專利名稱：一種純植物提取的膀胱沖洗液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地說是從綠玉樹(Euphorbia tirucalli Linn)的根中提取有效部位制成沖洗劑，用于各級醫(yī)院泌尿外科 膀胱沖洗。治療由膀胱興奮引發(fā)的尿頻、尿失禁等的臨床病癥。
背景技術(shù)：
用于治療由于膀胱興奮引發(fā)的尿頻、尿急等病癥的Vanilloid類物質(zhì) 有辣椒辣素(Capsiacin)、樹脂毒素(Resiniferatoxin簡稱RTX)，亭牙毒 素(Tinyatoxin簡稱TYX)等。樹脂毒素(RTX)的生理活性是辣椒辣素 (C即siacin)的1000倍左右，且無辣椒辣素(Capsiacin)的激烈刺激作 用，亭牙毒素(Tinyatoxin)是樹脂毒素(RTX)的類似物。樹脂素(RTX) 的結(jié)構(gòu)式為
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分子式C37H4Q09 分子量628.73
亭牙毒素(TYX)的結(jié)構(gòu)式為分子式C36H3808
分子量598.70
在化學結(jié)構(gòu)上，亭牙毒素(TYX)比樹脂毒素(RTX)只少一個甲氧基， 亭牙毒素(TYX)與樹脂毒素(RTX)的生理活性相同。但亭牙毒素(TYX) 比樹脂毒素(RTX)對空氣和溫度的穩(wěn)定性好。lnM至l OmM的低濃度樹 脂毒素(RTX)用于膀胱沖洗就可有治療作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種從綠玉樹(Euphorbia tirucalli Linn)的根 中提取的有效活性物質(zhì)亭牙毒素(Tinyatoxin),所得的提取物的乙醇溶液 或二甲基亞砜溶液。在臨床上用0.9%生物鹽水配成含亭牙毒素 (Tinyatoxin)在0.05uM至4uM范圍的液體沖洗膀胱，用來治療由膀胱 興奮引發(fā)的尿頻、尿急等的臨床病癥。
本發(fā)明的膀胱沖洗液是這樣實現(xiàn)的
一種純植物提取的膀胱沖洗液，其特征在于植物提取的膀胱沖洗液 的原料是綠玉樹根粉、純化水、丙酮、石油醚、無水乙醇(或二甲基亞 砜)。
植物提取的膀胱沖洗液的制備方法是 1)、取綠玉樹的根，清洗，粉碎成50-70目的粗粉；將綠玉樹根粉,加
6倍水，在35°C以下攪拌2-3小時，按此方法水提取兩次，棄去水液，將濾 渣冷凍干燥；
2 )、在干燥的濾渣里加入4倍量丙酮在溫度35t:以下攪拌3-6小時提 取，抽濾分離得到提取液，按此同樣操作方法進行三次，所得的提取液合并;
3) 、在提取液中加入綠玉樹根粉物投料量5 %的分子篩，在溫度35°C 以下脫水l 0 0 1 4 0分鐘過濾，丙酮提取液在50。C以下減壓回收丙酮 至無丙酮蒸出，再加入在綠玉樹根粉投料量1倍的石油醚，進行攪拌溶解， 過濾，濾液上硅膠柱層析，以石油醚為洗脫劑，以TCL檢測，分出含亭牙毒 素(TYX)的部分石油醚洗脫液；
4) 、將含亭牙毒素(TYX)的石油醚洗脫液在溫度5 0'C以下減壓蒸餾 至干，加無水乙醇，進行H P C L檢測，控制亭牙毒素(TYX)含量在0. 6 12ug/ml，無菌過濾后，用玻璃瓶分裝，每支5ml， 10ml， 15ml或20ml。
本發(fā)明的膀胱沖洗液是由綠玉樹根粉、純化水、丙酮、石油醚、無水 乙醇(或二甲基亞砜)通過分離，提取，純化而制備成品，用于治療由于 膀胱興奮而引發(fā)的病理特征為尿頻、尿急等病癥，用法是將膀胱沖洗液1 支加0. 9%生理鹽水使總?cè)芤毫繛?00ml，最終沖洗膀胱的溶液中含亭牙毒 素(TYX)的濃度在0.05yM 4uM的范圍內(nèi)，輸入膀胱自然沖洗，它較之 現(xiàn)行口服藥物見效快，治療效果好，而且無毒副作用。
具體實施例方式
植物提取的膀胱沖洗液的制備取綠玉樹的根，清洗，粉碎，取50-70 目的粗粉；將綠玉樹根的粗粉l 0 0克，加水6 0 Oml在3 5。C以下攪拌 3小時，抽濾，棄去水液，濾渣再加水6 0 Oml，在3 5。C以下攪拌3小 時，抽濾，棄去水液，濾渣盡量抽干，濕濾渣，冷凍干燥，干渣加丙酮權(quán)利要求
1、一種純植物提取的膀胱沖洗液，其特征在于植物提取的膀胱沖洗液的原料是綠玉樹根粉、純化水、丙酮、石油醚、無水乙醇或二甲基亞砜；植物提取的膀胱沖洗液的制備方法是1.1、取綠玉樹的根，清洗，粉碎成50-70目的粗粉；將綠玉樹根粉，加6倍水，在35℃以下攪拌2-3小時，按此方法水提取兩次，棄去水液，將濾渣冷凍干燥；1.2、在干燥的渣濾里加入4倍量丙酮在溫度35℃以下攪拌3-6小時提取，抽濾分離得到提取液，按此同樣操作方法進行三次，所得的提取液合并；1.3、在提取液中加入綠玉樹根粉物投料量5％的分子篩，在溫度35℃以下脫水100～140分鐘過濾，丙酮提取液在50℃以下減壓回收丙酮至無丙酮蒸出，再加入在綠玉樹根粉投料量1倍的石油醚，進行攪拌溶解，過濾，濾液上硅膠柱層析，以石油醚為洗脫劑，以TCL檢測，分出含亭牙毒素(TYX)的部分石油醚洗脫液；1.4、將含亭牙毒素(TYX)的石油醚洗脫液在溫度50℃以下減壓蒸餾至干，加無水乙醇，進行HPCL檢測，控制亭牙毒素(TYX)含量在0.6～12ng/ml，無菌過濾后，用玻璃瓶分裝，每支5ml，10ml、15ml或20ml。
全文摘要
本發(fā)明公開一種純植物提取的膀胱沖洗液，是由綠玉樹根粉、純化水、丙酮、石油醚、無水乙醇或二甲基亞砜組成。通過分離，提取，純化而制備成品，用于治療由于膀胱興奮而引發(fā)的病理特征為尿頻、尿急等病癥，用法是將膀胱沖洗液1支加0.9％生理鹽水使總?cè)芤毫繛?00ml，最終沖洗膀胱的溶液中含亭牙毒素(TYX)的濃度在0.05μM～4μM的范圍內(nèi)，輸入膀胱自然沖洗，它較之現(xiàn)行口服藥物見效快，治療效果好，而且無毒副作用。
文檔編號A61K125/00GK101108202SQ200710129390
公開日2008年1月23日 申請日期2007年7月2日 優(yōu)先權(quán)日2007年7月2日
發(fā)明者王昌林, 白志明, 倫 蔡 申請人:海南新世通制藥有限公司