專(zhuān)利名稱(chēng)：一種普洱茶提取物在制備降血脂藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種普洱茶提取物在制備降血脂藥物中的應(yīng)用，屬于食品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
普洱茶原產(chǎn)地主要在云南的思茅地區(qū)和西雙版納。隨著大葉種的推廣，四川、廣 東、廣西也成為普洱茶生產(chǎn)的省份。隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，人們保健意識(shí)的增強(qiáng)，普洱茶因其滋 味醇厚回甘，陳香獨(dú)特的優(yōu)良品質(zhì)和其對(duì)人體的特殊保健功效起全社會(huì)的關(guān)注和重視，產(chǎn) 品深受消費(fèi)者的青睞。普洱茶性溫和耐貯藏，適于烹用或泡飲。我國(guó)古代不少史籍有很多關(guān)于普洱茶功 效的記載趙學(xué)敏《本草綱目拾遺》記載，普黑如漆，醒酒第一，消食化痰，清胃生津，功力尤 大也；《木部》中又云，普洱茶膏能治百病，如肚受寒，用姜湯發(fā)散，出汗即可愈，口破喉燥，受 熱疼痛，用五分嚼口過(guò)夜即愈；陳宗海撰《思茅廳采訪》記載“普洱幫助消化驅(qū)散寒冷，有解 毒作用。，，清宋士雄《隨息居飲食譜》云“普洱產(chǎn)者，味重善吐風(fēng)痰消肉食，凡暑穢疹氣腹痛， 霍亂痢疾等癥初起，飲之輒愈”。由此可見(jiàn)前人對(duì)普洱茶保健經(jīng)驗(yàn)認(rèn)為，普洱茶具有消食除 毒，理氣去脹，清熱化痰，驅(qū)風(fēng)醒酒，治痢抑菌等功效。近年來(lái)，隨著科技發(fā)展，到目前為止，有關(guān)普洱茶在降血脂方面已開(kāi)展了較廣泛深 入生理、藥理功效研究，。法國(guó)巴黎大學(xué)營(yíng)養(yǎng)生理學(xué)試驗(yàn)室主任呂通教授通過(guò)利用普洱茶汁喂食小白鼠降 血脂試驗(yàn)，認(rèn)為普洱茶有促進(jìn)新陳代謝、平衡和節(jié)制胞外酶、降低脂肪的奇效；臺(tái)北榮總教 學(xué)研究部和臺(tái)灣大學(xué)食品科技研究者以普洱茶水提取物為試驗(yàn)材料，探討了降血脂的效 果，發(fā)現(xiàn)普洱茶能夠抑制膽固醇合成，并可降低血中膽固醇、三磷酸甘油脂及游離脂肪酸、 蛋白質(zhì)總脂含量的效應(yīng)；日本學(xué)者也用中國(guó)生產(chǎn)的云南普洱茶進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)飼 喂茶葉提取物一周后，血漿膽固醇脂類(lèi)明顯下降，而且連續(xù)飼喂普洱茶可將脂肪組織中甘 油三酯分解；巴黎圣安東尼醫(yī)學(xué)系臨床教學(xué)主任艾米爾·卡羅比醫(yī)生實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，云南 普洱茶對(duì)減少類(lèi)脂化合物、膽固醇含量有良好的效果；中國(guó)昆明醫(yī)學(xué)院臨床試驗(yàn)也證明， 使用普洱茶醫(yī)治高血脂癥與療效較好的降脂藥物安妥明治療相比，前者的療效還高于安妥 明，且長(zhǎng)期使用無(wú)副作用；巴黎亨利倫多醫(yī)院貝納爾賈可托教授通過(guò)臨床給脂肪過(guò)多者天 喝碗云南沱茶，結(jié)果證明普洱茶對(duì)降脂有明顯效果；普洱縣人民醫(yī)院蔣玉屏副院長(zhǎng)研究證 實(shí)，普洱條有降低老年人血脂的作用，他還發(fā)現(xiàn)瀾滄縣景邁茶山的農(nóng)民大多長(zhǎng)壽，這與他們 常飲普洱茶有關(guān)?，F(xiàn)代研究表明茶葉降脂減肥是多種成分綜合作用的結(jié)果，其中起主要作用的有 兩大類(lèi)物質(zhì)，一類(lèi)是多酚類(lèi)化合物(簡(jiǎn)稱(chēng)茶多酚)，另一類(lèi)是脂多糖類(lèi)化合物(簡(jiǎn)稱(chēng)茶多 糖)。試驗(yàn)研究標(biāo)明，普洱茶中茶多糖的降脂作用可能更顯著。吳文華等研究普洱茶多糖 降血脂功能量效關(guān)系結(jié)果表明，與高脂對(duì)照組比較，低劑量茶多糖組(3組)小鼠血清甘油 三酯(TG)、膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平 及AI值沒(méi)有顯著差異。而中、高劑量組G、5組)小鼠血清TG、TC、LDL-C水平分別下降7 40. 60%,25. 36%,24. 38% ；40. 02%,26. 68%,33. 59%。同時(shí)，HDL-C 水平分別提高了 73.44%、82.81%。但中、高2個(gè)劑量組之間沒(méi)有明顯差異。表明茶多糖抑制高脂飲食小鼠 血脂升高可能存在量效關(guān)系。吳文華等(2007年)研究了普洱茶中茶多糖和茶多酚降血脂功能比較。結(jié)果顯 示與高脂對(duì)照組相比，茶多糖組(3組)小鼠血清TG、TC、LDL-C水平分別下降了 40.60%、 25. 36%,24. 38%，同時(shí)HDL-C水平上升了 73. 44%。而茶多酚組G組)小鼠血脂以上各項(xiàng) 指標(biāo)均沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。表明從普洱茶中提取的中劑量茶多糖(TPP)不具有降血脂作用， 這可能是因普洱茶中TPP含量較低，被小鼠吸收入血后不足以達(dá)到抗氧化作用的濃度普洱 茶中茶多糖抑制高脂飲食小鼠血脂升高的作用大于茶多酚。由于普洱茶具有良好的降血脂的保健功效，而且目前消費(fèi)習(xí)慣只是以茶葉沖泡飲 用，功效成分受沖泡次數(shù)、沖泡溫度、沖泡時(shí)間等影響而造成溶出差異，不能完全利用。因 此，本發(fā)明提供一種普洱茶提取物，該提取物試驗(yàn)證明具有良好的降脂功能，同時(shí)有效成分 含量高，質(zhì)量穩(wěn)定，攜帶方便，便于服用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種普洱茶提取物及其制備方法，本發(fā)明還提供含有本發(fā)明提取物的藥物組合物及其制備方法以及醫(yī)療用途。本發(fā)明的普洱茶提取物，是經(jīng)過(guò)提取加工得到的，其提取方法，步驟如下步驟1，普洱茶葉加水煎煮，提取液過(guò)濾，濃縮到一定比重；步驟2，濃縮液離心，離心液濃縮，干燥即得。優(yōu)選的，本發(fā)明的提取方法，步驟如下步驟1，普洱茶葉加水煎煮提取2-4次，每次0. 5 2小時(shí)，6_12倍體積的水；提取 液過(guò)濾，濾液減壓濃縮(< 70°C )至茶葉(重量)濃縮液(體積)=1 2-1 3，步驟2，濃縮液用離心機(jī)離心，離心液減壓濃縮至比重1. 1-1.25G5-65°C )，濃縮 膏噴霧干燥即得(或微波干燥，粉碎即得)。更優(yōu)選的，本發(fā)明的提取方法，步驟如下步驟1，普洱茶葉加水劇烈沸騰煎煮提取3次，每次0. 5 2小時(shí)，6-12倍體積 的水；優(yōu)選(丨^?。?，^??！，讓?zhuān)淮ū扼w積^倍體積^倍體積)。提取液過(guò)濾，濾液減壓濃縮 ((700C )至茶葉(重量)濃縮液(體積)=1:2-1:3,步驟2，濃縮液用三足離心機(jī)離心，三足離心液用管式離心機(jī)離心，離心液減壓濃 縮至比重1. 1-1. 25 (45-650C )，濃縮膏噴霧干燥即得(或微波干燥，粉碎即得)。其中管式離心條件離心機(jī)轉(zhuǎn)速15000-19000轉(zhuǎn)/min ；噴霧干燥條件進(jìn)風(fēng)溫 度140-190°C，出風(fēng)溫度:75-950C經(jīng)過(guò)以上方法得到的本發(fā)明提取物可以作為藥物活性成分制備成藥物組合物。本發(fā)明的藥物組合物中的藥物活性成分，其在組合物中所占重量百分比可以是 0. 1-99.9%，其余為藥物可接受的載體。本發(fā)明的藥物組合物，以單位劑量形式存在，所述 單位劑量形式是指制劑的單位，如片劑的每片，膠囊的每粒膠囊，口服液的每瓶，顆粒劑每袋等。
本發(fā)明的藥物組合物可以是任何可藥用的劑型，這些劑型包括片劑、糖衣片劑、 薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸 劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜?jiǎng)?、噴霧劑、滴 劑、貼劑。本發(fā)明的制劑，優(yōu)選的是口服劑型，如膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、
丹劑、膏劑等。本發(fā)明的藥物組合物，其口服給藥的制劑可含有常用的賦形劑，諸如粘合劑、填充 劑、稀釋劑、壓片劑、潤(rùn)滑劑、崩解劑、著色劑、調(diào)味劑和濕潤(rùn)劑，必要時(shí)可對(duì)片劑進(jìn)行包衣。適用的填充劑包括纖維素、甘露糖醇、乳糖和其它類(lèi)似的填充劑。適宜的崩解劑包 括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羥基乙酸淀粉鈉。適宜的潤(rùn)滑劑包括，例如硬 脂酸鎂。適宜的藥物可接受的濕潤(rùn)劑包括十二烷基硫酸鈉。可通過(guò)混合，填充，壓片等常用的方法制備固體口服組合物。進(jìn)行反復(fù)混合可使活 性物質(zhì)分布在整個(gè)使用大量填充劑的那些組合物中?？诜后w制劑的形式例如可以是水性或油性懸浮液、溶液、乳劑、糖漿劑或酏劑， 或者可以是一種在使用前可用水或其它適宜的載體復(fù)配的干燥產(chǎn)品。這種液體制劑可含 有常規(guī)的添加劑，諸如懸浮劑，例如山梨醇、糖漿、甲基纖維素、明膠、羥乙基纖維素、羧甲基 纖維素、硬脂酸鋁凝膠或氫化食用脂肪，乳化劑，例如卵磷脂、脫水山梨醇一油酸酯或阿拉 伯膠；非水性載體(它們可以包括食用油)，例如杏仁油、分餾椰子油、諸如甘油的酯的油性 酯、丙二醇或乙醇；防腐劑，例如對(duì)羥基苯甲酯或?qū)αu基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果需 要，可含有常規(guī)的香味劑或著色劑。對(duì)于注射劑，制備的液體單位劑型含有本發(fā)明的活性物質(zhì)和無(wú)菌載體。根據(jù)載體 和濃度，可以將此化合物懸浮或者溶解。溶液的制備通常是通過(guò)將活性物質(zhì)溶解在一種載 體中，在將其裝入一種適宜的小瓶或安瓿前過(guò)濾消毒，然后密封。輔料例如一種局部麻醉 齊U、防腐劑和緩沖劑也可以溶解在這種載體中。為了提高其穩(wěn)定性，可在裝入小瓶以后將這 種組合物冰凍，并在真空下將水除去。本發(fā)明的藥物組合物，在制備成藥劑時(shí)可選擇性的加入適合的藥物可接受的載 體，所述藥物可接受的載體選自甘露醇、山梨醇、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、鹽 酸半胱氨酸、巰基乙酸、蛋氨酸、維生素C、EDTA 二鈉、EDTA鈣鈉，一價(jià)堿金屬的碳酸鹽、醋 酸鹽、磷酸鹽或其水溶液、鹽酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化鈉、氯化鉀、乳酸鈉、木糖醇、 麥芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纖維素及 其衍生物、藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土溫80、瓊脂、碳酸鈣、碳酸氫鈣、表面活性 劑、聚乙二醇、環(huán)糊精、β -環(huán)糊精、磷脂類(lèi)材料、高嶺土、滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等。本發(fā)明的組合物在使用時(shí)根據(jù)病人的情況確定用法用量，可每日服三次，每次 1-20劑，如1-20袋或?；蚱?。本發(fā)明還包括本發(fā)明的普洱茶提取物在制備降血脂藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的普洱茶提取物具有良好的保健和治療功能，特別是在降血脂方面。以下通過(guò)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)說(shuō)明本發(fā)明的有益效果用高膽固醇和脂類(lèi)飼料喂養(yǎng)動(dòng)物并輔以脂肪乳灌胃可快速穩(wěn)定的形成脂代謝紊 亂動(dòng)物模型，給予動(dòng)物本發(fā)明實(shí)施例1的普洱茶提取物，以檢測(cè)受試普洱茶提取物對(duì)高血 脂癥的影響，并判定普洱茶提取物對(duì)脂質(zhì)的吸收、脂蛋白的形成、脂質(zhì)的降解或排泄產(chǎn)生的影響。實(shí)驗(yàn)材料1供試品1. 1名稱(chēng)普洱茶提取物。1. 2物理性質(zhì)深褐色粉末，溶于水，溶解度好。1.4供試品穩(wěn)定性和保管溫度，室溫；濕度，室內(nèi)濕度范圍；光線(xiàn)，避光；保存條 件，室溫下干燥器內(nèi)保存。1.5 溶劑水。2實(shí)驗(yàn)動(dòng)物2.1 種系SD 大鼠。2. 2 級(jí)別SPF 級(jí)。2. 3性別和數(shù)量60只，雌雄各半。2. 4 動(dòng)物體重50_80g。2. 5動(dòng)物來(lái)源由北京維通利華實(shí)驗(yàn)動(dòng)物技術(shù)有限公司提供，許可證 SCXK (京)2007-0001。2. 6飼養(yǎng)條件為便于觀察動(dòng)物每日飲水量和進(jìn)食量，實(shí)驗(yàn)動(dòng)物單籠飼養(yǎng)，室溫 20 25°C，相對(duì)濕度為40% 70%，照明時(shí)間12小時(shí)。定時(shí)定量添加飼料，食用鼠專(zhuān)用顆 粒飼料(北京科澳協(xié)力飼料有限公司生產(chǎn))，飲自來(lái)水，每日更換墊料。3其他試劑和藥品3. 1陽(yáng)性藥辛伐他汀片，批號(hào)0904 ，江蘇黃河藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)。3. 2高脂飼料10%蛋黃粉、10%豬油、膽固醇、0. 2%膽鹽和78. 8%基礎(chǔ)飼料。3. 3脂肪乳劑10%膽固醇、20%豬油、2%膽酸鈉、甲基硫氧嘧啶。4實(shí)驗(yàn)儀器全自動(dòng)生化分析儀實(shí)驗(yàn)方法1.脂肪乳劑的配制參照文獻(xiàn)，取豬油20g置于500ml燒杯中，在電爐上加熱融化，加入IOg膽固醇溶 化，再加入2g膽酸鈉和Ig甲基硫氧嘧啶，充分?jǐn)噭?；然后放?0ml吐溫80、20ml丙二醇及 30ml蒸餾水，不斷攪拌。待甲基硫氧嘧啶溶解后，冷卻至室溫，再加蒸餾水至100ml，并充分 混勻，即成10%膽固醇、20%豬油、2%膽酸鈉、甲基硫氧嘧啶的脂肪乳劑。冰箱保存，使 用時(shí)先于37°C水浴中融化。2.實(shí)驗(yàn)分組及造模方法SD大鼠60只，適應(yīng)飼養(yǎng)一周后稱(chēng)重，實(shí)驗(yàn)環(huán)境下，正常組給予正常大鼠飼料飼喂。 其余各組大鼠均飼喂高脂飼料，同時(shí)每天按lml/100g劑量灌胃脂肪乳劑，連續(xù)15天后禁食 16小時(shí)，取血，測(cè)定血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水 平，根據(jù)血清總膽固醇(TC)水平選擇造模成功的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，隨機(jī)分成5組正常對(duì)照組、模 型組、陽(yáng)性對(duì)照組、普洱茶高劑量飲用組、普洱茶低劑量飲用組，每組各10只。在繼續(xù)給予 高脂飼料和脂肪乳劑的同時(shí)，分別給予不同受試物。于給藥開(kāi)始后第15天禁食16小時(shí)后， 采血，測(cè)血清TC、TG、HDL-C水平。
3.觀察指標(biāo)及檢測(cè)方法3.1—般情況觀察每天上午觀察記錄一次動(dòng)物的一般表現(xiàn)、行為、中毒表現(xiàn)和死亡情況。根據(jù)每周測(cè) 定的體重及食物攝入量，根據(jù)計(jì)算結(jié)果調(diào)整各組動(dòng)物給藥量，以保證各組動(dòng)物受試物需要 量。針對(duì)普洱茶飲用組，根據(jù)每周測(cè)定的飲水量均值，計(jì)算每周平均給藥量。出現(xiàn)異常時(shí)， 每天至少觀察兩次。對(duì)嚴(yán)重中毒的動(dòng)物密切觀察記錄。3. 2生化指標(biāo)檢測(cè)血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平，全自動(dòng) 生化分析儀檢測(cè)。4.數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)各組數(shù)據(jù)均采用SPSS方差分析進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析，方差不齊者采用數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)換，如轉(zhuǎn)換 后仍不齊則采用非參數(shù)統(tǒng)計(jì)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果普洱茶提取物自由飲用及灌胃降脂作用血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高 密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)檢測(cè)結(jié)果見(jiàn)表1、表2、表3。普洱茶提取物高劑量飲用組、普洱茶提取物低劑量飲用組TC值與模型組比較，有 統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(P < 0. 05)。普洱茶提取物高劑量飲用組、普洱茶提取物低劑量灌胃組TG值與模型組比較，有 統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(P < 0. 05)。普洱茶提取物高劑量飲用組、普洱茶提取物低劑量飲用組HDL-C值與模型組比 較，有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(P < 0. 05，P < 0. 01)表1普洱茶提取物對(duì)高脂血癥動(dòng)物血清總膽固醇(TC)的影響
權(quán)利要求
1.一種普洱茶提取物，其特征在于，提取方法的步驟如下步驟1，普洱茶葉加水煎煮，提取液過(guò)濾，濃縮到一定比重；步驟2，濃縮液離心，離心液濃縮，干燥即得。
2.權(quán)利要求1的提取物，其特征在于，提取方法的步驟如下步驟1，普洱茶葉加水煎煮提取2-4次，每次0. 5 2小時(shí)，6-12倍體積的水；提取液過(guò) 濾，濾液減壓濃縮(< 70°C )至茶葉(重量)濃縮液(體積)=1 2-1 3，步驟2，濃縮液用離心機(jī)離心，離心液減壓濃縮至比重1. 1-1.25G5-65°C )，濃縮膏噴 霧干燥即得(或微波干燥，粉碎即得)。
3.權(quán)利要求2的提取物，其特征在于，提取方法的步驟如下步驟1，普洱茶葉加水劇烈沸騰煎煮提取3次，每次0. 5 2小時(shí)，6-12倍體積的水；優(yōu) 選(1. 5h，1. 5h，Ih ； 10倍體積，8倍體積，8倍體積)。提取液過(guò)濾，濾液減壓濃縮(彡70°C ) 至茶葉(重量)濃縮液(體積)=1:2-1:3，步驟2，濃縮液用三足離心機(jī)離心，三足離心液用管式離心機(jī)離心，離心液減壓濃縮至 比重1. 1-1. 25 (45-650C )，濃縮膏噴霧干燥即得(或微波干燥，粉碎即得)，其中管式離心條件離心機(jī)轉(zhuǎn)速15000-19000轉(zhuǎn)/min ；噴霧干燥條件進(jìn)風(fēng)溫度 140-190 0C，出風(fēng)溫度=75-95 0C。
4.權(quán)利要求1的普洱茶提取物在制備降血脂藥物中的應(yīng)用。
5.以權(quán)利要求1的普洱茶提取物作為藥物活性成分的藥物組合物。
6.權(quán)利要求5的組合物，其特征在于，藥物活性成分在組合物中所占重量百分比是 0. 1-99.9%，其余為藥物可接受的載體。
7.權(quán)利要求5的組合物，其特征在于，是任何可藥用的劑型。
8.權(quán)利要求5的組合物，其特征在于，所述劑型包括片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸 溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹 劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜?jiǎng)?、噴霧劑、滴劑或貼劑。
9.權(quán)利要求1的普洱茶提取物的制備方法，其特征在于，步驟如下普洱茶葉加水劇烈沸騰煎煮提取3次(1. 5h，1. 5h，Ih ； IObv, 8bv, 8bv)，提取液過(guò)濾，濾 液減壓濃縮70°C )至茶葉(重量)濃縮液(體積)=1:2-1: 3，濃縮液用三足 離心機(jī)離心，三足離心液用管式離心機(jī)離心，離心液減壓濃縮至比重1. 1-1. 25 (45-650C ), 濃縮膏噴霧干燥即得(或微波干燥，粉碎即得)。其中管式離心條件離心機(jī)轉(zhuǎn)速15000-19000轉(zhuǎn)/min ；噴霧干燥條件進(jìn)風(fēng)溫度 140-190 0C，出風(fēng)溫度=75-95 0C。
10.普洱茶水溶性提取物在制備降血脂藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種普洱茶提取物在制備降血脂藥物中的應(yīng)用，屬于食品領(lǐng)域。本發(fā)明的提取方法包括以下兩個(gè)步驟步驟1，普洱茶葉加水煎煮，提取液過(guò)濾，濃縮到一定比重；步驟2，濃縮液離心，離心液濃縮，干燥即得。
文檔編號(hào)A61K36/82GK102068557SQ200910228699
公開(kāi)日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2009年11月25日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月25日
發(fā)明者劉順航, 徐詠全, 李長(zhǎng)文, 栗志文, 范開(kāi), 閆希軍 申請(qǐng)人:云南天士力生物茶科技有限公司