專利名稱：抗癌增敏劑--甘氨雙唑鈉片劑、膠囊和顆粒劑的組合和制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言涉及-種抗癌(放射和 化療)增敏劑一甘氨雙唑鈉片劑、膠囊和顆粒劑的組合和制備方法。
背景技術(shù)：
在常規(guī)放射和化學(xué)劑量治療腫瘤時，乏氧細(xì)胞不能被有效的殺死 而成為腫瘤轉(zhuǎn)移和存活之后患,這是腫瘤放化療效果不理想和導(dǎo)致或 加速導(dǎo)致腫瘤轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)的根源。放化療增敏劑就是這樣一種化學(xué)物 質(zhì),它能增強(qiáng)射線和化療藥物對腫瘤的乏氧細(xì)胞的殺滅作用,而對有氧 的正常組織一般損傷較小。
中國發(fā)明專利號89102182.5公開了一種放化療增敏劑一一甲硝 唑氨酸的制備方法，采用氨三乙酸與甲硝唑在一定條件和環(huán)境下進(jìn)行 雙醋化反應(yīng)而生成。由于甲硝唑氨酸(Glycididazole，又稱作甘氨雙唑 酸)的水溶性差，在藥物制備和應(yīng)用上十分不便，為了提高其水溶性， 臨床上采用甲硝唑氨酸的鈉鹽應(yīng)用與臨床治療，甲硝唑氨酸鈉(CMNa) 又稱作甘氨雙唑鈉，其注射劑已經(jīng)批準(zhǔn)上市。
甘氨雙唑鈉的化學(xué)名為1^^雙[(2-甲基-5-硝基-111-咪唑-1-基)-
乙氧羰甲基]甘氨酸鈉，其分子結(jié)構(gòu)如下注射用甘氨雙唑鈉是新的硝基咪唑類放化療增敏劑類藥物，對乏 氧細(xì)胞有確切的放射增敏效果，甘氨雙唑酸的親電子基團(tuán)能捕獲腫瘤 細(xì)胞受損靶分子(核酸和蛋白質(zhì))上的電子，使其形成陽離子自由基，
固定損傷，加速腫瘤細(xì)胞死亡，另外，還能抑制DNA修復(fù)酶，特別 是聚合酶e，抑制腫瘤細(xì)胞，減少腫瘤的復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移。己批準(zhǔn)上市的 注射用甘氨雙唑鈉使用時用生理鹽水溶解后靜脈滴注，療效是肯定 的。但是有的病人不適合靜脈滴注，而且一般均在醫(yī)院進(jìn)行治療，給 可以不在醫(yī)院治療的病人增加困難。這也可以說明一種藥物以單一注 射劑的給藥途徑的局限性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及的抗癌增敏劑是甘氨雙唑鈉的片劑、膠囊和顆粒劑的 組合和制備方法。正是克服了注射用甘氨雙唑鈉的給藥局限性，為癌 癥患者提供了方便的口服給藥途徑。
本發(fā)明主要包括l.一種抗癌(放射和化療)增敏劑甘氨雙唑鈉
的制劑處方和制備方法;制劑包括片劑，膠囊和顆粒劑。 2.由上述三種制劑的主要成分是甘氨雙唑鈉，3.上述三種制劑可以添加微量的甜味劑，其甜味劑，可以是天然的，也可以是合成的，例如藥用蔗糖或三氯蔗糖或甘草甜素等。
關(guān)鍵原料甘氨雙唑酸鈉和輔料國內(nèi)均有巿售。
下面通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。應(yīng)該理解的是，本發(fā)明實(shí)施例所述制備方法僅僅是用于說明本發(fā)明,而不是對本發(fā)明的限制,在本發(fā)明的構(gòu)思提前下對本發(fā)明制備方法的簡單改進(jìn)都屬于對本發(fā)明要求保護(hù)的范圍。
實(shí)施例一、甘氨雙唑鈉片劑的制備
1.處方以下制備IO萬片的處方用量
甘氨雙唑鈉 25Kg
淀粉 2Kg
微品纖維素 4Kg
淀粉漿(10%) 適量
硬脂酸鎂 適量
制成 10萬片2.制法
按上述配方將固體物料磨成粉末，過100目篩，混合均勻，干燥、制粒、過14目篩，壓片，包裝。每片含活性成份甘氨雙唑鈉0.25g。
5實(shí)施例二、甘氨雙唑鈉膠囊的制備l.處方以下制備10萬粒膠囊用量
甘氨雙唑鈉 12.5Kg
淀粉 l.OKg
微品纖維素 2.0Kg
淀粉漿(10%) 適量
硬脂酸鎂 適量
制成2.制法
IO萬粒膠囊
按上述配方將固體物料磨成粉末，過IOO目篩，混合均勻，干燥、制粒、過14目篩，灌裝膠囊，包裝。每粒膠囊含甘氮雙唑鈉0.125g。
實(shí)施例三、甘氨雙唑鈉顆粒的制備
1. 處方以下制備甘氨雙唑鈉IO萬袋顆粒用量
甘氨雙唑鈉 25Kg淀粉 2.0Kg微品纖維素 4.0Kg三氯蔗糖 1 2g制成 10萬粒膠囊
2. 制法
按上述配方將物料混合均勻，干燥、制粒、過14目篩，用鋁型復(fù)合紙袋包裝。每粒膠囊含甘氨雙唑鈉0.25g。
權(quán)利要求
1.一種抗癌(放射和化療)增敏劑甘氨雙唑鈉的制劑處方和制備方法；制劑包括片劑，膠囊和顆粒劑。
2. 根據(jù)權(quán)利要求l，甘氨雙唑鈉三種制劑的主要成分是甘氨雙唑鈉鹽；每片含主要成份含量可以是0.125g 0.25g;每粒膠囊含主要成份含量可以是0.125g 0.25g;每袋顆粒含主要成份含量可以是0.25g 10g。
3. 根據(jù)權(quán)利要求l，甘氨雙唑鈉三種制劑可以添加微量的甜味劑，其甜味劑，可以是天然的，也可以是合成的，例如藥用蔗糖或三氯蔗糖或甘草甜素等。
全文摘要
本發(fā)明公開了具有良好抗癌(放射和化療)增敏劑——甘氨雙唑鈉片劑，膠囊和顆粒劑的組合和制備方法，為癌癥患者提供了方便的口服給藥途徑。
文檔編號A61K31/4164GK101637469SQ20081002287
公開日2010年2月3日 申請日期2008年7月31日 優(yōu)先權(quán)日2008年7月31日
發(fā)明者悅 程, 新 陳 申請人:南京萊因醫(yī)藥科技有限公司