專利名稱：一種生物可降解微膠囊化辣椒素及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含有辣椒素的生物可降解微膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
辣椒素是一種極度辛辣的香草酰胺類生物堿。天然辣椒素由辣椒素、二氫辣椒素、降二氫辣椒素、高二氫辣椒素、高辣椒素等系列同類物族所組成，其中反-8-甲基-N-香蘭 基-6-壬烯基酰胺最具有強(qiáng)烈的辛辣味和非常強(qiáng)烈的刺激性，是辣椒果實(shí)中辛辣的主要化 學(xué)成份。高純辣椒素具有多種復(fù)雜的藥理活性和生物功能。①鎮(zhèn)痛高純度的辣椒堿對帶 狀皰疹神經(jīng)痛、糖尿病神經(jīng)痛、癌癥神經(jīng)痛等有顯著療效，它是一種理想的鎮(zhèn)痛藥物，其在 鎮(zhèn)痛方面的優(yōu)越性有希望替代嗎啡。②消炎辣椒堿對風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和慢性鼻炎 等有良好的治療效果。③減肥辣椒堿在減肥方面的獨(dú)特用途是可以外用進(jìn)行局部減肥，為 那些身體局部肥胖的患者帶來福音。④治療前列腺癌辣椒素對前列腺癌細(xì)胞培養(yǎng)物有很 好的抗擴(kuò)散效果，并能極大抑制人類前列腺癌的生長。⑤防止貝類生長。辣椒素可制成新 型綠色涂料，有效制止?jié)撏Ш洼喆鈿へ愵惿L。⑥趨鼠防蟻。利用辣椒素的辛辣味，可使 鼠類的口腔粘膜和嗅覺神經(jīng)受到強(qiáng)烈刺激而厭棄嚼切，同時(shí)又能擊殺白蟻。但是若將其直接加入材料中，則會(huì)產(chǎn)生如下問題①因兩者之間的相容性問題而 使材料本身的物理機(jī)械性能大大下降；②強(qiáng)烈的辛辣味不利于生產(chǎn)者的加工。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明需要解決的技術(shù)問題是公開一種生物可降解微膠囊化辣椒素及其制備方 法，以克服現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷。本發(fā)明的生物可降解微膠囊化辣椒素的制備方法包括如下步驟(1)將重量濃度為1 5%聚乙烯醇的水溶液，在40 60°C下加入表面活性劑，攪 拌混合，表面活性劑的加入重量為聚乙烯醇的水溶液的2 5% ；所述的表面活性劑為 Tween 80、Tween 60、Tween 40 或 Tween 20，(2)將辣椒素的水溶液加入重量濃度為5 10%的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，乳 化，優(yōu)選采用超聲乳化，獲得乳液；所述辣椒素水溶液的重量濃度為1 3%，以辣椒素的重量計(jì)，辣椒素的加入重量 為聚乳酸的二氯甲烷初乳液的10 20% ；(3)將步驟(2)的乳液、步驟(1)的產(chǎn)物和重量濃度為4 6%的異丙醇水溶液混 合，60 80°C攪拌2 5h，揮去異丙醇，然后從體系中收集所述的聚乳酸微膠囊；步驟(2)的乳液與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為步驟(2)的乳液步驟(1)的產(chǎn)物=1 5 10 ；以異丙醇的重量計(jì)，異丙醇的重量與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為異丙醇步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為1 15 25 ；
本發(fā)明是將壁材聚乳酸溶液和辣椒素水溶液形成的初乳化體系以微滴狀態(tài)分散 到水介質(zhì)中，然后通過加熱和溶劑萃取使壁材中的溶劑逐漸去除，溶質(zhì)聚乳酸析出并形成 壁囊。此方法優(yōu)點(diǎn)在于溶劑揮發(fā)時(shí)，聚乳酸層夾在兩水相之間，阻礙內(nèi)水相中辣椒素的滲 透。較同一材料采用其它方法制備的微球，初乳穩(wěn)定性高，具有更高的載藥量和包封率。本發(fā)明主要以聚乳酸為原料，采用復(fù)相乳液法制備微膠囊化辣椒素。本發(fā)明的優(yōu) 點(diǎn)在于所用原材料可生物降解，綠色環(huán)保；微膠囊的粒徑分布均勻，且粒徑分布為20 50 ym，并且可調(diào)控；制備工藝簡單、生產(chǎn)成本低、易于實(shí)施。采用本方法制備的聚乳酸微膠 囊化辣椒素，可廣泛應(yīng)用于涂料、膠黏劑、電線、電纜、通訊設(shè)施以及醫(yī)藥等方面。


圖1為含辣椒素的聚乳酸微膠囊的掃描電鏡照片。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1(1)將重量濃度為聚乙烯醇的水溶液，在40°C下加入Tween 20，攪拌混合，表 面活性劑的加入重量為聚乙烯醇的水溶液的2% ；(2)將辣椒素的水溶液加入重量濃度為5%的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，超聲乳 化，獲得乳液；所述辣椒素水溶液的重量濃度為1%，以辣椒素的重量計(jì)，辣椒素的加入重量為聚 乳酸的二氯甲烷初乳液的10% ；(3)將步驟(2)的乳液、步驟(1)的產(chǎn)物和重量濃度為4%的異丙醇水溶液混合i 80°C攪拌2h，揮去異丙醇，然后離心分離，并用蒸餾水洗滌產(chǎn)物，最終得到本發(fā)明的聚乳酸 微膠囊。步驟(2)的乳液與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為步驟(2)的乳液步驟(1)的產(chǎn)物=1:5;以異丙醇的重量計(jì)，異丙醇的重量與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為異丙醇步驟 (1)的產(chǎn)物=1 15；產(chǎn)物的平均粒徑見表1。典型掃描電鏡照片見圖1。實(shí)施例2(1)將重量濃度為3%聚乙烯醇的水溶液，在50°C下加入Tween 60，攪拌混合，表 面活性劑的加入重量為聚乙烯醇的水溶液的3% ；(2)將辣椒素的水溶液加入重量濃度為8%的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，超聲乳 化，獲得乳液；所述辣椒素水溶液的重量濃度為2%，以辣椒素的重量計(jì)，辣椒素的加入重量為聚 乳酸的二氯甲烷初乳液的15% ；(3)將步驟(2)的乳液、步驟(1)的產(chǎn)物和重量濃度為5%的異丙醇水溶液混合， 70°C攪拌3h，揮去異丙醇，然后離心分離，并用蒸餾水洗滌產(chǎn)物，最終得到本發(fā)明的聚乳酸 微膠囊。步驟(2)的乳液與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為
步驟(2)的乳液步驟(1)的產(chǎn)物=1 7.5 ；以異丙醇的重量計(jì)，異丙醇的重量與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為異丙醇步驟 (1)的產(chǎn)物=1 20；產(chǎn)物的平均粒徑見表1。實(shí)施例3(1)將重量濃度為5%聚乙烯醇的水溶液，在60°C下加入Tween 80，攪拌混合，表 面活性劑的加入重量為聚乙烯醇的水溶液的5% ；(2)將辣椒素的水溶液加入重量濃度為10%的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，超聲乳 化，獲得乳液；所述辣椒素水溶液的重量濃度為3%，以辣椒素的重量計(jì)，辣椒素的加入重量為聚 乳酸的二氯甲烷初乳液的20% ；(3)將步驟(2)的乳液、步驟(1)的產(chǎn)物和重量濃度為6%的異丙醇水溶液混合， 60°C攪拌5h，揮去異丙醇，然后離心分離，并用蒸餾水洗滌產(chǎn)物，最終得到本發(fā)明的聚乳酸 微膠囊。步驟(2)的乳液與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為步驟(2)的乳液步驟(1)的產(chǎn)物=1 10；以異丙醇的重量計(jì)，異丙醇的重量與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比為異丙醇步驟 (1)的產(chǎn)物=1 25；產(chǎn)物的平均粒徑見表1。典型掃描電鏡照片見圖1。產(chǎn)物的平均粒徑見表1。表1樣品的平均粒徑
權(quán)利要求
一種生物可降解微膠囊化辣椒素的制備方法，其特征在于，包括如下步驟(1)在聚乙烯醇的水溶液中，加入表面活性劑，攪拌混合；(2)將辣椒素的水溶液加入聚乳酸的二氯甲烷初乳液，乳化，獲得乳液；(3)將步驟(2)的乳液、步驟(1)的產(chǎn)物和異丙醇溶液混合，攪拌，揮去異丙醇，然后從體系中收集所述的聚乳酸微膠囊。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(1)中，將重量濃度為1 5%聚乙 烯醇的水溶液中，于40 60°C下加入表面活性劑，攪拌混合，表面活性劑的加入重量為聚 乙烯醇的水溶液的2 5%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述的表面活性劑為Tween80、 Tween 60、Tween 40 或 Tween 20。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(2)中，將辣椒素的水溶液加入重量 濃度為5 10%的聚乳酸的二氯甲烷初乳液。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述辣椒素水溶液的重量濃度為1 3%，以辣椒素的重量計(jì)，辣椒素的加入重量為聚乳酸的二氯甲烷初乳液的10 20%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(3)中，將步驟(2)的乳液、步驟(1) 的產(chǎn)物和重量濃度為4 6%的異丙醇水溶液混合，60 80°C攪拌2 5h，揮去異丙醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，步驟(2)的乳液與步驟(1)的產(chǎn)物的重量 比為步驟(2)的乳液步驟(1)的產(chǎn)物=1 5 10 ；以異丙醇的重量計(jì)，異丙醇的重量與步驟(1)的產(chǎn)物的重量比=1 15 25。
8.根據(jù)權(quán)利要求1 7任一項(xiàng)所述方法制備的生物可降解微膠囊化辣椒素。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種生物可降解微膠囊化辣椒素及其制備方法，制備方法包括如下步驟(1)在聚乙烯醇的水溶液中，加入表面活性劑，攪拌混合；(2)將辣椒素的水溶液加入聚乳酸的二氯甲烷初乳液，乳化，獲得乳液；(3)將步驟(2)的乳液、步驟(1)的產(chǎn)物和異丙醇溶液混合，攪拌，揮去異丙醇，然后從體系中收集所述的聚乳酸微膠囊。本發(fā)明主要以聚乳酸為原料，采用復(fù)相乳液法制備微膠囊化辣椒素。本發(fā)明所用原材料可生物降解，綠色環(huán)保；微膠囊的粒徑分布為20～50μm，并且可調(diào)控；制備工藝簡單、生產(chǎn)成本低、易于實(shí)施。采用本方法制備的聚乳酸微膠囊化辣椒素，可廣泛應(yīng)用于涂料、膠黏劑、電線、電纜、通訊設(shè)施以及醫(yī)藥等方面。
文檔編號A61P3/04GK101862628SQ20101019757
公開日2010年10月20日 申請日期2010年6月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月4日
發(fā)明者張?bào)K, 王錦成, 秦王超, 陳思浩 申請人:上海工程技術(shù)大學(xué)