_吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5- 二氟甲氧基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基-6-甲基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-羥基-6-甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-8- (5-羥基-6-甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-乙基-5-異丙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基-6-乙基-吡啶_3_基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-乙基-5-羥基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(2-氟氟甲基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-羥基甲基-5-異丙氧基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙氧基-6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-異丙氧基-6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(2-氟氟甲基-乙氧基)_6_羥基甲基-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-羥基甲基-5-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-羥基甲基-5-甲氧基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1_甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-羥基甲基-5-甲氧基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基-6-甲氧基甲基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基-6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基-6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-甲氧基-6-甲氧基甲基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-乙氧基甲基-5-甲氧基-卩比啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-乙氧基甲基-5-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基-6-甲氧基甲基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙氧基-6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-乙氧基-6-三氘代甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-甲氧基-6-三氘代甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1_甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-羥基甲基-6-甲氧基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基-5-甲氧基甲基-吡啶_3_基)_3_甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基-5-甲氧基甲基-吡啶_3_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5,6- 二甲氧基-吡啶-3-基)-1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑~4~基)~3~甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- [1- (2-氮雜環(huán)丁烷-1-基-2-氧代-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-8- (5-異丙氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(6-乙基氨基-5-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(6-乙基氨基-5-甲氧基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (2- 二甲基氨基-嘧啶-5-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-6-乙基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (6-乙基-5-硝基-吡啶-3-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(4-甲基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3， 2-b] [1,4] P惡嗪-7-基)-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉 _2_ 酮；8- (5-乙基氨基-6-甲基-吡啶-3-基)-1- [1- (2-羥基-乙基)-3，5- 二甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-[1-(2-羥基-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-8-(5_甲氧基-6-甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-乙氧基-6-甲基-吡啶-3-基)-1-[1-(2_羥基-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-846-((R)-3-羥基-吡咯烷-1-基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-846-((S)-3-羥基-吡咯烷-1-基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- [6- ((R) -3-甲氧基-吡咯烷基)_吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-W-((S)-3-甲氧基-吡咯烷基)_吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8- W-(四氫吡喃-4-基氨基)-吡啶-3-基]-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-[5-(1-羥基-1-甲基-乙基)_吡啶-3-基]-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-1!1-吡唑-4-基)-8-[5-(1-羥基-1-甲基-乙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(1-羥基-1-甲基-乙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(1-羥基-1-甲基-乙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-1!1-吡唑-4-基)-8-[5-(1-乙基-1-羥基-丙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；(外消旋)-1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(1_羥基-乙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(1_羥基-環(huán)戊基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-[5-氟-1-氟甲基-1-羥基-乙基)-吡啶-3-基]-1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；2-{5-[1-(1，3_二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2,3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基} -2-甲基-丙腈；2-{5-[1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基} -2-甲基-丙腈；2-{5-[1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基} -2-甲基-丙腈；1-{5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基}-環(huán)丁烷腈；1-{5-[1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3-二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基}-環(huán)丁烷腈；N- {2-氯-5- [1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基}-乙酰胺；N- {2-氯-5- [1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基}-甲磺酰胺；2-氨基-5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-N-甲基-煙酰胺；2-氨基-5- [1- (1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-N-甲基-煙酰胺；2-氨基-5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-N-異丙基-煙酰胺；2-氨基-5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-N- (2-甲氧基-乙基)-煙酰胺；2-氨基-N-乙基-5-[1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基_2_氧代_2， 3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-煙酰胺；2-{5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基} -N-甲基-乙酰胺；1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(2_羥基_1，1_ 二甲基-乙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；2-{5-[1-(1，3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4, 5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基}-2-甲基-丙酸甲酯；8-(5-氨基甲基-吡啶-3-基)-1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；Ν-{5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并 [4，5-c]喹啉-8-基]-吡啶-3-基甲基}-乙酰胺；8-(5-氨基甲基-吡啶-3-基)-1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_3_甲基_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(1，3，3-三甲基-2-氧代-2,3- 二氫-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉_2_酮；8-(2，4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1， 3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (2,4- 二甲氧基-嘧啶-5-基)-1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑~4~基)~3~甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8- (2，4- 二甲氧基-嘧啶-5-基)-1- (1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (2,4- 二甲氧基-嘧啶-5-基)-1-(2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)~3~甲基-1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1, 3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(2-乙基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(4-甲氧基-2-甲基氨基-嘧啶_5_基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(1-乙基-2-氧代-1,4- 二氫-2H-吡啶并[3， 2-d] [1,3]氣惡嗪-7-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4, 5-c]喹啉_2_酮；8- (5-氯-6-羥基甲基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(1-甲氧基-1-甲基-乙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[5-(1-乙氧基-1-甲基-乙基)-吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-8-(6-(甲基氨基)吡啶-3-基)-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-2 (3H)-硫酮；5-[1-(1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-2-氧代-2，3- 二氫-IH-咪唑并[4， 5-c]喹啉-8-基]-N-乙基-2-甲基氨基-煙酰胺；N-乙基-2-甲基氨基-5-[3-甲基-2-氧代-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑_4_基)_2， 3- 二氫-IH-咪唑并[4，5-c]喹啉-8-基]-煙酰胺；1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8- (5-乙氧基-6-羥基甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-[6_羥基甲基5- -甲氧基-乙氧基)_吡啶-3-基]-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8- (5-氨基-吡啶-3-基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-乙基_1，3- 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；3-烯丙基-8-(5-氨基-吡啶-3-基)-1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)_1，3_ 二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；N，N- 二乙基-2- {3-甲基-4- [3-甲基-2-氧代-8- (2-吡咯烷基-嘧啶-5-基)-2， 3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基}-乙酰胺；{3-甲基-4-[3-甲基-2-氧代-8- (2-吡咯烷-1-基-嘧啶-5-基)_2，3- 二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]-吡唑-1-基}-乙酸;1-[1-(2_氮雜環(huán)丁烷-1-基-2-氧代-乙基)-3-甲基-IH-吡唑-4-基]-3-甲基-8-(2-吡咯烷-1-基-嘧啶-5-基)-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉_2_酮；3--甲基_-l-[3-甲基-1--(2-嗎啉-4-基-2-氧代-乙基)--IH-吡唑H卜基]-8-Ο-吡咯烷_.1-基-嘧啶-5-基)_-1，3-二氫_咪唑并喹啉--2-酮；3--甲基_1-[3-甲基-1--氧代-2--吡咯烷-ι-基-乙基)-IH-吡唑ι -基]-8- -.吡咯烷_.1-基-嘧啶-5-基)_-1，3-二氫_咪唑并[4，5-c]喹啉--2-酮；3--甲基-l-{3-甲基-l-[2-(4- EP基-哌嗪-ι-基)--2-氧代_乙基]-1Η-吡唑-4-基}-8-(2-吡咯烷-1-基-嘧啶-5-基)-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉_2_酮； 1-(1-異丙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基甲基-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基甲基-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；1-(1,3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基甲基-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；1-(3-氯-1-甲基-IH-吡唑-4-基)-8-(5-甲氧基甲基-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1，3-二氫-咪唑并[4，5-c]喹啉-2-酮；8-(5-甲氧基甲基-6-甲基氨基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3-二氫-咪唑并W，5-c]喹啉-2-酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-1，3_ 二氫-1，3，5，9-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]萘-2-酮；8- (3,4- 二甲氧基-苯基)-1- (1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基-1，3- 二氫-1， 3,5,9-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]萘-2-酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1,3-二甲基-IH-吡唑-4-基)-3-乙基_1，3_ 二氫-1， 3,5,9-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]萘-2-酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(2，5-二甲基-2H-吡唑-3-基)-1，3-二氫-1，3，5，9-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]萘-2-酮；8- (3,4- 二甲氧基-苯基)-1- (2，5- 二甲基-2H-吡唑-3-基)-3-甲基-1，3- 二氫-1， 3,5,9-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]萘-2-酮；8-(3，4-二甲氧基-苯基)-1-(1-乙基-3-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-甲基_1，3_ 二氫-1，3，5，9-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]萘-2-酮， 或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥.
9.藥物組合物，包含根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥，和任選的其他治療劑，以及可藥用載體。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥，用于治療動(dòng)物或人體。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥在制備用于治療脂質(zhì)和/或蛋白激酶依賴性疾病的藥物中的用途。
12.治療響應(yīng)于脂質(zhì)和/或蛋白激酶抑制的疾病的方法，包括向需要這類治療的溫血?jiǎng)游锸┯妙A(yù)防或治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的式(I)化合物或其可藥用鹽、 溶劑合物、水合物或前藥。
13.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物或根據(jù)權(quán)利要求11的化合物的用途或根據(jù)權(quán)利要求12 的治療方法，其中所述用途、治療或施用通過局部應(yīng)用。
14.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物或根據(jù)權(quán)利要求11的化合物的用途或根據(jù)權(quán)利要求12 的治療方法，其中脂質(zhì)激酶依賴性疾病優(yōu)選是依賴于I類PI3K的疾病，且蛋白激酶依賴性疾病優(yōu)選依賴于IV類PII。
15.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物或根據(jù)權(quán)利要求11的化合物的用途或根據(jù)權(quán)利要求 12的治療方法，其中脂質(zhì)激酶依賴性疾病依賴于I類PI3K，選自PII α、ΡΙ3Κβ、ΡΙ3Κ δ , ΡΙ3Κ γ，且蛋白激酶依賴性疾病依賴于IV類ΡΙ3Κ，其是mTOR。
16.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物或根據(jù)權(quán)利要求11的化合物的用途或根據(jù)權(quán)利要求 12的治療方法，其中所述疾病是增殖性疾病、良性或惡性腫瘤、腦、腎、肝、腎上腺、膀胱、乳房、胃、胃腫瘤、卵巢、結(jié)腸、直腸、前列腺、肺、陰道或甲狀腺的癌、肉瘤、成膠質(zhì)細(xì)胞瘤、多發(fā)性骨髓瘤或胃腸道癌、結(jié)腸癌或結(jié)直腸癌或頭頸腫瘤、表皮高增殖、銀屑病、前列腺增生、 瘤形成、上皮特征的瘤形成、淋巴瘤、乳癌或白血病、考登綜合征、Lhermitte-Dudos病或 Bannayan-Zonana綜合征、基底細(xì)胞癌、鱗狀細(xì)胞癌、光化性角化病、由炎癥引起的良性高增殖皮膚障礙如銀屑病，或成纖維細(xì)胞失調(diào)導(dǎo)致的良性高增殖皮膚障礙如皮膚纖維化、硬皮病或瘢痕疙瘩。
17.根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑合物、水合物或前藥，通過局部施用用于治療選自基底細(xì)胞癌、鱗狀細(xì)胞癌、光化性角化病、由炎癥引起的良性高增殖皮膚障礙如銀屑病或成纖維細(xì)胞失調(diào)導(dǎo)致的良性高增殖皮膚障礙如皮膚纖維化、 硬皮病或瘢痕疙瘩的疾病。
全文摘要
本發(fā)明涉及1H-咪唑并[4，5-c]喹啉酮衍生物及其鹽在治療蛋白和/或脂質(zhì)激酶依賴性疾病中和在制備用于治療所述疾病的藥物中的用途；用于治療蛋白和/或脂質(zhì)激酶依賴性疾病的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉酮衍生物；治療所述疾病的方法，包括向溫血?jiǎng)游?、尤其是人施?H-咪唑并[4，5-c]喹啉酮衍生物；藥物制劑，包含1H-咪唑并[4，5-c]喹啉酮衍生物，尤其用于治療蛋白好/或脂質(zhì)激酶依賴性疾??；新的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉酮衍生物；和制備新的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉酮衍生物的方法。
文檔編號(hào)A61K31/4375GK102574845SQ201080034616
公開日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2010年6月2日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月4日
發(fā)明者C·拉格特, F·S·卡爾特霍夫, F·施陶費(fèi)爾, P·菲雷, R·馬 申請(qǐng)人:諾瓦提斯公司