專利名稱：用于對老年和腎損傷非st抬高型心肌梗塞患者進(jìn)行治療的奧米沙班的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用根據(jù)重量而調(diào)整的簡單劑量方案對顯示出非ST抬高型心肌梗塞 (non-ST elevation myocardial infarction)的患者進(jìn)行治療，所述患者為老年和/或顯示出腎功能不全，所述方案提高患者安全性并提供純臨床益處。
背景技術(shù)：
(2R, 3R) -2- (3_甲脒基-芐基)_3_ [4-(1-氧基-吡啶_4_基)苯甲?；被鵠-丁酸甲酯(CAS號為193153-04-7)具有國際非專有名稱奧米沙班(Otamixaban)且具有式I
所示結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.(2R，3R)-2-(3-甲脒基-芐基)-3-[4-(1-氧基-吡啶-4-基)苯甲?；被鵠-丁酸甲酯或其藥用鹽，其用于治療非ST抬高型心肌梗塞，所述治療包括向人類患者給予(2R， 3R) -2- (3-甲脒基-芐基)-3- [4- (1-氧基-吡啶-4-基)苯甲?；被鵠-丁酸甲酯或其藥用鹽，所述患者大于65歲。
2.權(quán)利要求1的用途，其中所述患者為65至75歲。
3.權(quán)利要求1的用途，其中所述患者大于75歲。
4.權(quán)利要求1-3中任一項的用途，其中所述藥用鹽為鹽酸鹽。
5.權(quán)利要求1-4中任一項的用途，其中(2R，3R)-2-(3-甲脒基-芐基)-3-[4-(1_氧基_吡啶-4-基)苯甲?；被鵠-丁酸甲酯或其藥用鹽以0. 070mg/Kg體重/小時至 0. 105mg/Kg體重/小時的量來給予。
6.權(quán)利要求5的用途，其中所述量為約0.lmg/Kg體重/小時。
7.權(quán)利要求1-6中任一項的用途，其中所述患者顯示出30毫升/分鐘至50毫升/分鐘的肌酸酐清除率。
8.權(quán)利要求1-6中任一項的用途，其中所述患者顯示出50毫升/分鐘至80毫升/分鐘的肌酸酐清除率。
9.權(quán)利要求1-6中任一項的用途，其中所述患者顯示出小于30毫升/分鐘的肌酸酐清除率。
10.權(quán)利要求1-9中任一項的用途，其中所述患者具有小于50kg的體重，優(yōu)選為30kg 至 50kg。
11.(2R，3R) -2- (3-甲脒基-芐基)~3~ [4~(1~氧基-吡啶_4_基)苯甲?；被鵠-丁酸甲酯或其藥用鹽，其用于治療非ST抬高型心肌梗塞，所述治療包括向人類患者給予(2R， 3R) -2- (3-甲脒基-芐基)-3-[4- (1-氧基-吡啶-4-基)苯甲酰基氨基]-丁酸甲酯或其藥用鹽，所述患者顯示出腎功能不全。
12.權(quán)利要求11的用途，其中顯示出腎功能不全的所述患者顯示出30毫升/分鐘至 50毫升/分鐘的肌酸酐清除率。
13.權(quán)利要求11的用途，其中顯示出腎功能不全的所述患者顯示出50毫升/分鐘至 80毫升/分鐘的肌酸酐清除率。
14.權(quán)利要求11的用途，其中顯示出腎功能不全的所述患者顯示出小于30毫升/分鐘的肌酸酐清除率。
全文摘要
本發(fā)明涉及(2R，3R)-2-(3-甲脒基-芐基)-3-[4-(1-氧基-吡啶-4-基)苯甲?；被鵠-丁酸甲酯或其藥用鹽在制備用于治療非ST抬高型心肌梗塞的藥物中的用途，所述治療包括向人類患者給予治療有效量的(2R，3R)-2-(3-甲脒基-芐基)-3-[4-(1-氧基-吡啶-4-基)苯甲?；被鵠-丁酸甲酯或其藥用鹽，所述人類患者為老年和/或顯示出腎功能不全和/或具有低體重。
文檔編號A61K31/4418GK102470128SQ201080032330
公開日2012年5月23日 申請日期2010年7月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月29日
發(fā)明者A.莫里尤塞夫, C.高丁, J.斯特科爾, P.蒂爾-莫里 申請人:賽諾菲