專利名稱：凹凸棒石在制藥中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥品的應(yīng)用，具體涉及凹凸棒石在制藥中的應(yīng)用，屬醫(yī)藥 或保健品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
凹凸棒石由綠坡縷石礦石組成，是一個含水鎂鋁硅酸鹽，現(xiàn)已知凹凸棒石 具有選擇性吸附作用，對陽離子具有很強的吸附能力，而對陰離子的吸附則近 于零，且親水性好、粒小的礦石吸附能力較大。高極性小分子能進(jìn)入凹凸棒石 的內(nèi)部孔道，而非極性分子主要被吸附在凹凸棒石的外表面。凹凸棒石對毒素 的吸附能力優(yōu)于蒙脫石。
'國內(nèi)市場已有凹凸棒石外用制劑膚瘍散，具有燥濕，祛腐，生肌，促進(jìn)潰 瘍愈合的功效。用于各種潰瘍、糜爛和滲出性皮膚病。在國外，凹凸棒石口服
制劑是一個很成熟的用于消化道疾病的0TC藥品，有多種劑型，如普通片劑、 咀嚼片'、混懸液等。凹凸棒石口服后，可均勻地覆蓋在整個腸腔表面，并維持6 小時之久，可吸附多種病原體并固定于腸腔表面，而后隨腸蠕動排出體外，從 而避免腸細(xì)胞被病原體損傷。它對大腸桿菌毒素、金黃色葡萄球菌毒素和霍亂 毒素也有固定作用，并能減少腸細(xì)胞的運動失調(diào)和水及電解質(zhì)的流失，恢復(fù)腸 蠕動的正常節(jié)律維護(hù)腸道的輸送和吸收功能。此外其還能減輕空腸彎曲菌所致 的粘膜組織病變，修復(fù)損壞的細(xì)胞間橋，使細(xì)胞緊密連接，防止病原菌進(jìn)人血 液循環(huán)，并抑制其繁殖。另一方面，凹凸棒石可減慢腸細(xì)胞轉(zhuǎn)變速度，促進(jìn)腸 細(xì)胞的吸收功能，減少其分泌，緩解幼兒由于雙糖酶水平降低或缺乏造成糖脂 消化不良而導(dǎo)致的滲透性腹瀉;可通過和腸粘液分子間的相互作用，增加粘液凝
膠的內(nèi)聚力、粘彈性和存在時間，從而增強粘液屏障，保護(hù)腸細(xì)胞頂端和細(xì)胞 間橋免受損壞。且僅作用于消化道，不被吸收人血，凹凸棒石還可與粘液糖蛋 白相互結(jié)合，修復(fù)并提高粘膜屏障的防御功能。并且，由于它具有層紋狀結(jié)構(gòu)， 可以明顯地吸附胃腸道內(nèi)氣體、液體，因此對暖氣、腹脹等癥狀也有顯著療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供凹凸棒石的新用途，即在醫(yī)藥中的新應(yīng)用。 實際上，本發(fā)明涉及凹凸棒石在制備作為治療慢性腎功能衰竭的藥中的應(yīng)用。
為了更好的理解本發(fā)明的實質(zhì)，下面用凹凸棒石臨床結(jié)果說明其在制藥領(lǐng)
域的新用途。
采用凹凸棒石散劑，每包含凹凸棒石3g、葡萄糖0.5g、阿斯巴甜0.007g。 治療慢性腎衰的主要原理是慢性腎衰時，原本應(yīng)該由腎排出體外的代謝 產(chǎn)物不能由腎臟排出，形成腸肝循環(huán)，在體內(nèi)潴留產(chǎn)生毒性。本發(fā)明口服給藥， 使慢性腎功能衰竭病人消化道內(nèi)的代謝產(chǎn)物被吸附，將其固定在腸腔表面，而 后隨腸蠕動排出體外，達(dá)到了腸道透析作用，可用于慢性腎功能衰竭病人的非 透析治療。達(dá)到緩解癥狀、延緩病情發(fā)展和腎衰病程的目的。對于慢性腎衰早、 中期階段的病人，以及進(jìn)入尿毒癥但沒有條件透析的病人，均有積極的臨床意 義。
很多慢性腎哀患者有消化道潰瘍、十二指腸炎、胃竇炎、食道炎。凹凸棒 石可通過和消化道粘液分子間的相互作用，增加粘液凝膠的內(nèi)聚力、粘彈性和 存在時間，從而增強粘液屏障。且僅作用于消化道，不被吸收人血。還可與粘 液糖蛋A相互結(jié)合，修復(fù)并提高粘膜屏障的防御功能。并且，由于它具有層紋 狀結(jié)構(gòu)和內(nèi)部孔道，可以明顯血吸附胃腸道內(nèi)氣體、液體，因此對慢性腎衰時
的胃腸道異常也有顯著療效。
為了更好的理解本發(fā)明，下面用凹凸棒石治療慢性腎功能衰竭病人的臨床
效果進(jìn)一步說明。治療慢性腎功能衰竭患者64例，其中氮質(zhì)血癥16例，尿毒癥 早期32例，尿毒癥晚期16例，64例患者隨機(jī)分為對照組和治療組，對照組和治 療組各32例。對照組氮質(zhì)血癥7例，尿毒癥早期16例，尿毒癥晚期9例。治療組 氮質(zhì)血癥8例，尿毒癥早期17例，尿毒癥晚期7例。兩組患者臨床資料相近，具
有可比性。
治療方法對照組，限制蛋白質(zhì)攝入量，擴(kuò)血管，降壓利尿，糾正水、電 解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等綜合治療。治療組，在對照組基礎(chǔ)上加用凹凸棒石 散治療。每日3次，每次3克，30天為1個療程。連續(xù)應(yīng)用2個療程，觀察治療前 后臨床癥狀、血肌酐及尿素氮改善情況。
療效評定標(biāo)準(zhǔn)與結(jié)果療效評定標(biāo)準(zhǔn)，顯效臨床癥狀明顯改善，血肌酐 下降〉170umol/L，血尿素氮下條〉7. l腿ol/L;有效臨床癥狀改善，血肌酐下 降〉88.2iimol/L，血尿素氮下降〉3. 5mmol/L;無效癥狀及血尿素氮、血肌酐 均無變化。結(jié)果，治療組32例中，顯效ll例，有效13例，無效8例，總有效率75%。 對照組32例中，顯效4例，有效11例，無效17例，總有效率46.8%。兩組總有效 率比較，有非常顯著差異。
口服凹凸棒石用于治療慢性腎功能衰竭，還不為專業(yè)人員公知。上述理論 闡述和臨床治療結(jié)果表明，凹凸棒石可用于慢性腎功能衰竭病人的治療。 '總上述，本發(fā)明的優(yōu)點在于
(1) 本發(fā)明對己知礦物凹凸棒石增加了新用途，拓寬了凹凸棒石新的應(yīng)用領(lǐng)域。
(2) 本發(fā)明原料來源豐富，廉價，工藝簡單，做成口服制劑服用方便。 (3) 本發(fā)明口服后可將消化道內(nèi)的多種毒素、代謝產(chǎn)物吸附固定，然后隨 腸蠕動排出體外，從而減少或避免毒素對機(jī)體的損傷，起到消化道透析作用， 療效高，無毒副作用。
(4) 本發(fā)明不僅起到消化道透析作用，而且對慢性腎衰時的胃腸道異常也 有顯著療效。
具體實施方式
實施例l
取凹凸棒石300g、葡萄糖50g，充分混勻，制成散劑，分裝成100包，用于 慢性腎衰的非透析治療，每次1包，每日3次。
實施例2
取凹凸棒石300g、葡萄糖50g，糊精50 g，充分混勻，濕法制粒，干燥， 制得顆粒劑，分裝成100包，用于慢性腎衰的非透析治療，每次1包，每日3次。
實施例3
取凹凸棒石5000g、羥丙甲纖維素50g，充分混勻，濕法制粒，干燥，整粒， 加入硬脂酸鎂適量，制成10000片，用于慢性腎衰的非透析治療，每次6片，
每曰3次。 實施例4
取凹凸棒石300g，加入硬脂酸鎂適量，充分混勻，裝入空心膠囊，每粒含 凹凸棒石0.5克，用于慢性腎衰的非透析治療，每次6粒，每日3次。
權(quán)利要求
1、凹凸棒石在制備作為治療慢性腎功能衰竭的藥中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及凹凸棒石的新用途，用于慢性腎功能衰竭病人，口服后可將消化道內(nèi)的多種毒素、代謝產(chǎn)物吸附固定，然后隨腸蠕動排出體外，從而減少或避免對機(jī)體的損傷，起到消化道透析作用，療效高，無毒副作用。
文檔編號A61P13/00GK101347453SQ20081013894
公開日2009年1月21日 申請日期2008年8月6日 優(yōu)先權(quán)日2008年8月6日
發(fā)明者張為勝, 張梅雪, 徐東峰, 李詩標(biāo) 申請人:濟(jì)南康眾醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司