專利名稱：：苗藥粘粘草在制備治療鼻炎藥物中的應用的制作方法
技術領域：
：本發(fā)明涉及苗藥粘粘草的臨床新用途，特別是苗藥粘粘草在制備治療鼻炎藥物中的應用，屬于藥品的
技術領域：
。技術背景粘粘草，學名叫小竊衣"orilisj即onica(Houtt.)DCh別名華南鶴虱、破子草、竊衣。屬傘形科一年或多年生直立草本，植株高20120cm。復傘形花序頂生或腋生；傘輻412cm，開展，有向上的刺毛；小傘形花序有花412朵；花瓣白色、紫紅或藍紫色。果實通常有內彎或呈鉤狀的皮刺?；?、果期410月。常生村邊、曠野、荒坡、路旁等處。性味苦、辛，微溫，有小毒。功能主治殺蟲，常用于蟲積腹痛，蛔蟲病，絳蟲病的治療，未見用于治療鼻炎的相關報道和記載。
發(fā)明內容本發(fā)明的目的在于，提供苗藥粘粘草作為鼻炎治療藥物的應用。用苗藥粘粘草的果實治療鼻炎，效果顯著。本發(fā)明的技術方案是，將苗藥粘粘草應用在制備治療鼻炎的藥物中。將苗藥粘粘草應用于制備治療鼻炎的藥物，可采用任何臨床上允許的劑型。可以是口服藥劑，如散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、微囊劑、丸劑、滴丸、軟膠囊、口服液、糖漿劑、分散片、噴霧劑或氣霧劑等；也可以是非口服藥劑，如栓劑、注射劑(包括靜脈注射、肌肉注射)、軟膏劑、吸入劑、凝膠劑等。本發(fā)明將苗藥粘粘草應用于制備治療鼻炎的藥物中，是以粘粘草為原料，將粘粘草的果實去除雜質、風干、粉碎成細粉，按常規(guī)制劑工藝制成任何一種適合于臨床上使用的口服或非口服劑型，如散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、微囊劑、丸劑、滴丸、軟膠囊、口服液、糖漿劑、分散片、噴霧劑或氣霧劑、栓劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、軟膏劑、吸入劑、凝膠劑。本發(fā)明應用粘粘草治療鼻炎，其療效可通過以下對粘粘草生物堿和揮發(fā)油的檢測結果得到證實。揮發(fā)油是小竊衣治療鼻炎的藥效成分之一，檢測結果顯示，小竊衣果實中的揮發(fā)油化學成分比較復雜，在生物堿檢測過程中，發(fā)現(xiàn)小竊衣果實中含有一新化合物一C22H3205,該化合物具有抑制血管增生的作用，說明該化合物具有潛在的抗癌和抗腫瘤作用，這一發(fā)現(xiàn)揭示了小竊衣在治療鼻咽癌方面具有很重要的藥用價值。以下是本發(fā)明的試驗例一、試驗材料與試驗地點1.試驗材料小竊衣(粘粘草)的果實、根和莖，風干，去除雜質，用植物粉碎機粉碎成細末。粘粘草采集于貴州省貴陽市鹿沖關，果實1采于9月3日，果實2采于9月10日，根莖采于9月10日。2.試驗地點貴州省、中國科學院天然產物化學重點實驗室。二、儀器與試驗條件1、揮發(fā)油檢測HP6890/HP5973GC/MS聯(lián)用儀(美國惠普公司)。色譜柱為HP-5MS5%PhenylMethylSiloxane(30mX0.25mmX0.25ym);彈性石英毛細管柱，柱溫50。C(保留2min)，以5r.min—工升溫至28(TC，保持2min;汽化室溫度25(TC;載氣為高純He(99.999%);柱前壓7.62psi，載氣流量l.OmL.min—、進樣量lyL;分流比40:1。離子源為EI源；離子源溫度23(TC;四極桿溫度15(TC;電子能量70eV;發(fā)射電流34.6yA;倍增器電壓1896V;接口溫度280。C;溶劑延遲5min;質量范圍10550amu。2、生物堿檢測薄層層析(TLC)定性檢測法。三、結果分析1、揮發(fā)油根(見圖2)、莖(見圖3)、果實1(見圖4、圖5)、果實2(見圖6、圖7)c揮發(fā)油是一類重要的活性成分，具有發(fā)散解表、芳香開竅、理氣止痛、祛風除濕、活血化瘀、祛寒溫里、清熱解毒、解暑祛穢、殺蟲抗菌等作用。揮發(fā)油在植物體內的分布有多種多樣。有的全株植物都含有；有的則在根、根莖、花、果、果實等部分器官中含量較多；在有的植物的不同藥用部位，所含揮發(fā)油的成分有差異，有的植物在同一藥用部位因采集時間不同，所含揮發(fā)油也有差異。按峰面積歸一化法進行計算求得各化學成分在揮發(fā)油中的相對含量。通過HPMSD化學工作站，結合Nist98標準質譜圖庫和WILEY質譜圖庫，小竊衣根中鑒定出6個化合物，檢出率為83.7%;莖中鑒定出6個化合物，檢出率為83.5%;果實l中鑒定出24個化合物，檢出率為78.9%;果實2中鑒定出25個化合物檢出率為88.4%，其結果如表14所示表lGC-MS測小竊衣果實-1揮發(fā)性成分<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>表4GC-MS測小竊衣莖揮發(fā)油成分<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>2、生物堿生物堿(alkaloids)是指一類來源于生物界(以植物為主)的含氮有機化合物，大多具顯著生物活性。生物堿是生藥中一類重要的活性成分，目前已分離到10000余種，其中80余種已用于臨床。為了明確小竊衣發(fā)揮藥效的主要化學成分，采用天然產物化學的研究方法，用制備薄層的手段分離純化得到主要化學成分，即用PTLC法對果實2、果實l、莖和根4種樣品進行乙酸乙脂和氯仿萃取后，用WFH-20三用紫外分析儀在波長為254nm下果實2和果實1顯紫色，經過碘化鉍鉀顯色反應后呈現(xiàn)橙黃色，圖中四個圓圈檢測順序依次為果實2、果實l、莖和根。但是顯色反應只能說明小竊衣果實1和果實2里面可能有某種重要化合物的存在，但不一定是生物堿。后來經過現(xiàn)代分析手段鑒定出其化學結構(如圖l)，分子式為C22H3205，該化合物具有抑制血管增生的作用，說明該化合物具有潛在的抗癌和抗腫瘤作用。這一發(fā)現(xiàn)揭示了小竊衣可能在治療鼻咽癌方面具有很重要的藥用價值。四、結論與討論1、揮發(fā)油也是小竊衣果實治療鼻炎化的學成分之一。小竊衣果實中揮發(fā)油化學成分比根、莖中的復雜，此次果實1中確定出24種化合物，檢出率為78.9%;其中質荷比(m/Z)為204的倍半萜18種，單萜兩種；果實2中確定出25種化合物，檢出率為88.4%，其中質荷比(m/Z)為204的倍半萜19種，單萜兩種，含氧倍半萜一種；根中確定出6種化合物，檢出率為83.7%;莖中鑒定出6個化合物，檢出率為83.5%。2、小竊衣果實與根、莖的揮發(fā)性成分差異很大，根、莖中的揮發(fā)性成分沒有明顯差異。從果實1和果實2的揮發(fā)性成分看出，不同采收時期對其揮發(fā)性成分有一定的影響。査清其各部位的成分對小竊衣的綜合利用具有相當重要的意義。3、鑒定出的重要化合物C22H3205具有抑制血管增生的作用，說明該化合物具有潛在的抗癌和抗腫瘤作用。這一發(fā)現(xiàn)揭示了小竊衣在治療鼻咽癌方面具有很重要的藥用價值。4、本實驗采用天然產物化學的研究方法，找出了小竊衣果實中發(fā)揮藥效的主要成分和揮發(fā)油成分，驗證了苗藥用其果實正確性的同時也為今后對小竊衣的進一步開發(fā)提供了重要的科學依據(jù)。而且作為以果實為藥用部位的植物來說，對其大量應用，不會引起資源耗盡。5、鼻炎是一種常見病也是一種頑固癥，西藥治療雖然見效快，但是副作用大，中草藥一般沒有明顯的副作用。本發(fā)明為采用中草藥治療鼻炎提供了一種新的途徑。圖1為小竊衣果實中重要化合物的結構式；圖2為小竊衣根的揮發(fā)油含量檢測結果；圖3為小竊衣莖的揮發(fā)油含量檢測結果；圖4、5為小竊衣果實1的揮發(fā)油含量檢測結果；圖6、7為小竊衣果實2的揮發(fā)油含量檢測結果。具體實施方式實施例l:散劑取粘粘草的果實500g，去除雜質、風干、粉碎成細粉，混勻，裝成1000袋，每次l-2mg，一日l-3次。實施例2:片劑取粘粘草的果實150g，去除雜質、風干、粉碎成細粉，按常規(guī)制備工藝制成片劑1000片，每次l-5片，一日l-4次。實施例3:顆粒劑取粘粘草的果實280g，去除雜質、風干、粉碎成細粉，按常規(guī)制備工藝制成顆粒劑20袋，每袋15克，每次l-2袋，一日l-3次。實施例4:膠囊劑取粘粘草的果實120g，去除雜質、風干、粉碎成細粉，按常規(guī)制備工藝制成細粉或顆粒，混勻，裝入0號膠囊1000粒，每次l-3粒，一日l-3次。實施例5:口服液取粘粘草的果實300g，去除雜質、風干、粉碎成細粉，按常規(guī)制備工藝制成口服液1000ml，每次5-20ml，一日1-4次。實施例6:噴霧劑取粘粘草的果實180g，去除雜質、風干、粉碎成細粉，按常規(guī)制備工藝制成噴霧劑500ml，一日1-3次。種適合于臨床上使用的非口服劑型，直接注入鼻腔。實施例7:注射劑取粘粘草的果實400g，去除雜質、風干、粉碎成細粉，按常規(guī)制備工藝制成注射劑IOOO支，每次一支，一日1-3次。權利要求1.苗藥粘粘草在制備治療鼻炎藥物中的應用。全文摘要本發(fā)明公開的是苗藥粘粘草在制備治療鼻炎藥物中的應用。本發(fā)明以粘粘草為原料，將粘粘草的果實去除雜質，風干，粉碎成細粉，按常規(guī)制劑工藝制成任何一種適合于臨床上使用的口服或非口服劑型，如散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、微囊劑、丸劑、滴丸、軟膠囊、口服液、糖漿劑、分散片、噴霧劑或氣霧劑、栓劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、軟膏劑、吸入劑、凝膠劑。文檔編號A61K36/185GK101219158SQ20071020002公開日2008年7月16日申請日期2007年1月9日優(yōu)先權日2007年1月9日發(fā)明者張望之,李葦潔,石登紅申請人:張望之