專利名稱：黑加侖籽油納米小丸制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種將黑加侖籽油納米小丸的工藝，屬于藥物制劑學(xué)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
黑加侖，分類種名黑穗醋栗，屬虎耳草科，為多年生小灌木。該屬植物約有160種， 廣布于北半球溫帶和寒溫帶。黑加侖的野生種分布在歐洲和亞洲。黑加侖籽油中含有大量 Y 一亞麻酸，它是人體必需脂肪酸之一，具有抗氧化、降血脂等多種保健功效。目前市場(chǎng)的黑加侖籽油產(chǎn)品基本上為單方或者復(fù)方的黑加侖籽油軟膠囊產(chǎn)品，存在水溶性差，口服吸收不好和生物利用度低的弱點(diǎn)。本發(fā)明采用黑加侖籽油納米小丸技術(shù)能夠提高黑加侖籽油的生物利用度，滿足高端市場(chǎng)需求。納米粒是指運(yùn)用納米技術(shù)制造的、 粒徑小于200nm的有效成分、有效部位、原藥及其復(fù)方制劑。納米中藥改變了藥物的物理狀態(tài)，藥物的活性和生物利用度得到大幅度提高，并可能產(chǎn)生新的藥效。本發(fā)明公開了一種黑加侖籽油納米粒的制備工藝，其特點(diǎn)在于1、口服吸收好，生物利用度高；2、在制備過程中不會(huì)引入有毒聚合物單體等有毒殘留物；3、克服以往脂質(zhì)納米制劑采用真空冷凍干燥技術(shù)，本工藝采用吸附干燥技術(shù)，干燥周期短，能耗低；4、能夠大規(guī)模工業(yè)化；5、價(jià)格相對(duì)較為低廉。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是研究黑加侖籽油納米小丸的制備方法，目的在于克服現(xiàn)有劑型的不足， 提出一種新的黑加侖籽油納米粒制劑，方法簡單，穩(wěn)定性好，生產(chǎn)成本低。黑加侖籽油納米小丸，其特征在于含下列組分及重量份數(shù)比黑加侖籽油1脂質(zhì)材料5 15泊洛沙姆0. 2 0. 5微晶纖維素10 20本發(fā)明黑加侖籽油納米粒，考察了不同的脂質(zhì)材料對(duì)粒徑影響，脂質(zhì)材料可以是磷脂、單硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、辛酸/ 癸酸三甘油酯或其中任意兩種或兩種以上的混合物。實(shí)驗(yàn)后優(yōu)選肉豆蔻酸甘油酯。實(shí)驗(yàn)考察了不同黑加侖籽油及脂質(zhì)材料的比例，黑加侖籽油脂質(zhì)材料的比例為 1 5 15，低于1 5時(shí)，藥物包裹不完全，造成渾濁，高于1 15時(shí)，粒徑增長，脂質(zhì)易析出，出現(xiàn)分層現(xiàn)象，脂質(zhì)的用量越大包封率越好，優(yōu)選1 10時(shí)最為適宜。對(duì)所述表面活性劑進(jìn)行了篩選，包括泊洛沙姆(Poloxamer)、聚山梨酯(Tweens)、 脂肪酸山梨坦(Spans)，優(yōu)選泊洛沙姆。黑加侖籽油納米小丸的制備方法，其特征在于將黑加侖籽油溶解于混合脂質(zhì)溶液中作為油相，在攪拌條件下將油相緩慢加入到同等溫度含泊洛沙姆的水相中，保溫?cái)嚢瑁缓筮M(jìn)行高壓乳勻，自然冷卻后即得初分散體，經(jīng)微晶纖維素吸附后，即可制得黑加侖籽油納米粒。黑加侖籽油納米小丸，其特征在于加水稀釋至適量，用激光散射粒度測(cè)定儀在室溫下檢測(cè)，平均粒徑分別為100-200nm。該制劑可提高藥物溶解度，提高生物利用度，適用于口服、靜脈注射等多種給藥途徑。
具體實(shí)施例具體實(shí)施例一稱取黑加侖籽油10g，大豆卵磷脂10g，肉豆蔻酸甘油酯60g，將以上處方水浴加熱至70°C -80°C，攪拌均勻，制成油相。另取2g泊洛沙姆，加入80ml蒸餾水，水浴加熱至 700C -80°C，攪拌均勻，制成水相。在1000轉(zhuǎn)/分鐘高速攪拌條件下，將水相緩慢加入到油相中，均勻混合，保持5-10分鐘，制成初乳。初乳倒入高壓勻質(zhì)機(jī)，50MI^高壓下循環(huán)10次， 即得黑加侖籽油納米乳。將納米乳劑用IOOg微晶纖維素吸附，擠壓制成直徑在1.0mm小丸， 即得。具體實(shí)施例二 稱取黑加侖籽油10g，大豆卵磷脂15g，肉豆蔻酸甘油酯55g，將以上處方水浴加熱至70°C -80°C，攪拌均勻，制成油相。另取3g泊洛沙姆，加入90ml蒸餾水，水浴加熱至 700C -80°C，攪拌均勻，制成水相。在1000轉(zhuǎn)/分鐘高速攪拌條件下，將水相緩慢加入到油相中，均勻混合，保持5-10分鐘，制成初乳。初乳倒入高壓勻質(zhì)機(jī)，SOMPa高壓下循環(huán)7次， 即得黑加侖籽油納米乳。將納米乳劑用150g微晶纖維素吸附，擠壓制成直徑在1.5mm小丸， 即得。具體實(shí)施例三稱取黑加侖籽油10g，大豆卵磷脂20g，肉豆蔻酸甘油酯50g，將以上處方水浴加熱至70°C -80°C，攪拌均勻，制成油相。另取5g泊洛沙姆，加入90ml蒸餾水，水浴加熱至 700C -80°C，攪拌均勻，制成水相。在1000轉(zhuǎn)/分鐘高速攪拌條件下，將水相緩慢加入到油相中，均勻混合，保持5-10分鐘，制成初乳。初乳倒入高壓勻質(zhì)機(jī)，IOOMPa高壓下循環(huán)5次， 即得黑加侖籽油納米乳。將納米乳劑用200g微晶纖維素吸附，擠壓制成直徑在2. Omm小丸， 即得。
權(quán)利要求
1.一種黑加侖籽油納米小丸的制備方法，其特征在于稱取黑加侖籽油，大豆磷脂，肉豆蔻酸甘油酯，水浴加熱至70°c -80°C，攪拌均勻，制成油相。稱取泊洛沙姆，加入適當(dāng)體積蒸餾水，水浴加熱至70°C -80°C，攪拌均勻，制成水相。在1000轉(zhuǎn)/分鐘高速攪拌條件下，將同等溫度的水相緩慢加入到油相中，均勻混合，保持5-10分鐘，形成初乳。初乳倒入高壓勻質(zhì)機(jī)，高壓下循環(huán)多次，即得黑加侖籽油納米乳劑。將納米乳劑用微晶纖維素吸附，擠壓制成小丸，即得。
2.權(quán)利要求1的處方比例為(重量比)黑加侖籽油占1，大豆卵磷脂占1-2，肉豆蔻酸甘油酯占4-6，泊洛沙姆(Poloxamer)占0. 2-0. 5，微晶纖維素占10-20。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的水相體積為油相的1-2倍。
4.權(quán)利要求1高壓勻質(zhì)機(jī)的壓力為50-100MPa，循環(huán)次數(shù)為5_10次。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的納米小丸，直徑在1.0-2. 0mm，其在水中崩解后，可生成大量平均粒徑為100-200nm的納米粒。
全文摘要
本發(fā)明是一種黑加侖籽油納米膠囊的制備方法。將黑加侖籽油1份溶解于5～15份混合脂質(zhì)溶液中作為油相，將油相緩慢加入到同等溫度，同等體積含表面活性劑5％～10％的水相中，保溫?cái)嚢?，高壓勻質(zhì)后，然后加入微晶纖維素，擠壓成小丸，可將小丸進(jìn)一步裝成膠囊。本發(fā)明方法可靠，操作簡便，耗能低，適于工業(yè)化生產(chǎn)，制得的黑加侖籽油納米膠囊較原軟膠囊有較高的溶解性改善其吸收，提高了生物利用度，增強(qiáng)藥效。
文檔編號(hào)A61P39/06GK102210723SQ20101014166
公開日2011年10月12日 申請(qǐng)日期2010年4月8日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月8日
發(fā)明者吳韜, 陳漫霞 申請(qǐng)人:吳韜, 陳漫霞